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Results for "Ang (3-8)/ 抑制剂" in MCE Product Catalog:

224

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

2

Dye Reagents

24

Peptides

42

Natural
Products

2

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1515
    Angiotensin II (3-8), human

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
  • HY-P1515A
    Angiotensin II (3-8), human TFA

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-13704
    SN-38

    NK012

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Autophagy Cancer
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成RNA 合成IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
  • HY-126350
    CL2-SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。SN-38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。
  • HY-131057
    Mc-VC-PAB-SN38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成,SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-U00324
    p38 MAPK-IN-2

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase抑制剂
  • HY-123999
    CD38 inhibitor 1

    Others Metabolic Disease
    CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
  • HY-18874
    p38-α MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
  • HY-128943
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
  • HY-119744
    BAY 38-7271

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
  • HY-128946
    CL2A-SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer Inflammation/Immunology
    CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。
  • HY-114423
    p38α inhibitor 1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 1是 p38α抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
  • HY-128942
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
  • HY-P2538
    Big Endothelin-1 (1-38), human

    Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease
    大内皮素-1 (1-38),人 Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride

    G1T38 dihydrochloride

    CDK Cancer
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1CDK6/CyclinD3IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
  • HY-P1459
    Sphistin Synthetic Peptide(12-38,Fitc in N-Terminal-Fluorescently Labeled Peptide)

    Bacterial Infection
    Sphistin Synthetic Peptide (12-38, Fitc in N-Terminal-Fluorescently Labeled Peptide) 是Sphistin合成肽的截短片段,具有有效的抗微生物 (antimicrobial) 活性。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-108261
    Tomeglovir

    BAY 38-4766

    CMV Infection
    托美洛韦 Tomeglovir 是一种抗 CMV 剂,能够抑制病毒 DNA 多联体的进程,对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
  • HY-14992
    Bay 60-7550

    BAY 607550

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂Ki 值为3.8 nM。
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-10401
    VX-702

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    VX-702是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是p38β MAPK 的 14 倍。
  • HY-10295
    SB 202190

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-10402
    Losmapimod

    GSK-AHAB; GW856553X; SB856553

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    洛批莫德 Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-135674
    SR-318

    p38 MAPK TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-11087
    SD 0006

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    p38 MAPK Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38αp38β 抑制剂IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-108645
    AL 8697

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
  • HY-16715
    Acumapimod

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
  • HY-10328
    Neflamapimod

    VX-745

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-128947
    CL2 Linker

    ADC Linker Cancer
    CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的药物替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
  • HY-16782
    Pexmetinib

    ARRY-614

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
  • HY-13468
    KW-2478

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-15248
    GDC-0349

    mTOR Autophagy Cancer
    GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1mTORC2 复合体。
  • HY-10211
    Tanespimycin

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-14877
    Anagliptin

    SK-0403

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    阿拉格列汀 Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
  • HY-N2232
    N-​Feruloyloctopamine

    Akt p38 MAPK Cancer
    N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Aktp38 MAPK 磷酸化水平。
  • HY-10578
    PD 169316

    p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-100114
    TA-01

    Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
  • HY-100115
    TA-02

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂, IC50 值为20 nM 。
  • HY-B0224
    Chlorothiazide

    Others Cardiovascular Disease
    氯噻嗪 Chlorothiazide可抗高血压,IC50为3.8 mM。
  • HY-B1197
    Amcinonide

    CL-34699

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    安西奈德 Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
  • HY-15300
    Skepinone-L

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-12757
    YHO-13177

    BCRP Cancer
    YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
  • HY-111760
    NRX-252262

    β-catenin Cancer
    NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。
  • HY-120012
    AZD9567

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
  • HY-103672
    AZD7624

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
  • HY-15747A
    Deltarasin hydrochloride

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用,与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。
  • HY-12855A
    Lys05

    Lys01 trihydrochloride

    Autophagy Cancer
    Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
  • HY-115521
    Jarin-1

    Others Others
    Jarin-1 是一种茉莉酸-酰胺基合成酶 (JAR1) 抑制剂IC50 为 3.8 μM。Jarin-1 特异性抑制拟南芥和其他植物中具有生物活性的 JA-Ile 的生物合成。
  • HY-10454
    Delanzomib

    CEP-18770

    Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
  • HY-15747
    Deltarasin

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-110398
    5,6,7-Trimethoxyflavone

    Baicalein trimethyl ether

    p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    5,6,7-三甲氧基黄酮 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera
  • HY-50674
    INCB3344

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
  • HY-18850
    MAPK13-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
  • HY-13913
    NS-398

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用;NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
  • HY-119917
    Gossypetin

    p38 MAPK Bacterial Cancer Infection
    Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-13983
    IDO-IN-7

    NLG-919 analogue; GDC-0919 analogue

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
  • HY-120111
    MW-150

    MW01-18-150SRM

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-10619
    Niraparib

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0316
    Mollugin

    Others Cancer
    大叶茜草素 Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-12075
    LY2109761

    TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂Ki分别为38 nM 和 300 nM。
  • HY-N1517
    Ganoderic acid C2

    Others Cancer
    灵芝酸C2 Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-100429
    CAN508

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10404
    Dilmapimod

    SB-681323; GW 681323

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    度马莫得 Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂,能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
  • HY-18754
    FR 167653 free base

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
  • HY-18161
    CCT241736

    FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-120111A
    MW-150 hydrochloride

    MW01-18-150SRM hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-19330
    DASA-58

    Pyruvate Kinase Cancer
    DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90AC50分别为680 nM,38 nM。
  • HY-19900
    ITX5061

    p38 MAPK Autophagy HCV Infection
    ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
  • HY-12019
    SGX-523

    c-Met/HGFR Cancer
    SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
  • HY-18306
    SB 242235

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
  • HY-101518
    APG-115

    AA-115

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    APG-115 (AA-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。APG-115 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-18754A
    FR 167653

    FR 167653 sulfate

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate

    LY2228820 dimesylate

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W007355
    Skatole

    3-Methylindole; 3-Methyl-1H-indole

    Aryl Hydrocarbon Receptor p38 MAPK Endogenous Metabolite Autophagy Bacterial Fungal Others
    粪臭素 Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
  • HY-10212
    BIIB021

    CNF2024

    HSP Autophagy Cancer
    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
  • HY-117273
    AZ304

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
  • HY-101910
    PSB-12062

    N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine

    P2X Receptor Neurological Disease
    PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
  • HY-15557
    AZ20

    ATM/ATR Cancer
    AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
  • HY-N0168
    Hesperetin

    p38 MAPK Apoptosis Autophagy Neurological Disease Cancer
    橙皮素 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  • HY-103001
    HMN-154

    Others Cancer
    HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
  • HY-N2270
    Chicanine

    p38 MAPK ERK IKK Inflammation/Immunology
    襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPKERK 1/2IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  • HY-15811
    XMD8-87

    ACK1-B19

    Tyrosinase Cancer
    XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
  • HY-104065
    Pyrotinib

    SHR-1258

    EGFR Cancer
    Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-115453
    UBCS039

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM。
  • HY-108643
    CMPD1

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-100526
    XMU-MP-1

    Hippo (MST) Cancer
    XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂IC50 分别为71.1和38.1 nM。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-11034
    CVT-12012

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD)抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-104065B
    Pyrotinib dimaleate

    SHR-1258 dimaleate

    EGFR Cancer
    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride

    EB-1020 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease Endocrinology
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
  • HY-N0168A
    (Rac)-Hesperetin

    p38 MAPK Apoptosis Autophagy Cancer Neurological Disease
    (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  • HY-N1969
    3,3'-Di-O-methylellagic acid

    3,8-Di-O-methylellagic acid

    Others Infection
    3,3'-O-二甲基鞣花酸 3,3'-Di-O-methylellagic acid 自来于 Euphorbia adenochlora,可选择性的抑制分枝杆菌耐酸性的形成而不阻碍其生长。3,3'-di-O-methylellagic acid 作为肝保护性化合物是由于它们的抗氧化作用。
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
  • HY-107523A
    WAY-213613 hydrochloride

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 hydrochloride 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 hydrochloride 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-107523
    WAY-213613

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-12299
    WH-4-023

    Dual LCK/SRC inhibitor

    Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
  • HY-N2406
    Dihydrocaffeic acid

    3,4-Dihydroxy-benzenepropanoic acid

    p38 MAPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    二氢咖啡酸 Dihydrocaffeic acid 是观音苋中的酚类物质,可降低 MAPK p38 的磷酸化水平,阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎活性。
  • HY-70044
    GSK-1070916

    GSK-1070916A

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-120097
    R-10015

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
  • HY-15965
    Uprosertib

    GSK2141795

    Akt Cancer
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-P1125
    4-CMTB

    Others Others
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)
  • HY-12511
    SKF-86002

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology
    SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
  • HY-15965A
    Uprosertib hydrochloride

    GSK2141795 (hydrochloride)

    Akt Cancer
    Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-10009
    Semagacestat

    LY450139

    γ-secretase Amyloid-β Notch Neurological Disease
    司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-N4202
    Dihydrorotenone

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Neurological Disease
    二氢鱼藤酮 Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-N3032
    Xanthatin

    Apoptosis VEGFR Lipoxygenase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
  • HY-119257
    ABT-100

    Farnesyl Transferase Cancer
    ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-P1424A
    Lei-Dab7 TFA

    Potassium Channel
    Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
  • HY-10505
    Orteronel

    TAK-700

    Others Cancer
    Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase) 抑制剂IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
  • HY-N6826
    Asatone

    NF-κB Inflammation/Immunology
    细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
  • HY-32718
    Pelitinib

    EKB-569; WAY-EKB 569

    EGFR Src Cancer
    培利替尼 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-P2319
    OVA-E1 peptide

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-107725
    BIBO3304 TFA

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。
  • HY-114379
    AS2717638

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF以及AMPA 诱导的异位疼痛。
  • HY-N0840
    Bruceantin

    (-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563

    Others Cancer
    鸦胆亭 Bruceantin(NSC165563)可从痢鸦胆子中提取,对B16黑色素瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-16759
    Verubecestat

    MK-8931

    Beta-secretase Neurological Disease
    维罗司他 Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1BACE2 抑制剂Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-P2319A
    OVA-E1 peptide TFA

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-129997
    Luteolinidin chloride

    Others Inflammation/Immunology
    木犀草定氯化物 Luteolinidin 是一种天然的脱氧花青素,从苔藓和蕨类植物中分离出来。Luteolinidin 是一种有效的 CD38 抑制剂,可以保护心脏免受 I/R损伤,同时保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍。
  • HY-N1353
    Rhamnocitrin

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    鼠李柠檬素 Rhamnocitrin 是一种从黄芪(沙源子)中分离出的类黄酮。Rhamnocitrin 是 DPPH 的清除剂,IC50 为 28.38 mM。Rhamnocitrin 具有抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-15856
    cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride

    cis-(Z)-Flupenthixol dihydrochloride

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2AKi 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
  • HY-19337
    ORM-15341

    Androgen Receptor Endocrinology
    ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
  • HY-18991
    CCG215022

    PKA Cancer
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2GRK5GRK1IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0505
    Rosiridin

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    络塞定 Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO AMAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-N7377
    Butyl isobutyl phthalate

    Glucosidase Metabolic Disease
    Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。
  • HY-19624
    NVP-ACC789

    ACC-789; ZK202650

    VEGFR PDGFR Cancer
    NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3PDGFR-β抑制剂IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid

    trans-5-O-Caffeoylquinic acid

    NF-κB Interleukin Related TNF Receptor COX Inflammation/Immunology Cancer
    新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-αIL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOSCOX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65p38 MAPK 活化。
  • HY-112762
    LHF-535

    Arenavirus Infection
    LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
  • HY-N2375
    L-Quebrachitol

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    L-白雀木醇 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
  • HY-12436
    NTRC-824

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
  • HY-10008
    SNS-032

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-N0809
    Sesamolin

    p38 MAPK JNK Caspase Metabolic Disease Neurological Disease
    芝麻林素 Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNKp38 MAPKscaspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-13018
    MRT67307

    IKK ULK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-15314
    Ranirestat

    AS-3201

    Aldose Reductase Metabolic Disease Neurological Disease
    雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 ARIC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 ARKi 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
  • HY-10542
    GW 5074

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-16434
    DGAT1-IN-3

    Acyltransferase Metabolic Disease
    DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
  • HY-N0646
    Silydianin

    Phosphatase Cancer
    Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
  • HY-16071
    AT13148

    Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor
    Dimethomorph is a morpholine fungicide that inhibits fungal cell wall formation. Dimethomorph inhibits mycelial growth of the oomycete fungi P. citrophthora, P. parasitica, P. capsici, and P. infestans (EC50s=0.14 µg/mL, 0.38 µg/mL, <0.1 µg/mL, and 0.16-0.3 µg/mL, respectively) but is less active against the green algae species C. vulgaris or S. obliquus in vitro (EC50s=47.46 µg/mL and 44.87 µg/mL, respectively). Dimethomorph inhibits androgen receptor (AR) activity in a reporter assay in MDA-kb2 human breast cancer cells but not in a yeast antiandrogen screen (IC20s=0.263 µM and 38.5 µM, respectively).
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    Caspase HIV Cancer Infection
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-129522
    Sulfo-ara-F-NMN

    CZ-48

    Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1,但抑制 CD38 (IC50 约为 10 μM)。Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。
  • HY-N2208
    4-Hydroxylonchocarpin

    p38 MAPK Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-13334
    BGT226 maleate

    NVP-BGT226 maleate

    PI3K mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
  • HY-124614
    GLP-26

    HBV Infection
    GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112762A
    (E)-LHF-535

    Arenavirus Infection
    (E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体. LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
  • HY-122114
    ICA-27243

    Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
  • HY-N7255
    Cycloartenol

    p38 MAPK Apoptosis Cancer
    环阿屯醇 Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
  • HY-16688
    RU 24969

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-19333
    OG-L002

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase HSV Infection
    OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
  • HY-N0108
    Physcion

    Parietin; Rheochrysidin

    Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    大黄素甲醚 Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质,为 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂IC50Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。Physcion (Parietin) 具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
  • HY-113756A
    Latanoprost acid

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
  • HY-108632
    BYK204165

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
  • HY-16688B
    RU 24969 hemisuccinate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-107427
    PF-3644022

    MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
  • HY-15509A
    Semapimod tetrahydrochloride

    CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-αIL-1βIL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  • HY-13863
    Hydroxy-Dynasore

    Dyngo-4a

    Dynamin Neurological Disease
    Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
  • HY-P1163
    D[LEU4,LYS8]-VP

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  • HY-N2259
    Curcumenol

    (+)-Curcumenol

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂IC50 值为 12.6 μM,是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物,具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-136390
    ML417

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
  • HY-P1163A
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  • HY-107417
    Hypothemycin

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-21994
    Org-12962 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2BpEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-13106
    Olodanrigan

    EMA401; PD-126055

    Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
  • HY-N0925
    Tetrahydroberberine

    Canadine

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    四氢小檗碱 四氢小檗碱(Tetrahydroberberine)是从延胡索中分离出来的一种异喹啉类生物碱,对D2和5-HT1A受体uM级亲和力。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-136065A
    bpV(phen) hydrate

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) hydrate 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) hydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) hydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) hydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-136065
    bpV(phen)

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-108511A
    PB28

    Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Cancer Infection
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-B1101A
    Pimethixene maleate

    Pimetixene maleate

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨马来酸盐 Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-B1101
    Pimethixene

    Pimetixene

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨 Pimethixene 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。