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Targets Recommended: MEK

Results for "Arry 438162 mek 抑制剂" in MCE Product Catalog:

50

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

8

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15202
    Binimetinib

    mek162; Arry-162; Arry-438162

    MEK Autophagy Cancer
    Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nMIC50
  • HY-12202
    MEK inhibitor

    MEK Cancer
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-15610
    GDC-0623

    RG 7421; mek inhibitor 1

    MEK Apoptosis Cancer
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
  • HY-14719
    RO4987655

    CH4987655

    MEK Cancer
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
  • HY-12058
    AZD8330

    Arry-424704; Arry-704

    MEK Cancer
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂IC50 为 7 nM。
  • HY-14691
    Refametinib

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-15437
    SL327

    MEK Cancer
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
  • HY-50706
    Selumetinib

    AZD6244; Arry-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate

    GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼半富马酸盐 Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-10999
    Trametinib

    GSK1120212; JTP-74057

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130602
    MS432

    PROTAC MEK Cancer
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 VHL 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  • HY-50295
    CI-1040

    PD 184352

    MEK Apoptosis Cancer
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
  • HY-13064
    Cobimetinib

    GDC-0973; XL518

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
  • HY-12042
    Pimasertib

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-18955
    BI-847325

    MEK Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
  • HY-12062
    PD318088

    MEK Cancer
    PD318088 是一种变构 MEK 抑制剂
  • HY-12055
    BIX02188

    MEK ERK Cancer
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
  • HY-107417
    Hypothemycin

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100627
    APS-2-79

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
  • HY-18652
    Ro 5126766

    CH5126766

    MEK Raf Cancer
    Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane

    MEK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  • HY-12028
    PD98059

    MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate

    AZD6244 sulfate; Arry-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-12031A
    U0126

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-10254
    PD0325901

    PD325901

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    PD0325901 (PD325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂IC50 为 0.33 nM。PD0325901 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。PD0325901 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD0325901 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
  • HY-13079
    Cobimetinib (R-enantiomer)

    GDC-0973 R-enantiomer; XL-518 R-enantiomer

    MEK Cancer
    考比替尼 (R 型对映体) Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂
  • HY-12031
    U0126-EtOH

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-13449
    TAK-733

    MEK Cancer
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂IC50 为 3.2 nM。
  • HY-13078
    Cobimetinib racemate

    GDC-0973 racemate; XL518 racemate

    MEK Cancer
    考比替尼 (外消旋体) Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂
  • HY-10216
    Refametinib R enantiomer

    BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer

    MEK Cancer
    Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
  • HY-122404
    Xantocillin

    MEK ERK Autophagy Cancer
    黄青霉素 Xanthocillin 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
  • HY-130642
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
  • HY-12056
    BIX02189

    MEK ERK Cancer
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    MEK ERK Endogenous Metabolite Others
    反-玉米素 trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
  • HY-114189
    GW284543

    UNC10225170

    MEK Cancer
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 (UNC10225170) 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin

    3'-Methylquercetin

    MEK PI3K Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-15196
    TAK-285

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
  • HY-32718
    Pelitinib

    EKB-569; WAY-EKB 569

    EGFR Src Cancer
    培利替尼 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
  • HY-14590
    Kaempferol

    Kempferol; Robigenin

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite Cancer
    山奈酚 Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-10542
    GW 5074

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3

    Akt NF-κB MEK ERK Cancer
    茶黄素-3,3'-双没食子酸 Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    Lignocaine hydrochloride

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-B0185
    Lidocaine

    Lignocaine

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-12010
    BMS-599626 Hydrochloride

    AC480 Hydrochloride

    EGFR Cancer
    BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    AChE Beta-secretase Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0226
    Epiberberine

    AChE Beta-secretase Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。