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Targets Recommended: PARP

Results for "Are parp 抑制剂" in MCE Product Catalog:

46

抑制剂 & 激动剂

5

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-108632
    BYK204165

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
  • HY-13536
    AZD-2461

    PARP Cancer
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
  • HY-14478
    UPF 1069

    PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
  • HY-10162
    Olaparib

    AZD2281; KU0059436

    PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12418
    E7449

    PARP Cancer
    E7449 是 PARP1PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
  • HY-12975
    AZ6102

    PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-12032
    AG14361

    PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
  • HY-10129
    Veliparib

    ABT-888

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼 Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-10617A
    Rucaparib

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-12022
    3-Aminobenzamide

    parp-IN-1

    PARP Cancer
    3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARPIC50 值约为 50 nM。
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

    PARP Cancer
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,结合 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-102003
    Rucaparib Camsylate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib Camsylate 是 PARP抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。
  • HY-104044
    Pamiparib

    BGB-290

    PARP Cancer
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-U00223
    WD2000-012547

    PARP Cancer
    WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂pKi 为 8.221。
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride

    PARP Cancer
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2抑制剂IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-10614
    A-966492

    PARP Cancer
    A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
  • HY-10130
    Veliparib dihydrochloride

    ABT-888 dihydrochloride

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
  • HY-16106
    Talazoparib

    BMN-673; LT-673

    PARP Cancer
    他拉唑帕利 Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。
  • HY-100225
    ME0328

    PARP Cancer
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂IC50 为 0.89±0.28 μM。
  • HY-18954
    NMS-P118

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
  • HY-13990
    NVP-TNKS656

    TNKS656

    PARP Apoptosis Cancer
    NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂IC50 值为 6 nM,是 PARP1PARP2 的选择性的 300 多倍。
  • HY-113432
    Nudifloramide

    2PY

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
  • HY-10619
    Niraparib

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
  • HY-136174
    RBN-2397

    PARP Cancer
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-12015
    Iniparib

    BSI-201; NSC-746045; IND-71677

    PARP Influenza Virus Cancer
    Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
  • HY-G0023
    Niraparib metabolite M1

    Niraparib carboxylic acid metabolite M1; M1 metabolite of niraparib

    Drug Metabolite Others
    尼拉帕尼代谢物 Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂
  • HY-100828
    BGP-15

    PARP Cardiovascular Disease Cancer
    BGP-15 是一种 PARP 抑制剂IC50Ki 值分别为 120 和 57 μM。
  • HY-10619D
    Niraparib (R-enantiomer)

    MK 4827 (R-enantiomer)

    PARP Cancer
    Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂IC50 为 2.4 nM。
  • HY-15044
    NU1025

    PARP Cancer Neurological Disease
    NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-136979
    RBN012759

    PARP Cancer Inflammation/Immunology
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-122935
    Nigranoic acid

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
  • HY-15045
    INO-1001

    PARP Cancer
    INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
  • HY-W015422
    1,5-Isoquinolinediol

    PARP Metabolic Disease
    1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-121497
    3-Methoxybenzamide

    3-MBA

    PARP Cancer
    3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs)PARP抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
  • HY-130250
    SR-4835

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-15147
    XAV-939

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-16106A
    (8R,9S)-Talazoparib

    (8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673

    PARP Cancer
    他拉唑帕利 (8R,9S) (8R,9S)-Talazoparib ((8R,9S)-BMN-673) 是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体,可抑制 PARP1 的活性,IC50 值为 144 nM,活性小于 Talazoparib。
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    Keap1-Nrf2 Arenavirus Caspase PARP Neurological Disease
    5,7-二羟基色酮 5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    Apoptosis Caspase PARP Cancer
    5,7,4'-三甲氧基黄酮 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。