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Results for "Are poisons competitive 抑制剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5 alpha Reductase (8) 5-HT Receptor (64) Acetyl-CoA Carboxylase (3) AChE (97) Ack1 (1) Acyltransferase (29) ADC Cytotoxin (43) ADC Linker (2) Adenosine Deaminase (6) Adenosine Kinase (2) Adenosine Receptor (16) Adenylate Cyclase (7) Adrenergic Receptor (58) Akt (45) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (5) Aldose Reductase (15) ALK (13) Aminoacyl-tRNA Synthetase (8) Aminopeptidase (8) AMPK (23) Amyloid-β (25) Androgen Receptor (11) Angiotensin Receptor (13) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (46) Antibiotic (312) Antifolate (22) APC (3) Apoptosis (672) Arenavirus (3) Arginase (6) Aromatase (9) Arp2/3 Complex (8) Aryl Hydrocarbon Receptor (12) ATGL (1) ATM/ATR (8) ATP Citrate Lyase (6) ATP Synthase (8) Aurora Kinase (8) Autophagy (525) Bacterial (514) Bcl-2 Family (20) Bcr-Abl (26) BCRP (7) Beta-secretase (12) Bombesin Receptor (3) Bradykinin Receptor (2) Btk (8) c-Fms (6) c-Kit (12) c-Met/HGFR (7) c-Myc (6) Calcium Channel (92) CaMK (22) Cannabinoid Receptor (11) Carbonic 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By Research Areas:	Cancer (2755) Cardiovascular Disease (595) Endocrinology (254) Infection (1100) Inflammation/Immunology (1275) Metabolic Disease (640) Neurological Disease (945)

By Targets:

5 alpha Reductase (8)

5-HT Receptor (64)

Acetyl-CoA Carboxylase (3)

AChE (97)

Ack1 (1)

Acyltransferase (29)

ADC Cytotoxin (43)

ADC Linker (2)

Adenosine Deaminase (6)

Adenosine Kinase (2)

Adenosine Receptor (16)

Adenylate Cyclase (7)

Adrenergic Receptor (58)

Akt (45)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (5)

Aldose Reductase (15)

ALK (13)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (8)

Aminopeptidase (8)

AMPK (23)

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Bacterial (514)

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BCRP (7)

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CaMK (22)

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Carboxypeptidase (4)

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Chloride Channel (10)

Cholecystokinin Receptor (9)

CMV (17)

Complement System (12)

COMT (11)

COX (185)

CRAC Channel (7)

CRFR (6)

CRISPR/Cas9 (3)

CRM1 (2)

CXCR (20)

Cyclic GMP-AMP Synthase (4)

Cytochrome P450 (90)

Deubiquitinase (17)

Dihydroorotate Dehydrogenase (6)

Dipeptidyl Peptidase (21)

Discoidin Domain Receptor (4)

DNA Alkylator/Crosslinker (13)

DNA Methyltransferase (17)

DNA-PK (4)

DNA/RNA Synthesis (119)

Dopamine Receptor (32)

Dopamine Transporter (14)

Dopamine β-hydroxylase (3)

Drug Metabolite (59)

Drug-Linker Conjugates for ADC (16)

Dynamin (7)

DYRK (15)

E1/E2/E3 Enzyme (24)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (1)

EAAT2 (3)

EGFR (80)

Elastase (14)

Endogenous Metabolite (230)

Endothelin Receptor (18)

Enolase (1)

Enterovirus (14)

Ephrin Receptor (2)

Epigenetic Reader Domain (44)

Epoxide Hydrolase (6)

ERK (48)

Estrogen Receptor/ERR (35)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (10)

FAAH (16)

FABP (3)

Factor Xa (4)

FAK (10)

Farnesyl Transferase (18)

Fatty Acid Synthase (FASN) (17)

Ferroptosis (56)

FGFR (18)

FKBP (7)

FLAP (5)

FLT3 (17)

Fungal (132)

FXR (4)

G-quadruplex (4)

GABA Receptor (36)

Galectin (1)

Gap Junction Protein (4)

GHSR (4)

Gli (3)

Glucagon Receptor (8)

Glucocorticoid Receptor (20)

Glucosidase (35)

GLUT (9)

Glutaminase (3)

Glutathione Peroxidase (5)

GlyT (7)

GNRH Receptor (3)

GPCR19 (1)

GPR119 (1)

GPR120 (1)

GPR40 (2)

GSK-3 (29)

Guanylate Cyclase (4)

Gutathione S-transferase (8)

Haspin Kinase (3)

HBV (31)

HCN Channel (2)

HCV (47)

HCV Protease (4)

HDAC (43)

Hedgehog (7)

Hexokinase (4)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (17)

Histamine Receptor (44)

Histone Acetyltransferase (20)

Histone Demethylase (21)

Histone Methyltransferase (54)

HIV (161)

HIV Integrase (12)

HIV Protease (26)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (37)

HSP (26)

HSV (40)

IAP (5)

IFNAR (1)

IGF-1R (13)

iGluR (49)

IKK (21)

Imidazoline Receptor (5)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (16)

Influenza Virus (94)

Insulin Receptor (5)

Integrin (30)

Interleukin Related (44)

IRAK (8)

IRE1 (6)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (4)

Itk (1)

JAK (22)

JNK (24)

Keap1-Nrf2 (21)

Kinesin (11)

KLF (2)

Lactate Dehydrogenase (10)

Leukotriene Receptor (23)

Ligand for E3 Ligase (5)

Ligand for Target Protein for PROTAC (7)

LIM Kinase (LIMK) (5)

Lipoxygenase (40)

LPL Receptor (7)

LRRK2 (4)

LXR (3)

mAChR (40)

MAGL (10)

MALT1 (2)

MAP3K (5)

MAP4K (2)

MAPKAPK2 (MK2) (4)

MDM-2/p53 (22)

MEK (19)

Melanocortin Receptor (4)

Melatonin Receptor (3)

MELK (2)

mGluR (16)

MicroRNA (5)

Microtubule/Tubulin (71)

Mineralocorticoid Receptor (3)

Mitochondrial Metabolism (35)

Mitophagy (48)

Mixed Lineage Kinase (2)

MMP (55)

MNK (2)

Monoamine Oxidase (57)

Monoamine Transporter (11)

Monocarboxylate Transporter (5)

Motilin Receptor (1)

Mps1 (5)

mTOR (31)

MyD88 (4)

Myosin (11)

Na+/Ca2+ Exchanger (11)

Na+/HCO3- Cotransporter (1)

Na+/K+ ATPase (19)

nAChR (25)

NADPH Oxidase (8)

Nampt (7)

Neprilysin (12)

Neurokinin Receptor (8)

Neuropeptide Y Receptor (11)

Neurotensin Receptor (2)

NF-κB (155)

NKCC (6)

NO Synthase (47)

NOD-like Receptor (NLR) (18)

Notch (15)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (42)

Opioid Receptor (17)

Orexin Receptor (OX Receptor) (1)

Oxytocin Receptor (3)

P-glycoprotein (39)

P2X Receptor (11)

P2Y Receptor (10)

p38 MAPK (46)

p97 (5)

PAI-1 (6)

PAK (12)

Parasite (161)

PARP (30)

PD-1/PD-L1 (8)

PDGFR (24)

PDHK (7)

PDK-1 (6)

PERK (2)

PGC-1α (1)

PGE synthase (14)

Phosphatase (85)

Phosphodiesterase (PDE) (113)

Phospholipase (41)

PI3K (53)

PI4K (6)

PIKfyve (1)

Pim (12)

PKA (31)

PKC (65)

PKD (3)

Polo-like Kinase (PLK) (9)

Porcupine (4)

Potassium Channel (94)

PPAR (32)

Procollagen C Proteinase (1)

Progesterone Receptor (1)

Prostaglandin Receptor (36)

PROTAC Linker (5)

Protease-Activated Receptor (PAR) (7)

Proteasome (28)

Protein Arginine Deiminase (5)

Proton Pump (34)

PTEN (6)

Pyk2 (1)

Pyroptosis (2)

Pyruvate Kinase (2)

RAD51 (1)

Raf (14)

RAR/RXR (13)

Ras (33)

Reactive Oxygen Species (75)

Renin (3)

RET (4)

Reverse Transcriptase (44)

RGS Protein (2)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (13)

RIP kinase (12)

ROCK (21)

ROR (5)

RSV (7)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

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Ser/Thr Protease (14)

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SGK (3)

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Smo (3)

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By Research Areas:

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-114349

HS-1371	RIP kinase	Cancer Infection Cardiovascular Disease
HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC₅₀ 为 20.8 nM。

HY-B1738A

Pralidoxime iodide	AChE	Neurological Disease
Pralidoxime iodide 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活化剂。Pralidoxime iodide 能激活神经毒剂，抑制乙酰胆碱酯酶的活性，其途径是通过结合神经毒剂磷中心的肟部分直接亲核攻击。Pralidoxime iodide 是有机磷中毒的解毒剂。

HY-N6608

Physostigmine Eserine	AChE	Neurological Disease
毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以穿过血脑屏障，提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

HY-12546

Brevetoxin B Brevetoxin-2; PbTx-2	Sodium Channel
Brevetoxin B (Brevetoxin-2; PbTx-2) is a polyketide neurotoxin produced by Karenia species and other dinoflagellates. Brevetoxin B binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC₅₀=15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.

HY-P1376

G-Protein antagonist peptide	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-B0876

Fomepizole 4-Methylpyrazole	Cytochrome P450	Metabolic Disease
甲吡唑 Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用于乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。

HY-136344

Simvastatin Acyl-β-D-glucuronide	Drug Metabolite	Others
Simvastatin Acyl-β-D-glucuronide 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-136345

(Rac)-3′-Hydroxy simvastatin	Drug Metabolite	Others
(Rac)-3′-Hydroxy simvastatin 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-136347

3α-Hydroxy pravastatin sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

HY-106662

Chloroquinoxaline sulfonamide Chloroquinoxaline; NSC-339004	Topoisomerase	Cancer Infection
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。

HY-19593

Nikkomycin Z	Fungal Antibiotic	Infection
尼柯霉素Z Nikkomycin Z，一种核苷肽，是一种选择性竞争性几丁质合成 (chitin synthesis) 抑制剂。Nikkomycin Z 具有抗真菌作用，可作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物。

HY-15801

HG-14-10-04	ALK	Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC₅₀ of 20 nM.

HY-12031

U0126-EtOH	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-19316

NU2058 O6-(Cyclohexylmethyl)guanine	CDK	Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC₅₀ 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

HY-115194

Amastatin hydrochloride	Aminopeptidase Bacterial	Infection
氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢，紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂，对气单胞菌氨肽酶，胞质亮氨酸氨肽酶，微粒体氨肽酶的 K_i 值分别为 0.26 nM，30 nM，52 nM。

HY-N2554

Osthenol Ostenol	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (K_i=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC₅₀为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。

HY-P0222

PKI(5-24)	PKA	Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，K_i 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

HY-N2331

Proscillaridin A	Topoisomerase	Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 100 nM。

HY-B0334

Sulbactam CP45899	Bacterial Antibiotic	Infection
舒巴坦 Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。

HY-B0334A

Sulbactam sodium CP45899 sodium	Bacterial Antibiotic	Infection
Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。

HY-P0222A

PKI(5-24) TFA	PKA	Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，K_i 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

HY-B0437AS

Sotalol D6 hydrochloride	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Endocrinology Cardiovascular Disease
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂，它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。

HY-100414

Soraprazan BYK61359	Proton Pump	Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (K_i=6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC₅₀ 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，K_d为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。

HY-B1326

Bemegride 3-Ethyl-3-methylglutarimide; Bemegrid	GABA Receptor	Neurological Disease
贝美格 Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

HY-112468

PNU112455A hydrochloride	CDK	Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 K_m 值为 3.6 和 3.2 μM。

HY-13452

CID-1067700 ML282	Ras	Inflammation/Immunology
CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，K_i 为 13 nM。

HY-113468A

3-O-Methyldopa 3-Methoxy-L-tyrosine; 3-O-Methyl-L-DOPA	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
3-O-甲基多巴 3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

HY-B1200

Pralidoxime chloride 2-PAM chloride	AChE	Neurological Disease
氯解磷定 Pralidoxime chloride属于肟类化合物, 可用于有机磷中毒的研究,对中毒乙酰胆碱酯酶具有恢复作用。

HY-W016188

1-Naphthyl acetate	AChE	Others
1-Naphthyl acetate 是用于检测红细胞乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的有吸引力的生色底物。1-Naphthyl acetate 具有检测有机磷农药 (OP) 中毒的潜力。

HY-N6057

Obtusin	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
决明素 Obtusin 是来自决明子种子，是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.12 μM，K_i 为 6.15 μM。Obtusin 在神经退行性疾病，尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。

HY-B1768

Succimer Dimercaptosuccinic acid; DMSA	Others	Others
二巯基丁二酸 Succimer (Dimercaptosuccinic acid) 是一种广泛用于研究铅中毒的螯合剂。

HY-11007

GNF-2	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

HY-121229A

(±)-Coniine 2-Propylpiperidine	Others	Others
(±)-Coniine, 是一种哌啶类的生物碱，是来自毒芹的一种毒素。

HY-129944

MJ33-OH	Phospholipase	Inflammation/Immunology
MJ33-OH 是 MJ33 的代谢产物。MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。

HY-P0018

Pepstatin Pepstatin A	Proteasome HIV Protease Autophagy	Infection Cancer
胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

HY-129944A

MJ33-OH lithium	Phospholipase	Inflammation/Immunology
MJ33-OH lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33-OH lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33-OH lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。

HY-P1294

α-Helical CRF(9-41)	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-P1294A

α-Helical CRF(9-41) TFA	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-N7433

4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose Ethylidene-glucose	GLUT Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 K_i 值为 12 mM。

HY-W011108

Obidoxime dichloride	AChE	Neurological Disease
Obidoxime dichloride 是一种非全谱肟试剂，可作为有机磷类神经毒剂中毒的解毒剂。Obidoxime dichloride 可活化被沙林蛋白抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE)，降低沙林蛋白的急性毒性。

HY-119419

Pirimicarb	AChE Parasite	Neurological Disease
抗蚜威 Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂，适用于多种作物，包括谷类，甜菜，土豆，水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。

HY-19825

Rebeccamycin	Topoisomerase ADC Cytotoxin	Cancer
Rebeccamycin，一种抗肿瘤抗生素，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用，对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。

HY-16594

Lactacystin	Proteasome	Neurological Disease
蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素，链霉菌属的代谢物，是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

HY-15067

DNQX FG 9041	iGluR	Cancer
二硝基喹酮 DNQX (FG 9041)，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-P0205B

Saralasin TFA [Sar1,Ala8] Angiotensin II TFA	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是一种竞争性血管紧张素II (angiotensin II) 拮抗剂。Saralasin-TFA 被用来鉴别肾素依赖性 (血管紧张素原性) 高血压。

HY-19435A

GYKI-47261 dihydrochloride	iGluR Cytochrome P450	Neurological Disease
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC₅₀为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

HY-B1285

Dimercaprol 2,3-Dimercapto-1-propanol; Dithioglycerol	HIV	Infection
二巯基丙醇 Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propanol) 是一种重金属中毒解毒剂，具有抗 HIV 活性。

HY-W001117

3,5-Dimethoxyphenol	Others	Metabolic Disease
3,5-Dimethoxyphenol 是一种毒素代谢物，存在于人类食用红豆杉的叶子中。

HY-107670

Dihydro-β-erythroidine hydrobromide DHβE hydrobromide	nAChR	Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC₅₀ 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。

HY-W016645

4-Diethylaminobenzaldehyde	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂，对 ALDH1 的 K_i 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC₅₀= 1.71 μM)。

HY-B0373

Tiopronin	Others	Metabolic Disease
硫普罗宁 Tiopronin 是一种可扩散的抗氧化剂，是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。Tiopronin 可以控制胱氨酸沉淀和排泄的速度，有潜力用于胱氨酸尿症，类风湿性关节炎和肝病的研究。

HY-N7053

Tubulysin M	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N7049

Tubulysin F	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N7050

Tubulysin G	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N2347

Tubulysin C	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N7052

Tubulysin I	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N2346

Tubulysin E	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N7051

Tubulysin H	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC₅₀ 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

HY-N2348

Tubulysin D	Microtubule/Tubulin	Cancer
微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC₅₀ 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。

HY-U00319

Lipid peroxidation inhibitor 1	Others	Neurological Disease
脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.07 μM。

HY-B1413

Eprobemide LIS 630	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。

HY-B0134

Bestatin Ubenimex	Aminopeptidase Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
乌苯美司 Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。

HY-B1009

Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA	Ferroptosis	Others
依地酸三钠盐 Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt) 可用在螯合疗法中, 使用 EDTA 三钠盐结合金属离子, 用于汞和铅中毒的研究, 也可除去体内多余的铁, 还用于地中海贫血的研究。

HY-B0140

Aminophylline	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-N2194

Bergamottin 5-Geranoxypsoralen; Bergamotine; Bergaptin	Cytochrome P450	Cancer
Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂，K_i 为 10.703 nM。

HY-135072

N,N',N''-Triacetylchitotriose	Others	Infection
N,N',N''-三乙酰壳三糖 N,N',N''-Triacetylchitotriose 是一种竞争性的溶菌酶 (lysozyme) 抑制剂。

HY-50948

Bay 65-1942 hydrochloride	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-17502

Simvastatin MK 733	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
辛伐他汀 Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-16461

Solenopsin	Akt	Cardiovascular Disease
Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂， with IC₅₀ 值为 10 μM。

HY-B0242

Sulfanilamide Sulphanilamide	Bacterial Antibiotic	Infection
磺胺 Sulfanilamide是细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂，IC50为320 μM。

HY-B1239

Drofenine hydrochloride Hexahydroadiphenine hydrochloride	AChE	Neurological Disease
盐酸六氢芬宁 Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。

HY-112889

Oxythiamine diphosphate	Others	Metabolic Disease
Oxythiamine diphosphate是焦磷酸硫胺的竞争性抑制剂，K_i 值为30 nM。

HY-W013673

2,3-Diaminopropionic acid hydrochloride	Others	Others
2,3-Diaminopropionic acid hydrochloride是胱甘肽酶 (CTH) 的竞争性抑制剂。

HY-10373

Trimetrexate CI-898	Bacterial Antibiotic	Infection
三甲曲沙 Trimetrexate是一种抗生素，是哺乳动物的二氢叶酸还原酶抑制剂。

HY-22385

Salsolidine 6,7-Dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
猪毛菜定 Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱，能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。

HY-A0066A

Tolazoline hydrochloride Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
盐酸妥拉唑林 Tolazoline(Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂。

HY-W010510

DL-Norvaline 2-Aminopentanoic acid	Endogenous Metabolite Arginase	Metabolic Disease
DL-Norvaline 是 L-norvaline 的代谢物，L-norvaline 是精氨酸酶 (arginase) 的非竞争性抑制剂。

HY-17541

Cysteine Protease inhibitor	Cathepsin	Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。

HY-100412

Linaprazan AZD0865	Proton Pump	Cancer
利那拉生 Linaprazan (AZD0865) 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase. (IC 50: 1.0 ± 0.2 μM)，它对酸有很强的抑制作用。

HY-23460

4-Ethynyl-L-phenylalanine	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用，K_i 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

HY-23460A

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride	Tryptophan Hydroxylase	Neurological Disease
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用，K_i 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

HY-101631

Levophacetoperane hydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
左法哌酯盐酸盐 Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。

HY-16194

Emiglitate BAY o 1248	Others	Metabolic Disease
Emiglitate (BAY o 1248)是有效的，竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

HY-101769

UAMC00039 dihydrochloride	Dipeptidyl Peptidase	Cancer
UAMC00039 dihydrochloride是高效，可逆，竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂，IC₅₀值为0.48 nM。

HY-B0919

Azaserine CI-337; O-Diazoacetyl-L-serine; P-165	Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
偶氮丝胺酸 Azazerine (CI-337) 是竞争性谷氨酰胺酰胺转移酶抑制剂。

HY-15465A

KN-93 hydrochloride	CaMK Autophagy	Cancer
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

HY-15465

KN-93	CaMK Autophagy	Cancer
KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

HY-110399

Cirsiliol	Lipoxygenase	Neurological Disease
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

HY-112860

Asp-AMS	Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。

HY-18930

NU6300	CDK	Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的且具有 ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂。

HY-135404

Anhydrosimvastatin Dehydro simvastatin	Others	Cardiovascular Disease Cancer
Anhydrosimvastatin (Impurity C) 是 Simvastatin 的一种杂质。Simvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂。

HY-B0183

Ellagic acid	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite	Cancer Neurological Disease
鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-12660

MPI-0479605	Mps1 Apoptosis	Cancer
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-16343

NB-598	Others	Metabolic Disease
NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

HY-16343A

NB-598 hydrochloride	Others	Metabolic Disease
NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

HY-16343C

NB-598 Maleate	Others	Metabolic Disease
NB-598 Maleate 是一种有效的，竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂，通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-101334

MPDC	GlyT	Neurological Disease
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

HY-13503

Epothilone A Epo A	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 K_i 值为 0.6-1.4 μM。

HY-16982

Cercosporamide (-)-Cercosporamide	Fungal MNK	Cancer Infection
尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC₅₀<50 nM，K_i<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

HY-N1201

Apigenin 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1	Autophagy Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Cancer
芹菜素 Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，K_i 为 2 μM。

HY-10512

AR-A014418 AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC₅₀ 值为 104 nM。

HY-14394

TBB NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I	Casein Kinase	Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC₅₀ 值为0.15 μM。

HY-16420

R112	Syk	Inflammation/Immunology
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

HY-17353

BIBR 1532	Telomerase Apoptosis	Cancer
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 100 nM。

HY-135405

4-Acetylsimvastatin	Others	Cardiovascular Disease Cancer
4-Acetylsimvastatin 是一种乙酰基化的 simvastatin。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-70072

D609	Phospholipase	Cancer
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂，K_i 值为 6.4 μM。

HY-B1135

Benzbromarone	Xanthine Oxidase Apoptosis	Metabolic Disease
苯溴马隆 Benzbromarone 是一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂, 用作排尿酸剂, 研究痛风。

HY-B0199

Mycophenolate Mofetil RS 61443; TM-MMF	Apoptosis	Cancer
吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性，选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，免疫抑制剂，IC₅₀分别为39 nM 和27 nM。

HY-13805

PP2 AGL 1879	Src	Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC₅₀ 分别为 4 和 5 nM。

HY-B0882

Edrophonium chloride	AChE	Neurological Disease
依酚氯铵 Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。

HY-B0183A

Ellagic acid (hydrate)	Casein Kinase	Cancer
鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-104009A

GSK2807 Trifluoroacetate	Histone Methyltransferase	Others
GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其K_i 值为 14 nM，IC₅₀ 为 130 nM。

HY-112945

MLS0315771	Others	Metabolic Disease
MLS0315771 是一种来源于有效的、磷酸甘露糖异构酶 (MPI) 的竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为~1 μM，K_i 值为 1.4 μM。

HY-I0020

Galanthaminone (-)-Narwedine; Narwedin	AChE	Neurological Disease
那维定 Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。

HY-15586

L67 DNA Ligase Inhibitor	DNA/RNA Synthesis	Cancer
L67是一种新型的竞争性 DNA连接酶抑制剂，抑制DNA连接酶I和III, IC50为10μM。

HY-B0686A

Eptifibatide acetate	Integrin	Cardiovascular Disease
Eptifibatide acetate 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。

HY-B0686

Eptifibatide	Integrin	Cardiovascular Disease
埃替非巴肽 Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。

HY-13823

C646	Histone Acetyltransferase Autophagy Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，K_i 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

HY-101578

2614W94	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
2614W94是具有选择性的，可逆的monoamine oxidase-A抑制剂，IC₅₀值和K_i值分别为5 nM和1.6 nM。

HY-B0165

Pravastatin CS-514	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Cardiovascular Disease
普伐他汀 Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀为 5.6 μM。

HY-111095

D-(-)-Lactic acid (R)-2-Hydroxypropionic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
D-(-)-Lactic acid 是糖发酵 (氧化，新成代谢) 的一个中间产物。D-(-)-Lactic acid 在植物中是 ProDH (proline dehydrogenase 1)) 的竞争性抑制剂。

HY-15646

UNC1999	Histone Methyltransferase Autophagy	Cancer
UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 <10 nM 和 45 nM。

HY-19677

Cipemastat Ro 32-3555	MMP	Cancer
Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1，2，3的抑制剂，其 K_i 值分别为 3.0，4.4，3.4 nM。

HY-13447A

PF429242 dihydrochloride	Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease	Infection Metabolic Disease
PF429242 dihydrochloride 是可逆的，竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂，IC₅₀ 值为175 nM。

HY-W008350

(+)-Sparteine	nAChR	Neurological Disease
(+)-鹰爪豆碱 (+)-Sparteine 是一种天然生物碱，作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中，(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

HY-125643

Pitavastatin lactone	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
Pitavastatin lactone 是 Pitavastatin 在人体中的主要代谢产物。Pitavastatin 是在肝微粒体中很少代谢的 HMG-CoA 还原酶有效的竞争性抑制剂。

HY-13820

GSK2656157	PERK Autophagy Apoptosis	Cancer
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-15251

Reparixin Repertaxin; DF 1681Y	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
瑞帕利辛 Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 分别为1 和 100 nM。

HY-33914

4-Hydroxymethylpyrazole	Endogenous Metabolite	Others
4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 的初级代谢产物。Fomepizole 是一种竞争的乙醇脱氢酶抑制剂。

HY-101503

HTS01037	FABP	Metabolic Disease
HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，K_i值为0.67 μM。

HY-N6789

KT5720	PKA Bacterial Antibiotic	Infection Endocrinology Metabolic Disease
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂，其 K_i 值为 60 nM。

HY-13966

2-Deoxy-D-glucose 2-DG; 2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose	Hexokinase HSV Apoptosis	Cancer
2-脱氧-D-葡萄糖 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。

HY-122933

Kurarinol	Tyrosinase	Cancer Cardiovascular Disease
苦参醇 Kurarinol 是一种黄烷酮，在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC₅₀ 为 0.1 μM 。

HY-12524

Bikinin Abrasin	GSK-3	Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

HY-13806

XL388	mTOR	Cancer
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-70035

Otamixaban FXV673	Factor Xa	Cardiovascular Disease
奥米沙班 Otamixaban（FXV673）是高效的fXa选择性可逆型抑制剂，Ki为0.5nM，能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。

HY-12465

Z-Ile-Leu-aldehyde Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-Secretase inhibitor XII	Notch γ-secretase Apoptosis	Cancer
Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。

HY-13298

Mps1-IN-1	Mps1	Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 367 nM 和 27 nM。

HY-100005A

Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt	Mitochondrial Metabolism	Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的，竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (K_i=4.5 μM)，具有营养依赖性细胞毒性。

HY-125833

Alpha-Naphthoflavone	Aromatase	Cancer
α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 0.5 和 0.2 μM。

HY-W015309

Decanoic acid	iGluR	Neurological Disease
癸酸 Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。

HY-15345

Tetrahydrouridine dihydrate THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate	Others	Cancer
四氢尿苷 Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。

HY-W020215

Tricarballylic acid	Mitochondrial Metabolism	Inflammation/Immunology
三碳烯丙酸 Tricarballylic acid 是一种三碳烯丙酸酯的共轭酸，是乌头酸水合酶 (aconitate hydratase) 的竞争性抑制剂，其 K_i 值为 0.52 mM。

HY-10005

Flavopiridol HMR-1275; Alvocidib; L86-8275	CDK Autophagy HIV	Cancer
夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC₅₀ 分别为30，170，100 nM。

HY-110287

Apcin	APC	Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

HY-N1470

Plantagoside	Others	Metabolic Disease
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到，是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂，其 IC₅₀ 值为5 μM。

HY-N0021

Verbascoside Acteoside; Kusaginin; TJC160	PKC Apoptosis Bacterial HSV	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-19548A

BEC hydrochloride	Arginase	Metabolic Disease
BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂，在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 K_i 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。

HY-14929A

Migalastat hydrochloride GR181413A	Others	Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐 Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂，对人α-Gal A的 IC₅₀值为0.04 μM。

HY-15663

IPA-3	PAK	Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

HY-P2625

GLP-2(3-33)	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生，是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC₅₀=5.8 nM)。

HY-19714

XY1	Histone Methyltransferase	Cancer
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。

HY-12134

Poloxin	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

HY-N0575

Pinocembrin (+)-Pinocoembrin; Dihydrochrysin; Galangin flavanone	Bacterial Reactive Oxygen Species Autophagy	Infection Inflammation/Immunology Cancer
松属素 Pinocembrin ((+)-Pinocoembrin) 是从蜂胶中得到的黄酮类物质，为竞争性的组氨酸脱羧酶 (histidine decarboxylase) 抑制剂，同时为有效的抗过敏剂，具有抗氧化、抗菌、抗炎作用。

HY-12806

AG1557	EGFR	Cancer
AG1557 是具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC₅₀ 值为 8.194。

HY-N7114A

Chloramphenicol succinate sodium	Bacterial Antibiotic	Metabolic Disease Infection
氯霉素琥珀酸钠 Chloramphenicol succinate sodium 是 Chloramphenicol 的前药，具有血液学毒性。Chloramphenicol succinate sodium 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争底物和抑制剂，可能是其产生毒性的原因。

HY-15716

Kobe0065	Ras Apoptosis	Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，K_i 值为 46±13 μM。

HY-15313

CBB1007	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。

HY-108643

CMPD1	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

HY-15313C

CBB1007 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。

HY-15313B

CBB1007 hydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。

HY-17000

Tolvaptan OPC-41061	Vasopressin Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
托伐普坦 Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂，能抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28μM。

HY-118660

Anhydrotetracycline hydrochloride	Antibiotic Bacterial	Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。

HY-136548

Tenofovir diphosphate TFV-DP	Reverse Transcriptase	Infection Inflammation/Immunology
替诺福韦二磷酸酯 Tenofovir diphosphate (TFV-DP) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。

HY-B0377

Famotidine MK-208	Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
法莫替丁 Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-12335

UNC0379	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.3 μM，对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。

HY-N0598

Ginsenoside F1 20(S)-Ginsenoside F1	Cytochrome P450 Endogenous Metabolite	Cancer
人参皂苷 F1 Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物，Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4，对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

HY-124330

Tripolin A (E)-Tripolin A	Aurora Kinase	Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC₅₀ 分别为1.5 μM 和7 μM。

HY-13450

ZM 449829	JAK EGFR	Inflammation/Immunology
ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂，pIC₅₀ 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。

HY-79457

S-Methylisothiourea sulfate	NO Synthase	Infection
S-甲基异硫脲半硫酸盐 S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的，选择性的，竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。

HY-118047

CI 972 anhydrous	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Inflammation/Immunology
CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (K_i=0.83 μM) 抑制剂，正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。

HY-103261

SCH28080	Proton Pump	Endocrinology
SCH28080 是一种可逆的，K⁺ 竞争性的胃 (H⁺/K⁺)-ATPase 抑制剂，K_i 值为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂，具有抗溃疡作用。

HY-14664AS

Fluvastatin D6 sodium XU 62-320 (D6)	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Cardiovascular Disease Cancer
氟伐他汀钠D6 Fluvastatin D6 sodium (XU 62-320 D6) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。

HY-16958

PD 404182	Others	Inflammation/Immunology
PD 404182 是一种有效的、竞争性的人类二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (DDAH1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 μM。PD 404182 在体外表现出抗血管生成和抗病毒活性。

HY-15159

Cyclapolin 9	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM，对其他激酶没有活性。

HY-D0145

7-Ethoxyresorufin Resorufin ethyl ether	Cytochrome P450 NO Synthase	Others
乙氧基试卤灵 7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。

HY-12335A

UNC0379 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.3 μM，对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。

HY-114702

M77976	PDHK	Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

HY-12012

SB 216763	GSK-3 Autophagy	Neurological Disease Cancer
SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC₅₀ 为34.3 nM。

HY-N1750

3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid	Tyrosinase	Others
3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。

HY-B0879A

Suramin sodium salt Suramin hexasodium salt	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis	Cancer Infection Cardiovascular Disease
苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-B0879

Suramin	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis	Cancer Infection Cardiovascular Disease
苏拉明 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-136548A

Tenofovir diphosphate triethylamine TFV-DP triethylamine	Reverse Transcriptase	Infection Inflammation/Immunology
替诺福韦二磷酸酯三乙胺 Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂，且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。

HY-16007

(-)-Hydroxycitric acid Garcinia acid	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成，脂肪生成，食物摄入，并促进体重减轻。

HY-12031A

U0126	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-U00448

ADDA 5 hydrochloride	Others	Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO)) 抑制剂，可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性，IC₅₀ 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。

HY-N2368

Arecaidine	GABA Receptor	Neurological Disease
槟榔次碱 Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

HY-N4289

3-Epiursolic Acid	Cathepsin	Cancer
3-表熊果酸 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质，为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，ICIC₅₀ 和 K_i 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 无明显作用。

HY-12834A

MK2-IN-1 hydrochloride	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂，IC50值0.11uM。

HY-12853

Mesotrione	Reactive Oxygen Species	Others
中草酮 Mesotrione 是苯甲酰环己二酮类除草剂。Mesotrione 是一种有效的竞争性羟基苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 酶抑制剂。Mesotrione 对玉米作物具有选择性，它在易感作物中代谢速度快，耐受性较高。

HY-N4195

Resveratroloside trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside	Glucosidase	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂，能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。

HY-125916

Pseurotin A	Others	Cancer
Pseurotin A，曲霉和其他真菌的次级代谢产物，是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC₅₀=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。

HY-12293

LY2857785	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-W018781

Benzamidine hydrochloride	Ser/Thr Protease	Cancer
苄脒盐酸盐 Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的，竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 K_i 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。

HY-B0418A

Loperamide hydrochloride R-18553 hydrochloride	Opioid Receptor Autophagy	Metabolic Disease Neurological Disease
盐酸洛哌丁胺 Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

HY-100472

ZYZ-488	Caspase	Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。

HY-I0096

Indole-2-carboxylic acid	Endogenous Metabolite iGluR	Neurological Disease
Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。

HY-13217

Vanoxerine dihydrochloride GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-13217A

Vanoxerine GBR 12909; I893	Dopamine Transporter	Neurological Disease
伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-17572

Atosiban RW22164; RWJ22164	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology Cancer
阿托西班 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-16082

AZD7545	PDHK	Metabolic Disease
AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC₅₀ 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

HY-113054

DL-Glyceraldehyde 3-phosphate	Acyltransferase Bacterial Endogenous Metabolite	Infection Metabolic Disease
DL-甘油醛3-磷酸 DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。

HY-15339

CVT-313 Cdk2 Inhibitor III	CDK	Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

HY-15272

WAY-600	mTOR	Cancer Inflammation/Immunology
WAY-600 是有效，ATP 竞争型，选择性的 mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶的 IC₅₀ 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

HY-117319

Indolmycin TAK-083; PA-155A	Antibiotic Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
Indolmycin (TAK-083) 是一种抗生素，是原核生物色氨酸-tRNA 连接酶 (TrpS) 的竞争性抑制剂。Indolmycin (TAK-083) 具有抗菌和抗病毒活性。

HY-12774

IC261	Casein Kinase Apoptosis	Cancer
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC₅₀ 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

HY-10474

Torkinib PP 242	mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 58 nM。

HY-15738

GNF-5	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药物动力学活性，是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50为0.22uM。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride MJ 1999	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸索他洛尔 Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种非选择性竞争性β-肾上腺素能受体拮抗剂，它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。

HY-133125

ERAP1-IN-1	Others	Inflammation/Immunology
ERAP1-in-1 是内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂，能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。

HY-15847

HS38	Others	Others
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，K_i 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

HY-117043

GRL0617	Deubiquitinase SARS-CoV	Infection
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM，K_i 值为 0.49 μM.

HY-B0574

Mefenamic acid	COX	Inflammation/Immunology
甲芬那酸 Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 40 nM 和 3 μM。

HY-A0166

Cilastatin MK0791	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁 Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。

HY-A0166A

Cilastatin sodium MK0791 sodium	Bacterial Antibiotic	Infection
西司他丁钠 Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC₅₀ 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

HY-10787

Ximelagatran H 376/95	Thrombin	Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

HY-19794

MP-A08	SPHK	Cancer
MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

HY-17572A

Atosiban acetate RW22164 acetate; RWJ22164 acetate	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸阿托西班 Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-59090

1-Azakenpaullone 1-Akp	GSK-3	Metabolic Disease
1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 18 nM。

HY-11003

GW843682X GW843682	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

HY-113514

6-Phosphogluconic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
6-磷酸葡萄糖酸 6-Phosphogluconic acid 是一种有效的，竞争性磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 抑制剂，对 6-磷酸葡萄糖和 6-磷酸果糖的 K_i 值分别为 48 μM 和 42 μM。6-Phosphogluconic acid 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。

HY-119309

Sucrose octaacetate	Others	Others
蔗糖八乙酸酯 Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化衍生物，具有强烈的苦味，可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂，还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药，杀虫剂和其他有毒产品中，以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板，以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。

HY-11087

SD 0006 SD-06	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC₅₀ 值为 110 nM。

HY-10716A

PF-03463275	GlyT	Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

HY-10163

Dabigatran BIBR 953; BIBR 953ZW	Thrombin	Cardiovascular Disease
达比加群 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，K_i 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC₅₀=10 nM)。

HY-108540

LAT1-IN-1 BCH	Apoptosis	Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。

HY-12492

VER-246608	PDHK	Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC₅₀ 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

HY-15260A

XL413 hydrochloride	CDK	Cancer
XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC₅₀ 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC₅₀ 值为 118 nM。

HY-108333

SB-633825	Others	Cancer Cardiovascular Disease
SB-633825 是有效的， ATP 竞争性的 TIE2，LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.5 nM，66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。

HY-50697

A-740003	P2X Receptor	Neurological Disease
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM。

HY-N6650

Isotanshinone IIA	Phosphatase	Metabolic Disease
Isotanshinone IIA，一个松香型二萜代谢物，能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性，其 IC₅₀ 值为11.4 μM。

HY-10721

PF-AKT400 AKT protein kinase inhibitor	Akt	Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC₅₀=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC₅₀=450 nM) 高 900 倍。

HY-30008

Cycloleucine	iGluR	Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
环亮氨酸 Cycloleucine 是一种特异性和可逆的核酸甲基化的抑制剂。Cycloleucine 在体外也是 ATP 的竞争性抑制剂：L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，K_i 值为 600 μM。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。

HY-B1205

Atropine Tropine tropate; DL-Hyoscyamine	mAChR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
阿托品 Atropine (Tropine tropate) 是竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，有抗近视效果。Atropine 阻断乙酰胆碱对心率和收缩力的抑制作用，可能也会导致心动过速。

HY-13859

Clevudine L-FMAU	HBV DNA/RNA Synthesis	Infection
克拉夫定 Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。

HY-10917

GW2580	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-12041

SP600125	JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC₅₀ 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-135878

2',5'-Dideoxyadenosine	Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor	Metabolic Disease
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC₅₀ 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。

HY-13418

Dorsomorphin dihydrochloride Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-W013886

Captopril EP Impurity J S-Acetylcaptopril	Others	Others
Captopril EP Impurity J 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC₅₀=0.025 μM)。

HY-W015332

Captopril EP Impurity D 3-Bromoisobutyric acid	Others	Others
2-甲基-3-溴丙酸 Captopril EP Impurity D 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC₅₀=0.025 μM)。

HY-137772

Captopril EP Impurity E	Others	Others
Captopril EP Impurity E 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂(IC₅₀=0.025 μM)。

HY-137768

Captopril EP Impurity B	Others	Others
Captopril EP Impurity B 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC₅₀=0.025 μM)。

HY-137769

Captopril EP Impurity C 3-Mercaptoisobutyric acid	Others	Others
Captopril EP Impurity C 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC₅₀=0.025 μM)。

HY-W051513

2-Methylquinazolin-4-ol	PARP	Others
4-羟基-2-甲基喹唑啉 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 K_i 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.20 mM。

HY-18780

RR6	Others	Cancer
RR6 是一种有效的，选择性的，可逆的，竞争性和具有口服活性的 vanin 抑制剂，对重组 vanin-1 的 IC₅₀ 为 540 nM。RR6 还有效抑制人，牛和大鼠血清泛酶，IC₅₀ 值分别为 40 nM，41 nM 和 87 nM。

HY-12122A

AR-C102222 hydrochloride	NO Synthase	Inflammation/Immunology Neurological Disease
AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，IC₅₀ 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。

HY-15183

Collagen proline hydroxylase inhibitor	Others	Cancer
胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂，可作为抗纤维增殖剂。

HY-18963

Lavendustin A RG-14355	EGFR	Cancer
薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到，是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC₅₀ 值为 11 ng/mL。能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断LTP_GABA-A的诱导。

HY-N2463

Kushenol E	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
Kushenol E 是从 Sophora flavescens 中分离出的一类类黄酮，是 IDO1 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.7 µM，K_i 值为 9.5 µM，具有抗肿瘤活性。

HY-100513A

Dehydroaltenusin	Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC₅₀值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (K_i=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (K_i=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

HY-10079

CHS-828 GMX1778	Nampt Apoptosis	Cancer
CHS-828 (GMX1778)是一种竞争性的*烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂* (NAMPT)，其 IC₅₀** 值 < 25nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。

HY-N4193

Glabrol	Acyltransferase	Cardiovascular Disease
光甘草醇 Glabrol (Compound 1) 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶)抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC₅₀ 值为 24.6 μM。

HY-14664A

Fluvastatin sodium XU 62-320	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

HY-W010378

D-Asparagine H-D-Asn-OH	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
D-天冬酰胺 D-Asparagine (H-D-Asn-OH) 是 L-天冬酰胺水解的竞争性抑制剂，K_i 值为 0.24 mM。D-Asparagine 是酵母菌株的氮源。D-Asparagine 是外部酵母天冬酰胺酶的良好底物，是内部酶的不良底物。

HY-13816

NU6027	CDK ATM/ATR	Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

HY-13418A

Dorsomorphin Compound C; BML-275	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-N7377

Butyl isobutyl phthalate	Glucosidase	Metabolic Disease
Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用，可用于糖尿病相关的研究。

HY-12881

Eliprodil SL-820715	iGluR	Neurological Disease
依利罗地 Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂，IC50值1uM，对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。

HY-17395

Terbinafine hydrochloride TDT 067 hydrochloride	Fungal Bacterial Antibiotic	Infection
盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride (TDT 067hydrochloride) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， K_i 值为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。

HY-17395A

Terbinafine TDT 067	Fungal Bacterial Antibiotic	Infection
特比萘芬 Terbinafine (TDT 067) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， K_i 值为 30 nM。Terbinafine 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。

HY-13945

NVP 231	Apoptosis	Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC₅₀=12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-101920

Autophinib	Autophagy	Cancer Neurological Disease
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC₅₀ 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

HY-17443

Sivelestat EI546; LY544349; ONO5046	Elastase SARS-CoV	Cancer
西维来司他 Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 44 nM， K_i 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

HY-17443A

Sivelestat sodium ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium	Elastase SARS-CoV	Cancer
西维来司钠 Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其IC₅₀ 值为 44 nM， K_i 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

HY-129993

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide	PPAR Cytochrome P450 Drug Metabolite	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC₅₀ 为 4.07 μM。

HY-111383

LX2343	Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy	Neurological Disease
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。

HY-P2477

Human PD-L1 inhibitor IV	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P2478

Human PD-L1 inhibitor V	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-115555

K-Ras-PDEδ-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 K_d 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

HY-14664

Fluvastatin XU 62-320 free acid	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy	Cancer Cardiovascular Disease
氟伐他汀 Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

HY-100125

Timegadine SR1368	COX	Inflammation/Immunology
替美加定 Timegadine 是一种新的抗炎药，被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂，同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。

HY-15590

AZ-23 AZ23; AZ 23	Trk Receptor	Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC₅₀值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

HY-111055

BIP-135	GSK-3	Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

HY-13634B

TLK117 TER117	Gutathione S-transferase	Cancer Inflammation/Immunology
TLK197是TLK199的活性代谢物，选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1))，结合 GSTP的 K_i 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I)， K_i值为0.56 μM。

HY-100714A

D-AP5 D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid	iGluR	Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，K_d 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

HY-133117

BAY-985	IKK	Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

HY-107339

Deserpidine Harmonyl	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Metabolic Disease Neurological Disease
地舍平 Deserpidine (Harmonyl) 是与 Reserpine 相关的从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 被用作抗高血压药和镇定剂。Deserpidine 是一种竞争性血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。

HY-101445A

(R)-Trolox	Tyrosinase	Cancer
(R)-Trolox 是水溶性维生素 E 类似物，是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂，K_i 值为 0.83 mM，ID₅₀ 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (K_i 值为 0.61 mM)。

HY-17462

Adrenosterone (+)-Adrenosterone	Androgen Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology
肾上腺甾酮 Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂，可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 也是一种选择性和竞争性的羟类固醇 (11-beta) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。

HY-136532

ZT-1a	Others	Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC₅₀ 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

HY-10071

Y-27632	ROCK Apoptosis	Cancer
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM，Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-17443B

Sivelestat sodium tetrahydrate EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate	Elastase SARS-CoV	Cancer
西维来司钠四水合物 Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 44 nM， K_i 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

HY-W015445

SD-169	p38 MAPK	Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC₅₀ 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。

HY-10253

AG1024 Tyrphostin AG 1024	IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis	Cancer Endocrinology
AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC₅₀=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

HY-113038B

α-Hydroxyglutaric acid 2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid	Histone Demethylase	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-103265

ARL67156 trisodium salt	Phosphatase	Cardiovascular Disease
ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 trisodium salt 是弱的竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，K_i 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium salt 可预防体内主动脉瓣钙化。

HY-103265B

ARL67156 trisodium salt hydrate	Phosphatase	Cardiovascular Disease
ARL67156 trisodium salt hydrate 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 trisodium salt hydrate 是弱的竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，K_i 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium salt hydrate 可预防体内主动脉瓣钙化。

HY-11005

BX-912	PDK-1 Apoptosis	Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

HY-18637

LDN-57444	Deubiquitinase Apoptosis	Neurological Disease
LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC₅₀ 值为 25 μM。

HY-14518

Aminopterin 4-Aminofolic acid; APGA	Antifolate	Cancer Inflammation/Immunology
氨基蝶呤 Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，K_i 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

HY-W009156

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Potassium citrate monohydrate	ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
三水合钾柠檬酸 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分，也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-103353

SID 26681509	Cathepsin Parasite	Cancer Infection
SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。SID 2668150 抑制 *Plasmodium falciparum* 的体外繁殖，并抑制 *Leishmania major，IC₅₀* 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

HY-B1558A

Bifemelane hydrochloride MCI-2016	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
盐酸双芬麦兰 Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效，选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，K_i 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B，K_i 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。

HY-B0488

Clorsulon L631529; MK401	Parasite	Infection
氯舒隆 Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent)，用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。

HY-B0574S

Mefenamic acid D4	COX	Inflammation/Immunology
Mefenamic acid D4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 40 nM 和 3 μM。

HY-15517A

KN-92 phosphate	Others	Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。

HY-15517

KN-92	Others	Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。

HY-12275

FR 180204	ERK Apoptosis	Cancer
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 K_i 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC₅₀ 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

HY-108474

Nolatrexed dihydrochloride AG 337; Thymitaq	Thymidylate Synthase	Cancer
盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 K_i 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。

HY-107597

SU3327	JNK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
SU3327 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC₅₀ 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

HY-15779

K145	SPHK Apoptosis	Cancer
K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 µM，K_i 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

HY-15779A

K145 hydrochloride	SPHK Apoptosis	Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 µM，K_i 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

HY-135111

4-Desmethoxy Omeprazole	Drug Metabolite	Cancer Infection Metabolic Disease
4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，K_i 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。

HY-112136

TAO Kinase inhibitor 1	Others	Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC₅₀s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

HY-112390A

Syk Inhibitor II	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-19826

Isofistularin-3	DNA Methyltransferase ADC Cytotoxin Autophagy Apoptosis	Cancer
Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂，IC₅₀ 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂，可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。

HY-N4110

Friedelin	Cytochrome P450	Metabolic Disease
软木三萜酮 Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。

HY-136128

H3B-120	Potassium Channel	Cancer
H3B-120 是一种高选择性，竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM，K_i 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

HY-B1866

Linuron	Androgen Receptor	Endocrinology
利谷隆 Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，K_i 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。

HY-10262

BMS-536924	IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis	Cancer Endocrinology
胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂 BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。

HY-111926

N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt	Others	Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂，K_a 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。

HY-N7389B

GDP-α-D-mannose disodium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物，是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (K_i 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (K_i 为 115 μM)。

HY-15945

DBeQ JRF 12	p97 Autophagy Apoptosis	Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC₅₀ 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC₅₀ 值为 11.5 μM。

HY-102062

Nω-Propyl-L-arginine N-omega-Propyl-L-arginine	NO Synthase	Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，K_i为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。

HY-133146

DJ001	Phosphatase	Inflammation/Immunology
DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。

HY-135780

3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate 3'-dUTP	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物，可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II)，强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中，K_i 值为 2.0 μM。

HY-N0219

(+)-Bicuculline d-Bicuculline	GABA Receptor	Others
(+)-荷包牡丹碱 (+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

HY-100785

gamma-DGG γDGG; γ-D-Glutamylglycine	iGluR	Neurological Disease
γ-D-谷氨酰基甘氨酸 gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。

HY-15658

GSK2801	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，K_d 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

HY-101116

GLP-1R Antagonist 1	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其IC₅₀ 值为 650 nM。

HY-103353A

SID 26681509 quarterhydrate	Cathepsin Parasite	Cancer Infection
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 *Plasmodium falciparum* 的体外繁殖，并抑制 *Leishmania major，IC₅₀* 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

HY-18086

TCS PIM-1 1 SC 204330	Pim	Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC₅₀ >20000 nM)。

HY-P1271

Catestatin	nAChR	Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。

HY-P1297

CRF(6-33)(human)	CRFR	Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。

HY-100530C

Sp-cAMPS sodium salt	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-P1115

AKTide-2T	Akt	Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。

HY-100530B

Sp-cAMPS	PKA Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-P0299A

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)	TGF-β Receptor	Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。

HY-10228

Motesanib AMG 706	c-Kit VEGFR	Cancer
莫替沙尼 Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对Kit的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。

HY-B1729

Phenoxyethanol	Bacterial	Infection
苯氧乙醇 Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent)，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。

HY-B0113A

Omeprazole sodium H 16868 sodium	Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase	Cancer Infection Metabolic Disease
奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，K_i 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

HY-13454

CID 2011756	PKD	Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC₅₀ 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。

HY-B0113S

Omeprazole D3 H 16868 D3	Proton Pump Bacterial Autophagy	Cancer Infection Metabolic Disease
奥美拉挫 D3 Omeprazole D3 (H 16868 D3) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，K_i 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。

HY-103442

CGP52411 DAPH	EGFR Amyloid-β	Cancer Neurological Disease
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性，有效，口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca²⁺ 离子流入神经元细胞，并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

HY-135803

T-705RTP	DNA/RNA Synthesis Influenza Virus SARS-CoV	Infection
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 μM，K_i 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物，具有有效的抗流感病毒活性。

HY-135791

T-705RTP sodium	DNA/RNA Synthesis Influenza Virus SARS-CoV	Infection
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 μM，K_i 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物，具有有效的抗流感病毒活性。

HY-10229

Motesanib Diphosphate AMG 706 Diphosphate	c-Kit VEGFR	Cancer
二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

HY-P1115A

AKTide-2T TFA	Akt	Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。

HY-B0236

6-Aminocaproic acid EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid	Others	Metabolic Disease
6-氨基己酸 6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。

HY-15237

SL 0101-1 SL0101	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 K_i 值为 1 μM。

HY-107526

NFPS	GlyT	Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC₅₀ 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。

HY-116852

Thiocolchicine	Microtubule/Tubulin	Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC₅₀=2.5 µM)，其 K_i 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。

HY-100255

Tiodazosin BL-5111	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
硫大唑嗪 Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-17465

Glycopyrrolate Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide	mAChR	Neurological Disease
格隆溴铵 Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂，可解痉挛。

HY-B0113

Omeprazole H 16868	Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase	Cancer Infection Metabolic Disease
奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，K_i 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

HY-P1293

Conantokin G	iGluR	Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC₅₀ 为 480 nM，具有神经保护作用。

HY-N0192

Arbutin β-Arbutin	Tyrosinase	Cancer
熊果苷 Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂，对单酚酶的 K_i^app 值为 1.42 mM；对二酚酶 K_i^app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。

HY-10406

Talmapimod SCIO-469	p38 MAPK	Cancer
他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

HY-P1297A

CRF(6-33)(human) TFA	CRFR	Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。

HY-15491

AG-024322	COX