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Results for "Angiotensin I 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
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Research Area
HY-P1829
HY-P1839
HY-13948
HY-13948A
HY-P1792
HY-P1792A
HY-P0108
HY-12403
HY-113035
HY-P1769
HY-113035A
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P1564
HY-P1515
HY-P1515A
HY-P0205B
HY-P1540
HY-131278
HY-136538
LQZ-7I
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂 。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-P2563
HY-112134A
HY-15167
HY-N0047
HY-N0360
HY-N7022
Eclalbasaponin I
Others
Cancer
Eclalbasaponin I 从 Eclipta prostrata L. (Asteraceae) 分离,具有抗肿瘤活性。 Eclalbasaponin I 抑制肝癌细胞 smmc-7721 的增殖,其 IC50 值为 111.1703 μg/ml。
HY-N2013
Aristolactam I
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-13955
HY-15167A
HY-135680
HY-100383
HY-N0331
Ziyuglycoside I
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷 I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-124691
D-I 03
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂 ,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-N0745
HY-P1768
HY-N0407
Picroside I
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-107301
HY-N2541
HY-112134
CSN5i -3
Others
Cancer
CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂 ,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。
HY-N0887
HY-N1939
HY-W008452
HY-P1073
HY-A0126A
Epoprostenol sodium
Prostaglandin I2 sodium salt; Prostacyclin sodium salt; Flolan
Others
Cardiovascular Disease
Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式,用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂 用于肺动脉高压和移植。
HY-D0024
Sudan I
Solvent Yellow 14
Bacterial
Others
苏丹I
Sudan I (Solvent Yellow 14) 是一种偶氮共轭红色染料 (red dye ),可用于一些产品的添加剂,如油、溶剂或抛光剂。Sudan I 抑制产气荚膜梭菌和鼠李糖菌的生长。
HY-101681
HY-N7026
Celosin I
Others
Metabolic Disease
青葙苷I
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
HY-N0201
HY-N0612
HY-108321
HY-76293
HY-107284
HY-N5157
HY-N3030
HY-135748
HY-N2286
HY-114161
HY-N5095
HY-N4213
HY-I0512
HY-B1919
HY-N7141
HY-P1194
HY-N6649
HY-114161A
HY-125733
Thiocillin I
Bacterial
Infection
高硫青霉素I
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
HY-B0175
HY-N6889
HY-17005
HY-N0134
HY-N0432
HY-P1542
Urotensin I
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-135780
HY-P1194A
HY-101577
HY-P0324
HY-N2102
HY-N4246
HY-13418A
Dorsomorphin
Compound C; BML-275
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-107300
HY-N0011
HY-N5042
HY-103002
HY-N1405
HY-N8086
HY-P1542B
HY-B0825A
HY-13418
Dorsomorphin dihydrochloride
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 ,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-13867
HY-131264
HY-N6724
HY-N6853
HY-N6854
HY-50713
HY-P1593
HY-107613
R 59-022
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase ) 抑制剂 (IC50 =2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC) 。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
HY-P0324A
HY-101618
HY-D1116
MitoMark Red I
Others
MitoMark Red I is a red fluorescent mitochondrial stain. Fluorescence intensity is dependent on mitochondrial membrane potential. Excitation/emission maxima λ ~ 578/599 nm.
HY-N0890
HY-18964
MG-101
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Cancer
MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶 抑制剂 ,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki 分别为190,220,150和500 pM。
HY-113378
HY-W010452
HY-101706
HY-N5004
HY-P1593A
HY-136460
HY-B1411
HY-10259A
HY-114936
HY-P0318
HY-19191
HY-N0170
HY-P1336
HY-100530C
HY-100530B
HY-19214
HY-W008343
HY-B0195
HY-B0195A
HY-N2795
HY-16562
HY-P0269
HY-18600A
HY-18600
HY-17621
HY-108938
HY-125930
HY-W008719
HY-14812
HY-19825
HY-N2331
HY-10257
HY-19332
HY-P0269A
HY-B1359
HY-16568
HY-12598
HY-13566A
HY-N7089
HY-13758
HY-13758A
HY-16562A
HY-13686
PQ401
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂 。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0384
HY-101647
HY-14821
HY-100738
HY-19637
HY-15320
HY-15144
Trichostatin A
TSA
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂 ,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-13631
HY-13631A
HY-13768A
HY-U00159
HY-B0483
HY-U00432
HY-15871
HY-119706
Barbadin
Others
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂 ,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin -II type-1 受体的内吞作用。
HY-N0510
Aristolochic acid A
Aristolochic acid I; TR 1736
NF-κB
Cancer
马兜铃酸 A
Aristolochic acid A (Aristolochic acid I; TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分,其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显着降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。
HY-103660
HY-15778
HY-N0275
HY-N5028
HY-16560
HY-101692
HY-17020A
HY-110261
HY-13555
HY-110135A
HY-N4327
HY-100876
GGTI298
Ras
Apoptosis
Cancer
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂 ,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
HY-13456
LY-404187
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1i ,GluR2i ,GluR2o ,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-13618
HY-16134A
Celgosivir hydrochloride
MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride
Glucosidase
HCV
HIV
Infection
Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I ) 抑制剂 ,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
HY-16134
HY-16273A
HY-17020
HY-12383
HY-N4237
HY-10432
HY-100954
HY-B1756
HY-10339
HY-15775
HY-123390
DB07107
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂 。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂 ,IC50 值为 360 nM。
HY-N5038
HY-A0166
Cilastatin
MK0791
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-A0166A
Cilastatin sodium
MK0791 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁钠
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-10071
Y-27632
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂 ,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM,Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-15586
HY-100495
HY-N1987
HY-18623
HY-B1416A
HY-100309
HY-13432
Nanatinostat
CHR-3996
HDAC
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂 ,IC50 值为 8 nM。
HY-10529
HY-A0276
HY-N2306A
Aclacinomycin A hydrochloride
Aclarubicin hydrochloride
Proteasome
Topoisomerase
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂 。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II ) 的双抑制剂 。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
HY-78349
HY-N0029
HY-10431
HY-N6714
Alternariol
Topoisomerase
Cancer
Infection
交链孢酚
Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I , topoisomerase II ) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
HY-N6865
HY-100223
HY-W015346
HY-15542A
FRAX597
PAK
Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK )抑制剂 ,作用于 PAK1 ,2 和 3 ,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
HY-13634B
HY-N0629
HY-100620
RPR121056
APC
Topoisomerase
AChE
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-125331
HY-13453
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-W009783
HY-75161
HY-16200
HY-16711
HY-P1486
HY-N0141
HY-U00232
HY-N0694
HY-I0096
HY-13592
HDAC-IN-7
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂 。
HY-B0109
HY-B0109A
HY-12293
HY-N1584
HY-129997
HY-N2270
HY-13631D
Dxd
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂 ,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-W008820
HY-N0095
HY-101653
HY-N1584A
HY-13744
Rubitecan
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂 ,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-13704
HY-133114
HY-100409
PHCCC
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-N4267
Yangambin
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-13768
HY-15142
HY-N6905
HY-128677
HY-P1104A
HY-N0173
Cinchonidine
α-Quinidine
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂 ,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-N2237
HY-112197
HY-10943
GNF-7
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂 。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂 ,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-P1016A
HY-N1956
HY-N0191
HY-N0613
HY-113005
HY-100490B
HY-100490
HY-50514
HY-13982
HY-13687
HY-12071A
HY-109015S
Tucidinostat D4
Chidamide D4; HBI-8000 D4; CS 055 D4
HDAC
Cancer
Tucidinostat D4 (Chidamide D4) 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂 ,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-D0162
HY-10432A
HY-16952A
Bepridil hydrochloride hydrate
(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
苄普地尔盐酸盐水合物
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel ) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+ , K+ channel) 抑制剂 ,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+ /Ca2+ 交换 (NCX1 ) 抑制剂 。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
HY-Y0801
HY-B1099
HY-100490A
HY-B1471
HY-19615B
HY-19615
HY-12071
LDN193189
DM-3189
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (DM-3189) 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂 ,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥500 nM)。
HY-100372
HY-126307
HY-123872
MSC1094308
p97
Others
MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂 ,对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。
HY-12278
K02288
TGF-β Receptor
Others
K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体 抑制剂 ,抑制ALK1,ALK2,ALK6的 IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50 在5-34 nM之间。
HY-P1533
HY-P1110
AF12198
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-10583
Y-27632 dihydrochloride
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂 ,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-113166
HY-P1259
HY-13521
SB-505124
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂 ,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-N6727
HY-100558
HY-P1259A
HY-133529
HY-P1533A
HY-135953
CDDO-3P-Im
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂 ,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-13635A
Finasteride acetate
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂 ,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-13635
Finasteride
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂 ,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-112729
HC-056456
3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide
Others
Others
HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+ ]i 上升,IC50 为 3 µM。
HY-133667
HY-B0817
Pyridaben
Parasite
Infection
Pyridaben 是一种 METI 杀螨剂,可抑制复合物 I 处的线粒体电子转运 (METI;大鼠脑线粒体中 Ki = 0.36 nmol/mg protein)。Pyridaben 对多种螨虫具有活性,通过滤纸接触给药,在 25 mg/mL、100 mg/mL 和 200 mg/mL的剂量下,可分别诱导 100% 的 C. malaccensis ,D. farina 和 T. putrescentia 死亡率。
HY-W007648
HY-13863
Hydroxy-Dynasore
Dyngo-4a
Dynamin
Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂 ,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis ) 的 IC50 为 5.7 μM。
HY-122537A
HY-10456
HY-106994A
HY-N2217
HY-112951
ChX710
STING
Cancer
ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应,诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。
HY-N6972
HY-12765
HY-106994
HY-W009732
HY-N6791
HY-125957
A-3 hydrochloride
PKA
Casein Kinase
CaMK
PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂 。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-19578B
HY-P1075
HY-107568
HY-N0847
HY-130538
1-Naphthohydroxamic acid
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂 ,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-100406
HY-100371
HY-N1912
Andropanolide
NF-κB
Inflammation/Immunology
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate ) 产生。
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
HY-W009310
9-cis-Retinal
Endogenous Metabolite
Others
9-顺式视黄醛
9-cis-Retinal 是天然的类视黄醇。饮食中的 99-cis-β-carotene 通过裂解成 9-cis-retinoids 生成 9-cis-Retinal。9-cis-Retinal 与细胞视黄醇结合蛋白-I (CRBP-1) 和 CRBP-II 的 Kd 分别为 8 nM 和 5 nM。9-cis-Retinal 加快了视网膜类器官中杆感光细胞的分化和成熟。
HY-12508
HY-P1338
HY-P2093B
HY-W033577
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-125773
HY-100530D
HY-100530A
HY-P2093A
HY-15778A
HY-N0811
Anemarsaponin B
NO Synthase
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-P1338A
HY-N6800A
HY-100530
HY-115686
HY-14850
Sograzepide
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-N6716
Filipin complex
Fungal
Antibiotic
Others
菲律宾菌素复合体
Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensis ,S. avermitilis 和 S. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
HY-10964
HY-120994
HY-120994A
HY-N2038
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone
Others
Cancer
Neurological Disease
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。
HY-A0279
Pristinamycin
Pristinamycine
Bacterial
Infection
Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素,产生于 Streptomyces pristinaespiralis ,Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成:Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌,特别是革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。
HY-N0515
HY-U00041
HY-B0331
HY-101333
CPPG
(RS)-CPPG
mGluR
Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50 =2.2 nM) 比对 II 组((IC50 =46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
HY-120994B
HY-B0655
HY-107337
HY-B0279
HY-P0143
HY-U00074
HY-A0043A