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Targets Recommended: GSK-3

Results for "Ar 534 gsk3 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6023

抑制剂 & 激动剂

16

化合物筛选库

15

染料试剂

11

生化试剂

295

多肽产品

6

MCE 试剂盒

5

抗体抑制剂

1644

天然产物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P2558
    GSK3 Substrate, α, β subunit

    		GSK-3 Others
    GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于测量 GSK-3 活性。
  • HY-13973A
    GSK-3 inhibitor 1

    		GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    		 GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    		GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1

    		GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  • HY-12012
    SB 216763

    		GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-15761
    AZD2858

    		GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的，可口服的 GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
  • HY-111055
    BIP-135

    		GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-15356
    BIO-acetoxime

    BIA

    		 GSK-3 Apoptosis HSV Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
  • HY-11012
    TDZD-8

    gsk-3β Inhibitor I; NP 01139

    		 GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
  • HY-15438
    SB 415286

    		GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。
  • HY-P1114
    2B-(SP)

    		GSK-3 Neurological Disease
    2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
  • HY-P1114A
    2B-(SP) (TFA)

    		GSK-3 Cancer
    2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
  • HY-P1113
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate)

    		GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-P1113A
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA

    		GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-10182B
    CHIR-99021 trihydrochloride

    CT99021 trihydrochloride

    		 GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10182
    CHIR-99021

    CT99021

    		 GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10182A
    CHIR-99021 monohydrochloride

    CT99021 monohydrochloride

    		 GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10512
    AR-A014418

    Ar 0133418; gsk 3β inhibitor VIII; Ar 014418

    		 GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。
  • HY-12292
    IM-12

    		GSK-3 Cancer
    IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 值为 53 nM，可增强 Wnt 信号传导。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    		 GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
  • HY-B0320A
    Cromolyn sodium

    Disodium Cromoglycate; FPL-670

    		 Calcium Channel GSK-3 Inflammation/Immunology
    色甘酸钠 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 µM。
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    		Autophagy Cancer
    甘草香豆素 Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
  • HY-59090
    1-Azakenpaullone

    1-Akp

    		 GSK-3 Metabolic Disease
    1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。
  • HY-100207
    CP21R7

    CP21

    		 GSK-3 Cancer
    CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。
  • HY-N7261
    Charantin

    		GSK-3 Metabolic Disease
    Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷，通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。
  • HY-111931
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    		 CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    		GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime

    Indirubin-3'-oxime

    		 GSK-3 Lipoxygenase Cancer
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
  • HY-10514
    BX795

    		PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-10012
    AZD-5438

    		CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    		 CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
  • HY-18676
    OSU-T315

    		Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-108264
    TCS 21311

    NIBR3049

    		 JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    		Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    		 PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
  • HY-129492
    GNF4877

    		DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-N7363
    Isolongifolene

    (-)-Isolongifolene

    		 Others Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异长叶烯 Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 P13K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激，线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。
  • HY-N7676
    Marein

    		AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化，降压，降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    		 p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    		 PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC50，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    		 p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-N0815
    Resibufogenin

    Bufogenin; Recibufogenin

    		 Others Cancer
    蟾力苏 酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分，具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    		ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    		 Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    		Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素，链霉菌属的代谢物，是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    		Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢，紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂，对气单胞菌氨肽酶，胞质亮氨酸氨肽酶，微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM，30 nM，52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    		Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    		Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    		Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂，可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    		Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    		Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    		 EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    		TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    		 Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸，在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂。
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    		 Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    		Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    		Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    		 Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    		 Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    		 Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    		Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    		 Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    		 Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    		Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    		Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    		Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    		 HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; IsoArnebin 4

    		 Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-10917
    GW2580

    		c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    		Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin，分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂，可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用，并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  • HY-B0167A
    Sodium Salicylate

    Salicylic acid sodium salt; 2-Hydroxybenzoic acid sodium salt

    		 COX NF-κB Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸钠 Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    		 COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    		 Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    		 mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂，IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 22 μM。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    		Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    		 HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    		 Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    		 Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成，是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    		 Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    		 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-30008
    Cycloleucine

    		iGluR Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
    环亮氨酸 Cycloleucine 是一种特异性和可逆的核酸甲基化的抑制剂。Cycloleucine 在体外也是 ATP 的竞争性抑制剂：L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  • HY-12041
    SP600125

    		JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119293
    K777

    		Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    		 Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂，也是一种血管生成抑制剂。
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    		Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮，有效的 IQ 诱变性抑制剂，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    		 Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    		DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂，并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    		 mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    		 Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    		 YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    		 Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149)，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
  • HY-124701
    Filastatin

    		Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂，在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附，从酵母到菌丝的形态转变，抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    		CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    		CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    		Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂，是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂。
  • HY-15486
    Salubrinal

    		Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    		HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素，是一种有效的 HIV-1 抑制剂，IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂，IC50 值为 17 nM，可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生，并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    Ar-054

    		 Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    		 mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂，可有效抑制肌肉，细菌，脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH)，以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    		PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    		Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根，是 tyrosinase 抑制剂，对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂，Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    		 Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    		MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂，也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂。
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    		HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    		 Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    		Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂，可有效抑制肌肉，细菌，脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH)，以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    		 PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    		Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂。
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    		 Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性，选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    		Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy)，还是一种 HADHA 抑制剂。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    		Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    		 Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    		Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    		 Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    		 COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    		 RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制剂。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    		 mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    		 DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    		 DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-14754
    Salirasib

    S-FArnesylthiosalicylic acid; FArnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    		 Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    		Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性，可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    		 Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    		Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin，来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    		Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    		Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis)，可改变细胞的形态，与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力，可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    		Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一，是一种有效的，选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂，IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    		 Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂，具有口服活性，也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢，并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-116767
    BLT-1

    Block lipid transport-1

    		 HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂，选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    		 SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    		 Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂，是一种谷氨酸释放抑制剂，电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂，能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    		 FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    		Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂，IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    		 Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    		 Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    		 PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    		Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素，作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1

    		Bacterial Infection
    LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂，可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成，并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
  • HY-101920
    Autophinib

    		Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-108470
    Ro5-3335

    		Others Cancer
    Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-100932
    ML-9

    		Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-100521
    GKI-1

    		Others Cancer
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂，抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1，IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    		Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 是 V-ATPase 的特异性抑制剂，I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素， 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    		 PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram

    (R)-Rolipram; (-)-Rolipram

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
  • HY-108540
    LAT1-IN-1

    BCH

    		 Apoptosis Cancer
    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
  • HY-103334
    MAFP

    Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate

    		 Phospholipase Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate

    		Acyltransferase Bacterial Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease
    DL-甘油醛3-磷酸 DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
  • HY-111549
    Bragsin1

    		Others Cancer
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-100760
    Toxoflavin

    Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310

    		 β-catenin Cancer
    Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。
  • HY-124658
    G0507

    		Bacterial Infection
    G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物，一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂，并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
  • HY-15600
    UPF-648

    		Others Neurological Disease
    UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂，1uM浓度下能达到约81%的抑制效果，对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
  • HY-100816
    Rbin-1

    Ribozinoindole-1

    		 Phosphatase Metabolic Disease
    Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。
  • HY-N0288
    Lycorine

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-101796
    NSC-70220

    		Others Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    SCH 58235

    		 Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

    		 Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-16657
    TAPI-1

    		MMP Cancer Inflammation/Immunology
    TAPI-1 是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂，可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
  • HY-100126
    Tubercidin

    7-Deazaadenosine

    		 Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic Infection
    杀结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。
  • HY-15760
    Necrostatin-1

    Nec-1

    		 RIP kinase Autophagy Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Ferroptosis Cancer
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
  • HY-19356
    Rocaglamide

    Roc-A

    		 NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-N3417
    Kongensin A

    		HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-N7119
    Cimicifugoside

    		Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物，是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂，协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性，其优先针对 B 细胞功能，需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    DZNep; 3-Deazaneplanocin

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • HY-N0143
    Phlorizin

    Floridzin; NSC 2833

    		 SGLT Na+/K+ ATPase Metabolic Disease
    根皮苷 Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-14908
    Vidofludimus

    4sc-101; SC12267

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
  • HY-118047
    CI 972 anhydrous

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM) 抑制剂，正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。
  • HY-N1996
    Chebulagic acid

    		COX Lipoxygenase Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。
  • HY-122632
    Ciliobrevin D

    		Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
  • HY-N6734
    K-252b

    		PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑，是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜，因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
  • HY-N2204
    Swertiajaponin

    		Tyrosinase Inflammation/Immunology
    日当药黄素 Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂，与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用，IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累，具有较强的抗氧化活性。
  • HY-136426
    Trifludimoxazin

    		Others Others
    Trifludimoxazin 是一种抑制原卟啉原氧化酶的抑制剂、可用作除草剂。
  • HY-B1596
    Ceftizoxime

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Ceftizoxime是一种细菌抑制剂，其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
  • HY-B0218
    Orlistat

    Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    奥利司他 Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂，其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride

    HL 725

    		 Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂，IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
  • HY-15002
    AST 487

    NVP-AST 487

    		 RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-W012595A
    trans-Benzylideneacetone

    trans-Benzalacetone

    		 Phospholipase Inflammation/Immunology
    亚苄基丙酮 trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物，是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
  • HY-W003467
    Rabeprazole Sulfide

    		Proton Pump Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂，可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
  • HY-128747
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-128918
    SIS17

    		HDAC Others
    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM， 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    		 Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
  • HY-105917
    Endovion

    NS3728

    		 Chloride Channel Others
    Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道)，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
  • HY-128747A
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    		Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-103353
    SID 26681509

    		Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-B1639
    Enoximone

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    烯氟酮 Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone

    EZM-K

    		 Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-103261
    SCH28080

    		Proton Pump Endocrinology
    SCH28080 是一种可逆的，K+ 竞争性的胃 (H+/K+)-ATPase 抑制剂，Ki 值 为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂，具有抗溃疡作用。
  • HY-B0876
    Fomepizole

    4-Methylpyrazole

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲吡唑 Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用于乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
  • HY-119808
    Terrein

    		Melanocortin Receptor Apoptosis Antibiotic Cancer
    土曲霉酮 Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
  • HY-N7674A
    Angoline hydrochloride

    		STAT Cancer
    Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。
  • HY-N7674
    Angoline

    		STAT Cancer
    Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。
  • HY-103310
    MRS1845

    		Calcium Channel CRAC Channel Cardiovascular Disease
    MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。
  • HY-12542A
    Dantrolene sodium hemiheptahydrate

    Dantrolene sodium hydrate

    		 Calcium Channel Autophagy Others
    Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-13919
    Napabucasin

    		STAT Cancer
    Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    		 Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-100125
    Timegadine

    SR1368

    		 COX Inflammation/Immunology
    替美加定 Timegadine 是一种新的抗炎药，被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂，同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
  • HY-112345
    PD-089828

    		FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    ArcyriArubin A

    		 PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂，IC50为 0.2 μM。
  • HY-W014622
    CRT0044876

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-103353A
    SID 26681509 quarterhydrate

    		Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-136538
    LQZ-7I

    		Survivin Cancer
    LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    Lignocaine hydrochloride

    		 Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-16712
    LDN-214117

    		TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM,也能抑制BMP6，IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
  • HY-130055
    HQNO

    		Mitochondrial Metabolism Infection
    HQNO 由 P. aeruginosa 产生的，是一种有效的电子传递链抑制剂，对 complex III 的 Kd 值为 64 nM。HQNO 是许多物种的线粒体 NDH-2 的有效抑制剂。
  • HY-N1200
    Stigmasterol glucoside

    		5 alpha Reductase Inflammation/Immunology
    豆甾醇葡萄糖苷 Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇，具有高抗氧化和高抗炎活性，能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂，IC50 值为 27.2 µM。
  • HY-100431
    IMR-1

    		Notch Cancer
    IMR-1 是一类新的 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-B0185
    Lidocaine

    Lignocaine

    		 Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-17406
    Tolcapone

    Ro 40-7592

    		 COMT Amyloid-β Neurological Disease
    托卡朋 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效和口服的外周和中枢 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
  • HY-P0222
    PKI(5-24)

    		PKA Others
    PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-B1488
    Tacrine hydrochloride

    		AChE iGluR Neurological Disease
    盐酸他克林 Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
  • HY-100737
    ML349

    		Phospholipase Cancer
    ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂，其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂，其 IC50 值为 144 nM。
  • HY-19749
    PD 151746

    		Proteasome Cardiovascular Disease
    PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
  • HY-U00049
    Mioflazine

    		Others Neurological Disease Cardiovascular Disease
    米氟嗪 Mioflazine 是具有口服活性的、核苷转运的抑制剂，有用于睡眠障碍的潜力。Mioflazine 抑制核苷摄取。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    		 Aromatase Cancer
    阿那曲唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
  • HY-16569
    Colchicine

    		Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Cancer
    秋水仙素 Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。
  • HY-115584
    Lufenuron

    		Parasite Infection
    Lufenuron 是一种亲脂性苯甲酰脲杀虫剂和几丁质合成抑制剂，可用于蚤和鱼虱的控制。Lufenuron 可抑制节肢动物的蜕皮。
  • HY-N6707
    Triacsin C

    WS 1228A; FR 900190

    		 Others Infection
    Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ，是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    		 Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin)，一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-124796
    Qstatin

    		Bacterial Infection
    QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病药物。
  • HY-13561
    AZM475271

    M475271

    		 Src Cancer
    AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂，IC50值为5nM，对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
  • HY-100223
    Calpeptin

    		Cathepsin Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
  • HY-133146
    DJ001

    		Phosphatase Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1

    		mTOR Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，在 Rheb-IVK分析中，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 抑制 S6K1 在 T389 位点磷酸化，并增加 AKT 在 S473 位点磷酸化。
  • HY-B0789
    SU6656

    		Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-N6791
    KT5823

    		PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-13737
    R1530

    		VEGFR FGFR Apoptosis Cancer
    R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFR2、FGFR1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。
  • HY-W015967
    Glycolic acid

    		Endogenous Metabolite Tyrosinase Metabolic Disease
    Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂，能抑制黑色素的形成，从而减淡皮肤的颜色。
  • HY-B0884
    Minaprine

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    米那卜林 Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂，还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制，抗抑郁类化合物。
  • HY-B0884A
    Minaprine dihydrochloride

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    米那卜林二盐酸盐 Minaprine dihydrochloride 是单胺氧化酶 MAO-A 可逆性抑制剂，还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制，抗抑郁类化合物。
  • HY-Y0882
    Hydroxyamine hydrochloride

    		Monoamine Oxidase Cardiovascular Disease
    盐酸羟胺 Hydroxyamine hydrochloride 是一种选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于抑制血小板聚集。Hydroxyamine hydrochloride 是有机合成的中间体。
  • HY-119683
    Epoxiconazole

    		Fungal Infection
    氟环唑 Epoxiconazole 是一种杀菌剂，是麦角固醇生物合成途径的去甲基化抑制剂。Epoxiconazole 对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用，可用于控制多种农作物病害。
  • HY-12825
    BHPI

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-12797
    GF 15

    		Others Cancer
    GF 15是有效的中心体聚集 (centrosomal clustering) 抑制剂，可抑制肿瘤细胞的生长。
  • HY-101603
    Manitimus

    FK778

    		 Others Inflammation/Immunology
    Manitimus 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂，同时为有效的免疫抑制药。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    		P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。
  • HY-P0222A
    PKI(5-24) TFA

    		PKA Others
    PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    γ-Vinyl-GABA hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸氨己烯酸 Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-107416
    RHC 80267

    U-57908

    		 Acyltransferase mAChR COX Phospholipase Metabolic Disease Neurological Disease
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
  • HY-135388
    ent-Ezetimibe

    ent-SCH 58235

    		 Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    γ-Vinyl-GABA

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    氨己烯酸 Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    AclArubicin hydrochloride

    		 Proteasome Topoisomerase Cancer
    盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
  • HY-129458
    Cerivastatin

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
  • HY-13822
    SKI II

    		SPHK Wnt Apoptosis Cancer
    SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
  • HY-B0449
    Methacycline hydrochloride

    		Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸美他环素 Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素，可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
  • HY-N2360
    Hinokiflavone

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    扁柏双黄酮 Hinokiflavone，是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂，在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂，可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
  • HY-B0368
    Captopril

    SQ 14225

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    卡托普利 Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50=0.025 μM)，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂，IC50 值为 7.9 μM。
  • HY-100585
    Splitomicin

    Splitomycin

    		 HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
  • HY-12028
    PD98059

    		MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-100434
    PD-161570

    		FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor Cancer Cardiovascular Disease
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
  • HY-N6742
    Borrelidin

    Treponemycin

    		 CDK Parasite Apoptosis Antibiotic Infection
    Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
  • HY-124131
    DS-437

    		Histone Methyltransferase Cancer Inflammation/Immunology
    DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。
  • HY-N6257
    Cafestol

    		ERK PGE synthase COX NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    咖啡醇 Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
  • HY-121537
    CAY10404

    		COX Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
  • HY-10249
    GSK-690693

    		Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    RU-19110

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
  • HY-W009783
    1-Deoxymannojirimycin hydrochloride

    		HIV Influenza Virus Infection
    1-甘露糖野尻霉素盐酸盐 1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂，IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂，可抑制 HIV-1 毒株，具有抗病毒活性。
  • HY-115502
    BCI

    (E)-BCI

    		 Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
  • HY-13295
    Vinpocetine

    Ethyl apovincaminate

    		 Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    长春西汀 Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
  • HY-66004
    4-Acetamidophenyl acetate

    		Others Inflammation/Immunology
    4-Acetamidophenyl acetate 是对乙酰氨基酚 (Acetaminophen) 的一种杂质。Acetaminophen 是一种选择性 COX-2 抑制剂 (IC50=25.8 μM)，也是一种有效的肝 N-乙酰转移酶2 (NAT2) 抑制剂。
  • HY-10074
    TPCA-1

    		IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
  • HY-101297
    Z-IETD-FMK

    Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK

    		 Caspase Cancer
    Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
  • HY-13013
    (E)-SIS3

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 盐酸盐 (E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
  • HY-W011094
    Win 18446

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Endocrinology
    Win 18446 是具有口服活性的睾丸特异性的酶 ALDH1a2 的抑制剂，其 IC50 值为 0.3 μM。Win 18446 可逆的抑制多个物种的精子形成，抑制睾丸内视黄醇 (HY-B1342) 合成视黄酸 (HY-14649)。
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    Cyclosporine; Ciclosporin; CsA

    		 Phosphatase Complement System Inflammation/Immunology Cancer
    环孢霉素A Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
  • HY-115537
    NAE-IN-M22

    		Apoptosis Cancer
    NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    		Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤，血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-100693
    SYP-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂，抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
  • HY-117262
    Propaquizafop

    		Acetyl-CoA Carboxylase Others
    恶草酸 Propaquizafop 是抑制苯氧基异丙酸除草剂，也是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl-coA carboxylase) 抑制剂。
  • HY-12821
    AEBSF hydrochloride

    		Thrombin Influenza Virus Others
    AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。
  • HY-B0083
    Leflunomide

    HWA486; RS-34821; SU101

    		 Others Cancer
    来氟米特 Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗风湿的作用。
  • HY-U00177
    GDP366

    		Survivin Cancer
    GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂，抑制癌细胞生长，诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
  • HY-16343
    NB-598

    		Others Metabolic Disease
    NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。
  • HY-100313
    YM-53601 free base

    		Farnesyl Transferase Metabolic Disease
    YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂，其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
  • HY-104051
    Monacolin J

    Antibiotic MB 530A; Lovastatin diol lactone

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Metabolic Disease
    Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂，能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
  • HY-16187
    EL-102

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    EL102是HIF1α 的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  • HY-16343A
    NB-598 hydrochloride

    		Others Metabolic Disease
    NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。
  • HY-107433
    U18666A

    		HCV Infection Neurological Disease
    U18666A，一种细胞内胆固醇转运 (cholesterol transport) 抑制剂，抑制埃博拉病毒，登革热病毒和人类丙型肝炎病毒的复制。
  • HY-12031A
    U0126

    		MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    AG30

    		 EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-13785
    ZM 306416

    CB 676475

    		 VEGFR Cancer
    ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
  • HY-15529
    S0859

    		Na+/HCO3- Cotransporter Cardiovascular Disease
    S0859 是一种选择性的，高亲和力的 Na+/HCO3- 共转运体 (NBC) 抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复 (Ki=1.7 μM，完全抑制在 30 μM)。
  • HY-14380
    PF-3845

    		FAAH Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Influenza Virus Cancer Infection
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-100579
    Ferrostatin-1

    		Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。具有抗真菌活性。
  • HY-103666
    CY-09

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • HY-101653
    MHP 133

    		AChE mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    MHP 133 是一种多靶点抑制剂，可以抑制 AChE 的活性，KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
  • HY-B0372A
    Bromhexine hydrochloride

    		SARS-CoV Autophagy HIV Metabolic Disease
    盐酸溴己新 Bromhexine hydrochloride 是一种有效的，特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
  • HY-B2063
    Chlorobenzuron

    		Others Others
    灭幼脲 Chlorobenzuron 是一种几丁质合成酶 (chitin synthetase) 抑制剂，具有杀虫剂的作用。Chlorobenzuron 具有抑制幼虫发育和蛹化的作用。
  • HY-15859
    Atglistatin

    		ATGL Metabolic Disease
    Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂，体外抑制脂解作用，IC50 为 0.7 μM。
  • HY-119176
    Oxyfluorfen

    		Others Others
    乙氧氟草醚 Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂，以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase) 抑制剂，可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
  • HY-32735
    Triptolide

    PG490

    		 NF-κB Apoptosis