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Results for "Ang (3-8)/ 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8363

抑制剂 & 激动剂

12

化合物筛选库

14

染料试剂

11

生化试剂

314

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1653

天然产物

2

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1515
    Angiotensin II (3-8), human

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
  • HY-13704
    SN-38

    NK012

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Autophagy Cancer
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成RNA 合成IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
  • HY-126350
    CL2-SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。SN-38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-131057
    Mc-VC-PAB-SN38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成,SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-P1515A
    Angiotensin II (3-8), human TFA

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
  • HY-18874
    p38-α MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
  • HY-128943
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
  • HY-128946
    CL2A-SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer Inflammation/Immunology
    CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。
  • HY-U00324
    p38 MAPK-IN-2

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase抑制剂
  • HY-123999
    CD38 inhibitor 1

    Others Metabolic Disease
    CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
  • HY-128942
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
  • HY-114423
    p38α inhibitor 1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 1是 p38α抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
  • HY-119744
    BAY 38-7271

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride

    G1T38 dihydrochloride

    CDK Cancer
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1CDK6/CyclinD3IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
  • HY-P2538
    Big Endothelin-1 (1-38), human

    Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease
    大内皮素-1 (1-38),人 Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-10295
    SB 202190

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-135674
    SR-318

    p38 MAPK TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
  • HY-10402
    Losmapimod

    GSK-AHAB; GW856553X; SB856553

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    洛批莫德 Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
  • HY-14992
    Bay 60-7550

    BAY 607550

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂Ki 值为3.8 nM。
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    p38 MAPK Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38αp38β 抑制剂IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-16782
    Pexmetinib

    ARRY-614

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
  • HY-108645
    AL 8697

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
  • HY-10328
    Neflamapimod

    VX-745

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-10401
    VX-702

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    VX-702是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是p38β MAPK 的 14 倍。
  • HY-10211
    Tanespimycin

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-10578
    PD 169316

    p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-13468
    KW-2478

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-16715
    Acumapimod

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
  • HY-128947
    CL2 Linker

    ADC Linker Cancer
    CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的药物替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
  • HY-15248
    GDC-0349

    mTOR Autophagy Cancer
    GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1mTORC2 复合体。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-14877
    Anagliptin

    SK-0403

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    阿拉格列汀 Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-12757
    YHO-13177

    BCRP Cancer
    YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-115521
    Jarin-1

    Others Others
    Jarin-1 是一种茉莉酸-酰胺基合成酶 (JAR1) 抑制剂IC50 为 3.8 μM。Jarin-1 特异性抑制拟南芥和其他植物中具有生物活性的 JA-Ile 的生物合成。
  • HY-10454
    Delanzomib

    CEP-18770

    Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
  • HY-B0224
    Chlorothiazide

    Others Cardiovascular Disease
    氯噻嗪 Chlorothiazide可抗高血压,IC50为3.8 mM。
  • HY-100114
    TA-01

    Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
  • HY-12855A
    Lys05

    Lys01 trihydrochloride

    Autophagy Cancer
    Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-11087
    SD 0006

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
  • HY-110398
    5,6,7-Trimethoxyflavone

    Baicalein trimethyl ether

    p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    5,6,7-三甲氧基黄酮 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera
  • HY-119917
    Gossypetin

    p38 MAPK Bacterial Cancer Infection
    Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
  • HY-10619
    Niraparib

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-13913
    NS-398

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用;NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-N0316
    Mollugin

    Others Cancer
    大叶茜草素 Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。
  • HY-120012
    AZD9567

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-N1517
    Ganoderic acid C2

    Others Cancer
    灵芝酸C2 Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
  • HY-120111
    MW-150

    MW01-18-150SRM

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-B1197
    Amcinonide

    CL-34699

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    安西奈德 Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
  • HY-103672
    AZD7624

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
  • HY-117273
    AZ304

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-18754
    FR 167653 free base

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
  • HY-15300
    Skepinone-L

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-18161
    CCT241736

    FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
  • HY-18754A
    FR 167653

    FR 167653 sulfate

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-111760
    NRX-252262

    β-catenin Cancer
    NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。
  • HY-50674
    INCB3344

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
  • HY-101518
    APG-115

    AA-115

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    APG-115 (AA-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。APG-115 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-120111A
    MW-150 hydrochloride

    MW01-18-150SRM hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride

    EB-1020 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease Endocrinology
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
  • HY-13983
    IDO-IN-7

    NLG-919 analogue; GDC-0919 analogue

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
  • HY-15747
    Deltarasin

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
  • HY-N2232
    N-​Feruloyloctopamine

    Akt p38 MAPK Cancer
    N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Aktp38 MAPK 磷酸化水平。
  • HY-18850
    MAPK13-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
  • HY-19330
    DASA-58

    Pyruvate Kinase Cancer
    DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90AC50分别为680 nM,38 nM。
  • HY-10404
    Dilmapimod

    SB-681323; GW 681323

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    度马莫得 Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂,能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
  • HY-N0840
    Bruceantin

    (-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563

    Others Cancer
    鸦胆亭 Bruceantin(NSC165563)可从痢鸦胆子中提取,对B16黑色素瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
  • HY-12075
    LY2109761

    TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂Ki分别为38 nM 和 300 nM。
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
  • HY-107523A
    WAY-213613 hydrochloride

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 hydrochloride 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 hydrochloride 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-107523
    WAY-213613

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10212
    BIIB021

    CNF2024

    HSP Autophagy Cancer
    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
  • HY-19900
    ITX5061

    p38 MAPK Autophagy HCV Infection
    ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
  • HY-15557
    AZ20

    ATM/ATR Cancer
    AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
  • HY-N0168
    Hesperetin

    p38 MAPK Apoptosis Autophagy Neurological Disease Cancer
    橙皮素 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-12019
    SGX-523

    c-Met/HGFR Cancer
    SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
  • HY-N0809
    Sesamolin

    p38 MAPK JNK Caspase Metabolic Disease Neurological Disease
    芝麻林素 Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNKp38 MAPKscaspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。
  • HY-18306
    SB 242235

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
  • HY-104065
    Pyrotinib

    SHR-1258

    EGFR Cancer
    Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate

    LY2228820 dimesylate

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-100526
    XMU-MP-1

    Hippo (MST) Cancer
    XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂IC50 分别为71.1和38.1 nM。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-15811
    XMD8-87

    ACK1-B19

    Tyrosinase Cancer
    XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-104065B
    Pyrotinib dimaleate

    SHR-1258 dimaleate

    EGFR Cancer
    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-N0168A
    (Rac)-Hesperetin

    p38 MAPK Apoptosis Autophagy Cancer Neurological Disease
    (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  • HY-108643
    CMPD1

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916

    GSK-1070916A

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-11034
    CVT-12012

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD)抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
  • HY-100429
    CAN508

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-W007355
    Skatole

    3-Methylindole; 3-Methyl-1H-indole

    Aryl Hydrocarbon Receptor p38 MAPK Endogenous Metabolite Autophagy Bacterial Fungal Others
    粪臭素 Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-12299
    WH-4-023

    Dual LCK/SRC inhibitor

    Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
  • HY-N2270
    Chicanine

    p38 MAPK ERK IKK Inflammation/Immunology
    襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPKERK 1/2IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  • HY-119257
    ABT-100

    Farnesyl Transferase Cancer
    ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-12511
    SKF-86002

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
  • HY-N4202
    Dihydrorotenone

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Neurological Disease
    二氢鱼藤酮 Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-10542
    GW 5074

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
  • HY-15965
    Uprosertib

    GSK2141795

    Akt Cancer
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-15965A
    Uprosertib hydrochloride

    GSK2141795 (hydrochloride)

    Akt Cancer
    Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-129997
    Luteolinidin chloride

    Others Inflammation/Immunology
    木犀草定氯化物 Luteolinidin 是一种天然的脱氧花青素,从苔藓和蕨类植物中分离出来。Luteolinidin 是一种有效的 CD38 抑制剂,可以保护心脏免受 I/R损伤,同时保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍。
  • HY-120097
    R-10015

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
  • HY-115453
    UBCS039

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM。
  • HY-10505
    Orteronel

    TAK-700

    Others Cancer
    Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase) 抑制剂IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
  • HY-N2406
    Dihydrocaffeic acid

    3,4-Dihydroxy-benzenepropanoic acid

    p38 MAPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    二氢咖啡酸 Dihydrocaffeic acid 是观音苋中的酚类物质,可降低 MAPK p38 的磷酸化水平,阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎活性。
  • HY-101910
    PSB-12062

    N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine

    P2X Receptor Neurological Disease
    PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
  • HY-16759
    Verubecestat

    MK-8931

    Beta-secretase Neurological Disease
    维罗司他 Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1BACE2 抑制剂Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-32718
    Pelitinib

    EKB-569; WAY-EKB 569

    EGFR Src Cancer
    培利替尼 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-13334
    BGT226 maleate

    NVP-BGT226 maleate

    PI3K mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
  • HY-N7377
    Butyl isobutyl phthalate

    Glucosidase Metabolic Disease
    Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。
  • HY-N0505
    Rosiridin

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    络塞定 Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO AMAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-N6826
    Asatone

    NF-κB Inflammation/Immunology
    细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-P1125
    4-CMTB

    Others Others
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)
  • HY-N0646
    Silydianin

    Phosphatase Cancer
    Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
  • HY-N1353
    Rhamnocitrin

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    鼠李柠檬素 Rhamnocitrin 是一种从黄芪(沙源子)中分离出的类黄酮。Rhamnocitrin 是 DPPH 的清除剂,IC50 为 28.38 mM。Rhamnocitrin 具有抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-10009
    Semagacestat

    LY450139

    γ-secretase Amyloid-β Notch Neurological Disease
    司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-19337
    ORM-15341

    Androgen Receptor Endocrinology
    ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
  • HY-P2319
    OVA-E1 peptide

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-18991
    CCG215022

    PKA Cancer
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2GRK5GRK1IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid

    trans-5-O-Caffeoylquinic acid

    NF-κB Interleukin Related TNF Receptor COX Inflammation/Immunology Cancer
    新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-αIL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOSCOX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65p38 MAPK 活化。
  • HY-N7255
    Cycloartenol

    p38 MAPK Apoptosis Cancer
    环阿屯醇 Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
  • HY-16434
    DGAT1-IN-3

    Acyltransferase Metabolic Disease
    DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-P2319A
    OVA-E1 peptide TFA

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-15314
    Ranirestat

    AS-3201

    Aldose Reductase Metabolic Disease Neurological Disease
    雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 ARIC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 ARKi 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
  • HY-19624
    NVP-ACC789

    ACC-789; ZK202650

    VEGFR PDGFR Cancer
    NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3PDGFR-β抑制剂IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-107725
    BIBO3304 TFA

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。
  • HY-100115
    TA-02

    p38 MAPK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TA-02 是 SB 203580 (HY-10256) 的一个类似物,是 p38 MAPK抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 (HY-10295) 具有相似的心源活性。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    Caspase HIV Cancer Infection
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-13018
    MRT67307

    IKK ULK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-N0108
    Physcion

    Parietin; Rheochrysidin

    Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    大黄素甲醚 Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质,为 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂IC50Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。Physcion (Parietin) 具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
  • HY-15856
    cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride

    cis-(Z)-Flupenthixol dihydrochloride

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2AKi 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
  • HY-124614
    GLP-26

    HBV Infection
    GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
  • HY-129522
    Sulfo-ara-F-NMN

    CZ-48

    Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1,但抑制 CD38 (IC50 约为 10 μM)。Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。
  • HY-114379
    AS2717638

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF以及AMPA 诱导的异位疼痛。
  • HY-N2375
    L-Quebrachitol

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    L-白雀木醇 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-19333
    OG-L002

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase HSV Infection
    OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
  • HY-14728
    Aleglitazar

    R1439; RO0728804

    PPAR Metabolic Disease
    阿格列扎 Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
  • HY-12436
    NTRC-824

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
  • HY-113756A
    Latanoprost acid

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
  • HY-114933
    VU0119498

    mAChR Metabolic Disease
    VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
  • HY-N2259
    Curcumenol

    (+)-Curcumenol

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂IC50 值为 12.6 μM,是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物,具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
  • HY-16071
    AT13148

    Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-13863
    Hydroxy-Dynasore

    Dyngo-4a

    Dynamin Neurological Disease
    Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-N2208
    4-Hydroxylonchocarpin

    p38 MAPK Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor
    Dimethomorph is a morpholine fungicide that inhibits fungal cell wall formation. Dimethomorph inhibits mycelial growth of the oomycete fungi P. citrophthora, P. parasitica, P. capsici, and P. infestans (EC50s=0.14 µg/mL, 0.38 µg/mL, <0.1 µg/mL, and 0.16-0.3 µg/mL, respectively) but is less active against the green algae species C. vulgaris or S. obliquus in vitro (EC50s=47.46 µg/mL and 44.87 µg/mL, respectively). Dimethomorph inhibits androgen receptor (AR) activity in a reporter assay in MDA-kb2 human breast cancer cells but not in a yeast antiandrogen screen (IC20s=0.263 µM and 38.5 µM, respectively).
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-108632
    BYK204165

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
  • HY-15509A
    Semapimod tetrahydrochloride

    CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-αIL-1βIL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-107427
    PF-3644022

    MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
  • HY-100195
    SAR-020106

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
  • HY-16688
    RU 24969

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-122114
    ICA-27243

    Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-16688B
    RU 24969 hemisuccinate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
  • HY-13106
    Olodanrigan

    EMA401; PD-126055

    Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
  • HY-107417
    Hypothemycin

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
  • HY-136390
    ML417

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
  • HY-136065A
    bpV(phen) hydrate

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) hydrate 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) hydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) hydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) hydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-136065
    bpV(phen)

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-P1163
    D[LEU4,LYS8]-VP

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  • HY-P1163A
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  • HY-21994
    Org-12962 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2BpEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-108511A
    PB28

    Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Cancer Infection
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-117771
    DO34

    Others Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
  • HY-108261
    Tomeglovir

    BAY 38-4766

    CMV Infection
    托美洛韦 Tomeglovir 是一种抗 CMV 剂,能够抑制病毒 DNA 多联体的进程,对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-B1101A
    Pimethixene maleate

    Pimetixene maleate

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨马来酸盐 Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-B1101
    Pimethixene

    Pimetixene

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨 Pimethixene 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-115502
    BCI

    (E)-BCI

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
  • HY-115502A
    BCI hydrochloride

    (E)-BCI hydrochloride

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI hydrochloride 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI hydrochloride 不抑制 DUSP5。
  • HY-112091
    GSK2200150A

    Bacterial Infection
    GSK2200150A 是通过高通量表型筛选确定的一种抗结核剂。对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。
  • HY-135334
    ACP-5862

    Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
  • HY-15778
    AVE 0991

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-18662
    RQ-00203078

    TRP Channel Cancer
    RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
  • HY-101768
    PRN1371

    FGFR c-Fms Cancer
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
  • HY-15747A
    Deltarasin hydrochloride

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用,与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。
  • HY-107420
    AY 9944

    Others Metabolic Disease
    AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶 (IC50=13 nM)。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-N1969
    3,3'-Di-O-methylellagic acid

    3,8-Di-O-methylellagic acid

    Others Infection
    3,3'-O-二甲基鞣花酸 3,3'-Di-O-methylellagic acid 自来于 Euphorbia adenochlora,可选择性的抑制分枝杆菌耐酸性的形成而不阻碍其生长。3,3'-di-O-methylellagic acid 作为肝保护性化合物是由于它们的抗氧化作用。
  • HY-N3032
    Xanthatin

    Apoptosis VEGFR Lipoxygenase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
  • HY-103001
    HMN-154

    Others Cancer
    HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
  • HY-10008
    SNS-032

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-112762
    LHF-535

    Arenavirus Infection
    LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-112762A
    (E)-LHF-535

    Arenavirus Infection
    (E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体. LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-N0925
    Tetrahydroberberine

    Canadine

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    四氢小檗碱 四氢小檗碱(Tetrahydroberberine)是从延胡索中分离出来的一种异喹啉类生物碱,对D2和5-HT1A受体uM级亲和力。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A