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Targets Recommended: PARP

Results for "Approved parp 抑制剂" in MCE Product Catalog:

98

Inhibitors & Agonists

66

Screening Libraries

16

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12022
    3-Aminobenzamide

    parp-IN-1

    PARP Cancer
    3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARPIC50 值约为 50 nM。
  • HY-131009
    Fluorescein-NAD+

    PARP Others
    Fluorescein-NAD+ 是一种替代放射标记 NAD,是 ADP 核糖体化的底物。Fluorescein-NAD+ 可用于 PARP 分析。消光系数: 262nm。
  • HY-14478
    UPF 1069

    PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
  • HY-13536
    AZD-2461

    PARP Cancer
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
  • HY-108632
    BYK204165

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

    PARP Cancer
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  • HY-10129
    Veliparib

    ABT-888

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼 Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-102003
    Rucaparib Camsylate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib Camsylate 是 PARP抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride

    PARP Cancer
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2抑制剂IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6

    PPAR Cancer
    iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  • HY-12418
    E7449

    PARP Cancer
    E7449 是 PARP1PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,结合 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-10617A
    Rucaparib

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-U00223
    WD2000-012547

    PARP Cancer
    WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂pKi 为 8.221。
  • HY-18954
    NMS-P118

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
  • HY-104044
    Pamiparib

    BGB-290

    PARP Cancer
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-10162
    Olaparib

    AZD2281; KU0059436

    PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-17516
    Tolfenpyrad

    Bacterial Others
    唑虫酰胺 Tolfenpyrad 是一种杀虫剂,于2002 年在日本获得批准上市。
  • HY-12975
    AZ6102

    PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-100225
    ME0328

    PARP Cancer
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂IC50 为 0.89±0.28 μM。
  • HY-16106
    Talazoparib

    BMN-673; LT-673

    PARP Cancer
    他拉唑帕利 Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。
  • HY-10614
    A-966492

    PARP Cancer
    A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
  • HY-10130
    Veliparib dihydrochloride

    ABT-888 dihydrochloride

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
  • HY-12032
    AG14361

    PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
  • HY-A0293
    Pyrvinium pamoate

    Pyrvinium embonate

    Wnt Cancer
    扑蛲灵 Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制 WNT 通路信号传导。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-13990
    NVP-TNKS656

    TNKS656

    PARP Apoptosis Cancer
    NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂IC50 值为 6 nM,是 PARP1PARP2 的选择性的 300 多倍。
  • HY-Z0283
    Benzamide

    NSC-3114; Benzenecarboxamide; Phenylamide

    Endogenous Metabolite PARP
    Benzamide inhibits poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).
  • HY-B0915
    Orbifloxacin

    CP-104354

    Bacterial Antibiotic Infection
    奥比沙星 Orbifloxacin是一种合成的氟喹诺酮类广谱抗生素,已被批准用于犬类。
  • HY-16045
    Hexaminolevulinate hydrochloride

    Hexyl 5-aminolevulinate hydrochloride; P-1206; 5-Aminolevulinic acid hexyl ester hydrochloride

    Others Cancer
    Hexaminolevulinate盐酸盐是一种荧光剂, 已批准用于膀胱镜检测乳头状膀胱癌。
  • HY-113432
    Nudifloramide

    2PY

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
  • HY-17569
    Difluprednate

    Others Inflammation/Immunology
    二氟泼尼酯 Difluprednate(Durezol)是一种皮质类固醇,可作用于术后眼睛疼痛和炎症。
  • HY-109655
    Ethylhexyl triazone

    Octyl triazone

    Others Others
    乙基己基三嗪酮 Ethylhexyl triazone 是可用于商业防晒剂的紫外线-B (UV-B) 化学过滤剂。
  • HY-A0124A
    Sapropterin dihydrochloride

    6R-BH4 dihydrochloride; 6R-Tetrahydro-L-biopterin dihydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    (6R)-5,6,7,8-四氢生物蝶呤二盐酸盐 Sapropterin dihydrochloride (6R-BH4 dihydrochloride) 是一个合成的 BH4 形式,被批准用于 BH4 反应的 PKU 研究。
  • HY-G0001A
    Lurasidone Metabolite 14283 hydrochloride

    Drug Metabolite Neurological Disease
    Lurasidone Metabolite 14283 hydrochloride是Lurasidone的主要的活性代谢物。
  • HY-100828
    BGP-15

    PARP Cardiovascular Disease Cancer
    BGP-15 是一种 PARP 抑制剂IC50Ki 值分别为 120 和 57 μM。
  • HY-B0554
    Norethindrone

    Norethisterone

    Progesterone Receptor Endocrinology
    炔诺酮 Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
  • HY-17592
    Bithionol

    Parasite Cancer
    硫双二氯酚 Bithionol是一抗寄生虫药物,近期被发现可对若干癌细胞有抑制作用。
  • HY-N1094
    Verminoside

    PARP MDM-2/p53 Inflammation/Immunology
    Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1p53 蛋白水平升高有关。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619D
    Niraparib (R-enantiomer)

    MK 4827 (R-enantiomer)

    PARP Cancer
    Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂IC50 为 2.4 nM。
  • HY-10619
    Niraparib

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-12015
    Iniparib

    BSI-201; NSC-746045; IND-71677

    PARP Influenza Virus Cancer
    Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
  • HY-15405
    Teriflunomide

    A77 1726

    Others Inflammation/Immunology
    特立氟胺 Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物,可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
  • HY-17592A
    Bithionol sulfoxide

    Parasite Cancer
    硫双二氯酚亚砜 Bithionol sulfoxide(Bitin-S)是一抗寄生虫化合物,被研究显示具有抗癌活性。
  • HY-N6653
    Lentinan

    Others Cancer
    香菇多糖 Lentinan 是从香菇中提取的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。
  • HY-G0023
    Niraparib metabolite M1

    Niraparib carboxylic acid metabolite M1; M1 metabolite of niraparib

    Drug Metabolite Others
    尼拉帕尼代谢物 Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂
  • HY-136174
    RBN-2397

    PARP Cancer
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-Z0081
    2S,4R-Sacubitril

    Others Cardiovascular Disease
    2S,4R-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。 美国食品和药物管理局批准 Sacubitril 与缬沙坦联合用于心力衰竭的研究。
  • HY-78841
    (2S,4S)-Sacubitril

    Others Cardiovascular Disease
    (2S,4S)-Sacubitril 是Sacubitri 的杂质。
  • HY-78846
    2R,4R-Sacubitril

    Others Cardiovascular Disease
    2R,4R-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。在动物模型中,Sacubitril 与缬沙坦联合用于心力衰竭缓解的相关研究。
  • HY-78847
    2R,4S-Sacubitril

    Others Cardiovascular Disease
    2R,4S-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。Sacubitril 与缬沙坦联合具有抗心力衰竭的作用。
  • HY-A0042
    Rufinamide

    CGP 33101; E 2080; RUF 331

    Others Neurological Disease
    卢非酰胺 Rufinamide (E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物,可用于 Lennox-Gastaut 综合症的的研究。
  • HY-111976
    MT1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
  • HY-100551
    meso-Erythritol

    Endogenous Metabolite Others
    赤藓醇 meso-Erythritol 是一种糖醇,天然存在于各种食物 (如梨,西瓜等),其甜度为蔗糖的 60-80%,是一种经过批准的低热量甜味剂。
  • HY-Z0075
    (Z)2S,4R-Sacubitril

    Others Cardiovascular Disease
    (Z)2S,4R-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。动物模型中,Sacubitril 与缬沙坦联合可缓解心力衰竭。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-17518
    Valifenalate

    IR5885; Valiphenal

    Bacterial Others
    Valifenalate(IR5885; Valiphenal) 为抗真菌剂,可用于葡萄,西红柿和其他蔬菜等高价值作物,可有效对抗各种霉菌。
  • HY-15044
    NU1025

    PARP Cancer Neurological Disease
    NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
  • HY-N1988
    Cucurbitacin IIa

    Hemslecin A

    Survivin Apoptosis Cancer
    葫芦素 IIa Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
  • HY-W015422
    1,5-Isoquinolinediol

    PARP Metabolic Disease
    1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
  • HY-W021401
    Amino-PEG3-C2-Azido

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.
  • HY-16106A
    (8R,9S)-Talazoparib

    (8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673

    PARP Cancer
    他拉唑帕利 (8R,9S) (8R,9S)-Talazoparib ((8R,9S)-BMN-673) 是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体,可抑制 PARP1 的活性,IC50 值为 144 nM,活性小于 Talazoparib。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-122935
    Nigranoic acid

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-120918
    NH2-PEG7

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG7 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 PEG 类。NH2-PEG7 可用于 PROTAC PARP1 降解剂 iRucaparib-AP6 的合成。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-N6861
    Lucidenic acid B

    Apoptosis Cancer
    赤芝酸 B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
  • HY-B1320
    Meclofenamate sodium

    Meclofenamic acid sodium

    Gap Junction Protein Inflammation/Immunology
    Meclofenamate sodium (Meclofenamic acid sodium) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),被批准用于关节炎 (骨关节炎和类风湿性关节炎)、镇痛 (轻度至中度疼痛)、痛经和严重月经失血 (月经过多)。Meclofenamate sodium (Meclofenamic acid sodium) 是一种非选择性的 gap-junction 阻断剂,是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-130648
    Thalidomide-NH-PEG7

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Thalidomide-NH-PEG7 是用于合成 ADC 的 E3 连接酶配体-接头共轭物。Thalidomide-NH-PEG7 可以通过 linker 与蛋白质的配体连接,形成 PROTAC iRucaparib-AP6 (一种高度特异性的 PARP1 降解物)。
  • HY-136268
    AQX-435

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-18340A
    (R)​-​CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-136979
    RBN012759

    PARP Cancer Inflammation/Immunology
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-13968
    JW 55

    PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
  • HY-15045
    INO-1001

    PARP Cancer
    INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
  • HY-136657
    SC-43

    Phosphatase STAT Apoptosis Cancer
    SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
  • HY-121497
    3-Methoxybenzamide

    3-MBA

    PARP Cancer
    3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs)PARP抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
  • HY-15147
    XAV-939

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-116304
    1G244

    Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-128153
    Thienopyridone

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1PRL-2PRL-3IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
  • HY-130250
    SR-4835

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    Keap1-Nrf2 Arenavirus Caspase PARP Neurological Disease
    5,7-二羟基色酮 5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
  • HY-123033
    Nicotinamide riboside

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033C
    Nicotinamide riboside malate

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖苹果酸盐 Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖氯酸盐 Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033B
    Nicotinamide riboside tartrate

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖酒石酸盐 Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    Apoptosis Caspase PARP Cancer
    5,7,4'-三甲氧基黄酮 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
  • HY-130654
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3

    VH032-C2-PEG4-N3

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。