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Research Area
HY-114349
HY-B1738A
HY-N6608
Physostigmine
Eserine
AChE
Neurological Disease
毒扁豆碱
Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 。Physostigmine 可以穿过血脑屏障,提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-12546
Brevetoxin B
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Brevetoxin B (Brevetoxin-2; PbTx-2) is a polyketide neurotoxin produced by Kare nia species and other dinoflagellates. Brevetoxin B binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC50 =15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.
HY-P1376
G-Protein antagonist peptide
mAChR
Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitive ly and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
HY-P1376A
G-Protein antagonist peptide TFA
mAChR
Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitive ly and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
HY-B0876
Fomepizole
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂 。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂 。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用于乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-136344
HY-136345
HY-136347
HY-106662
HY-19593
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-12031
HY-19316
NU2058
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂 , 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-115194
HY-N2554
HY-P0222
PKI(5-24)
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-N2331
HY-B0334
HY-B0334A
HY-P0222A
PKI(5-24) TFA
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-B0437AS
HY-100414
Soraprazan
BYK61359
Proton Pump
Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki =6.4 nM)的抑制剂 ,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd 为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
HY-B1326
HY-112468
HY-13452
HY-113468A
HY-B1200
HY-W016188
HY-N6057
HY-B1768
Succimer
Dimercaptosuccinic acid; DMSA
Others
Others
二巯基丁二酸
Succimer (Dimercaptosuccinic acid) 是一种广泛用于研究铅中毒的螯合剂。
HY-11007
HY-121229A
HY-129944
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-129944A
HY-P1294
HY-P1294A
HY-N7433
HY-W011108
HY-119419
HY-19825
HY-16594
HY-15067
DNQX
FG 9041
iGluR
Cancer
二硝基喹酮
DNQX (FG 9041),是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-112345
PD-089828
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-P0205B
HY-19435A
HY-B1285
Dimercaprol
2,3-Dimercapto-1-propanol; Dithioglycerol
HIV
Infection
二巯基丙醇
Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propanol) 是一种重金属中毒解毒剂,具有抗 HIV 活性。
HY-W001117
HY-107670
HY-W016645
HY-B0373
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-U00319
HY-B1413
HY-B0134
HY-B1009
HY-B0140
HY-N2194
HY-135072
HY-50948
HY-17502
HY-16461
HY-B0242
HY-B1239
HY-112889
HY-W013673
HY-10373
HY-22385
HY-A0066A
HY-W010510
HY-17541
HY-100412
HY-23460
HY-23460A
HY-101631
HY-16194
HY-101769
HY-B0919
HY-15465A
HY-15465
HY-110399
HY-112860
HY-18930
HY-135404
HY-B0183
HY-12660
HY-16343
HY-16343A
HY-16343C
HY-77195
HY-101334
HY-13503
HY-16982
HY-N1201
HY-10512
HY-14394
TBB
NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂 ,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-16420
HY-17353
HY-135405
HY-70072
D609
Phospholipase
Cancer
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C ) 抑制剂 ,Ki 值为 6.4 μM。
HY-B1135
HY-B0199
HY-13805
PP2
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂 ,抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-B0882
HY-B0183A
HY-104009A
HY-112945
HY-I0020
HY-15586
HY-B0686A
HY-B0686
HY-13823
HY-101578
HY-B0165
HY-111095
HY-15646
HY-19677
Cipemastat
Ro 32-3555
MMP
Cancer
Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1,2,3的抑制剂 ,其 Ki 值分别为 3.0,4.4,3.4 nM。
HY-13447A
HY-W008350
HY-125643
HY-13820
HY-15251
HY-33914
HY-101503
HY-N6789
HY-13966
HY-122933
HY-12524
Bikinin
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂 ,可激活 BR 信号通路。
HY-13806
XL388
mTOR
Cancer
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂 ,IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-70035
HY-12465
HY-13298
HY-100005A
HY-125833
HY-W015309
HY-15345
HY-W020215
HY-10005
HY-110287
Apcin
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂 。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-N1470
HY-N0021
HY-19548A
HY-14929A
HY-15663
IPA-3
PAK
Cancer
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂 ,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-P2625
HY-19714
HY-12134
HY-N0575
HY-12806
AG1557
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂 ,pIC50 值为 8.194。
HY-N7114A
HY-15716
HY-15313
HY-108643
HY-15313C
HY-15313B
HY-17000
HY-118660
HY-136548
HY-B0377
HY-12335
HY-N0598
HY-124330
Tripolin A
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂 ,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-13450
HY-79457
HY-118047
HY-103261
HY-14664AS
HY-16958
HY-15159
HY-D0145
HY-12335A
HY-114702
HY-12012
HY-N1750
HY-B0879A
HY-B0879
HY-136548A
HY-16007
HY-12031A
HY-U00448
ADDA 5 hydrochloride
Others
Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂 ,可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性,IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
HY-N2368
HY-N4289
3-Epiursolic Acid
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸
3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂 ,ICIC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
HY-12834A
HY-12853
HY-N4195
HY-125916
Pseurotin A
Others
Cancer
Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂 和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-12293
HY-W018781
HY-B0418A
HY-100472
ZYZ-488
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂 ,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-I0096
HY-13217
HY-13217A
HY-17572
HY-16082
HY-113054
HY-15339
CVT-313
Cdk2 Inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂 ,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-15272
HY-117319
HY-12774
HY-10474
HY-15738
HY-B0437
HY-133125
HY-15847
HS38
Others
Others
HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂 ,Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-117043
HY-B0574
HY-A0166
Cilastatin
MK0791
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-A0166A
Cilastatin sodium
MK0791 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
西司他丁钠
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-10787
HY-19794
HY-17572A
HY-59090
HY-11003
HY-113514
HY-119309
Sucrose octaacetate
Others
Others
蔗糖八乙酸酯
Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化衍生物,具有强烈的苦味,可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂,还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药,杀虫剂和其他有毒产品中,以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板,以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。
HY-11087
HY-10716A
HY-10163
HY-108540
LAT1-IN-1
BCH
Apoptosis
Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-12492
VER-246608
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂 ,抑制 PDK-1 ,PDK-3 ,PDK-2 ,和 PDK-4 ,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
HY-15260A
XL413 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂 ,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-108333
HY-50697
HY-N6650
HY-10721
PF-AKT400
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂 ,对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-30008
HY-B1205
HY-13859
HY-10917
HY-12041
HY-135878
HY-13418
Dorsomorphin dihydrochloride
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 ,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-W013886
HY-W015332
HY-137772
HY-137768
HY-137769
HY-W051513
2-Methylquinazolin-4-ol
PARP
Others
4-羟基-2-甲基喹唑啉
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂 ,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase ) 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.20 mM。
HY-18780
RR6
Others
Cancer
RR6 是一种有效的,选择性的,可逆的,竞争性和具有口服活性的 vanin 抑制剂 ,对重组 vanin-1 的 IC50 为 540 nM。RR6 还有效抑制人,牛和大鼠血清泛酶,IC50 值分别为 40 nM,41 nM 和 87 nM。
HY-12122A
HY-15183
HY-18963
Lavendustin A
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶 抑制剂 ,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A 的诱导。
HY-N2463
HY-100513A
Dehydroaltenusin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂 ,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-10079
CHS-828
GMX1778
Nampt
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778)是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT) ,其 IC50 值 < 25nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-N4193
HY-14664A
HY-W010378
HY-13816
NU6027
CDK
ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂 ,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂 ,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-13418A
Dorsomorphin
Compound C; BML-275
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-N7377
HY-12881
HY-17395
HY-17395A
HY-13945
NVP 231
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101920
HY-17443
Sivelestat
EI546; LY544349; ONO5046
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司他
Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂 ,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-17443A
Sivelestat sodium
ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司钠
Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂 ,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-129993
HY-111383
HY-P2477
HY-P2478
HY-115555
HY-14664
HY-100125
HY-15590
AZ-23
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂 ,IC50 值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-111055
HY-13634B
HY-100714A
HY-133117
BAY-985
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂 ,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-107339
HY-101445A
(R)-Trolox
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox 是水溶性维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂 ,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-17462
HY-136532
HY-10071
Y-27632
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂 ,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM,Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-17443B
Sivelestat sodium tetrahydrate
EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司钠四水合物
Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂 ,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-W015445
SD-169
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂 ,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-10253
HY-113038B
α-Hydroxyglutaric acid
2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid
Histone Demethylase
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂 。
HY-103265
HY-103265B
HY-11005
BX-912
PDK-1
Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-18637
HY-14518
Aminopterin
4-Aminofolic acid; APGA
Antifolate
Cancer
Inflammation/Immunology
氨基蝶呤
Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ,Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-W009156
HY-103353
SID 26681509
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B1558A
HY-B0488
Clorsulon
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂 ,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-B0574S
HY-15517A
KN-92 phosphate
Others
Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂 。
HY-15517
KN-92
Others
Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂 。
HY-12275
HY-108474
Nolatrexed dihydrochloride
AG 337; Thymitaq
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂 ,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-107597
HY-15779
K145
SPHK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂 ,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
K145 hydrochloride
SPHK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂 ,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-135111
HY-112136
TAO Kinase inhibitor 1
Others
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂 ,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-112390A
HY-19826
HY-N4110
Friedelin
Cytochrome P450
Metabolic Disease
软木三萜酮
Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia (Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂 ,IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂 ,IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
HY-136128
HY-B1866
HY-10262
HY-111926
HY-N7389B
HY-15945
DBeQ
JRF 12
p97
Autophagy
Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂 ,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4 ,IC50 值为 11.5 μM。
HY-102062
HY-133146
HY-135780
HY-N0219
HY-100785
HY-15658
HY-101116
HY-103353A
SID 26681509 quarterhydrate
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-18086
TCS PIM-1 1
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂 ,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-P1271
HY-P1297
HY-100530C
HY-P1115
AKTide-2T
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-100530B
HY-P0299A
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-10228
Motesanib
AMG 706
c-Kit
VEGFR
Cancer
莫替沙尼
Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂 ,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
HY-B1729
Phenoxyethanol
Bacterial
Infection
苯氧乙醇
Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent ),竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-B0113A
HY-13454
CID 2011756
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂 ,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-B0113S
HY-103442
HY-135803
HY-135791
HY-10229
Motesanib Diphosphate
AMG 706 Diphosphate
c-Kit
VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂 ,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-P1115A
AKTide-2T TFA
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-B0236
6-Aminocaproic acid
EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid
Others
Metabolic Disease
6-氨基己酸
6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂 。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-15237
SL 0101-1
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂 ,其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂 ,其 Ki 值为 1 μM。
HY-107526
NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂 ,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-116852
HY-100255
HY-17465
HY-B0113
HY-P1293
HY-N0192
Arbutin
β-Arbutin
Tyrosinase
Cancer
熊果苷
Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂 ,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-10406
Talmapimod
SCIO-469
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂 ,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-P1297A
HY-15491