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Results for "Are poisons competitive 抑制剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5-HT Receptor (5) AChE (14) Acyltransferase (3) ADC Cytotoxin (2) Adenosine Receptor (3) Adenylate Cyclase (4) Adrenergic Receptor (18) Akt (14) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) ALK (7) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Aminopeptidase (2) AMPK (4) Amyloid-β (2) Androgen Receptor (3) Angiotensin Receptor (2) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Antibiotic (17) Antifolate (1) APC (1) Apoptosis (101) Arginase (2) Aromatase (1) Arp2/3 Complex (1) ATM/ATR (3) ATP Citrate Lyase (2) ATP Synthase (2) Aurora Kinase (9) Autophagy (78) Bacterial (24) Bcr-Abl (3) Beta-secretase (3) c-Fms (3) c-Kit (4) c-Met/HGFR (14) Calcium Channel (2) CaMK (3) Cannabinoid Receptor (1) Casein Kinase (10) Caspase (1) Cathepsin (2) CCR (1) CDK (26) CFTR (1) Checkpoint Kinase (Chk) (8) Cholecystokinin Receptor (2) CMV (1) COX (4) CRFR (6) CXCR (6) Cytochrome P450 (12) DAPK (1) Deubiquitinase (3) Dipeptidyl Peptidase (6) DNA Methyltransferase (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (6) Dopamine Receptor (4) Dopamine Transporter (3) Drug Metabolite (6) Dynamin (2) DYRK (1) EAAT2 (1) EGFR (12) Elastase (4) Endogenous Metabolite (22) Endothelin Receptor (2) Epigenetic Reader Domain (3) ERK (5) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FABP (3) Factor Xa (1) FAK (4) Farnesyl Transferase (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (4) FGFR (5) FLAP (1) Fungal (6) FXR (1) GABA Receptor (10) GHSR (1) Glucagon Receptor (3) Glucosidase (3) GLUT (2) GlyT (3) GNRH Receptor (1) GSK-3 (7) Gutathione S-transferase (1) HDAC (1) Hexokinase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Histamine Receptor (3) Histone Acetyltransferase (3) Histone Demethylase (3) Histone Methyltransferase (12) HIV (5) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (17) HSP (2) HSV (4) IGF-1R (7) iGluR (26) IKK (6) Imidazoline Receptor (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Influenza Virus (6) Insulin Receptor (6) Integrin (2) Interleukin Related (1) IRE1 (3) Itk (1) JAK (9) JNK (4) Leukotriene Receptor (5) Ligand for Target Protein for PROTAC (1) Lipoxygenase (1) LPL Receptor (5) mAChR (12) MAGL (1) MAP3K (1) MAP4K (1) MAPKAPK2 (MK2) (4) MEK (8) mGluR (9) Microtubule/Tubulin (3) Mitochondrial Metabolism (3) Mitophagy (8) MMP (2) MNK (2) Monoamine Oxidase (6) Monocarboxylate Transporter (1) Motilin Receptor (1) Mps1 (4) mTOR (13) nAChR (7) Nampt (1) Neurokinin Receptor (4) Neuropeptide Y Receptor (5) Neurotensin Receptor (1) NO Synthase (3) Notch (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (3) Opioid Receptor (9) Orexin Receptor (OX Receptor) (3) Oxytocin Receptor (3) P-glycoprotein (1) P2X Receptor (3) P2Y Receptor (4) p38 MAPK (8) p97 (1) PAK (3) Parasite (9) PARP (1) PD-1/PD-L1 (2) PDGFR (7) PDHK (4) PDK-1 (1) PERK (1) Phosphatase (13) Phosphodiesterase (PDE) (10) Phospholipase (6) PI3K (13) Pim (3) PKA (14) PKC (11) PKD (1) Polo-like Kinase (PLK) (8) Porcupine (1) Potassium Channel (10) PPAR (4) Prostaglandin Receptor (2) PROTAC (1) Protease-Activated Receptor (PAR) (2) Proton Pump (8) Pyk2 (3) Raf (2) RAR/RXR (1) Ras (6) Reactive Oxygen Species (8) RET (2) Reverse Transcriptase (4) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (9) RIP kinase (2) ROCK (9) ROS (3) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (5) Ser/Thr Protease (1) SGK (2) SGLT (3) Sirtuin (2) Sodium Channel (1) SPHK (6) Src (4) SRPK (1) STAT (1) Syk (7) Telomerase (1) TGF-β Receptor (8) Thrombin (2) Thymidylate Synthase (1) Thyroid Hormone Receptor (1) TNF Receptor (1) Topoisomerase (5) Trk Receptor (4) TRP Channel (3) Tryptophan Hydroxylase (2) TSH Receptor (1) Tyrosinase (4) Vasopressin Receptor (6) VEGFR (11) Virus Protease (5) Wnt (2) Xanthine Oxidase (1) YAP (1) γ-secretase (1)
By Research Areas:	Cancer (386) Cardiovascular Disease (68) Endocrinology (52) Infection (52) Inflammation/Immunology (97) Metabolic Disease (105) Neurological Disease (161)

By Targets:

5-HT Receptor (5)

AChE (14)

Acyltransferase (3)

ADC Cytotoxin (2)

Adenosine Receptor (3)

Adenylate Cyclase (4)

Adrenergic Receptor (18)

Akt (14)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1)

ALK (7)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (1)

Aminopeptidase (2)

AMPK (4)

Amyloid-β (2)

Androgen Receptor (3)

Angiotensin Receptor (2)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2)

Antibiotic (17)

Antifolate (1)

APC (1)

Apoptosis (101)

Arginase (2)

Aromatase (1)

Arp2/3 Complex (1)

ATM/ATR (3)

ATP Citrate Lyase (2)

ATP Synthase (2)

Aurora Kinase (9)

Autophagy (78)

Bacterial (24)

Bcr-Abl (3)

Beta-secretase (3)

c-Fms (3)

c-Kit (4)

c-Met/HGFR (14)

Calcium Channel (2)

CaMK (3)

Cannabinoid Receptor (1)

Casein Kinase (10)

Caspase (1)

Cathepsin (2)

CCR (1)

CDK (26)

CFTR (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (8)

Cholecystokinin Receptor (2)

CMV (1)

COX (4)

CRFR (6)

CXCR (6)

Cytochrome P450 (12)

DAPK (1)

Deubiquitinase (3)

Dipeptidyl Peptidase (6)

DNA Methyltransferase (2)

DNA-PK (1)

DNA/RNA Synthesis (6)

Dopamine Receptor (4)

Dopamine Transporter (3)

Drug Metabolite (6)

Dynamin (2)

DYRK (1)

EAAT2 (1)

EGFR (12)

Elastase (4)

Endogenous Metabolite (22)

Endothelin Receptor (2)

Epigenetic Reader Domain (3)

ERK (5)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1)

FABP (3)

Factor Xa (1)

FAK (4)

Farnesyl Transferase (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (1)

Ferroptosis (4)

FGFR (5)

FLAP (1)

Fungal (6)

FXR (1)

GABA Receptor (10)

GHSR (1)

Glucagon Receptor (3)

Glucosidase (3)

GLUT (2)

GlyT (3)

GNRH Receptor (1)

GSK-3 (7)

Gutathione S-transferase (1)

HDAC (1)

Hexokinase (1)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3)

Histamine Receptor (3)

Histone Acetyltransferase (3)

Histone Demethylase (3)

Histone Methyltransferase (12)

HIV (5)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (17)

HSP (2)

HSV (4)

IGF-1R (7)

iGluR (26)

IKK (6)

Imidazoline Receptor (1)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1)

Influenza Virus (6)

Insulin Receptor (6)

Integrin (2)

Interleukin Related (1)

IRE1 (3)

Itk (1)

JAK (9)

JNK (4)

Leukotriene Receptor (5)

Ligand for Target Protein for PROTAC (1)

Lipoxygenase (1)

LPL Receptor (5)

mAChR (12)

MAGL (1)

MAP3K (1)

MAP4K (1)

MAPKAPK2 (MK2) (4)

MEK (8)

mGluR (9)

Microtubule/Tubulin (3)

Mitochondrial Metabolism (3)

Mitophagy (8)

MMP (2)

MNK (2)

Monoamine Oxidase (6)

Monocarboxylate Transporter (1)

Motilin Receptor (1)

Mps1 (4)

mTOR (13)

nAChR (7)

Nampt (1)

Neurokinin Receptor (4)

Neuropeptide Y Receptor (5)

Neurotensin Receptor (1)

NO Synthase (3)

Notch (2)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (3)

Opioid Receptor (9)

Orexin Receptor (OX Receptor) (3)

Oxytocin Receptor (3)

P-glycoprotein (1)

P2X Receptor (3)

P2Y Receptor (4)

p38 MAPK (8)

p97 (1)

PAK (3)

Parasite (9)

PARP (1)

PD-1/PD-L1 (2)

PDGFR (7)

PDHK (4)

PDK-1 (1)

PERK (1)

Phosphatase (13)

Phosphodiesterase (PDE) (10)

Phospholipase (6)

PI3K (13)

Pim (3)

PKA (14)

PKC (11)

PKD (1)

Polo-like Kinase (PLK) (8)

Porcupine (1)

Potassium Channel (10)

PPAR (4)

Prostaglandin Receptor (2)

PROTAC (1)

Protease-Activated Receptor (PAR) (2)

Proton Pump (8)

Pyk2 (3)

Raf (2)

RAR/RXR (1)

Ras (6)

Reactive Oxygen Species (8)

RET (2)

Reverse Transcriptase (4)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (9)

RIP kinase (2)

ROCK (9)

ROS (3)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

SARS-CoV (5)

Ser/Thr Protease (1)

SGK (2)

SGLT (3)

Sirtuin (2)

Sodium Channel (1)

SPHK (6)

Src (4)

SRPK (1)

STAT (1)

Syk (7)

Telomerase (1)

TGF-β Receptor (8)

Thrombin (2)

Thymidylate Synthase (1)

Thyroid Hormone Receptor (1)

TNF Receptor (1)

Topoisomerase (5)

Trk Receptor (4)

TRP Channel (3)

Tryptophan Hydroxylase (2)

TSH Receptor (1)

Tyrosinase (4)

Vasopressin Receptor (6)

VEGFR (11)

Virus Protease (5)

Wnt (2)

Xanthine Oxidase (1)

YAP (1)

γ-secretase (1)

By Research Areas:

Cancer (386)

Cardiovascular Disease (68)

Endocrinology (52)

Infection (52)

Inflammation/Immunology (97)

Metabolic Disease (105)

Neurological Disease (161)

761

Inhibitors & Agonists

Dye Reagents

Peptides

Inhibitory Antibodies

Natural
Products

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-B1738A

Pralidoxime iodide	AChE	Neurological Disease
Pralidoxime iodide 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活化剂。Pralidoxime iodide 能激活神经毒剂，抑制乙酰胆碱酯酶的活性，其途径是通过结合神经毒剂磷中心的肟部分直接亲核攻击。Pralidoxime iodide 是有机磷中毒的解毒剂。

HY-N6608

Physostigmine Eserine	AChE	Neurological Disease
毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以穿过血脑屏障，提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

HY-106662

Chloroquinoxaline sulfonamide Chloroquinoxaline; NSC-339004	Topoisomerase	Cancer Infection
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。

HY-B1326

Bemegride 3-Ethyl-3-methylglutarimide; Bemegrid	GABA Receptor	Neurological Disease
贝美格 Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

HY-136344

Simvastatin Acyl-β-D-glucuronide	Drug Metabolite	Others
Simvastatin Acyl-β-D-glucuronide 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-136345

(Rac)-3′-Hydroxy simvastatin	Drug Metabolite	Others
(Rac)-3′-Hydroxy simvastatin 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-B1200

Pralidoxime chloride 2-PAM chloride	AChE	Neurological Disease
氯解磷定 Pralidoxime chloride属于肟类化合物, 可用于有机磷中毒的研究,对中毒乙酰胆碱酯酶具有恢复作用。

HY-W016188

1-Naphthyl acetate	AChE	Others
1-Naphthyl acetate 是用于检测红细胞乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的有吸引力的生色底物。1-Naphthyl acetate 具有检测有机磷农药 (OP) 中毒的潜力。

HY-136347

3α-Hydroxy pravastatin sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

HY-19593

Nikkomycin Z	Fungal Antibiotic	Infection
尼柯霉素Z Nikkomycin Z，一种核苷肽，是一种选择性竞争性几丁质合成 (chitin synthesis) 抑制剂。Nikkomycin Z 具有抗真菌作用，可作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物。

HY-B1768

Succimer Dimercaptosuccinic acid; DMSA	Others	Others
二巯基丁二酸 Succimer (Dimercaptosuccinic acid) 是一种广泛用于研究铅中毒的螯合剂。

HY-121229A

(±)-Coniine 2-Propylpiperidine	Others	Others
(±)-Coniine, 是一种哌啶类的生物碱，是来自毒芹的一种毒素。

HY-P1294

α-Helical CRF(9-41)	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-N2331

Proscillaridin A	Topoisomerase	Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 100 nM。

HY-19316

NU2058 O6-(Cyclohexylmethyl)guanine	CDK	Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC₅₀ 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

HY-P1294A

α-Helical CRF(9-41) TFA	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-12031

U0126-EtOH	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-B0437AS

Sotalol D6 hydrochloride	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Endocrinology Cardiovascular Disease
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂，它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。

HY-N2554

Osthenol Ostenol	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (K_i=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC₅₀为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。

HY-P0222

PKI(5-24)	PKA	Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，K_i 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

HY-P0222A

PKI(5-24) TFA	PKA	Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，K_i 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

HY-B0334

Sulbactam CP45899	Bacterial Antibiotic	Infection
舒巴坦 Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。

HY-B0334A

Sulbactam sodium CP45899 sodium	Bacterial Antibiotic	Infection
Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。

HY-112468

PNU112455A hydrochloride	CDK	Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 K_m 值为 3.6 和 3.2 μM。

HY-113468A

3-O-Methyldopa 3-Methoxy-L-tyrosine; 3-O-Methyl-L-DOPA	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
3-O-甲基多巴 3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

HY-14806

Teneligliptin MP-513	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
替格列汀 Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC₅₀s，约 1 nM。

HY-13452

CID-1067700 ML282	Ras	Inflammation/Immunology
CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，K_i 为 13 nM。

HY-B1285

Dimercaprol 2,3-Dimercapto-1-propanol; Dithioglycerol	HIV	Infection
二巯基丙醇 Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propanol) 是一种重金属中毒解毒剂，具有抗 HIV 活性。

HY-16725

Lemborexant E-2006	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1 和 OX2 受体的可逆，竞争性和口服活性双重拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。

HY-19435A

GYKI-47261 dihydrochloride	iGluR Cytochrome P450	Neurological Disease
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC₅₀为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

HY-P0205B

Saralasin TFA [Sar1,Ala8] Angiotensin II TFA	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是一种竞争性血管紧张素II (angiotensin II) 拮抗剂。Saralasin-TFA 被用来鉴别肾素依赖性 (血管紧张素原性) 高血压。

HY-W001117

3,5-Dimethoxyphenol	Others	Metabolic Disease
3,5-Dimethoxyphenol 是一种毒素代谢物，存在于人类食用红豆杉的叶子中。

HY-P1299A

UFP-101 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂，pK_i 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。

HY-N6057

Obtusin	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
决明素 Obtusin 是来自决明子种子，是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.12 μM，K_i 为 6.15 μM。Obtusin 在神经退行性疾病，尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。

HY-19825

Rebeccamycin	Topoisomerase ADC Cytotoxin	Cancer
Rebeccamycin，一种抗肿瘤抗生素，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用，对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。

HY-107670

Dihydro-β-erythroidine hydrobromide DHβE hydrobromide	nAChR	Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC₅₀ 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。

HY-133130

JNJ-42226314	MAGL	Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

HY-11007

GNF-2	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

HY-101308A

MRS2179 tetrasodium hydrate	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。

HY-101308

MRS2179 tetrasodium	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。

HY-W011108

Obidoxime dichloride	AChE	Neurological Disease
Obidoxime dichloride 是一种非全谱肟试剂，可作为有机磷类神经毒剂中毒的解毒剂。Obidoxime dichloride 可活化被沙林蛋白抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE)，降低沙林蛋白的急性毒性。

HY-129944

MJ33-OH	Phospholipase	Inflammation/Immunology
MJ33-OH 是 MJ33 的代谢产物。MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。

HY-129944A

MJ33-OH lithium	Phospholipase	Inflammation/Immunology
MJ33-OH lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33-OH lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33-OH lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。

HY-N7433

4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose Ethylidene-glucose	GLUT Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 K_i 值为 12 mM。

HY-B1009

Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA	Ferroptosis	Others
依地酸三钠盐 Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt) 可用在螯合疗法中, 使用 EDTA 三钠盐结合金属离子, 用于汞和铅中毒的研究, 也可除去体内多余的铁, 还用于地中海贫血的研究。

HY-119419

Pirimicarb	AChE Parasite	Neurological Disease
抗蚜威 Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂，适用于多种作物，包括谷类，甜菜，土豆，水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。

HY-100501

M2698 MSC2363318A	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt	Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC₅₀ 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-P2625

GLP-2(3-33)	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生，是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC₅₀=5.8 nM)。

HY-12546

Brevetoxin B Brevetoxin-2; PbTx-2	Sodium Channel
Brevetoxin B (Brevetoxin-2; PbTx-2) is a polyketide neurotoxin produced by Karenia species and other dinoflagellates. Brevetoxin B binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC₅₀=15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.

HY-119309

Sucrose octaacetate	Others	Others
蔗糖八乙酸酯 Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化衍生物，具有强烈的苦味，可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂，还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药，杀虫剂和其他有毒产品中，以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板，以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。

HY-W016645

4-Diethylaminobenzaldehyde	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂，对 ALDH1 的 K_i 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC₅₀= 1.71 μM)。

HY-B0715

Pentoxifylline BL-191; PTX; Oxpentifylline	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV	Cardiovascular Disease Cancer
己酮可可碱 Pentoxifylline是竞争性非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。

HY-B0461

Trospium chloride	mAChR	Neurological Disease
曲司氯铵 Trospium氯化物是毒蕈碱胆碱受体拮抗剂。

HY-N0219

(+)-Bicuculline d-Bicuculline	GABA Receptor	Others
(+)-荷包牡丹碱 (+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

HY-B0134

Bestatin Ubenimex	Aminopeptidase Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
乌苯美司 Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。

HY-100255

Tiodazosin BL-5111	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
硫大唑嗪 Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-B1413

Eprobemide LIS 630	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。

HY-18780

RR6	Others	Cancer
RR6是一个有选择性的，可逆的，有竞争性的vanin抑制剂。

HY-100785

gamma-DGG γDGG; γ-D-Glutamylglycine	iGluR	Neurological Disease
γ-D-谷氨酰基甘氨酸 gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。

HY-B0305A

Roxatidine Acetate Hydrochloride HOE 760	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸醋酸罗沙替丁 Roxatidine Acetate Hydrochloride 是竞争性的组胺H2受体拮抗剂。

HY-16168A

Degarelix	GNRH Receptor	Cancer Endocrinology
Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

HY-50948

Bay 65-1942 hydrochloride	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-22385

Salsolidine 6,7-Dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
猪毛菜定 Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱，能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。

HY-101631

Levophacetoperane hydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
左法哌酯盐酸盐 Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。

HY-N2194

Bergamottin 5-Geranoxypsoralen; Bergamotine; Bergaptin	Cytochrome P450	Cancer
Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂，K_i 为 10.703 nM。

HY-18930

NU6300	CDK	Cancer
NU6300是一种共价的ATP竞争性CDK2抑制剂。

HY-B0242

Sulfanilamide Sulphanilamide	Bacterial Antibiotic	Infection
磺胺 Sulfanilamide是细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂，IC50为320 μM。

HY-17502

Simvastatin MK 733	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
辛伐他汀 Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-B0429

Pancuronium dibromide	nAChR	Neurological Disease
泮库溴铵 Pancuronium Dibromide 是竞争性 AChR 拮抗剂，IC₅₀ 为 5.5 nM。

HY-B0009

Flumazenil Ro 15-1788	GABA Receptor	Neurological Disease
氟马西尼 Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类药物过量问题。

HY-16461

Solenopsin	Akt	Cardiovascular Disease
Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂， with IC₅₀ 值为 10 μM。

HY-A0066

Tolazoline Imidaline; NSC35110	Adrenergic Receptor	Endocrinology
托拉佐林 Tolazoline(Imidaline)是竞争性的α-肾上腺素受体拮抗剂。

HY-18689

SYM2206	iGluR	Neurological Disease
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂。

HY-17465

Glycopyrrolate Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide	mAChR	Neurological Disease
格隆溴铵 Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂，可解痉挛。

HY-12503

CFM-2	iGluR	Neurological Disease Cancer
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。

HY-135072

N,N',N''-Triacetylchitotriose	Others	Infection
N,N',N''-三乙酰壳三糖 N,N',N''-Triacetylchitotriose 是一种竞争性的溶菌酶 (lysozyme) 抑制剂。

HY-13646A

Encequidar mesylate HM30181 mesylate; HM30181A mesylate	P-glycoprotein	Cancer
Encequidar mesylate (HM30181 mesylate; HM30181A mesylate) 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。

HY-50949

Bay 65-1942 free base	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-B1239

Drofenine hydrochloride Hexahydroadiphenine hydrochloride	AChE	Neurological Disease
盐酸六氢芬宁 Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。

HY-15073

Becampanel AMP 397	iGluR	Neurological Disease
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂，也是一种抗癫痫药。

HY-112889

Oxythiamine diphosphate	Others	Metabolic Disease
Oxythiamine diphosphate是焦磷酸硫胺的竞争性抑制剂，K_i 值为30 nM。

HY-B0368

Captopril SQ-14534; SA333	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
卡托普利 Captopril (SQ-14534) 是血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。

HY-W013673

2,3-Diaminopropionic acid hydrochloride	Others	Others
2,3-Diaminopropionic acid hydrochloride是胱甘肽酶 (CTH) 的竞争性抑制剂。

HY-A0066A

Tolazoline hydrochloride Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
盐酸妥拉唑林 Tolazoline(Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂。

HY-16194

Emiglitate BAY o 1248	Others	Metabolic Disease
Emiglitate (BAY o 1248)是有效的，竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

HY-10373

Trimetrexate CI-898	Bacterial Antibiotic	Infection
三甲曲沙 Trimetrexate是一种抗生素，是哺乳动物的二氢叶酸还原酶抑制剂。

HY-11092

BMS-509744	Itk	Inflammation/Immunology
BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

HY-100412

Linaprazan AZD0865	Proton Pump	Cancer
利那拉生 Linaprazan (AZD0865) 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase. (IC 50: 1.0 ± 0.2 μM)，它对酸有很强的抑制作用。

HY-122641C

Deltasonamide 2 hydrochloride	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，K_d 值为 ~385 pM.

HY-W010510

DL-Norvaline 2-Aminopentanoic acid	Endogenous Metabolite Arginase	Metabolic Disease
DL-Norvaline 是 L-norvaline 的代谢物，L-norvaline 是精氨酸酶 (arginase) 的非竞争性抑制剂。

HY-12471

VLX1570	Deubiquitinase	Cancer
VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 约10 μM。

HY-103533

Gabazine SR95531	GABA Receptor	Neurological Disease
Gabazine是 GABA_A 受体的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC₅₀ 值为 ~0.2 μM。

HY-B0362A

Phentolamine mesylate Phentolamine methanesulfonate	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
甲磺酰酚妥拉明 Phentolamine mesylate是竞争性，可逆的 α-肾上腺素能受体拮抗剂，IC₅₀ 在5和30 nM之间。

HY-P0264

Avexitide Exendin (9-39)	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Avexitide (Exendin (9-39)) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 受体拮抗剂。

HY-122641A

Deltasonamide 2	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Deltasonamide 2 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，K_d 值约为 385 pM。

HY-U00188

A81988 Abbott81988	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
A81988 是一种有效的竞争性的非肽类的血管紧张素 AT₁ 受体拮抗剂。

HY-23460

4-Ethynyl-L-phenylalanine	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用，K_i 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

HY-23460A

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用，K_i 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

HY-B0919

Azaserine CI-337; O-Diazoacetyl-L-serine; P-165	Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
偶氮丝胺酸 Azazerine (CI-337) 是竞争性谷氨酰胺酰胺转移酶抑制剂。

HY-122641B

Deltasonamide 2 (TFA)	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Deltasonamide 2 TFA 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，K_d 值约为 385 pM。

HY-110399

Cirsiliol	Lipoxygenase	Neurological Disease
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

HY-101769

UAMC00039 dihydrochloride	Dipeptidyl Peptidase	Cancer
UAMC00039 dihydrochloride是高效，可逆，竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂，IC₅₀值为0.48 nM。

HY-B0140

Aminophylline	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
氨茶碱 Aminophylline是竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂。

HY-12382

NMS-P715	Mps1	Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。

HY-15066

CNQX FG9065	iGluR	Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

HY-16015

Opaganib ABC294640	SPHK	Cancer
Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，K_i 为 9.8 μM。

HY-B0876

Fomepizole 4-Methylpyrazole	Others	Others
甲吡唑甲吡唑(Fomepizole)是一种竞争的乙醇脱氢酶抑制剂。

HY-10992

AZD-7762	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-17504BS

Rosuvastatin D3 Sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Rosuvastatin D3钠盐是Rosuvastatin氘代化合物标准品。

HY-112860

Asp-AMS	Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。

HY-16902

RO9021	Syk	Inflammation/Immunology
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-16420

R112	Syk	Inflammation/Immunology
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

HY-100152

Beperidium iodide SX 810	mAChR	Inflammation/Immunology
贝哌碘铵 Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。

HY-14609

MPEP Hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM。

HY-B1205A

Atropine sulfate Sulfatropinol	mAChR	Neurological Disease
Atropine sulfate (Sulfatropinol) 是广谱的，竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。

HY-12660

MPI-0479605	Mps1 Apoptosis	Cancer
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-17504BS1

Rosuvastatin D6 Sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Rosuvastatin D6钠盐是Rosuvastatin的氘代化合物标准品。

HY-11009

CGP60474	VEGFR PKC	Cancer
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM，同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。

HY-135404

Anhydrosimvastatin Dehydro simvastatin	Others	Cardiovascular Disease Cancer
Anhydrosimvastatin (Impurity C) 是 Simvastatin 的一种杂质。Simvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂。

HY-B0183

Ellagic acid	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite	Cancer Neurological Disease
鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-10512

AR-A014418 AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC₅₀ 值为 104 nM。

HY-15465A

KN-93 hydrochloride	CaMK Autophagy	Cancer
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

HY-W008350

(+)-Sparteine	nAChR	Neurological Disease
(+)-鹰爪豆碱 (+)-Sparteine 是一种天然生物碱，作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中，(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

HY-13059B

SDZ 220-581 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
SDZ 220-581 hydrochloride 是一种口服生物利用度，有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，pK_i 值为 7.7。

HY-101334

MPDC	GlyT	Neurological Disease
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

HY-15465

KN-93	CaMK Autophagy	Cancer
KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

HY-13059

SDZ 220-581	iGluR	Neurological Disease
SDZ 220-581 是一种口服生物利用度，有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，pK_i 值为 7.7。

HY-17504S

Rosuvastatin D6 Calcium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Others
Rosuvastatin D6钙盐是Rosuvastatin的氘代化合物标准品。

HY-N1201

Apigenin 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1	Autophagy Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Cancer
芹菜素 Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，K_i 为 2 μM。

HY-16982

Cercosporamide (-)-Cercosporamide	Fungal MNK	Cancer Infection
尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC₅₀<50 nM，K_i<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

HY-13503

Epothilone A Epo A	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 K_i 值为 0.6-1.4 μM。

HY-13949

SRPIN340 SRPK inhibitor	SRPK Virus Protease	Cancer
SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂，能够抑制 SRPK1 的活性，K_i 值为 0.89 μM。

HY-15066A

CNQX disodium FG9065 disodium	iGluR	Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

HY-12054A

Hesperadin hydrochloride	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。

HY-50877

GSK461364 GSK461364A	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

HY-15084

Dizocilpine maleate MK-801 maleate	iGluR	Neurological Disease
地卓亚平马来酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，K_d 值为 37.2 nM。

HY-70072

D609	Phospholipase	Cancer
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂，K_i 值为 6.4 μM。

HY-17353

BIBR 1532	Telomerase Apoptosis	Cancer
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 100 nM。

HY-13059A

SDZ 220-581 Ammonium salt	iGluR	Neurological Disease
SDZ 220-581 Ammonium salt 是一种口服生物利用度，有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，pK_i 值为 7.7。

HY-16343

NB-598	Others	Metabolic Disease
NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

HY-15482

D-64131	Microtubule/Tubulin	Cancer
D-64131是微管蛋白聚合抑制剂，能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-16343C

NB-598 Maleate	Others	Metabolic Disease
NB-598 Maleate 是一种有效的，竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂，通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。

HY-135405

4-Acetylsimvastatin	Others	Cardiovascular Disease Cancer
4-Acetylsimvastatin 是一种乙酰基化的 simvastatin。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-14394

TBB NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I	Casein Kinase	Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC₅₀ 值为0.15 μM。

HY-16343A

NB-598 hydrochloride	Others	Metabolic Disease
NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

HY-12428

A-1165442	TRP Channel	Neurological Disease
A-1165442是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-12054

Hesperadin	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。

HY-14731

VE-821	ATM/ATR	Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，K_i/IC₅₀ 为 13 nM/26 nM。

HY-13820

GSK2656157	PERK Autophagy Apoptosis	Cancer
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-50703

MK-2461	c-Met/HGFR	Cancer
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

HY-15257A

Mavoglurant racemate AFQ-056 racemate	mGluR	Neurological Disease
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。

HY-B0882

Edrophonium chloride	AChE	Neurological Disease
依酚氯铵 Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。

HY-15068

NBQX FG9202	iGluR	Neurological Disease
NBQX (FG9202) 是高度选择性，竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。

HY-100717

HT-2157 SNAP 37889	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal₃) 竞争性拮抗剂。

HY-14715

CCT241533	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-B1135

Benzbromarone	Xanthine Oxidase Apoptosis	Metabolic Disease
苯溴马隆 Benzbromarone 是一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂, 用作排尿酸剂, 研究痛风。

HY-13447A

PF429242 dihydrochloride	Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease	Infection Metabolic Disease
PF429242 dihydrochloride 是可逆的，竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC₅₀ 值为175 nM。

HY-B0183A

Ellagic acid (hydrate)	Casein Kinase	Cancer
鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-N6789

KT5720	PKA Bacterial Antibiotic	Infection Endocrinology Metabolic Disease
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂，其 K_i 值为 60 nM。

HY-P1017

MDL 29913	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
MDL 29913 环肽是竞争性的 NK₂ 速激肽受体选择性拮抗剂，其 pA₂ 值为 8.66。

HY-104009A

GSK2807 Trifluoroacetate	Histone Methyltransferase	Others
GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其K_i 值为 14 nM，IC₅₀ 为 130 nM。

HY-A0013A

Bosentan (hydrate)	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
波生坦水合物 Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ET_A 和 ET_B 受体，K_i 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

HY-14929A

Migalastat hydrochloride GR181413A	Others	Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐 Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂，对人α-Gal A的 IC₅₀值为0.04 μM。

HY-15257

Mavoglurant AFQ056	mGluR	Neurological Disease
Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂，IC50为30 nM。

HY-A0013

Bosentan	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
伯森坦 Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ET_A 和 ET_B 受体，K_i 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

HY-19677

Cipemastat Ro 32-3555	MMP	Cancer
Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1，2，3的抑制剂，其 K_i 值分别为 3.0，4.4，3.4 nM。

HY-112945

MLS0315771	Others	Metabolic Disease
MLS0315771 是一种来源于有效的、磷酸甘露糖异构酶 (MPI) 的竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为~1 μM，K_i 值为 1.4 μM。

HY-15586

L67 DNA Ligase Inhibitor	DNA/RNA Synthesis	Cancer
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂，抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。

HY-13805

PP2 AGL 1879	Src	Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC₅₀ 分别为 4 和 5 nM。

HY-14761

Bentamapimod AS 602801	JNK	Cancer
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

HY-15538

Ebrotidine FI3542	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
乙溴替丁 Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂，Ki为127.5nM，具有抗分泌活性，可用于胃保护。

HY-111095

D-(-)-Lactic acid (R)-2-Hydroxypropionic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
D-(-)-Lactic acid 是糖发酵 (氧化，新成代谢) 的一个中间产物。D-(-)-Lactic acid 在植物中是 ProDH (proline dehydrogenase 1)) 的竞争性抑制剂。

HY-15251

Reparixin Repertaxin; DF 1681Y	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
瑞帕利辛 Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 分别为1 和 100 nM。

HY-B0686

Eptifibatide	Integrin	Cardiovascular Disease
埃替非巴肽 Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。

HY-101503

HTS01037	FABP	Metabolic Disease
HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，K_i值为0.67 μM。

HY-15646

UNC1999	Histone Methyltransferase Autophagy	Cancer
UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 <10 nM 和 45 nM。

HY-112654

GCN2iB	Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy	Cancer
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.4 nM。

HY-B0686A

Eptifibatide acetate	Integrin	Cardiovascular Disease
Eptifibatide acetate 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。

HY-I0020

Galanthaminone (-)-Narwedine; Narwedin	AChE	Neurological Disease
那维定 Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。

HY-13823

C646	Histone Acetyltransferase Autophagy Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，K_i 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

HY-16060

Apalutamide ARN-509	Androgen Receptor	Cancer
Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-15295

Vonoprazan Fumarate TAK-438	Proton Pump	Endocrinology
富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制 H⁺, K⁺-ATPase的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-125643

Pitavastatin lactone	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
Pitavastatin lactone 是 Pitavastatin 在人体中的主要代谢产物。Pitavastatin 是在肝微粒体中很少代谢的 HMG-CoA 还原酶有效的竞争性抑制剂。

HY-101578

2614W94	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
2614W94是具有选择性的，可逆的monoamine oxidase-A抑制剂，IC₅₀值和K_i值分别为5 nM和1.6 nM。

HY-12524

Bikinin Abrasin	GSK-3	Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

HY-B0165

Pravastatin CS-514	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Cardiovascular Disease
普伐他汀 Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀为 5.6 μM。

HY-33914

4-Hydroxymethylpyrazole	Endogenous Metabolite	Others
4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 的初级代谢产物。Fomepizole 是一种竞争的乙醇脱氢酶抑制剂。

HY-B0199

Mycophenolate Mofetil RS 61443; TM-MMF	Apoptosis	Cancer
吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性，选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，免疫抑制剂，IC₅₀分别为39 nM 和27 nM。

HY-B0394

Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate hydrate	mAChR Autophagy	Neurological Disease
Atropine sulfate monohydrate (Atropine sulfate hydrate) 是广谱的，竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，具有抗近视作用。

HY-126253

BI-4916	Others	Cancer
BI-4916 是 BI-4924 的前药。BI-4924 是一种 NADH/NAD⁺- 竞争性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂。。

HY-125833

Alpha-Naphthoflavone	Aromatase	Cancer
α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 0.5 和 0.2 μM。

HY-15247

Vistusertib AZD2014	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

HY-114349

HS-1371	RIP kinase	Cancer Infection Cardiovascular Disease
HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC₅₀ 为 20.8 nM。

HY-17000

Tolvaptan OPC-41061	Vasopressin Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
托伐普坦 Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂，能抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28μM。

HY-12042

Pimasertib AS703026; MSC1936369B	MEK	Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-12806

AG1557	EGFR	Cancer
AG1557 是具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC₅₀ 值为 8.194。

HY-14609A

MPEP	mGluR	Neurological Disease
MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂，IC50为36 nM，还是mGlu4受体的正向变构调节剂。

HY-10366

BI-78D3	JNK	Metabolic Disease Cancer
BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK 激酶活性，IC₅₀ 为 280 nM。

HY-12134

Poloxin	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

HY-13298

Mps1-IN-1	Mps1	Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 367 nM 和 27 nM。

HY-100005A

Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt	Mitochondrial Metabolism	Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的，竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (K_i=4.5 μM)，具有营养依赖性细胞毒性。

HY-18714

BRD7116	Others	Others
BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞，EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。

HY-14711

Reversine	Aurora Kinase Autophagy	Cancer
逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC₅₀ 分别为 400，500 和 400 nM。

HY-N1470

Plantagoside	Others	Metabolic Disease
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到，是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂，其 IC₅₀ 值为5 μM。

HY-W020215

Tricarballylic acid	Mitochondrial Metabolism	Inflammation/Immunology
三碳烯丙酸 Tricarballylic acid 是一种三碳烯丙酸酯的共轭酸，是乌头酸水合酶 (aconitate hydratase) 的竞争性抑制剂，其 K_i 值为 0.52 mM。

HY-13966

2-Deoxy-D-glucose 2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose	Hexokinase HSV Apoptosis	Cancer
2-脱氧-D-葡萄糖 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。

HY-12465

Z-Ile-Leu-aldehyde Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-Secretase inhibitor XII	Notch γ-secretase Apoptosis	Cancer
Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。

HY-19778

(R)-BPO-27	CFTR Autophagy	Inflammation/Immunology
(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体，是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂，具有 IC₅₀ 的 4 nM。

HY-15068A

NBQX disodium FG9202 disodium	iGluR	Neurological Disease
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性，竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

HY-10889

Preladenant SCH-420814	Adenosine Receptor	Neurological Disease
瑞德南特 Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A_2A 受体拮抗剂，K_i 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

HY-100007

Vonoprazan TAK-438 free base	Proton Pump	Endocrinology
沃诺拉赞 Vonoprazan (TAK-438 free base) 是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制 H⁺, K⁺-ATPase的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-128379

Labetalone hydrochloride	Others	Others
Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断药物，在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。

HY-101736

AMG9810	TRP Channel	Neurological Disease
AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC₅₀值分别为24.5 和 85.6 nM。

HY-13806

XL388	mTOR	Cancer
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-15345

Tetrahydrouridine dihydrate THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate	Others	Cancer
四氢尿苷 Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。

HY-10458

PF-562271 besylate PF562271 besylate; PF 562271 besylate	FAK Pyk2	Cancer
PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 和 13 nM。

HY-B0322

Sulfamethoxazole Ro 4-2130	Bacterial Antibiotic	Infection
磺胺甲恶唑 Sulfamethoxazole (Ro 4-2130) 是磺胺类抗菌素，用于细菌感染。Sulfonamides 是对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性拮抗剂。

HY-B0377

Famotidine MK-208	Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
法莫替丁 Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-15722

SB-222200	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂，对hNK-3受体的Ki为4.4 nM，能透过血脑屏障。

HY-18955

BI-847325	MEK Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC₅₀值分别为4和15 nM。

HY-18696

AMG-337	c-Met/HGFR	Cancer
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

HY-70035

Otamixaban FXV673	Factor Xa	Cardiovascular Disease
奥米沙班 Otamixaban（FXV673）是高效的fXa选择性可逆型抑制剂，Ki为0.5nM，能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。

HY-15687

SAR407899 hydrochloride	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-101760

GSK2982772	RIP kinase	Inflammation/Immunology
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 20 nM。

HY-15248

GDC-0349	mTOR Autophagy	Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，K_i 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

HY-112113

SLV-2436 SEL201-88; SEL-201	MNK	Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。

HY-100011

SR-3029	Casein Kinase	Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

HY-15687A

SAR407899	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-19714

XY1	Histone Methyltransferase	Cancer
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。

HY-10459

PF-562271	FAK Pyk2	Cancer
PF-562271 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 nM 和 13 nM。

HY-135103

Tauro-β-muricholic acid sodium T-βMCA sodium	FXR	Cancer
Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 40 μM。

HY-19548A

BEC hydrochloride	Arginase	Metabolic Disease
BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂，在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 K_i 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。

HY-N0021

Verbascoside Acteoside; Kusaginin; TJC160	PKC Apoptosis Bacterial HSV	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-50949A

Bay 65-1942 (R form)	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-136596

Apalutamide-COOH	Others	Cancer
Apalutamide-COOH 可用于合成 Apalutamide。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-10005

Flavopiridol HMR-1275; Alvocidib; L86-8275	CDK Autophagy HIV	Cancer
夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC₅₀ 分别为30，170，100 nM。

HY-110287

Apcin	APC	Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

HY-50697

A-740003	P2X Receptor	Neurological Disease
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM。

HY-108643

CMPD1	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

HY-N7114A

Chloramphenicol succinate sodium	Bacterial Antibiotic	Metabolic Disease Infection
氯霉素琥珀酸钠 Chloramphenicol succinate sodium 是 Chloramphenicol 的前药，具有血液学毒性。Chloramphenicol succinate sodium 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争底物和抑制剂，可能是其产生毒性的原因。

HY-124625

BI-4464	FAK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

HY-B1655

Fluspirilene R 6218; Redeptin	Calcium Channel	Neurological Disease
Fluspirilene是L型钙通道的非竞争性拮抗剂，IC₅₀为0.03 μM。Fluspirileneis是一种用于精神分裂症的长效可注射抗精神病药物。

HY-107723

CGP71683 hydrochloride CGP71683A	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM，在细胞膜中，对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (K_i，>4000 nM，200 nM)。

HY-N0575

Pinocembrin (+)-Pinocoembrin; Dihydrochrysin; Galangin flavanone	Bacterial Reactive Oxygen Species Autophagy	Infection Inflammation/Immunology Cancer
松属素 Pinocembrin ((+)-Pinocoembrin) 是从蜂胶中得到的黄酮类物质，为竞争性的组氨酸脱羧酶 (histidine decarboxylase) 抑制剂，同时为有效的抗过敏剂，具有抗氧化、抗菌、抗炎作用。

HY-12067

R406	Syk Apoptosis	Cancer
R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。

HY-129995B

TSHR antagonist S37	TSH Receptor	Endocrinology
TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。

HY-15313C

CBB1007 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。

HY-15313

CBB1007	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。

HY-133117A

(Rac)-BAY-985	IKK	Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC₅₀ 为 1.5 nM。具有抗肿瘤功效。

HY-12774

IC261	Casein Kinase Apoptosis	Cancer
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC₅₀ 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

HY-50683

JNJ-38877605	c-Met/HGFR	Cancer
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。

HY-15716

Kobe0065	Ras Apoptosis	Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，K_i 值为 46±13 μM。

HY-131449

Terazosin dimer impurity dihydrochloride	Adrenergic Receptor	Others
盐酸特拉唑嗪杂质 Terazosin dimer impurity dihydrochloride 是 Terazosin 的二聚体，也是 Terazosin 的杂质。Terazosin 是喹唑啉衍生物，是竞争性的，具有口服活性的 α1-肾上腺素 (α1-adrenoceptor) 受体拮抗剂。

HY-15313B

CBB1007 hydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。

HY-136548

Tenofovir diphosphate TFV-DP	Reverse Transcriptase	Infection Inflammation/Immunology
替诺福韦二磷酸酯 Tenofovir diphosphate (TFV-DP) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。

HY-13206

MTEP hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是非竞争性的 mGlu5 拮抗剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。

HY-13050

Sapitinib AZD-8931	EGFR	Cancer
沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC₅₀ 值分别为4，3 和 4 nM。

HY-115194

Amastatin hydrochloride	Aminopeptidase Bacterial	Infection
氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢，紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂，对气单胞菌氨肽酶，胞质亮氨酸氨肽酶，微粒体氨肽酶的 K_i 值分别为 0.26 nM，30 nM，52 nM。

HY-118660

Anhydrotetracycline hydrochloride	Antibiotic Bacterial	Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。

HY-100844

GS-444217	MAP3K Apoptosis	Cancer
GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.87 nM。

HY-116564

Lotilaner	Parasite GABA Receptor	Infection
洛替拉纳 Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC₅₀ 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

HY-15663

IPA-3	PAK	Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride MJ 1999	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸索他洛尔 Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种非选择性竞争性β-肾上腺素能受体拮抗剂，它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。

HY-124330

Tripolin A (E)-Tripolin A	Aurora Kinase	Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC₅₀ 分别为1.5 μM 和7 μM。

HY-10193

AZD-1480	JAK	Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

HY-14660

Dabrafenib GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-13450

ZM 449829	JAK EGFR	Inflammation/Immunology
ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂，pIC₅₀ 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。

HY-114702

M77976	PDHK	Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

HY-12293

LY2857785	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-12335

UNC0379	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.3 μM，对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。

HY-14664AS

Fluvastatin D6 sodium XU 62-320 (D6)	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Cardiovascular Disease Cancer
氟伐他汀钠D6 Fluvastatin D6 sodium (XU 62-320 D6) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。

HY-70044

GSK-1070916 GSK-1070916A	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，K_i 值分别为0.38和1.5 nM。

HY-16958

PD 404182	Others	Inflammation/Immunology
PD 404182 是一种有效的、竞争性的人类二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (DDAH1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 μM。PD 404182 在体外表现出抗血管生成和抗病毒活性。

HY-W018781

Benzamidine hydrochloride	Ser/Thr Protease	Cancer
苄脒盐酸盐 Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的，竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 K_i 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。

HY-15159

Cyclapolin 9	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM，对其他激酶没有活性。

HY-13299

MK-8033	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

HY-101381

Otenzepad AF-DX 116	mAChR	Metabolic Disease Neurological Disease
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC₅₀ 值分别为 640 nM 和 386 nM。

HY-13462

LY-364947 HTS466284	TGF-β Receptor	Cancer
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC₅₀ 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

HY-17443B

Sivelestat sodium tetrahydrate EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate	Elastase	Cancer
西维来司钠四水合物 Sivelestat sodium tetrahydrate (EI546 sodium tetrahydrate) 是人源白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）竞争性抑制剂，IC50值为44nM，亦能抑制鼠源，兔源等物种的白细胞弹性蛋白酶。

HY-10017

SCH 546738	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (K_i) 为 0.4 nM。

HY-13299A

MK-8033 hydrochloride	c-Met/HGFR	Cancer
MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

HY-19541

I-CBP112	Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

HY-N6650

Isotanshinone IIA	Phosphatase	Metabolic Disease
Isotanshinone IIA，一个松香型二萜代谢物，能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性，其 IC₅₀ 值为11.4 μM。

HY-16446

SAR125844	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

HY-10805A

Almorexant hydrochloride ACT-078573 hydrochloride	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，K_i 分别为 1.3 和 0.17 nM。

HY-15186

Ipatasertib GDC-0068; RG7440	Akt	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-12012

SB 216763	GSK-3 Autophagy	Neurological Disease Cancer
SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC₅₀ 为34.3 nM。

HY-N0598

Ginsenoside F1 20(S)-Ginsenoside F1	Cytochrome P450 Endogenous Metabolite	Cancer
人参皂苷 F1 Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物，Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4，对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

HY-136548A

Tenofovir diphosphate triethylamine TFV-DP triethylamine	Reverse Transcriptase	Infection Inflammation/Immunology
替诺福韦二磷酸酯三乙胺 Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。

HY-12335A

UNC0379 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.3 μM，对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。

HY-N2197

Hirsuteine	Others	Neurological Disease
去氢毛钩藤碱 Hirsuteine 是一种从钩藤属植物中提取的吲哚生物碱。Hirsuteine 通过阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。

HY-12493A

LY-2584702 tosylate salt	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-10422

AZD-8055	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-15186A

Ipatasertib dihydrochloride GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride	Akt	Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-107702

CGP 37849	iGluR	Neurological Disease
CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-10805

Almorexant ACT 078573	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，K_i 分别为 1.3 和 0.17 nM。

HY-15513

TC-DAPK 6	DAPK	Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3，IC₅₀ 分别为 69 和 225 nM。

HY-B0418A

Loperamide hydrochloride R-18553 hydrochloride	Opioid Receptor Autophagy	Metabolic Disease Neurological Disease
盐酸洛哌丁胺 Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

HY-P1083

Dynamin inhibitory peptide	Dynamin	Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合，从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D₃ 对 GABA_A 受体的作用。

HY-11087

SD 0006 SD-06	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC₅₀ 值为 110 nM。

HY-100472

ZYZ-488	Caspase	Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。

HY-50706

Selumetinib AZD6244; ARRY-142886	MEK Apoptosis	Cancer
司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-P1376

G-Protein antagonist peptide	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-59090

1-Azakenpaullone 1-Akp	GSK-3	Metabolic Disease
1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 18 nM。

HY-12866

Larotrectinib LOXO-101; ARRY-470	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-D0145

7-Ethoxyresorufin Resorufin ethyl ether	Cytochrome P450 NO Synthase	Others
乙氧基试卤灵 7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。

HY-16060S

Apalutamide D4 ARN-509 D4	Androgen Receptor	Cancer
阿帕鲁胺 D4 Apalutamide D4 (ARN-509 D4) 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-N4289

3-Epiursolic Acid	Cathepsin	Cancer
3-表熊果酸 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质，为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，ICIC₅₀ 和 K_i 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 无明显作用。

HY-12853

Mesotrione	Reactive Oxygen Species	Others
中草酮 Mesotrione 是苯甲酰环己二酮类除草剂。Mesotrione 是一种有效的竞争性羟基苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 酶抑制剂。Mesotrione 对玉米作物具有选择性，它在易感作物中代谢速度快，耐受性较高。

HY-N1750

3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid	Tyrosinase	Others
3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。

HY-128380

Dibenamine hydrochloride N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂，可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。

HY-16082

AZD7545	PDHK	Metabolic Disease
AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC₅₀ 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

HY-17443

Sivelestat EI546; LY544349; ONO5046	Elastase	Cancer
西维来司他 Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50为44 nM，Ki为200 nM，还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。

HY-103261

SCH28080	Proton Pump	Endocrinology
SCH28080 是一种可逆的，K⁺ 竞争性的胃 (H⁺/K⁺)-ATPase 抑制剂，K_i 值为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂，具有抗溃疡作用。

HY-13994

Mps1-IN-2	Mps1 Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 K_d 值为 61 nM。

HY-17572

Atosiban RW22164; RWJ22164	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology Cancer
阿托西班 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-15272

WAY-600	mTOR	Cancer Inflammation/Immunology
WAY-600 是有效，ATP 竞争型，选择性的 mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶的 IC₅₀ 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

HY-N4195

Resveratroloside trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside	Glucosidase	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂，能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。

HY-U00448

ADDA 5 hydrochloride	Others	Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO)) 抑制剂，可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性，IC₅₀ 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。

HY-125916

Pseurotin A	Others	Cancer
Pseurotin A，曲霉和其他真菌的次级代谢产物，是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC₅₀=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。

HY-14806A

Teneligliptin hydrobromide MP-513 hydrobromide	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
Teneligliptin hydrobromide (MP-513 hydrobromide) 是一种抗高血压剂，为 β₂ 肾上腺素能受体 (β₂AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。

HY-B1205

Atropine Tropine tropate; DL-Hyoscyamine	mAChR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
阿托品 Atropine (Tropine tropate) 是竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，有抗近视效果。Atropine 阻断乙酰胆碱对心率和收缩力的抑制作用，可能也会导致心动过速。

HY-N2368

Arecaidine	GABA Receptor	Neurological Disease
槟榔次碱 Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

HY-50706A

Selumetinib sulfate AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate	MEK Apoptosis	Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-15339

CVT-313 Cdk2 Inhibitor III	CDK	Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

HY-100888

Simurosertib TAK-931	CDK	Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

HY-P1083A

Dynamin inhibitory peptide TFA	Dynamin	Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合，从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D₃ 对 GABA_A 受体的作用。

HY-13217

Vanoxerine dihydrochloride GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-117043

GRL0617	Deubiquitinase SARS-CoV	Infection
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM，K_i 值为 0.49 μM.

HY-100483

A-804598	P2X Receptor	Cancer
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

HY-12834A

MK2-IN-1 hydrochloride	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂，IC50值0.11uM。

HY-13217A

Vanoxerine GBR 12909; I893	Dopamine Transporter	Neurological Disease
伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-10873

N-Desethyl Sunitinib SU-11662	Others	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼 N-Desethyl Sunitinib 是 sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-15084A

(-)-Dizocilpine maleate (-)-MK-801 maleate	iGluR	Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，K_i 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。

HY-15847

HS38	Others	Others
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，K_i 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

HY-17443A

Sivelestat sodium ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium	Elastase	Cancer
西维来司钠 Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)钠盐是人中性白细胞弹性蛋白酶（NE neutrophil elastase）竞争性抑制剂，IC50和Ki分别为44 nM和为200 nM，还能抑制来自于兔、鼠、仓鼠的白细胞弹性蛋白酶。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-11003

GW843682X GW843682	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

HY-16007

(-)-Hydroxycitric acid Garcinia acid	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成，脂肪生成，食物摄入，并促进体重减轻。

HY-I0096

Indole-2-carboxylic acid	Endogenous Metabolite iGluR	Neurological Disease
Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。

HY-14691

Refametinib BAY 869766; RDEA119	MEK	Cancer
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC₅₀ 分别为 19 nM 和 47 nM。

HY-118047

CI 972 anhydrous	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Inflammation/Immunology
CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (K_i=0.83 μM) 抑制剂，正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。

HY-101212

CYC065	CDK	Cancer
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 26 nM。

HY-117319

Indolmycin TAK-083; PA-155A	Antibiotic Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
Indolmycin (TAK-083) 是一种抗生素，是原核生物色氨酸-tRNA 连接酶 (TrpS) 的竞争性抑制剂。Indolmycin (TAK-083) 具有抗菌和抗病毒活性。

HY-N4225

Aaptamine	Adrenergic Receptor	Cancer Endocrinology
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。

HY-19981

Derazantinib ARQ-087	FGFR	Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC₅₀ 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。

HY-13848

AZD8797	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
AZD8797 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，K_i 分别为 3.9 和 2800 nM。

HY-10032

PF 477736 PF 00477736	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PF 477736 是一种有效，选择性和ATP竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-15738

GNF-5	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药物动力学活性，是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50为0.22uM。

HY-B0879

Suramin	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis	Cancer Infection Cardiovascular Disease
苏拉明 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-100888A

(R)-Simurosertib (R)-TAK-931	Others	Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 <0.3 nM。

HY-12031A

U0126	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-115555

K-Ras-PDEδ-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 K_d 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

HY-10474

Torkinib PP 242	mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 58 nM。

HY-15682

TTNPB Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183	RAR/RXR Autophagy Apoptosis	Cancer
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC₅₀ 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

HY-19168

Perzinfotel EAA-090	iGluR	Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的，竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC₅₀=30 nM)。

HY-A0166

Cilastatin MK0791	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁 Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。

HY-A0166A

Cilastatin sodium MK0791 sodium	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁钠 Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

HY-B0574

Mefenamic acid	COX	Inflammation/Immunology
甲芬那酸 Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 40 nM 和 3 μM。

HY-19794

MP-A08	SPHK	Cancer
MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

HY-113514

6-Phosphogluconic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
6-磷酸葡萄糖酸 6-Phosphogluconic acid 是一种有效的，竞争性磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 抑制剂，对 6-磷酸葡萄糖和 6-磷酸果糖的 K_i 值分别为 48 μM 和 42 μM。6-Phosphogluconic acid 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。

HY-17572A

Atosiban acetate RW22164 acetate; RWJ22164 acetate	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸阿托西班 Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-10961

Momelotinib CYT387	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-15717

kobe2602	Ras	Cancer
kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki为149μM。

HY-11021

Elinogrel PRT060128	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的，直接作用的，竞争性可逆的血小板 P2Y₁₂ 拮抗剂 (IC₅₀=20 nM)，可口服，也可静脉注射，具有有效的抗血小板作用。

HY-12219

MSI-1436 Trodusquemine; Aminosterol-1436	Phosphatase	Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC₅₀ 值为 224 μM。

HY-12219A

MSI-1436 lactate Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate	Phosphatase	Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC₅₀ 值为 224 μM。

HY-18990

GSK180736A	ROCK	Cardiovascular Disease
GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC₅₀ 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.77 μM。

HY-P1107

Antisauvagine-30 aSvg-30	CRFR	Neurological Disease
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 K_d 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

HY-N0301

Thiocolchicoside	GABA Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
硫秋水仙苷 Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GAB_AA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂，具有抗炎和镇痛作用。

HY-10917

GW2580	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-10531

ARRY-380 (analog )	EGFR	Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。

HY-10721

PF-AKT400 AKT protein kinase inhibitor	Akt	Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC₅₀=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC₅₀=450 nM) 高 900 倍。

HY-10337

Brivanib BMS-540215	VEGFR Autophagy	Cancer
布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

HY-15260A

XL413 hydrochloride	CDK	Cancer
XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC₅₀ 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC₅₀ 值为 118 nM。

HY-16963

GW627368	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pK_i 值分别为 7.0 和 6.8。

HY-B0743A

Pipecuronium bromide	nAChR	Neurological Disease
哌库溴铵 Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA)，是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂，Kd 为 3.06 μM。

HY-133125

ERAP1-IN-1	Others	Inflammation/Immunology
ERAP1-in-1 是内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂，能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。

HY-135891

AZD2423	CCR	Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca²⁺ 通量的 IC₅₀ 为 1.2 nM。

HY-10716A

PF-03463275	GlyT	Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

HY-113054

DL-Glyceraldehyde 3-phosphate	Acyltransferase Bacterial Endogenous Metabolite	Infection Metabolic Disease
DL-甘油醛3-磷酸 DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。

HY-B0879A

Suramin sodium salt Suramin hexasodium salt	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis	Cancer Infection Cardiovascular Disease
苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-P2477

Human PD-L1 inhibitor IV	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-10787

Ximelagatran H 376/95	Thrombin	Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

HY-N7740

Adenosine 2',5'-diphosphate sodium	P2Y Receptor Endogenous Metabolite	Others
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。

HY-P2478

Human PD-L1 inhibitor V	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-126015