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Results for "Ang (5-8) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

94

Inhibitors & Agonists

10

Peptides

15

Natural
Products

2

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19330
    DASA-58

    Pyruvate Kinase Cancer
    DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90AC50分别为680 nM,38 nM。
  • HY-12498
    GV-58

    Calcium Channel Neurological Disease
    GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
  • HY-P1769
    Angiotensin II (5-8), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-108431
    MN58b

    Apoptosis Cancer
    MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-18622
    PP58

    Src FGFR PDGFR Cancer
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFRFGFRSrc家族活性的IC50值在纳摩尔级。
  • HY-13282
    GANT 58

    NSC 75503

    Gli Cancer
    GANT 58 是一种有效的 Gli 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
  • HY-N2050
    1,3,5,8-Tetrahydroxyxanthone

    Desmethylbellidifolin

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    去甲基雏菊叶龙胆酮 1,3,5,8-Tetrahydroxyxanthone (Desmethylbellidifolin) 是一种从 Gentianella acuta 中提取的天然黄酮。1,3,5,8-Tetrahydroxyxanthone 具有镇痉作用和抗炎活性。
  • HY-P0137
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66)

    Influenza Virus Infection
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
  • HY-140828
    m-PEG4-azide

    13-Azido-2,5,8,11-tetraoxatridecane

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG4-azide (13-Azido-2,5,8,11-tetraoxatridecane) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-14181
    Cinaciguat

    BAY 58-2667

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。
  • HY-125108
    PHPS1 sodium

    Phosphatase Cancer Cardiovascular Disease
    PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
  • HY-10792
    Eplivanserin

    SR-46349

    5-HT Receptor Neurological Disease
    依利色林 Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptorKd 值为 1.14 nM。
  • HY-N0430
    Coptisine

    Coptisin

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Metabolic Disease
    黄连碱 Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  • HY-N0430A
    Coptisine Sulfate

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Metabolic Disease
    黄连碱硫酸盐 Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  • HY-12558
    LY3009120

    DP-4978

    Raf Autophagy Cancer
    LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWTIC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
  • HY-14181A
    Cinaciguat hydrochloride

    BAY 58-2667 hydrochloride

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
  • HY-13263
    CHIR-124

    Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis Cancer
    CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; AZD 7806

    Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-101472
    Closthioamide

    Bacterial Infection
    Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。
  • HY-N2905
    Aurantiamide acetate

    Asperglaucide

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin  抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
  • HY-112134
    CSN5i-3

    Others Cancer
    CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-B0144A
    Pitavastatin

    NK-104

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-103360
    J-113863

    CCR Inflammation/Immunology
    J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 (CD18) 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    CI-719

    PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    吉非罗齐 Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
  • HY-101805
    SK1-IN-1

    SPHK Inflammation/Immunology Cancer
    SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂IC50 值为58 nM。
  • HY-13459
    PF-5274857

    Smo Cancer
    PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-N7526
    Naphthazarin

    DHNQ; 5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone

    Apoptosis Cancer Neurological Disease
    5,8-二羟基-1,4-萘醌 Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
  • HY-119944
    JND3229

    EGFR Cancer
    JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂, IC50 值为 5.8 nM ,同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
  • HY-14670
    Firocoxib

    ML 1785713

    COX Inflammation/Immunology
    非罗考昔 Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 COX-2 抑制剂IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。
  • HY-10197
    Wortmannin

    SL-2052; KY-12420

    PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-N0736
    Coptisine chloride

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Bacterial Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease
    盐酸黄连碱 Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂IC50 为 104.6 μg/mL,可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium

    NK-104 hemicalcium; Pitavastatin hemicalcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    匹伐他汀钙 Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-100652A
    O-Desmethyl apixaban sulfate sodium

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    O-Desmethyl apixaban sulfate sodium 是人类 Apixaban 的主要循环代谢产物。O-Desmethyl apixaban sulfate sodium 抑制 FXa, Ki 为 58 μM。
  • HY-107382A
    RF9 hydrochloride

    Neuropeptide Y Receptor Endocrinology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    RF9 hydrochloride 是一种有效且有选择性的神经肽 FF 受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1RhNPFF2RKi 值分别为 58 和 7 nM。
  • HY-107382
    RF9

    Neuropeptide Y Receptor Endocrinology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    RF9 是一种有效且有选择性的神经肽 FF 受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1RhNPFF2RKi 值分别为 58 和 7 nM。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-N7203
    N-Caffeoyl O-methyltyramine

    Glucosidase Metabolic Disease
    N-Caffeoyl O-methyltyramine 是从 Cuscuta reflexa 中分离出来的一类生物碱,对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有很强的抑制活性 (IC50 值为 103.58 μM)。
  • HY-18169
    MUT056399

    Fab-001

    Bacterial Infection
    MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶, IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride

    DNA-PK PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18944
    FIT-039

    CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-12501A
    ITI-214

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
  • HY-16915
    RPR-260243

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    JTE-052

    JAK Inflammation/Immunology
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
  • HY-111545
    BSc5371

    FLT3 Cancer
    BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
  • HY-12031A
    U0126

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-10474
    Torkinib

    PP 242

    mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
  • HY-12501
    ITI214 free base

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
  • HY-16026
    Ricolinostat

    ACY-1215; Rocilinostat

    HDAC Apoptosis Cancer
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
  • HY-130271
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
  • HY-111455
    LP-211

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。
  • HY-N2482
    Guvacine

    GABA Receptor Neurological Disease
    Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII

    AKTi-1/2

    Akt Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1Akt2Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
  • HY-15528
    kb NB 142-70

    PKD Cancer
    kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM;kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
  • HY-100016
    AZD0156

    ATM/ATR Apoptosis Cancer
    AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12031
    U0126-EtOH

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111400
    SR-4370

    HDAC Cancer
    SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
  • HY-13076
    CHIR-98014

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
  • HY-13314
    Tesevatinib

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
  • HY-103392
    Stiripentol

    BCX2600

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    斯利潘托 Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
  • HY-10942
    VER-82576

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
  • HY-P1202
    CYN 154806

    Somatostatin Receptor Endocrinology
    CYN 154806 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
  • HY-P1202A
    CYN 154806 TFA

    Somatostatin Receptor Endocrinology
    CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
  • HY-N2449
    (±)-Licarin A

    (±)-trans-Dehydrodiisoeugenol

    Parasite Infection
    (±)-利卡灵A (±)-Licarin A ((±)-trans-Dehydrodiisoeugenol) 是二氢苯并呋喃新木脂素,是异丁香酚与辣根过氧化物酶 (HRP) 的氧化偶联反应的产物。(±)-Licarin A 在抵抗锥虫的锥虫行为表现出 58.7% 的寄生虫裂解作用,IC50 值为 100.8 µM。(±)-Licarin A 在 200 µM 时显示 100% 的寄生虫死亡率。
  • HY-103259
    Sodium metatungstate

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    Phosphatase Neurological Disease
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
  • HY-10987A
    ENMD-2076

    Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR PDGFR Src Apoptosis Cancer
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
  • HY-10987
    ENMD-2076 Tartrate

    Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR Src PDGFR Apoptosis Cancer
    ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
  • HY-108490
    VPC 23019

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    VPC 23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-100809
    Guvacine hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    去甲槟榔次碱盐酸盐 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
  • HY-129601
    MYCi975

    NUCC-0200975

    c-Myc Cancer Inflammation/Immunology
    MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。
  • HY-10341A
    Fasudil

    HA-1077; AT877

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-10929
    UNC0224

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-10201
    Sorafenib

    Bay 43-9006

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-P1208
    PG-931

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    Bay 43-9006 Tosylate

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-108471
    CU-CPT22

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。
  • HY-P1208A
    PG-931 TFA

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol

    Delta3,2-Hydroxylbakuchiol

    Monoamine Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    Gypenoside VIII

    NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6CYP1A2CYP3A4CYP2C9IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 TFA 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-13238
    Dolutegravir

    S/GSK1349572

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium

    S/GSK1349572 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。