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Targets Recommended: PKC

Results for "Atypical pkc 抑制剂" in MCE Product Catalog:

125

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

11

Peptides

28

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1286
    PKC β pseudosubstrate

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-P1286A
    PKC β pseudosubstrate TFA

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate TFA 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor

    PKC Others
    PKC-theta inhibitor 是 PKC 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat 是一种特异且非典型的 PKC抑制剂IC50 值为 5μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium 是一种特异且非典型的 PKC抑制剂IC50 值为 5μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-136280
    Panamesine

    EMD 57445

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
  • HY-A0019A
    Paliperidone palmitate

    9-Hydroxyrisperidone palmitate

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
  • HY-17410
    Iloperidone

    HP 873

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    伊潘立酮 Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    pkc (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-129491S
    O-Desmethyl Midostaurin-d5

    CGP62221-d5; O-Desmethyl pkc412-d5

    Others Others
    O-Desmethyl PKC412-d5 (CGP62221-d5) 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代化合物标准品。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    pkc (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    pkc412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物标准品。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-10230
    Midostaurin

    pkc412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-129491
    O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl pkc412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂IC50 范围为 22-500 nM。
  • HY-B0731A
    Perospirone

    SM-9018 free base

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    哌罗匹隆 Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
  • HY-B0731
    Perospirone hydrochloride

    SM-9018

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸哌罗匹隆 Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKCIC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKCIPKCIIPKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-G0002
    Lurasidone metabolite 14326

    Drug Metabolite Neurological Disease
    Lurasidone metabolite 14326 是一种非典型抗精神病药物 Lurasidone 的活性代谢物。
  • HY-G0002A
    Lurasidone metabolite 14326 hydrochloride

    Drug Metabolite Neurological Disease
    Lurasidone metabolite 14326 (hydrochloride) 是一种非典型抗精神病药物 Lurasidone 的活性代谢物。
  • HY-G0003
    Iloperidone metabolite Hydroxy Iloperidone

    P88; Hydroxy Iloperidone

    Drug Metabolite Others
    伊潘立酮代谢物 Iloperidone metabolite Hydroxy Iloperidone (P88; Hydroxy Iloperidone) 是 Iloperidone 的代谢物。
  • HY-131152
    Leucinostatin (mixture of A&B)

    Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Leucinostatin (mixture of A&B) 是来自Paecilomyces lilacinus 的非肽类复合物,具有抗生素活性。
  • HY-B1059
    Levosulpiride

    RV-12309; S-(-)-Sulpiride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    左舒必利 Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
  • HY-13575
    Blonanserin

    AD-5423

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    布南色林 Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-14782
    Adoprazine

    SLV313

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。
  • HY-N0865
    Ingenol

    (-)-Ingenol

    PKC Cancer
    巨大戟醇 Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-108263
    3-Hydroxy Midostaurin

    CGP52421

    FLT3 Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
  • HY-B0403S
    Bupropion D9

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    安非他酮 D9 Bupropion D9 是 Bupropion 的氘代物。Bupropion 是氨基酮类的非典型抗抑郁药,可抑制多巴胺,去甲肾上腺素的再摄取并阻断多种烟碱样受体。
  • HY-17410A
    Iloperidone hydrochloride

    HP 873 hydrochloride

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸伊潘立酮 Iloperidone hydrochloride (HP 873 hydrochloride) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
  • HY-12359
    TPPB

    PKC Neurological Disease
    TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-Hydroxyrisperidone

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    帕潘立酮 Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病药物,对精神分裂症有效。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    mitozantrone

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    mitozantrone dihydrochloride

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-18965
    TAS-301

    PKC Cardiovascular Disease
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
  • HY-11009
    CGP60474

    VEGFR PKC Cancer
    CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂
  • HY-13434
    Ionomycin

    SQ23377

    Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    离子霉素 Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin (SQ23377) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin (SQ23377) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I

    GF109203X; Go 6850

    PKC Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂Ki 值为14 nM。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-B1386
    Halazone

    Bacterial Carbonic Anhydrase Sodium Channel Infection
    哈拉宗 Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride

    Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

    PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
  • HY-B1019
    Sulpiride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒必利 Sulpiride 是多巴胺 D2 受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂, 主要用于研究与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量研究焦虑和轻度抑郁症。
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    PMA

    PKC SPHK Inflammation/Immunology
    佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。
  • HY-13575S
    Blonanserin D8

    AD-5423 D8

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Blonanserin D8 (AD-5423 D8) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D25-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
  • HY-13575S1
    Blonanserin D5

    AD-5423 D5

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Blonanserin D5 (AD-5423 D5) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D25-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
  • HY-108262
    UCN-02

    7-epi-Hydroxystaurosporine

    PKC PKA Cancer
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
  • HY-18985
    Phorbol 12,13-dibutyrate

    Phorbol dibutyrate; PDBu

    PKC Cancer
    Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
  • HY-13434A
    Ionomycin calcium

    SQ23377 calcium

    Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    离子霉素钙盐 Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
  • HY-10395
    PD173955

    Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
  • HY-13689
    Go 6983

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-15979
    H-89

    Protein kinase inhibitor H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-N0021
    Verbascoside

    Acteoside; Kusaginin; TJC160

    PKC Apoptosis Bacterial HSV Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
  • HY-N4322
    Decursinol angelate

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡醇当归酯 Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    OPC-34712

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    依匹哌唑 Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
  • HY-13772
    Valrubicin

    AD-32

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-100618
    Hispidin

    PKC Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂,是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    Adrenergic Receptor nAChR Neurological Disease
    羟基安非他酮 Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    PKC Cancer Infection
    竹红菌甲素 Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
  • HY-15141
    Staurosporine

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
  • HY-N2110
    Phellopterin

    Others Inflammation/Immunology
    珊瑚菜素 Phellopterin 是从 P. trifoliata 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
  • HY-122054
    BPK-29

    Others Cancer
    BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    Norclozapine; Desmethylclozapine; Normethylclozapine

    mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease Infection
    N-去甲基氯氮平 N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride

    Others Cancer
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-101047
    D-erythro-Sphingosine

    Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine

    PKC Phosphatase Endogenous Metabolite Cancer
    D-赤式鞘氨醇 D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
  • HY-117930
    Danicopan

    ACH-4471

    Complement System Inflammation/Immunology
    Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
  • HY-10343
    Sotrastaurin

    AEB071

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-122727
    STL127705

    DNA-PK Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-133680
    β-Tocopherol

    Tyrosinase Metabolic Disease
    β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
  • HY-N6734
    K-252b

    PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-11012
    TDZD-8

    GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β抑制剂IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
  • HY-133152
    Brexpiprazole S-oxide

    DM-3411

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-N2180
    Pinoresinol dimethyl ether

    (+)-Eudesmin

    Others Neurological Disease
    松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-107613
    R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

    PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-P1597
    Malantide

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-N6736
    K-252c

    PKC Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC抑制剂IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
  • HY-108263B
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin

    (R)-CGP52421

    FLT3 Drug Metabolite Cancer
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-N2027
    Taurochenodeoxycholic acid

    12-Deoxycholyltaurine

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-N1429
    Taurochenodeoxycholic acid sodium salt

    12-Deoxycholyltaurine sodium salt

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸钠盐 Taurochenodeoxycholic acid sodium salt (12-Deoxycholyltaurine sodium salt) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-14541
    Olanzapine

    LY170053

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    奥氮平 Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-133152S
    Brexpiprazole S-oxide D8

    DM-3411 D8

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Brexpiprazole S-oxide D8 (DM-3411 D8) 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂IC50为 0.2 μM。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N6743
    Cercosporin

    PKC Cancer
    尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchiielsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-18980
    Rottlerin

    Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

    PKC Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
  • HY-117800
    BJE6-106

    B106

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-10341A
    Fasudil

    HA-1077; AT877

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-108263S
    3-Hydroxy Midostaurin-D5

    CGP52421-D5

    Others Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin-D5 (CGP52421-D5) 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Infection
    K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-14541S
    Olanzapine D3

    LY170053 D3

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    奥氮平 D3 Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-108263A
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin

    (S)-CGP52421

    FLT3 Drug Metabolite Cancer
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
  • HY-108601A
    Ro 32-0432 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-105231
    Bryostatin 1

    PKC HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
  • HY-100719
    BRD-6929

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
  • HY-127105
    LNP023

    Complement System Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LNP023 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKCIC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。