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Targets Recommended:	Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) IKK

Results for "Angiotensin I 抑制剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Angiotensin Receptor (68) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (52) IKK (21) 5 alpha Reductase (8) 5-HT Receptor (63) Acetyl-CoA Carboxylase (3) AChE (95) Ack1 (1) Acyltransferase (29) ADC Cytotoxin (43) ADC Linker (2) Adenosine Deaminase (7) Adenosine Kinase (2) Adenosine Receptor (14) Adenylate Cyclase (8) Adrenergic Receptor (48) Akt (46) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (5) Aldose Reductase (15) ALK (13) Aminoacyl-tRNA Synthetase (8) Aminopeptidase (8) AMPK (23) Amyloid-β (25) Androgen Receptor (10) Antibiotic (313) Antifolate (22) APC (3) Apoptosis (679) Arenavirus (3) Arginase (6) Aromatase (9) Arp2/3 Complex (7) Aryl Hydrocarbon Receptor (12) ATGL (1) ATM/ATR (8) ATP Citrate Lyase (6) ATP Synthase (8) Aurora Kinase (8) Autophagy (523) Bacterial (520) Bcl-2 Family (20) Bcr-Abl (26) BCRP (7) Beta-secretase (12) Bombesin Receptor (3) Bradykinin Receptor (5) Btk (8) c-Fms (6) c-Kit (12) c-Met/HGFR (8) c-Myc (6) Calcium Channel (92) CaMK (22) Cannabinoid Receptor (11) 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By Research Areas:	Cancer (2770) Cardiovascular Disease (645) Endocrinology (294) Infection (1107) Inflammation/Immunology (1310) Metabolic Disease (657) Neurological Disease (907)

By Targets:

Angiotensin Receptor (68)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (52)

IKK (21)

5 alpha Reductase (8)

5-HT Receptor (63)

Acetyl-CoA Carboxylase (3)

AChE (95)

Ack1 (1)

Acyltransferase (29)

ADC Cytotoxin (43)

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Adenosine Kinase (2)

Adenosine Receptor (14)

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Adrenergic Receptor (48)

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Aldose Reductase (15)

ALK (13)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (8)

Aminopeptidase (8)

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Amyloid-β (25)

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Antibiotic (313)

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Bacterial (520)

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CaMK (22)

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Casein Kinase (25)

Caspase (39)

CaSR (2)

Cathepsin (28)

CCR (18)

CD73 (4)

CDK (68)

CETP (4)

CFTR (1)

CGRP Receptor (2)

Checkpoint Kinase (Chk) (4)

Chloride Channel (10)

Cholecystokinin Receptor (9)

CMV (17)

Complement System (12)

COMT (11)

COX (185)

CRAC Channel (7)

CRFR (8)

CRISPR/Cas9 (3)

CRM1 (2)

CXCR (19)

Cyclic GMP-AMP Synthase (4)

Cytochrome P450 (88)

Deubiquitinase (17)

Dihydroorotate Dehydrogenase (6)

Dipeptidyl Peptidase (21)

Discoidin Domain Receptor (4)

DNA Alkylator/Crosslinker (13)

DNA Methyltransferase (17)

DNA-PK (4)

DNA/RNA Synthesis (119)

Dopamine Receptor (33)

Dopamine Transporter (14)

Dopamine β-hydroxylase (3)

Drug Metabolite (59)

Drug-Linker Conjugates for ADC (16)

Dynamin (5)

DYRK (15)

E1/E2/E3 Enzyme (24)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1)

EAAT2 (3)

EGFR (81)

Elastase (14)

Endogenous Metabolite (246)

Endothelin Receptor (18)

Enolase (1)

Enterovirus (14)

Ephrin Receptor (2)

Epigenetic Reader Domain (44)

Epoxide Hydrolase (6)

ERK (47)

Estrogen Receptor/ERR (35)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (10)

FAAH (16)

FABP (3)

Factor Xa (4)

FAK (10)

Farnesyl Transferase (18)

Fatty Acid Synthase (FASN) (16)

Ferroptosis (55)

FGFR (18)

FKBP (7)

FLAP (5)

FLT3 (17)

Fungal (134)

FXR (4)

G-quadruplex (4)

GABA Receptor (27)

Galectin (1)

Gap Junction Protein (4)

GHSR (3)

Gli (3)

Glucagon Receptor (6)

Glucocorticoid Receptor (20)

Glucosidase (35)

GLUT (9)

Glutaminase (3)

Glutathione Peroxidase (5)

GlyT (7)

GNRH Receptor (2)

GPCR19 (1)

GPR119 (1)

GPR120 (1)

GPR40 (2)

GSK-3 (29)

Guanylate Cyclase (4)

Gutathione S-transferase (8)

Haspin Kinase (3)

HBV (31)

HCN Channel (2)

HCV (47)

HCV Protease (4)

HDAC (43)

Hedgehog (7)

Hexokinase (4)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (18)

Histamine Receptor (42)

Histone Acetyltransferase (20)

Histone Demethylase (20)

Histone Methyltransferase (54)

HIV (160)

HIV Integrase (12)

HIV Protease (26)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (34)

HSP (26)

HSV (39)

IAP (5)

IFNAR (2)

IGF-1R (13)

iGluR (28)

Imidazoline Receptor (7)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (16)

Influenza Virus (96)

Insulin Receptor (8)

Integrin (30)

Interleukin Related (44)

IRAK (9)

IRE1 (6)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (4)

Itk (1)

JAK (23)

JNK (24)

Keap1-Nrf2 (21)

Kinesin (11)

KLF (2)

Lactate Dehydrogenase (10)

Leukotriene Receptor (22)

Ligand for E3 Ligase (5)

Ligand for Target Protein for PROTAC (7)

LIM Kinase (LIMK) (5)

Lipoxygenase (40)

LPL Receptor (7)

LRRK2 (4)

LXR (3)

mAChR (30)

MAGL (10)

MALT1 (2)

MAP3K (5)

MAP4K (2)

MAPKAPK2 (MK2) (4)

MDM-2/p53 (23)

MEK (19)

Melanocortin Receptor (4)

Melatonin Receptor (3)

MELK (2)

mGluR (18)

MicroRNA (5)

Microtubule/Tubulin (71)

Mineralocorticoid Receptor (2)

Mitochondrial Metabolism (37)

Mitophagy (48)

Mixed Lineage Kinase (2)

MMP (55)

MNK (2)

Monoamine Oxidase (57)

Monoamine Transporter (11)

Monocarboxylate Transporter (5)

Mps1 (5)

mTOR (32)

MyD88 (4)

Myosin (11)

Na+/Ca2+ Exchanger (11)

Na+/HCO3- Cotransporter (1)

Na+/K+ ATPase (19)

nAChR (21)

NADPH Oxidase (8)

Nampt (7)

Neprilysin (12)

Neurokinin Receptor (8)

Neuropeptide Y Receptor (7)

Neurotensin Receptor (1)

NF-κB (156)

NKCC (6)

NO Synthase (47)

NOD-like Receptor (NLR) (18)

Notch (15)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (42)

Opioid Receptor (17)

Orexin Receptor (OX Receptor) (1)

Oxytocin Receptor (2)

P-glycoprotein (39)

P2X Receptor (9)

P2Y Receptor (9)

p38 MAPK (47)

p97 (5)

PAI-1 (6)

PAK (12)

Parasite (163)

PARP (30)

PD-1/PD-L1 (8)

PDGFR (24)

PDHK (7)

PDK-1 (6)

PERK (2)

PGC-1α (1)

PGE synthase (14)

Phosphatase (85)

Phosphodiesterase (PDE) (113)

Phospholipase (41)

PI3K (52)

PI4K (6)

PIKfyve (1)

Pim (12)

PKA (32)

PKC (65)

PKD (3)

Polo-like Kinase (PLK) (9)

Porcupine (4)

Potassium Channel (95)

PPAR (32)

Procollagen C Proteinase (1)

Progesterone Receptor (1)

Prostaglandin Receptor (36)

PROTAC Linker (5)

Protease-Activated Receptor (PAR) (7)

Proteasome (29)

Protein Arginine Deiminase (5)

Proton Pump (34)

PTEN (6)

Pyk2 (1)

Pyroptosis (2)

Pyruvate Kinase (2)

RAD51 (1)

Raf (14)

RAR/RXR (12)

Ras (33)

Reactive Oxygen Species (73)

Renin (3)

RET (4)

Reverse Transcriptase (44)

RGS Protein (2)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (13)

RIP kinase (12)

ROCK (21)

ROR (5)

RSV (7)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

SARS-CoV (62)

Ser/Thr Protease (14)

Serotonin Transporter (39)

sFRP-1 (1)

SGK (3)

SGLT (6)

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Sirtuin (23)

Smo (3)

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SPHK (8)

Src (36)

STAT (59)

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1829

Angiotensin I/II (1-6)	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II 1-6 含有 1-6 个氨基酸，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。

HY-P1839

Angiotensin I/II (1-5)	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II 1-5 是由 1-5 个氨基酸组成的多肽，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究、基础科学和诊断中。

HY-13948

Angiotensin II human Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF	Angiotensin Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT₁ 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激，增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13948A

Angiotensin II human acetate Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate	Angiotensin Receptor Apoptosis	Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT₁ 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激，增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P1792

Angiotensin II (1-4), human	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合，刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs，增加细胞内 Ca²⁺ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na⁺/H⁺交换器中起作用。

HY-P1792A

Angiotensin II (1-4), human TFA	Angiotensin Receptor	Endocrinology Metabolic Disease
Angiotensin II (1-4), human (TFA) 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶 (ACE) 合成的内源性肽。Angiotensin II 与AT II 1 型 (AT1)受体结合，刺激血管平滑肌细胞中的 GPCRs，增加细胞内 Ca²⁺ 水平。Angiotensin II 也在肾小管近端的Na⁺/H⁺交换器中起作用。

HY-P0108

Angiotensin II 5-valine Valine Angiotensin II; 5-L-Valine Angiotensin II	Angiotensin Receptor	Cancer Endocrinology
血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸 Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 *(angiotensin* receptor)** 的激动剂。

HY-12403

Angiotensin (1-7) Ang-(1-7)	Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分，由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性，IC₅₀ 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮，可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。

HY-113035

Angiotensin III	Endogenous Metabolite Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin III是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。

HY-P1769

Angiotensin II (5-8), human	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合，刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs，增加细胞内 Ca²⁺ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na⁺/H⁺交换器中起作用。

HY-113035A

Angiotensin III TFA	Endogenous Metabolite Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin III (TFA) 是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。

HY-N7052

Tubulysin I	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-P1564

*[Sar1, Ile8]-Angiotensin* II**	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II 是一种多肽，在血管平滑肌细胞中有多种作用，包括正常动脉的收缩，培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。

HY-P1515

Angiotensin II (3-8), human	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT₁ 受体激动剂。

HY-P1515A

Angiotensin II (3-8), human TFA	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT₁ 受体激动剂。

HY-P0205B

Saralasin TFA [Sar1,Ala8] Angiotensin II TFA	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是一种竞争性血管紧张素II (angiotensin II) 拮抗剂。Saralasin-TFA 被用来鉴别肾素依赖性 (血管紧张素原性) 高血压。

HY-P1540

Angiotensin III, human, mouse	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Angiotensin III, human, mouse 是一种七肽，为血管紧张素 2 型受体 (AT₂R) 激动剂，对 AT₂R 和 AT₁R 的 IC₅₀ 值分别为 0.648 nM 和 21.1 nM。

HY-131278

Olmesartan methyl ester	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 66.2 μM。

HY-136538

LQZ-7I	Survivin	Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。

HY-P2563

*[Tyr(P)4] Angiotensin* II**	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease
[Tyr(P)4] Angiotensin II 是一种多肽，在血管平滑肌细胞中有多种作用，包括正常动脉的收缩，培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。

HY-112134A

(R)-CSN5i-3	Others	Cancer
(R)-CSN5i-3 是 CSN5i-3 的 R 型对应异构体。CSN5i-3 是有效选择性的，具有口服活性的 CSN5 抑制剂。

HY-15167

Glyoxalase I inhibitor	Others	Cancer
Glyoxalase I inhibitor是乙二醛酶I抑制剂，具有抗癌活性。

HY-N0047

Polyphyllin I	JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-N0360

Dihydrotanshinone I	SARS-CoV	Cardiovascular Disease
二氢丹参酮 I Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物，广泛用于心血管疾病的研究。Dihydrotanshinone I 可抑制 MERS-CoV。

HY-N7022

Eclalbasaponin I	Others	Cancer
Eclalbasaponin I 从 Eclipta prostrata L. (Asteraceae) 分离，具有抗肿瘤活性。 Eclalbasaponin I 抑制肝癌细胞 smmc-7721 的增殖，其 IC₅₀ 值为 111.1703 μg/ml。

HY-N2013

Aristolactam I Aristololactam; Aristolactam	Caspase	Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。 Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。

HY-13955

Telmisartan BIBR 277	Angiotensin Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology
替米沙坦 Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC₅₀ 值为 9.2 nM。

HY-15167A

Glyoxalase I inhibitor free base	Others	Cancer
Glyoxalase I inhibitor (free base)是乙二醛酶I (GLO1) 抑制剂, 具有抗癌活性。

HY-135680

I-OMe-Tyrphostin AG 538 I-OMe-AG 538	IGF-1R	Cancer Metabolic Disease
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC₅₀ 为 1 μM。

HY-100383

BH3I-1 BHI1; BH 3I1	Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
BH3I-1 是一种 Bcl-2家族拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，K_i 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，K_d 为 5.3 μM。

HY-N0331

Ziyuglycoside I	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
地榆皂苷 I Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离，具有抗皱活性，并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，可用于三阴乳腺癌的相关研究。

HY-124691

D-I03	DNA/RNA Synthesis	Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，K_d 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC₅₀ 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

HY-N0745

Senkyunolide I	Caspase	Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。

HY-P1768

Urechistachykinin I Uru-TK I	Bacterial	Infection
Urechistachykinin I (Uru-TK I) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs)，具有抗菌活性且无溶血作用。

HY-N0407

Picroside I 6'-Cinnamoylcatalpol	STAT	Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。

HY-107301

Dehydrosoyasaponin I Soyasaponin Be; DHS-I	Potassium Channel	Neurological Disease
大豆皂苷BE Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。

HY-N2541

Gymnemic acid I	Others	Metabolic Disease
Gymnemic acid I 是存在 Gymnema sylvestre 中的一种具有活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 能减少细胞在高糖应激下凋亡。

HY-112134

CSN5i-3	Others	Cancer
CSN5i-3 是一种有效的，选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC₅₀ 值为 5.8 nM。

HY-N0887

Isoastragaloside I Isoastragaloside-I	Others	Metabolic Disease
异黄芪皂苷 I 异黄芪皂苷I(Isoastragaloside I)是中药黄芪的一种天然化合物，具有提高脂联素量活性。

HY-N1939

Icariside I Icarisid I	Others	Others
Icariside I (Icarisid I) 是 Icarlin 的一个代谢产物，Icarlin 能够调节骨重塑，可以用于骨质疏松的相关研究。

HY-W008452

H-Tyr(3-I)-OH	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体，属于人或小鼠的代谢物。

HY-P1073

ProTx-I	Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel	Cancer
ProTx-I，一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素，是一种强效的选择性 Ca_V3.1 通道阻滞剂，对 hCa_V3.1 和 hCa_V3.2 的 IC₅₀ 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na⁺ 通道的有效阻断剂，可抑制 K_V 2.1 通道。

HY-A0126A

Epoprostenol sodium Prostaglandin I2 sodium salt; Prostacyclin sodium salt; Flolan	Others	Cardiovascular Disease
Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式，用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。

HY-D0024

Sudan I Solvent Yellow 14	Bacterial	Others
苏丹I Sudan I (Solvent Yellow 14) 是一种偶氮共轭红色染料 (red dye)，可用于一些产品的添加剂，如油、溶剂或抛光剂。Sudan I 抑制产气荚膜梭菌和鼠李糖菌的生长。

HY-101681

Utibapril FPL 63547	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
乌替普利 Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂，具有抗高血压的功效。

HY-N7026

Celosin I	Others	Metabolic Disease
青葙苷I Celosin I，一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物，可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。

HY-N0201

Atractylenolide I	Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT	Cancer
白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

HY-N0612

Siamenoside I	Others	Inflammation/Immunology
赛门苷 I Siamenoside I 是一种罗汉果甜甙，具有很多生物活性。

HY-108321

Zofenopril	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Neurological Disease
Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 81 μM。

HY-76293

I2906	Bacterial	Infection
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。

HY-107284

Officinalisinin I	Others	Others
Officinalisinin I 是从 Anemarrhena asphodeloides 中分离得到的一种甾体皂苷。

HY-N5157

Licorisoflavan I	Others	Others
甘草异黄烷 I Licorisoflavan I，一种异黄酮类化合物，主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。

HY-N3030

Sylvestroside I	Others	Inflammation/Immunology
林生续断苷I Sylvestroside I 是从 Acicarpha tribuloides 中提取的一种环烯醚萜。

HY-135748

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium Poly(I:C) sodium	Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology
Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡。

HY-N2286

Kushenol I	Others	Inflammation/Immunology
Kushenol I 是从苦参根部提取的一种天然产物。

HY-114161

H-Val-Pro-Pro-OH	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
H-Val-Pro-Pro-OH，是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物，是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂，其IC₅₀ 为 9 μM。

HY-N5095

Eupteleasaponin I	Others	Metabolic Disease
Eupteleasaponin I 是多花领春木中的成分，可能具有胃保护功能。

HY-N4213

Anemarrhenasaponin I	Others	Others
知母皂苷 I Anemarrhenasaponin I 是一种传统中药，是从 Anemarrhena asphodeloides Bunge 中分离出来的。

HY-I0512

Sofosbuvir impurity I	HCV	Infection
索非布韦杂质 I Sofosbuvir impurity I 是 Sofosbuvir 的非对映异构体，是 Sofosbuvir 的杂质。Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂，表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。

HY-B1919

Dihydroisotanshinone I	STAT	Cancer
二氢异丹参酮I Dihydroisotanshinone I是一种来自应用广泛的传统中药丹参的活性物质。

HY-N7141

Spiramycin I	Parasite Antibiotic	Infection
螺旋霉素 I Spiramycin I 来自Streptomyces ambofaciens，是一种大环内酯类抗生素和抗寄生虫药。

HY-P1194

Spantide I	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology
Spantide I 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK₁ receptor) 的拮抗剂，其对NK₁ 和 NK₂ 受体的 K_i 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

HY-N6649

Isotanshinone I	Glucosidase	Infection
Isotanshinone I 能够抑制α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和糖基化终产物 (AGE)，其对 α-glucosidase 和 AGE 的 IC₅₀ 值分别为 1.13 μM, 0.432 μM。

HY-114161A

H-Val-Pro-Pro-OH TFA	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
H-Val-Pro-Pro-OH (TFA)，是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物，是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂，其IC₅₀ 为 9 μM。

HY-125733

Thiocillin I	Bacterial	Infection
高硫青霉素I Thiocillin I 是一种硫肽抗生素，对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株，粪肠球菌 1674621 菌株，枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL，0.5 μg/ mL，4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。

HY-B0175

Toltrazuril BAY-i 9142	Parasite Antibiotic	Infection
妥曲珠利 Toltrazuril (BAY-i 9142) 是抗原虫化合物，对球虫亚纲有效。

HY-N6889

Rebaudioside I	Others	Others
莱鲍迪甙I Rebaudioside I 是从 S. rebaudiana Morita 中分离出来的一种天然无热量的甜味剂。

HY-17005

Olmesartan medoxomil CS 866	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
奥美沙坦酯 Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂，IC₅₀ 为 66.2 μM。

HY-N0134

Tanshinone I Tanshinone A	Phospholipase	Cardiovascular Disease Cancer
丹参酮 I Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA₂ 和兔重组 cPLA₂ 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 μM 和 82 μM。

HY-N0432

Astragaloside I Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B	Others	Others
黄芪皂苷I (Astragaloside I) 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。

HY-P1542

Urotensin I Catostomus urotensin I	CRFR	Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽，可作为CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-135780

3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate 3'-dUTP	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物，可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II)，强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中，K_i 值为 2.0 μM。

HY-P1194A

Spantide I TFA	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology
Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK₁ receptor) 的拮抗剂，其对NK₁ 和NK₂ 受体的K_i 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

HY-101577

NCX899	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物，能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。

HY-P0324

Parasin I	Bacterial	Infection
鲶鱼抗菌肽 I Parasin I 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽，源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A，具有抗菌的作用。

HY-N2102

Tenacissoside I	Others	Cancer
通关藤苷I Tenacissoside I 是一种来自 Marsdenia tenacissima 的 C21 甾体，在 M. tenacissima 含量较高。

HY-N4246

Bacopaside I	Others	Neurological Disease
假马齿苋皂苷I Bacopaside I 是从 Bacopa monniera 中分离得到的一种皂苷，具有抗氧化活性和清除自由基的能力，有抗抑郁作用。

HY-13418A

Dorsomorphin Compound C; BML-275	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-107300

Dehydrosoyasaponin I methyl ester Soyasaponin Be methyl ester; DHS-I methyl ester	Others	Others
大豆皂苷BE甲酯 Dehydrosoyasaponin I methyl ester (Soyasaponin Be methyl ester) 是一种在 Trifolium alexandrinum 中发现的皂苷。

HY-N0011

Baohuoside I Icariin-II; Icariside-II	CXCR Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
宝藿苷 I Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物，作为 CXCR4 的抑制剂，能够抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

HY-N5042

Forsythoside I	Others	Inflammation/Immunology
Forsythoside I 是从Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的一种咖啡基苯乙醇苷 (CPG)，可能有抗炎作用。

HY-103002

SU5408 VEGFR2 Kinase Inhibitor I	VEGFR	Cardiovascular Disease
SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的，可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 70 nM。

HY-N1405

Cucurbitacin I Elatericin B; JSI-124; NSC-521777	STAT JAK	Cancer
葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

HY-N8086

Korepimedoside C Epimedin I	Others	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
朝藿苷丙 Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药，可用于阳痿，骨质疏松，免疫抑制和心血管疾病的研究。

HY-P1542B

Urotensin I TFA Catostomus urotensin I TFA	CRFR	Endocrinology Cardiovascular Disease
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-B0825A

Fenpyroximate	Parasite	Infection
唑螨酯 Fenpyroximate 是一种用于农作物和观赏植物的杀螨剂和杀虫剂。Fenpyroximate 还是一种牛心脏线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (complex I) 的强效抑制剂，与 ND5 亚基结合。

HY-13418

Dorsomorphin dihydrochloride Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-13867

Bisindolylmaleimide I GF109203X; Go 6850	PKC	Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择，可渗透细胞，可逆的 PKC抑制剂，K_i 值为14 nM。

HY-131264

Olmesartan medoxomil impurity C Dehydro Olmesartan medoxomil	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease
Olmesartan medoxomil impurity C 是Olmesartan medoxomil 的杂质。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂，IC₅₀ 为 66.2 μM。

HY-N6724

Altertoxin I Dihydroalterperylenol	Others	Metabolic Disease
Altertoxin I (Dihydroalterperylenol) 是由 Alternaria alternata 产生的一种醌类真菌毒素，具有诱变作用和细胞毒性，能较弱地干扰代谢通讯。

HY-N6853

Mogroside I E1	Others	Cancer Metabolic Disease
罗汉果苷 I E1 Mogroside I E1 是一种三萜糖苷，可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I E1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化，抗糖尿病和抗癌活性。

HY-N6854

Mogroside I A1	Others	Cancer Metabolic Disease
罗汉果苷 I A1 Mogroside I A1 是一种三萜糖苷，可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化，抗糖尿病和抗癌活性。

HY-50713

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I	CaSR	Others
Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

HY-P1593

Mini Gastrin I, human	Cholecystokinin Receptor	Cancer Endocrinology
Mini Gastrin I, human 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。

HY-107613

R 59-022 DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I	PKC 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC₅₀=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂，激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。

HY-P0324A

Parasin I TFA	Bacterial	Infection
Parasin I (TFA) 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽，源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A，具有抗菌的作用。

HY-101618

L162389	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体拮抗剂，K_i 值为 28 nM。

HY-D1116

MitoMark Red I	Others
MitoMark Red I is a red fluorescent mitochondrial stain. Fluorescence intensity is dependent on mitochondrial membrane potential. Excitation/emission maxima λ ~ 578/599 nm.

HY-N0890

Tubeimoside I Tubeimoside-1; Lobatoside-H	Apoptosis	Cancer
土贝母苷甲土贝母苷甲(Tubeimoside I)是中药土贝母提取物，已被证明为人类各种癌症的一种有效的抗肿瘤剂。

HY-18964

MG-101 Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN	Proteasome	Cancer
MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的K_i分别为190，220，150和500 pM。

HY-113378

3-Hydroxybutyric acid β-Hydroxybutyric acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
3-羟基丁酸 3-Hydroxybutyric acid (β-Hydroxybutyric acid) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid 可以调节膜脂的性质。

HY-W010452

3-Hydroxybutyric acid sodium β-Hydroxybutyric acid sodium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
3-羟基丁酸钠 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。

HY-101706

CGP48369	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，用于研究抗高血压疾病。

HY-N5004

Guanfu base I Acorine	Others	Cardiovascular Disease
Guanfu base I (Acorine) 是 Guanfu base A 的活性代谢产物，是从 Aconitum coreanum 中分离得到的，具有很强的抗心律失常的作用。

HY-P1593A

Mini Gastrin I, human TFA	Cholecystokinin Receptor	Cancer Endocrinology
Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。

HY-136460

Calcium ionophore I ETH 1001	Calcium Channel	Others
钙离子载体 I Calcium ionophore I (ETH 1001) 是一种用于生物膜的选择性 Ca²⁺ 载体 (Ca²⁺ ionophore)。Calcium ionophore I 可用于Ca²⁺ 选择性微电极，可用于定量测定细胞内静息 Ca²⁺ 活性和缓慢变化的 Ca²⁺ 水平。

HY-B1411

i-Inositol myo-Inositol; meso-Inositol	Endogenous Metabolite	Others
i-肌醇 i-Inositol是一种化学化合物, 许多食物中发现相关的脂质，尤其是水果，比如哈密瓜和橙子。

HY-10259A

PD 123319 ditrifluoroacetate	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的，选择性的 *AT2 angiotensin* II receptor 拮抗剂，IC₅₀** 值为 34 nM。

HY-114936

Piericidin A AR-054	Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic	Cancer Infection Neurological Disease
粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。

HY-P0318

Hemorphin-7	Opioid Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin)，是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme)，具有抗伤害、抗高血压的作用。

HY-19191

L-159282 MK 996	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-159282 是一种有效的，可口服的，非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂，具有抗高血压的功效。

HY-N0170

Indole-3-carbinol I3C; 3-Indolemethanol	NF-κB Aryl Hydrocarbon Receptor E1/E2/E3 Enzyme Endogenous Metabolite	Cancer
3-吲哚甲醇 Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

HY-P1336

Deltorphin I Deltorphin 1; Deltorphin C	Opioid Receptor	Neurological Disease
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

HY-100530C

Sp-cAMPS sodium salt	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-100530B

Sp-cAMPS	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-19214

Elisartan HN 65021	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
依利沙坦 Elisartan 是一种可口服的，非肽段类 angiotensin II AT1 receptor 的拮抗剂 HN-12206 的前体药物，具有抗高血压的作用。

HY-W008343

1,3-Dimethyluracil	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
1,3-二甲基脲嘧啶 1,3-Dimethyluracil 是由尿嘧啶衍生而来的嘧啶。1,3-Dimethyluracil 偶见于人尿中。1,3-Dimethyluracil 对 hCA I 和 hCA II 有抑制活性，K_i 分别为 316.2 μM 和 166.4 μM。

HY-B0195

Tranilast MK-341; SB 252218	Angiotensin Receptor Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
曲尼司特 Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC₅₀=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。

HY-B0195A

Tranilast sodium MK-341 sodium; SB 252218 sodium	Prostaglandin Receptor Angiotensin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
曲尼司特钠 Tranilast sodium (MK-341 sodium) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC₅₀=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。

HY-N2795

9-Hydroxycalabaxanthone Xanthone I	Parasite Bacterial	Infection
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质，从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC₅₀=1.2-1.5 µM)。

HY-16562

Irinotecan (+)-Irinotecan; CPT-11	Topoisomerase Autophagy	Cancer
伊立替康 Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-P0269

Magainin 1 Magainin I	Bacterial Fungal Antibiotic	Infection
蛙皮素 1 Magainin 1 (Magainin I) 是从 Xenopus laevis 皮肤中分离出的一种抗菌和两亲性肽。Magainin 1 对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均表现出抗生素活性。

HY-18600A

Azimilide Dihydrochloride NE-10064 Dihydrochloride	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
阿齐利特二盐酸盐 Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物，能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

HY-18600

Azimilide NE-10064	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
阿齐利特 Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物，能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

HY-17621

Sparsentan RE-021; DARA-a	Angiotensin Receptor Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，K_i 值分别为 0.8 和 9.3 nM。

HY-108938

SDZ285428	Cytochrome P450 Fungal Parasite	Infection
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。

HY-125930

T-2513	Topoisomerase DNA/RNA Synthesis	Cancer
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定，且抑制 DNA 复制和 RNA 合成，最终导致细胞死亡。

HY-W008719

MPP+ iodide	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。

HY-14812

Karenitecin Cositecan; BNP 1350	Topoisomerase	Cancer
Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。

HY-19825

Rebeccamycin	Topoisomerase ADC Cytotoxin	Cancer
Rebeccamycin，一种抗肿瘤抗生素，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用，对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。

HY-N2331

Proscillaridin A	Topoisomerase	Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 100 nM。

HY-10257

BAY 11-7085 BAY 11-7083	NF-κB Ferroptosis Apoptosis	Cancer
BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂，稳定 IκBα 的 IC₅₀ 值为 10 μM。

HY-19332

Kifunensine FR-900494	Others	Inflammation/Immunology
Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂，可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。

HY-P0269A

Magainin 1 TFA Magainin I TFA	Bacterial Fungal Antibiotic	Infection
Magainin 1 TFA (Magainin I TFA) 是从 Xenopus laevis 皮肤中分离出的一种抗菌和两亲性肽。Magainin 1 TFA 对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均表现出抗生素活性。

HY-B1359

Methylene blue trihydrate C.I. Basic Blue 9 trihydrate	Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Parasite	Cancer Infection Neurological Disease
亚甲蓝三水合物 Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药，在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受，抗疟疾，抗抑郁和抗焦虑作用，可用于高铁血红蛋白血症，神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

HY-16568

Irinotecan hydrochloride trihydrate (+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate	Topoisomerase Autophagy	Cancer
盐酸伊立替康三水合物 Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-12598

(S)-3,5-DHPG	mGluR	Neurological Disease
(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 K_i 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

HY-13566A

Belotecan hydrochloride CKD-602	Topoisomerase	Cancer
盐酸贝洛替康 Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。

HY-N7089

Benzoyleneurea	Bacterial	Infection
亚苯甲酰基脲 Benzoyleneurea 拥有抗菌活性。Benzoyleneurea 支架常被用作合成新型 PGGTase-I 的抑制剂。

HY-13758

TAS-103 BMS-247615	Topoisomerase	Cancer
TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

HY-13758A

TAS-103 dihydrochloride BMS-247615 dihydrochloride	Topoisomerase	Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

HY-16562A

Irinotecan hydrochloride (+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride	Topoisomerase Autophagy	Cancer
伊立替康盐酸盐 Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

HY-13686

PQ401	IGF-1R Apoptosis	Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC₅₀ 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC₅₀ 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-B0384

Temocapril hydrochloride	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
盐酸替莫普利 Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

HY-101647

Intoplicine	Topoisomerase	Cancer
茚托利辛 Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。

HY-14821

Namitecan ST-1968	Topoisomerase	Cancer
Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-100738

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 NSC144303	Apoptosis	Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂，对E1A和E1A/C9DN细胞的IC₅₀值分别为1.76和1.6 μM。

HY-19637

SW044248	Topoisomerase	Cancer
SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

HY-15320

NBI-74330	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (¹²⁵I)CXCL10 和 (¹²⁵I)CXCL11 的特异性结合，K_i 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

HY-15144

Trichostatin A TSA	HDAC	Cancer
曲古抑菌素A Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-13631

Exatecan DX-8951	Topoisomerase	Cancer
依沙替康 Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-13631A

Exatecan Mesylate DX8951f	Topoisomerase	Cancer
依沙替康甲磺酸盐 Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-13768A

Topotecan Hydrochloride SKF 104864A Hydrochloride; NSC 609669 Hydrochloride	Topoisomerase Autophagy Apoptosis	Cancer
盐酸托泊替康 Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

HY-U00159

McN3716 Methyl palmoxirate; NSC359682	Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
帕莫酸甲酯 McN3716 是一种肉碱棕榈酰转移酶 I (CPT-1) 抑制剂。

HY-B0483

Tioxolone	Carbonic Anhydrase	Metabolic Disease
噻克索酮 Tioxolone是金属酶碳酸酐酶（metalloenzyme carbonic anhydrase）I抑制剂，有抗痤疮活性。

HY-U00432

S-MTC	NO Synthase	Neurological Disease
S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。

HY-15871

GGTI298 Trifluoroacetate	Ras Apoptosis	Cancer
GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC₅₀ 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC₅₀ 值 > 20 μM。

HY-119706

Barbadin	Others	Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC₅₀ 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。

HY-N0510

Aristolochic acid A Aristolochic acid I; TR 1736	NF-κB	Cancer
马兜铃酸 A Aristolochic acid A (Aristolochic acid I; TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分，其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显着降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。

HY-103660

18:0 LYSO-PE Stearoyl lysophosphatidylethanolamine	Others	Neurological Disease
18:0 LYSO-PE 是一种可以诱导 [Ca²⁺]_i 增加的化合物。

HY-15778

AVE 0991	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [¹²⁵I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC₅₀ 为 21 nM。

HY-N0275

(±)-10-Hydroxycamptothecin (±)-10-HCPT	Topoisomerase	Cancer
(±)-10-羟基喜树碱 (±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。

HY-N5028

Enmein	Others	Inflammation/Immunology
Enmein 从 I. serra 中分离，具有免疫抑制作用。

HY-16560

Camptothecin Campathecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT	Topoisomerase ADC Cytotoxin Influenza Virus Fungal Apoptosis Antibiotic	Cancer Infection
喜树碱 Camptothecin (Campathecin) 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 值为 679 nM。

HY-101692

AZ-1355	Prostaglandin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
AZ-1355 是一种有效的降脂药，并能够抑制体内血小板凝集，提高体外前列腺素 I₂/血栓素A₂ 的比例。

HY-17020A

Miglustat hydrochloride N-Butyldeoxynojirimycin, Hydrochloride; NB-DNJ hydrochloride; OGT918 hydrochloride	Others	Neurological Disease
盐酸美格鲁特 Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂，可作用于 I 型戈谢病。

HY-110261

GS143	IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB	Inflammation/Immunology
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

HY-13555

β-Lapachone ARQ-501; NSC-26326	Topoisomerase Autophagy Apoptosis	Cancer
β-拉帕醌 β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

HY-110135A

NBI-31772 hydrate	IGF-1R	Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 K_i=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-N4327

Eurycomalactone	NF-κB	Infection Inflammation/Immunology
东革内酯 Eurycomalactone 是一种天然产物，为有效的 NF-κB 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平，但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。

HY-100876

GGTI298	Ras Apoptosis	Cancer
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂，能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程，对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响，在体内，IC₅₀ 值分别为 3 和 > 20 μM。

HY-13456

LY-404187	iGluR	Neurological Disease
LY-404187 是有效的，选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂，作用于 GluR1i，GluR2i，GluR2o，GluR3i 和 GluR4i 的 EC₅₀ 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。

HY-13618

Edotecarin J 107088; PF 804950	Topoisomerase	Cancer
Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂，可诱导单链 DNA 断裂，IC₅₀ 值为 50 nM。

HY-16134A

Celgosivir hydrochloride MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride	Glucosidase HCV HIV	Infection
Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂，在体外实验中的 IC₅₀ 值为 1.27 μM。

HY-16134

Celgosivir MBI 3253; MDL 28574; MX3253	Glucosidase HCV HIV	Infection
Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂，在体外实验中的 IC₅₀ 值为 1.27 μM。

HY-16273A

L-778123 hydrochloride L-778,123 hydrochloride	Farnesyl Transferase	Cancer
L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。

HY-17020

Miglustat N-Butyldeoxynojirimycin; NB-DNJ; OGT918	Others	Neurological Disease
美格鲁特 Miglustat(OGT918)是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂，可作用于I型戈谢病。

HY-12383

Pelubiprofen	COX	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎药，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和镇痛作用。

HY-N4237

Saikogenin D	Prostaglandin Receptor Potassium Channel	Inflammation/Immunology
皂苷元 D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。由于细胞内 Ca²⁺ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca²⁺]i 升高。

HY-10432

A 83-01	ALK TGF-β Receptor	Cancer
A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

HY-100954

2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine	Reactive Oxygen Species	Inflammation/Immunology
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异性的 I 型三磷酸鸟苷环化水解酶 (GTP cyclohydrolase I；蛋白从头合成中的限速酶) 抑制剂，抑制 BH4 的合成和 NO 的产生。

HY-B1756

Rotenone	Mitochondrial Metabolism Autophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
鱼藤酮 Rotenone 是线粒体电子传递链复合物I抑制剂。 Rotenone 通过促进线粒体活性氧的产生来诱导细胞凋亡。

HY-10339

KW-2449	FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HY-15775

Arginase inhibitor 1	Arginase	Cancer
Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂，IC₅₀ 分别为 223 和 509 nM。

HY-123390

DB07107	Bcr-Abl Akt	Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC₅₀ 值为 360 nM。

HY-N5038

Mauritianin	Topoisomerase	Cancer
Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。

HY-A0166

Cilastatin MK0791	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁 Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。

HY-A0166A

Cilastatin sodium MK0791 sodium	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁钠 Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

HY-10071

Y-27632	ROCK Apoptosis	Cancer
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM，Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-15586

L67 DNA Ligase Inhibitor	DNA/RNA Synthesis	Cancer
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂，抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。

HY-100495

FT011	Others	Inflammation/Immunology
FT011 是一种抗纤维化剂，降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达，抑制胶原蛋白合成。

HY-N1987

Cucurbitacin IIb	Apoptosis	Inflammation/Immunology
葫芦素 IIb Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分，诱导细胞凋亡，具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3，JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，阻滞 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。

HY-18623

VI 16832	Others	Cancer
VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂，可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。

HY-B1416A

Efaroxan hydrochloride	Adrenergic Receptor Imidazoline Receptor	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
盐酸盐依法克生 Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。

HY-100309

9-amino-CPT 9-amino-20(S)-camptothecin	Topoisomerase	Cancer
9-氨基喜树碱 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) 是拓扑异构酶I的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

HY-13432

Nanatinostat CHR-3996	HDAC	Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。

HY-10529

Betulinic acid Lupatic acid; Betulic acid	Apoptosis Topoisomerase HIV Autophagy Mitophagy NF-κB Endogenous Metabolite	Cancer Infection Inflammation/Immunology
白桦脂酸 Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

HY-A0276

Gentamicin sulfate	Bacterial Antibiotic	Infection
硫酸庆大霉素 Gentamicin sulfate是一种氨基糖苷类抗生素，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。抑制DNase I活性的IC₅₀值为0.57 mM。

HY-N2306A

Aclacinomycin A hydrochloride Aclarubicin hydrochloride	Proteasome Topoisomerase	Cancer
盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。

HY-78349

A 77-01	TGF-β Receptor	Cancer
A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM。

HY-N0029

Forsythoside B	TNF Receptor NF-κB	Inflammation/Immunology
连翘脂苷 B Forsythoside B 是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于炎症疾病和促进血液循环的研究。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB，调节 NF-κB。

HY-10431

SB-431542	TGF-β Receptor	Cancer
SB-431542 是一种有效，选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂，IC₅₀ 值为 94 nM。

HY-N6714

Alternariol	Topoisomerase	Cancer Infection
交链孢酚 Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性，如植物毒性，细胞毒性，抗 HIV，抗癌和抗微生物特性。

HY-N6865

Groenlandicine	Topoisomerase	Cancer Metabolic Disease
格兰地新 Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用，IC₅₀ 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。

HY-100223

Calpeptin	Cathepsin Proteasome Apoptosis	Inflammation/Immunology
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID₅₀ 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。

HY-W015346

Desaminotyrosine 3-(4-Hydroxyphenyl)propionic acid	Influenza Virus Endogenous Metabolite	Infection
根皮酸 Desaminotyrosine 是一种微生物相关的代谢物，通过扩大 I 型干扰素 (type I interferon) 信号来阻止 influenza 的发生。

HY-15542A

FRAX597	PAK	Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂，作用于 PAK1，2 和 3，IC₅₀ 分别为 8，13 和 19 nM。

HY-13634B

TLK117 TER117	Gutathione S-transferase	Cancer Inflammation/Immunology
TLK197是TLK199的活性代谢物，选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1))，结合 GSTP的 K_i 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I)， K_i值为0.56 μM。

HY-N0629

Maslinic acid Crategolic acid; 2α-Hydroxyoleanolic acid	NF-κB Bacterial HIV	Inflammation/Immunology Cancer
山楂酸 Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性, 并消除 IκB-α 磷酸化。

HY-100620

RPR121056 APC	Topoisomerase AChE	Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

HY-125331

DRF-1042	Topoisomerase ADC Cytotoxin	Cancer
DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株，包括多药耐药 (MDR)表型，显示出良好的抗癌活性。

HY-13453

BAY 11-7082 BAY 11-7821	IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC₅₀分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

HY-15801

HG-14-10-04	ALK	Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC₅₀ of 20 nM.

HY-W009783

1-Deoxymannojirimycin hydrochloride	HIV Influenza Virus	Infection
1-甘露糖野尻霉素盐酸盐 1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂，IC₅₀ 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂，可抑制 HIV-1 毒株，具有抗病毒活性。

HY-75161

(-)-Menthol	TRP Channel Endogenous Metabolite	Cancer
(-)-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分，(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8)，TRPM8 是 Ca²⁺-可渗透的非选择性阳离子通道，最终增加 [Ca²⁺]_i。具有抗肿瘤活性。

HY-16200

Ethynylcytidine ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine	DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物，是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂，可抑制 RNA 聚合酶 I，II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。

HY-16711

SB225002	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 ¹²⁵I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC₅₀ 为 22 nM。

HY-P1486

Angiotensinogen (1-14), human	Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
Angiotensinogen (1-14), human 是肾素底物血管紧张素原 (angiotensinogen) 的片段，血管紧张素原是天然存在的肾素底物，也是所有血管紧张素肽的前体。

HY-N0141

Parthenolide (-)-Parthenolide	NF-κB Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。

HY-U00232

Bidisomide SC40230	Others	Cardiovascular Disease
比地索胺 Bidisomide (SC40230) 是一种 I 类抗心律失常剂。

HY-N0694

Schisantherin A Gomisin-C; Schizantherin-A; Wuweizi ester-A	NF-κB	Inflammation/Immunology
五味子酯甲 Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。

HY-I0096

Indole-2-carboxylic acid	Endogenous Metabolite iGluR	Neurological Disease
Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。

HY-13592

HDAC-IN-7 Chidamide impurity	HDAC	Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

HY-B0109

Dorzolamide L671152; MK507	Carbonic Anhydrase	Cancer
多佐胺 Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC₅₀ 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

HY-B0109A

Dorzolamide hydrochloride L671152 hydrochloride; MK507 hydrochloride	Carbonic Anhydrase	Others
盐酸多佐胺 Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC₅₀ 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

HY-12293

LY2857785	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-N1584

Halofuginone RU-19110	DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite	Inflammation/Immunology Cancer
常山酮 Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。

HY-129997

Luteolinidin chloride	Others	Inflammation/Immunology
木犀草定氯化物 Luteolinidin 是一种天然的脱氧花青素，从苔藓和蕨类植物中分离出来。Luteolinidin 是一种有效的 CD38 抑制剂，可以保护心脏免受 I/R损伤，同时保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍。

HY-N2270

Chicanine	p38 MAPK ERK IKK	Inflammation/Immunology
襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

HY-13631D

Dxd Exatecan derivative for ADC	Topoisomerase ADC Cytotoxin	Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

HY-W008820

Glutaric acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Glutaric acid，一种 C5 二羧酸，是赖氨酸和色氨酸分解代谢途径中的中间体。Glutaric acid 影响周细胞的收缩性和迁移。Glutaric acid 是 I 型戊二酸尿症的指标。

HY-N0095

(S)-10-Hydroxycamptothecin 10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin	Topoisomerase Apoptosis	Cancer
10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。

HY-101653

MHP 133	AChE mAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
MHP 133 是一种多靶点抑制剂，可以抑制 AChE 的活性，KK_i 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，5HT4 受体和咪唑 I2 受体。

HY-N1584A

Halofuginone hydrobromide RU-19110 hydrobromide	DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite	Inflammation/Immunology Cancer
常山酮溴酸盐 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。

HY-13744

Rubitecan RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin	Topoisomerase	Cancer
Rubitecan (RFS 2000)，喜树碱衍生物，是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。

HY-13704

SN-38 NK012	Topoisomerase ADC Cytotoxin Autophagy	Cancer
SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成和RNA 合成的IC₅₀分别为0.077 和 1.3 μM。

HY-133114

Ezetimibe ketone EZM-K	Keap1-Nrf2 Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

HY-100409

PHCCC	mGluR	Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。

HY-N4267

Yangambin	Calcium Channel	Infection Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan)，已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来，包括：R. pickeli，R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂，通过调控 Ca²⁺ 通道抑制 Ca²⁺ 流入，导致 [Ca²⁺]_i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性，IC₅₀ 为 33.8 μM，抗炎活性的 IC₅₀ 为 37.4 μM。

HY-13768

Topotecan SKF 104864A; NSC 609669	Topoisomerase Autophagy	Cancer
托泊替康 Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

HY-15142

Doxorubicin hydrochloride Hydroxydaunorubicin hydrochloride	Topoisomerase ADC Cytotoxin AMPK Autophagy Apoptosis HIV HBV Mitophagy Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
盐酸阿霉素 Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，IC₅₀ 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I)，IC₅₀ 为 0.8 μM。

HY-N6905

Acetylarenobufagin	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。

HY-128677

NCC007	Casein Kinase	Neurological Disease
NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。

HY-P1104A

FC131 TFA	CXCR HIV	Infection
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂，抑制 [¹²⁵I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC₅₀ 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。

HY-N0173

Cinchonidine α-Quinidine	Serotonin Transporter Parasite	Infection
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂，对于dSERT，hSERT，hSERT I172M，hSERT S438T，hSERT Y95F的 K_i 分别为330，4.2，36，196，15 μM。有抗疟活性.。

HY-N2237

Piceatannol 3'-O-glucoside Quzhaqigan	NO Synthase Arginase	Cardiovascular Disease
白皮杉醇 3'-O-葡萄糖苷 Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分，通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase)，抑制 Arginase I 和 Arginase II，IC₅₀ 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。

HY-112197

PKG drug G1	Others	Cardiovascular Disease
PKG drug G1 靶向作用于 PKG Iα。PKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。

HY-10943

GNF-7	Bcr-Abl Ack1	Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-P1016A

BQ-3020 TFA	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ET_B receptor) 激动剂，抑制小脑 [¹²⁵I]ET-1 与 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

HY-N1956

Rubiadin-1-methyl ether	NF-κB	Metabolic Disease
Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物，可抑制破骨细胞性骨吸收，通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平，降解 IκBα 蛋白，以及降低 p65 的核转位起作用。

HY-N0191

Andrographolide Andrographis	NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy	Cancer Infection Inflammation/Immunology
穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

HY-N0613

Sauchinone	NF-κB	Inflammation/Immunology
三白草酮 Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素，从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。

HY-113005

Glutarylcarnitine	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Glutarylcarnitine 丙二酸尿症和 I 型戊二酸尿症的重要诊断代谢物。

HY-100490B

Rilmenidine phosphate	Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-100490

Rilmenidine	Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-50514

AT9283	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-13982

JSH-23	NF-κB	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。

HY-13687

IKK 16	IKK LRRK2	Inflammation/Immunology
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC₅₀ 为 50 nM。

HY-12071A

LDN193189 Tetrahydrochloride	TGF-β Receptor	Cancer
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC₅₀≥500 nM)。

HY-109015S

Tucidinostat D4 Chidamide D4; HBI-8000 D4; CS 055 D4	HDAC	Cancer
Tucidinostat D4 (Chidamide D4) 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM。

HY-D0162

Malachite green oxalate	IKK NF-κB Apoptosis	Cancer
孔雀石绿草酸盐 Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。

HY-10432A

A 83-01 sodium salt	TGF-β Receptor ALK	Cancer
A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

HY-16952A

Bepridil hydrochloride hydrate (±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
苄普地尔盐酸盐水合物 Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的，长效的钙离子通道 (Ca⁺ channel) 拮抗剂，钠离子、钾离子通道 (Na⁺, K⁺ channel) 抑制剂，具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na⁺/Ca2⁺ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。

HY-Y0801

2,6-Dihydroxybenzoic acid	Endogenous Metabolite	Others
2,6-Dihydroxybenzoic acid是水杨酸的次级代谢产物，其在I期代谢过程中被肝酶水解。

HY-B1099

Hycanthone	DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Parasite	Infection
海恩酮 Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，K_D 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病药物。

HY-100490A

Rilmenidine hemifumarate	Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-B1471

Fluorometholone acetate	Carbonic Anhydrase	Inflammation/Immunology
氟米龙醋酸酯 Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC₅₀ 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用，可用于外部眼部炎症的研究。

HY-19615B

MS023 dihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-19615

MS023	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-12071

LDN193189 DM-3189	TGF-β Receptor	Cancer
LDN193189 (DM-3189) 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC₅₀≥500 nM)。

HY-100372

E4CPG	mGluR	Neurological Disease
E4CPG 是一种 group I/group II 代谢型谷氨酸受体的拮抗剂，效果比 (RS)-MCPG 更强。

HY-126307

Urolithin B	NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

HY-123872

MSC1094308	p97	Others
MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂，对VPS4B 和 p97 的IC₅₀ 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。

HY-12278

K02288	TGF-β Receptor	Others
K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂，抑制ALK1，ALK2，ALK6的 IC₅₀ 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC₅₀在5-34 nM之间。

HY-P1533

CRF, bovine Corticotropin Releasing Factor bovine	CRFR	Inflammation/Immunology Endocrinology
CRF, bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂，能够取代 [¹²⁵I-Tyr]ovine CRF，K_i 值为3.52 nM。

HY-P1110

AF12198	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

HY-10583

Y-27632 dihydrochloride	ROCK Apoptosis	Cancer
Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-113166

Dodecanoylcarnitine	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Dodecanoylcarnitine 和脂肪酸氧化紊乱有关，如长链酰基辅酶脱氢酶缺乏症、肉毒棕榈酰基转移酶 I/II 缺乏症，也和乳糜泻有关。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-13521

SB-505124	TGF-β Receptor	Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC₅₀ 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。

HY-N6727

Gliotoxin Aspergillin	Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。

HY-100558

Bafilomycin A1 (-)-Bafilomycin A1	Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis	Cancer Infection
Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 是 V-ATPase 的特异性抑制剂，I₅₀ 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素，是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-133529

PA-8	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease
PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC₅₀ 为 2 nM。

HY-P1533A

CRF, bovine TFA Corticotropin Releasing Factor bovine TFA	CRFR	Inflammation/Immunology Endocrinology
CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂，能够取代 [¹²⁵I-Tyr]ovine CRF，K_i 值为 3.52 nM。

HY-135953

CDDO-3P-Im	Apoptosis	Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂，可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。

HY-13635A

Finasteride acetate MK-906 acetate	5 alpha Reductase	Cancer
醋酸非那雄胺 Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC₅₀ 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。

HY-13635

Finasteride MK-906	5 alpha Reductase	Cancer
非那雄胺 Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC₅₀ 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。

HY-112729

HC-056456 3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide	Others	Others
HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na⁺]_i 上升，IC₅₀ 为 3 µM。

HY-133667

Bromoiodoacetamide	Apoptosis	Others
一溴一碘乙酰胺 Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms)，具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 引起细胞毒性。

HY-B0817

Pyridaben	Parasite	Infection
Pyridaben 是一种 METI 杀螨剂，可抑制复合物 I 处的线粒体电子转运 (METI；大鼠脑线粒体中 Ki = 0.36 nmol/mg protein)。Pyridaben 对多种螨虫具有活性，通过滤纸接触给药，在 25 mg/mL、100 mg/mL 和 200 mg/mL的剂量下，可分别诱导 100％的 C. malaccensis，D. farina 和 T. putrescentia 死亡率。

HY-W007648

Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride β-Alanine methyl ester hydrochloride	Others	Others
Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 是由 Β-Alanine (I) 酯化制备的。Methyl 3-aminopropanoate hydrochloride 可用于双齿吡啶酸配体的合成。

HY-13863

Hydroxy-Dynasore Dyngo-4a	Dynamin	Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂，针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC₅₀ 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC₅₀ 为 5.7 μM。

HY-122537A

Arotinolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-10456

TAK-715	p38 MAPK Casein Kinase	Inflammation/Immunology
TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

HY-106994A

Nebentan potassium YM598	Endothelin Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ET_A receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [¹²⁵I] 内皮素-1 与人内皮素 ET_A 和 ET_B 受体结合，K_i 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

HY-N2217

Rotundic acid	Akt mTOR p38 MAPK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
铁冬青酸 Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物，可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。

HY-112951

ChX710	STING	Cancer
ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应，诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。

HY-N6972

Cepharanthine	HIV Autophagy Apoptosis	Cancer Infection Inflammation/Immunology
千金藤碱 Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱，具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。

HY-12765

Losartan Carboxylic Acid E-3174; EXP-3174	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 K_i 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。

HY-106994

Nebentan YM598 free base	Endothelin Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ET_A receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [¹²⁵I] 内皮素-1 与人内皮素 ET_A 和 ET_B 受体结合，K_i 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

HY-W009732

Sinapinic acid Sinapic acid	HDAC Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer Metabolic Disease
芥子酸 Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物，为 HDAC 的抑制剂，IC₅₀ 值 2.27 mM，对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数，并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。

HY-N6791

KT5823	PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，K_i值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，K_i值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na⁺/I^- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

HY-125957

A-3 hydrochloride	PKA Casein Kinase CaMK PKC	Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (K_i=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (K_i=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (K_i=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，K_i 分别为 47 µM 和 80 µM。

HY-19578B

Isamoltane hemifumarate	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT_1B 受体拮抗剂，抑制 [¹²⁵I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT_1B 识别位点结合的 IC₅₀ 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC₅₀ 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。

HY-P1075

CALP3	Calcium Channel	Cancer Neurological Disease
CALP3 是一种类似于 Ca²⁺ 的肽，是有效的 Ca²⁺ 通道阻滞剂，可激活 Ca²⁺ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM)，Ca²⁺ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca²⁺]_i。CALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。

HY-107568

Iodophenpropit dihydrobromide	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[¹²⁵I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (K_D 为 0.32 nM)。

HY-N0847

Micheliolide	Others	Others
木香内酯 Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化，IκBα的降解，和MCP-1，TGF-β1，FN在鼠系膜细胞的表达。

HY-130538

1-Naphthohydroxamic acid	HDAC	Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC₅₀ >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。

HY-100406

(S)-MCPG (+)-MCPG	mGluR	Neurological Disease
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。

HY-100371

(RS)-MCPG alpha-MCPG	mGluR	Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

HY-N1912

Andropanolide	NF-κB	Inflammation/Immunology
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯，主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。 Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化，降低细胞粘附分子 E-选择素的表达，阻止 E-选择素介导的白细胞粘附，但对 IκBα 降解，p50 和 p65 核转位没有影响。

HY-W009310

9-cis-Retinal	Endogenous Metabolite	Others
9-顺式视黄醛 9-cis-Retinal 是天然的类视黄醇。饮食中的 99-cis-β-carotene 通过裂解成 9-cis-retinoids 生成 9-cis-Retinal。9-cis-Retinal 与细胞视黄醇结合蛋白-I (CRBP-1) 和 CRBP-II 的 K_d 分别为 8 nM 和 5 nM。9-cis-Retinal 加快了视网膜类器官中杆感光细胞的分化和成熟。

HY-12508

CMPDA	iGluR	Neurological Disease
CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂，对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。

HY-P1338

PL-017	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对 ¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-P2093B

S961 acetate	Insulin Receptor	Metabolic Disease
S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC₅₀ 分别为 0.048，0.027 和 630 nM。

HY-W033577

Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer CORM-2	Others	Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤，改善了胃血流量 (GBF) ，降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。

HY-P0018

Pepstatin Pepstatin A	Proteasome HIV Protease Autophagy	Infection Cancer
胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

HY-125773

β-cyano-L-Alanine Beta-cyano-l-alanine	Others	Neurological Disease
β-cyano-L-Alanine (Beta-cyano-l-alanine)，一种在高等植物中广泛存在的腈，由氰基丙氨酸合成酶从氰化物和半胱氨酸作为底物酶促产生。 β-cyano-L-Alanine 消除了乙醇对脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的保护作用。

HY-100530D

Rp-cAMPS sodium salt	PKA	Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

HY-100530A

Rp-cAMPS	PKA	Neurological Disease
Rp-cAMPS，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。

HY-P2093A

S961 TFA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC₅₀ 分别为 0.048，0.027 和 630 nM。

HY-15778A

AVE 0991 sodium salt	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [¹²⁵I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC₅₀ 为 21 nM。

HY-N0811

Anemarsaponin B	NO Synthase COX NF-κB	Inflammation/Immunology
知母皂苷 B Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。具有抗炎作用。

HY-P1338A

PL-017 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 TFA 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-N6800A

Netropsin dihydrochloride	DNA/RNA Synthesis Bacterial Influenza Virus Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
纺锤菌素二盐酸 Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂，抑制分离的拓扑异构酶的催化活性，并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可降解复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性，它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用，从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力，电离辐射产生的羟基自由基 (OH^*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。

HY-100530

Rp-cAMPS triethylammonium salt	PKA	Neurological Disease
Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。

HY-115686

8-Azaadenosine	Adenosine Deaminase	Cancer Inflammation/Immunology
8-Azaadenosine is a potent ADAR1 (adenosine deaminases acting on double-stranded RNA) inhibitor. 8-Azaadenosine reduces A-to-I editing activity in a leukemia cell line, restores let-7 and inhibits leukemia stem cells self-renewal in vitro.

HY-14850

Sograzepide Netazepide; YF 476; YM-220	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC₅₀ 值为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，K_i 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。

HY-N6716

Filipin complex	Fungal Antibiotic	Others
菲律宾菌素复合体 Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV)，Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素，由 S. filipinensis，S. avermitilis 和 S. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。

HY-10964

Vadimezan DMXAA; ASA-404	STING IFNAR Influenza Virus	Cancer Infection
2,5-己酮可可碱 Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

HY-120994

Rp-8-CPT-cAMPS sodium	PKA	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Rp-8-CPT-cAMPS sodium，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-120994A

Rp-8-CPT-cAMPS	PKA	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Rp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-N2038

3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone	Others	Cancer Neurological Disease
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮，具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性，增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达，降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。

HY-A0279

Pristinamycin Pristinamycine	Bacterial	Infection
Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素，产生于 Streptomyces pristinaespiralis，Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成：Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌，特别是革兰氏阳性菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。

HY-N0515

Ophiopogonin D	PPAR NF-κB Calcium Channel	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca²⁺ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

HY-U00041

Pivalopril Pivopril; RHC 3659(S)	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
匹伏普利 Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

HY-B0331

Enalapril MK-421	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
依那普利 Enalapril (MK-421) 是血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。

HY-101333

CPPG (RS)-CPPG	mGluR	Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC₅₀=2.2 nM) 比对 II 组（(IC₅₀=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。

HY-120994B

Sp-8-CPT-cAMPS	PKA	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Sp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。

HY-B0655

Zofenopril calcium SQ26991	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species	Cardiovascular Disease
佐芬普利钙 Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化剂和血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。

HY-107337

Delapril hydrochloride	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
地拉普利盐酸盐 Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，可用于心血管疾病的研究。

HY-B0279

Ramipril HOE-498	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis	Cardiovascular Disease
雷米普利 Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂，IC₅₀为5 nM。

HY-P0143

Leucylarginylproline	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，IC₅₀值为0.27μM。

HY-U00074

Rentiapril racemate SA-446 racemate	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
伦唑普利外消旋体 Rentiapril racemate (SA-446 racemate) 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

HY-A0043A

Cilazapril monohydrate Ro 31-2848 monohydrate	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease