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Results for "Atp citrate liase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8398

抑制剂 & 激动剂

16

化合物筛选库

14

染料试剂

13

生化试剂

298

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1670

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-W009156
    Hydroxycitric acid tripotassium hydrate

    Potassium citrate monohydrate

    ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三水合钾柠檬酸 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
  • HY-16007
    (-)-Hydroxycitric acid

    Garcinia acid

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。
  • HY-B1617A
    Zuclomiphene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Metabolic Disease
    Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
  • HY-B0463
    Clomiphene citrate

    Clomifene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    枸橼酸氯米芬 Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是雌激素受体调节剂。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrateJAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-B1617AS
    Zuclomiphene D4 citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Metabolic Disease
    Zuclomiphene D4 citrate 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II citrate

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 CitrateSPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-W011602
    Triethyl citrate

    Others Others
    Triethyl citrate 是柠檬酸的一个酯。 Triethyl citrate 可用作纤维素塑料基纳米复合材料的增塑剂。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen citrate; trans-Tamoxifen citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0005
    Toremifene citrate

    Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Infection
    枸橼酸托瑞米芬 Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
  • HY-12357
    Bempedoic acid

    ETC-1002; ESP-55016

    ATP Citrate Lyase AMPK Metabolic Disease
    Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK
  • HY-15025A
    Sildenafil citrate

    UK-92480 citrate

    Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    西地那非柠檬酸盐 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂IC50 为 5.22 nM。
  • HY-B1610
    Sodium citrate dihydrate

    Trisodium citrate dihydrate; Citric acid trisodium salt dihydrate

    Bacterial Infection Cardiovascular Disease
    Sodium citrate dehydrate (Trisodium citrate dihydrate) 是一种抗凝血剂,也可用作缓冲剂和食品防腐剂。
  • HY-101612
    SPD-473 citrate

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  • HY-12642
    Diethylcarbamazine citrate

    Parasite Infection
    枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine citrate是一驱肠虫化合物,丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂
  • HY-118861A
    Enclomiphene citrate

    (E)-Clomiphene citrate; trans-Clomiphene citrate; Enclomifene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology
    恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
  • HY-112106A
    Diethyl aminoethyl hexanoate citrate

    DA-6 citrate; 2-Diethylaminoethyl hexanoate citrate

    Others Others
    胺鲜酯柠檬酸盐 Diethyl aminoethyl hexanoate citrate 广泛用作植物生长调节剂。
  • HY-17640
    Nicodicosapent

    Fatty Acid Synthase (FASN) Autophagy Metabolic Disease
    Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
  • HY-B1216
    Oxeladin citrate

    Others Inflammation/Immunology
    枸橼酸奥昔拉定 Oxeladin citrate 是一种止咳剂, 有效研究各种病因的咳嗽。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-P1123
    MEDICA16

    ATP Citrate Lyase GPR40 GPR120 Metabolic Disease
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
  • HY-N2332A
    Methyllycaconitine citrate

    MLA

    nAChR Infection
    甲基牛扁亭柠檬酸盐 Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
  • HY-10452
    Ixazomib citrate

    MLN9708

    Proteasome Autophagy Cancer
    艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
  • HY-136647
    8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium

    8-Br-Atp tetrasodium

    Others Others
    8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium (8-Br-ATP tetrasodium) 是一种 ATP 类似物。ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质。
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    SM-3997 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
  • HY-B1295
    Citric acid trilithium salt tetrahydrate

    Lithium citrate tribasic tetrahydrate; Trilithium citrate tetrahydrate

    Bacterial Infection
    柠檬酸三锂盐四水合物 Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种医药和建筑材料, 用于氨基酸定量分析(HPLC)时的梯度洗脱。
  • HY-B0500
    Alverine citrate

    NSC 35459

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    枸橼酸阿尔维林 Alverine citrate5-HT1A 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为101 nM。
  • HY-112715
    ATP synthase inhibitor 1

    ATP Synthase Cardiovascular Disease
    ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
  • HY-101370
    2-Methylthio-ATP tetrasodium

    Others Metabolic Disease
    2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
  • HY-16450
    SB 204990

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂
  • HY-B2176
    ATP

    Adenosine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-127111
    NDI-091143

    ATP Citrate Lyase Cancer
    NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
  • HY-108652
    α,β-Methylene ATP trisodium

    Others Inflammation/Immunology
    α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物,是 P2X3 和 P2X7 受体的配体。
  • HY-136650
    Fludarabine triphosphate

    F-ara-Atp

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    三磷酸氟达拉滨 Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
  • HY-W010735
    ATP disodium salt hydrate

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B1055
    Carbetapentane citrate

    Pentoxyverine citrate

    Others Inflammation/Immunology
    枸橼酸喷托维林 Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用。
  • HY-B2176C
    ATP dipotassium

    Adenosine 5'-triphosphate dipotassium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钾 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B1042
    Oxolamine citrate

    SKF-9976 citrate; AF-438 citrate

    Others Inflammation/Immunology
    柠檬酸奥索拉明 Oxolamine柠檬酸盐是一种止咳剂。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-N7347
    (-)-Hydroxycitric acid lactone

    Garcinia lactone

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium adenosine triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate

    TAK-370 citrate; AS-4370 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

    Others Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂IC50 值均低于 0.005 μM。
  • HY-123205
    Oxatomide

    Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
  • HY-116482
    Desmedipham

    Others Others
    Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
  • HY-B0369A
    Orphenadrine citrate

    iGluR Neurological Disease
    奥芬那君 Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
  • HY-17599
    Piperazine citrate

    Parasite Infection
    枸橼酸哌嗪 Piperazine柠檬酸盐是一六元环化合物,最初被用于作驱虫药。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-17451
    Glibornuride

    Potassium Channel Metabolic Disease
    格列波脲 Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
  • HY-10295
    SB 202190

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-W010342
    6-Aminonicotinamide

    Others Cancer
    6-氨基烟酰胺 6-Aminonicotinamide,一种有效的烟酰胺抗代谢药,是竞争性 NADP+ 依赖性酶,葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki=0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 干扰糖酵解,导致 ATP 耗竭,并与 DNA 交联化学疗法药物,如Cisplatin,协同杀死癌细胞。
  • HY-N1502
    Carboxyatractyloside

    Gummiferin

    Others Cancer
    羧基苍术苷 Carboxyatractyloside 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
  • HY-115570
    GW406108X

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
  • HY-N2522
    Carboxyatractyloside dipotassium

    Gummiferin dipotassium

    Others Others
    Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-133621
    9,10-Dichlorostearic acid

    Others Cancer
    9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6KAkt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
  • HY-16107
    BMS-303141

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂IC50值为0.13 μM。
  • HY-12062
    PD318088

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
  • HY-125017
    Bozitinib

    PLB-1001; CBT-101

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
  • HY-B0617
    S-Adenosyl-L-methionine

    S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    腺苷蛋氨酸 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和镇痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    Glyburide

    Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide是选择性,对ATP敏感的钾离子通道抑制剂
  • HY-112345
    PD-089828

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-12067
    R406

    Syk Apoptosis Cancer
    R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。
  • HY-N6784
    Oligomycin B

    ATP Synthase Bacterial Apoptosis Neurological Disease
    寡霉素 B Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
  • HY-17537
    APY29

    IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
  • HY-133117
    BAY-985

    IKK Cancer
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-B0254
    Glipizide

    CP 28720; K 4024

    Potassium Channel Metabolic Disease
    格列吡嗪 Glipizide (K 4024; CP 2872) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
  • HY-B0341
    Nicorandil

    SG-75

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    尼可地尔 Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
  • HY-136532
    ZT-1a

    Others Neurological Disease
    ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride

    IKK Inflammation/Immunology
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂
  • HY-16461
    Solenopsin

    Akt Cardiovascular Disease
    Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM。
  • HY-15513
    TC-DAPK 6

    DAPK Cancer
    TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1DAPK3IC50 分别为 69 和 225 nM。
  • HY-15154
    NG 52

    Compound 52

    CDK Cancer
    NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
  • HY-12283
    Rostafuroxin

    PST 2238

    Na+/K+ ATPase RSV Cardiovascular Disease
    Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+,K+-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
  • HY-101523
    Cdc7-IN-1

    CDK Cancer
    Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
  • HY-11092
    BMS-509744

    Itk Inflammation/Immunology
    BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂IC50值为 19 nM。
  • HY-18930
    NU6300

    CDK Cancer
    NU6300 是一种共价的,不可逆的且具有 ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂
  • HY-14187
    Amiodarone

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    胺碘酮 Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-12382
    NMS-P715

    Mps1 Cancer
    NMS-P715 是一种选择性的,ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂IC50 值为 182 nM。
  • HY-16902
    RO9021

    Syk Inflammation/Immunology
    RO9021 是一种可口服的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂IC50 值为 5.6 nM。
  • HY-B0183
    Ellagic acid

    Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂IC50Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
  • HY-128892
    EN6

    Autophagy Proton Pump Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
  • HY-108476
    INDY

    DYRK Cancer
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-12660
    MPI-0479605

    Mps1 Apoptosis Cancer
    MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-19966
    K858 (Racemic)

    Kinesin Apoptosis Cancer
    K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂IC50 值为 1.3 μM。
  • HY-10992
    AZD-7762

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-77195
    Poloxime

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。
  • HY-13019
    BI605906

    IKK Others
    BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
  • HY-104001
    BAY-524

    Others Cancer
    BAY-524 是一种 Bub1 抑制剂,在 2 mM ATP 的条件下,IC50 值为 450 nM。
  • HY-104000
    BAY-320

    Others Cancer
    BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂,在 2 mM ATP 的条件下,IC50 值为 680 nM。
  • HY-12054A
    Hesperadin hydrochloride

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin hydrochloride 是 Aurora ABATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-12054
    Hesperadin

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin 是 Aurora ABATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-10512
    AR-A014418

    AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂IC50 值为 104 nM。
  • HY-50703
    MK-2461

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。
  • HY-50877
    GSK461364

    GSK461364A

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-14394
    TBB

    NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I

    Casein Kinase Cancer
    TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
  • HY-14731
    VE-821

    ATM/ATR Cancer
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  • HY-13949
    SRPIN340

    SRPK inhibitor

    SRPK Virus Protease Cancer
    SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。
  • HY-13805
    PP2

    AGL 1879

    Src Cancer
    PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
  • HY-13820
    GSK2656157

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-B0183A
    Ellagic acid (hydrate)

    Casein Kinase Cancer
    鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂IC50Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
  • HY-16420
    R112

    Syk Inflammation/Immunology
    R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-128933
    AMP-PNP tetralithium

    Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium

    Potassium Channel Metabolic Disease
    AMP-PNP tetralithium (Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium) 是 ATP 不可水解的类似物,可抑制 KATP 通道。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-N6789
    KT5720

    PKA Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Metabolic Disease
    KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA)抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
  • HY-12042
    Pimasertib

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103666
    CY-09

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinasesATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
  • HY-13298
    Mps1-IN-1

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
  • HY-12806
    AG1557

    EGFR Cancer
    AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂pIC50 值为 8.194。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-112654
    GCN2iB

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2)抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。
  • HY-123986
    CTPI-2

    Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15247
    Vistusertib

    AZD2014

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1mTORC2 复合物。
  • HY-13343
    ZM 336372

    Raf Apoptosis Cancer
    ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
  • HY-N0021
    Verbascoside

    Acteoside; Kusaginin; TJC160

    PKC Apoptosis Bacterial HSV Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
  • HY-19778
    (R)-BPO-27

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
  • HY-18696
    AMG-337

    c-Met/HGFR Cancer
    AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
  • HY-13806
    XL388

    mTOR Cancer
    XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-114349
    HS-1371

    RIP kinase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂IC50 为 20.8 nM。
  • HY-112113
    SLV-2436

    SEL201-88; SEL-201

    MNK Cancer
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1MNK2 抑制剂IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
  • HY-14896
    Opicapone

    BIA 9-1067

    COMT Neurological Disease
    Opicapone 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
  • HY-W010791
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-10459
    PF-562271

    FAK Pyk2 Cancer
    PF-562271 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  • HY-136406
    Bongkrekic acid

    ATP Synthase Cancer Infection
    Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
  • HY-15663
    IPA-3

    PAK Cancer
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
  • HY-14761
    Bentamapimod

    AS 602801

    JNK Cancer
    Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。
  • HY-15248
    GDC-0349

    mTOR Autophagy Cancer
    GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1mTORC2 复合体。
  • HY-50683
    JNJ-38877605

    c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
  • HY-18955
    BI-847325

    MEK Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
  • HY-14711
    Reversine

    Aurora Kinase Autophagy Cancer
    逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora AAurora BAurora CIC50 分别为 400,500 和 400 nM。
  • HY-12134
    Poloxin

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1)ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
  • HY-W010918
    Adenosine 5'-diphosphate

    Adenosine diphosphate; ADP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-N1469
    Kaurenoic acid

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异贝壳杉烯酸 Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
  • HY-101760
    GSK2982772

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
  • HY-10193
    AZD-1480

    JAK Cancer
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-10458
    PF-562271 besylate

    PF562271 besylate; PF 562271 besylate

    FAK Pyk2 Cancer
    PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
  • HY-108643
    CMPD1

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
  • HY-13328
    Sapanisertib

    INK-128; MLN0128; TAK-228

    mTOR Autophagy Cancer
    沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916

    GSK-1070916A

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-100844
    GS-444217

    MAP3K Apoptosis Cancer
    GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 2.87 nM。
  • HY-13050
    Sapitinib

    AZD-8931

    EGFR Cancer
    沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
  • HY-124625
    BI-4464

    FAK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
  • HY-112433
    NIK SMI1

    NF-κB Inflammation/Immunology
    NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
  • HY-15687
    SAR407899 hydrochloride

    ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
  • HY-15687A
    SAR407899

    ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-114702
    M77976

    PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
  • HY-15610
    GDC-0623

    RG 7421; MEK inhibitor 1

    MEK Apoptosis Cancer
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride

    Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride

    CDK Autophagy HIV Cancer
    夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
  • HY-14660
    Dabrafenib

    GSK2118436A; GSK2118436

    Raf Cancer
    达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-N1462
    Atractyloside potassium salt

    Others Others
    苍术苷钾盐 Atractyloside potassium salt 是从苍术果实中分离出的一种有毒的二萜苷类化合物,是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
  • HY-13450
    ZM 449829

    JAK EGFR Inflammation/Immunology
    ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂pIC50 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。
  • HY-100011
    SR-3029

    Casein Kinase Cancer
    SR-3029 是一种有效的,ATP 竞争性的 CK1δCK1ε抑制剂IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM,Ki 均为 97 nM。
  • HY-13299A
    MK-8033 hydrochloride

    c-Met/HGFR Cancer
    MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-14255
    Levcromakalim

    (-)-Cromakalim; BRL 38227

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
  • HY-13299
    MK-8033

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
  • HY-16446
    SAR125844

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK)抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
  • HY-10422
    AZD-8055

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-14256
    BMS-191095

    Potassium Channel Metabolic Disease
    BMS-191095是线粒体ATP敏感性(mitoKATP)的钾离子通道活化剂。
  • HY-N6782
    Oligomycin

    ATP Synthase Fungal Antibiotic Cancer Infection
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。
  • HY-12493A
    LY-2584702 tosylate salt

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1IC50 为 2 nM。
  • HY-15186
    Ipatasertib

    GDC-0068; RG7440

    Akt Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-15186A
    Ipatasertib dihydrochloride

    GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride

    Akt Cancer
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-19981
    Derazantinib

    ARQ-087

    FGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3IC50 值分别为4.5,1.8 和4.5 nM。
  • HY-P1565
    Transdermal Peptide Disulfide

    TD 1 Disulfide(peptide)

    Na+/K+ ATPase Inflammation/Immunology
    Transdermal Peptide Disulfide (TD 1 Disulfide(peptide)) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+/K+-ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
  • HY-13462
    LY-364947

    HTS466284

    TGF-β Receptor Cancer
    LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • HY-100888
    Simurosertib

    TAK-931

    CDK Cancer
    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
  • HY-15738
    GNF-5

    Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。
  • HY-12012
    SB 216763

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-50706
    Selumetinib

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-B0860
    Diuron

    Others Cancer
    Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
  • HY-120097
    R-10015

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
  • HY-12293
    LY2857785

    CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-14881A
    Bedaquiline fumarate

    R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate

    Bacterial Antibiotic Infection
    贝达喹啉富马酸盐 Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于结核杆菌感染的研究。
  • HY-103490
    Takinib

    MAP3K Apoptosis Cancer
    Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM,Takinib 抑制自身磷酸化和非磷酸化 TAK1,其结合在 ATP结合口袋内并通过减慢 TAK1 活化的限速步骤来抑制。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-14691
    Refametinib

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-11087
    SD 0006

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
  • HY-100900
    ML364

    Deubiquitinase Cancer
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
  • HY-100018
    BAY1125976

    Akt Cancer
    BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
  • HY-59090
    1-Azakenpaullone

    1-Akp

    GSK-3 Metabolic Disease
    1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
  • HY-10474
    Torkinib

    PP 242

    mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
  • HY-101212
    CYC065

    CDK Cancer
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-12031A
    U0126

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-11007
    GNF-2

    Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
  • HY-11003
    GW843682X

    GW843682

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
  • HY-15714
    NMS-859

    p97 Cancer
    NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
  • HY-15339
    CVT-313

    Cdk2 Inhibitor III

    CDK Cancer
    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
  • HY-12774
    IC261

    Casein Kinase Apoptosis Cancer
    IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 CkiδCkiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
  • HY-P1565A
    Transdermal Peptide Disulfide TFA

    TD 1 Disulfide(peptide) TFA

    Na+/K+ ATPase Others
    Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+/K+-ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
  • HY-B0112
    Minoxidil

    U10858

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    米诺地尔 Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
  • HY-13994
    Mps1-IN-2

    Mps1 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-130353
    Desethylamiodarone hydrochloride

    N-desethylamiodarone hydrochloride; LB 33020 hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-10961
    Momelotinib

    CYT387

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49

    Others Infection
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
  • HY-18237
    KX1-004

    Src Others
    KX1-004 是一种有效的,非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响,并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-10531
    ARRY-380 (analog )

    EGFR Cancer
    ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1)抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂
  • HY-15272
    WAY-600

    mTOR Cancer Inflammation/Immunology
    WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
  • HY-100888A
    (R)-Simurosertib

    (R)-TAK-931

    Others Others
    (R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂IC50 为 <0.3 nM。
  • HY-B1140
    Diazoxide

    Sch-6783; SRG-95213

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    二氮嗪 Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,有潜力用于高胰岛素血症的研究。
  • HY-10337
    Brivanib

    BMS-540215

    VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
  • HY-15260A
    XL413 hydrochloride

    CDK Cancer
    XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    BMS-354825 hydrochloride

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼盐酸盐 Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 Src/Bcr-Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Bcr-Abl 作用的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10319
    ROCK-IN-2

    Azaindole 1; TC-S 7001

    ROCK Cardiovascular Disease
    ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1ROCK-2IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
  • HY-117432
    JC-171

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。
  • HY-108333
    SB-633825

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2LOK (STK10)BRK 抑制剂IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
  • HY-12017
    PF-04217903

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-10962
    Momelotinib sulfate

    CYT387 sulfate salt

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
  • HY-12031
    U0126-EtOH

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-B0422
    Nateglinide

    A4166; Senaglinide

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-15473
    MLN120B

    ML120B

    IKK Cancer
    MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
  • HY-10010
    Ko 143

    BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-108573
    P-1075

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
  • HY-136270
    ATR inhibitor 2

    ATM/ATR Cancer
    ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10071
    Y-27632

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM,Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-10336
    Brivanib (alaninate)

    BMS-582664

    VEGFR Autophagy Cancer
    丙氨酸布立尼布 Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    ACP-196

    Btk Cancer
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-111536
    Mitochonic acid 5

    MA-5

    Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。
  • HY-12492
    VER-246608

    PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1PDK-3PDK-2,和 PDK-4IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-50846
    SCH772984

    ERK Cancer
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12017A
    PF-04217903 methanesulfonate

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 methanesulfonate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 methanesulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
  • HY-110079
    TNP

    Others Cancer
    TNP是 IP6K1IP3K抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
  • HY-B0488
    Clorsulon

    L631529; MK401

    Parasite Infection
    氯舒隆 Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
  • HY-10423
    OSI-027

    ASP7486

    mTOR Autophagy Cancer
    OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
  • HY-18990
    GSK180736A

    ROCK Cardiovascular Disease
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-15727
    Afuresertib

    GSK2110183

    Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride

    GSK2110183 hydrochloride

    Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13816
    NU6027

    CDK ATM/ATR Cancer
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2抑制剂Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • HY-121802
    Dynarrestin

    Hedgehog Cancer
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
  • HY-W013636
    2-Ketoglutaric acid

    Alpha-Ketoglutaric acid

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-W013636B
    Calcium 2-oxoglutarate

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-11005
    BX-912

    PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-111678
    ML230

    CID44640177; SID 88095709

    BCRP Cancer
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
  • HY-111055
    BIP-135

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-12275
    FR 180204

    ERK Apoptosis Cancer
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-14881
    Bedaquiline

    TMC207; R207910

    Bacterial Antibiotic Infection
    贝达喹啉 Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
  • HY-125510
    UNC2541

    TAM Receptor Others
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
  • HY-10044
    WYE-132

    WYE-125132

    mTOR Apoptosis Cancer
    WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-10228
    Motesanib

    AMG 706

    c-Kit VEGFR Cancer
    莫替沙尼 Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3ATP 竞争性抑制剂IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
  • HY-15590
    AZ-23

    AZ23; AZ 23

    Trk Receptor Cancer
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
  • HY-A0176
    Glisoxepide

    Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    格列派特 Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
  • HY-112390A
    Syk Inhibitor II

    Syk 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
  • HY-10873
    N-Desethyl Sunitinib

    SU-12662

    Others Cancer
    N-去乙基-舒尼替尼 N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-137472
    SAR502250

    GSK-3 Neurological Disease
    SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3βIC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
  • HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90αATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-B0425A
    Novobiocin Sodium

    Albamycin; Cathomycin

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50=700 μM)。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Cancer Infection
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-B0753
    Gliclazide

    S1702; SE1702

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    格列齐特 Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
  • HY-B0422S
    Nateglinide D5

    A4166 D5; Senaglinide D5

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-19928
    Vactosertib

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-111383
    LX2343

    Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1抑制剂IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-13454
    CID 2011756

    PKD Cancer
    CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-110150
    UNC3230

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-10229
    Motesanib Diphosphate

    AMG 706 Diphosphate

    c-Kit VEGFR Cancer
    二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3ATP 竞争性抑制剂IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate

    LY2228820 dimesylate

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-13404
    Capmatinib

    INC280; INCB28060

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    苯扎米特 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的,口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib (INC280; INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。抗肿瘤活性。
  • HY-12333
    G-749

    FLT3 Apoptosis Cancer
    G-749 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3WT 和 FLT3D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。G-749 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
  • HY-103442
    CGP52411

    DAPH

    EGFR Amyloid-β Cancer Neurological Disease
    CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid

    mTOR Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTORATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。
  • HY-101870B
    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-11001
    PHA-793887

    CDK Apoptosis Cancer
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
  • HY-D0885B
    Phosphocreatine disodium

    Disodium creatine phosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium 属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-15491
    AG-024322

    COX Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-107365
    PQR530

    PI3K mTOR Cancer
    PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103259
    Sodium metatungstate

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    Phosphatase Neurological Disease
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-15945
    DBeQ

    JRF 12

    p97 Autophagy Apoptosis Cancer
    DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4IC50 值为 11.5 μM。
  • HY-112373
    Aurora Kinase Inhibitor 3

    Aurora Kinase Others
    Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
  • HY-135892
    GNE-1858

    Others Inflammation/Immunology
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-12481
    SAR405

    PI3K Autophagy Cancer
    SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
  • HY-13302B
    CP-547632 hydrochloride

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13302
    CP-547632

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
  • HY-N5025
    Bullatine A

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  • HY-15959
    Savolitinib

    Volitinib; HMPL-504; AZD-6094

    c-Met/HGFR Cancer
    沃利替尼 Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
  • HY-135746
    OR-1896

    Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
  • HY-12203
    PFK-158

    Autophagy Apoptosis Cancer
    PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    PF-06463922

    ALK ROS Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-B1445
    Minoxidil sulfate

    Potassium Channel Metabolic Disease
    Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
  • HY-15999A
    Cerdulatinib hydrochloride

    PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride

    Syk JAK Cancer
    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYKJAK 的双重抑制剂,抑制 SYKTyk2JAK123IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
  • HY-18010
    PCI 29732

    Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    LDK378 dihydrochloride

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼二盐酸盐 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-15656
    Ceritinib

    LDK378

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-D0885
    Phosphocreatine

    Creatine phosphate; Creatinephosphoric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-15785
    TAS-116

    HSP Cancer
    TAS-116 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有较低的眼部毒性。
  • HY-116000
    Glumetinib

    SCC244

    c-Met/HGFR Cancer
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride

    Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-12059
    AT7867

    Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-15237
    SL 0101-1

    SL0101

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK)抑制剂,其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂,其 Ki 值为 1 μM。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    RU-19110

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
  • HY-128704
    c-Kit-IN-3

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-10014
    R547

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-D0885C
    Phosphocreatine dipotassium

    Creatine phosphate (dipotassium); Creatinephosphoric acid (dipotassium)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine dipotassium 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-100213
    EAI045

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
  • HY-13302C
    CP-547632 TFA

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
  • HY-50847
    ZSTK474

    PI3K Autophagy Cancer
    ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-12037A
    Rigosertib

    ON-01910

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226

    TAE226

    FAK Pyk2 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-10510
    BI-D1870

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Cancer
    BI-D1870 是ATP 竞争性的,细胞可渗透性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
  • HY-11107
    PHA-665752

    c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-135337
    Ethyl tosylcarbamate

    Potassium Channel Metabolic Disease
    Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

    Aurora Kinase PDGFR RET VEGFR Cancer
    Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora CAurora BAurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RETPDGFRβFlt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
  • HY-109068
    Parsaclisib

    INCB050465

    PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    RU-19110 hydrobromide

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
  • HY-D0885A
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate

    Creatine phosphate (disodium tetrahydrate); Creatinephosphoric acid (disodium tetrahydrate)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    ON-01910 sodium

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-15844
    AG-825

    Tyrphostin AG-825

    EGFR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-100429
    CAN508

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-104066
    Theliatinib

    HMPL-309

    EGFR Cancer
    西利替尼 Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride

    LY2606368 dihydrochloride

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15816
    Ulixertinib

    BVD-523; VRT752271

    ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-18174
    Prexasertib

    LY2606368

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis