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Targets Recommended: Aromatase

Results for "Available aromatase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8376

抑制剂 & 激动剂

16

化合物筛选库

13

染料试剂

12

生化试剂

295

多肽产品

7

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1644

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13632
    Exemestane

    FCE 24304; EXE

    Aromatase Cancer Endocrinology
    依西美坦 Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-14248
    Letrozole

    CGS 20267

    Aromatase Autophagy Cancer
    来曲唑 Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿那曲唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
  • HY-U00176
    Org30958

    Aromatase Metabolic Disease
    Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂
  • HY-14247A
    Fadrozole

    Aromatase Cancer
    法倔唑 Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂IC50 值为6.4 nM。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    Aromatase Cancer
    α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
  • HY-136092
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione

    Aromatase Endocrinology Neurological Disease
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。
  • HY-136063
    Mefentrifluconazole

    Fungal Cytochrome P450 Infection
    Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-12085
    Apremilast

    CC-10004

    Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology
    阿普司特 Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
  • HY-106080A
    Furegrelate sodium

    U-63557A

    Others Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
  • HY-14806
    Teneligliptin

    MP-513

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    替格列汀 Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50s,约 1 nM。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-107623
    TC-MCH 7c

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Aromatase Drug Metabolite Parasite Cancer
    Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-18719B
    Endoxifen hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Parasite Aromatase Cancer
    因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-100830
    NCB-0846

    Wnt MAP4K Cancer
    NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂IC50值为21 nM。
  • HY-10159
    Nilotinib

    AMN107

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-12507
    GSK-7975A

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-10180
    MLN8054

    Aurora Kinase Cancer
    MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂IC50 值为4 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666

    GSK3235025

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂IC50 为 22 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂IC50 为3 nM。
  • HY-15828
    NMS-1286937

    NMS-P937

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂IC50 值为 2 nM。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-101611
    MSC2530818

    CDK Cancer
    MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的 CDK8 抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-100388
    SHP099

    Phosphatase Cancer
    SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂IC50 值为70 nM。
  • HY-100388A
    SHP099 hydrochloride

    Phosphatase Cancer
    SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂IC50值为70 nM。
  • HY-50696
    Nutlin-3

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂Ki 为 90 nM。
  • HY-109059
    Fulacimstat

    BAY1142524

    Others Cardiovascular Disease
    Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
  • HY-101474
    (±)-Zanubrutinib

    (±)-BGB-3111

    Btk Cancer
    (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂
  • HY-104048
    QC6352

    Histone Demethylase Cancer
    QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
  • HY-32721
    Neratinib

    HKI-272

    EGFR Cancer
    来那替尼 Neratinib 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    Others Cancer
    SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 SMI: SRC-3抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
  • HY-108339
    PF-06471553

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂IC50 值为 92 nM。
  • HY-103020
    BAY-1816032

    Others Cancer
    BAY-1816032是有效,有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase) 抑制剂IC50 值小于 7 nM。
  • HY-18954
    NMS-P118

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
  • HY-117632
    ABX-1431

    MAGL Neurological Disease
    ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂IC50 为14 nM。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    Tasocitinib; CP-690550

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-100946
    CEP-40783

    RXDX-106

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXLc-Met抑制剂IC50值分别为7 nM 和12 nM。
  • HY-101566A
    BAY-1895344 hydrochloride

    ATM/ATR Cancer
    BAY-1895344 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-B1110
    Nomifensine

    (±)-Nomifensin

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新 Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
  • HY-100493
    BP-1-102

    STAT Cancer
    BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

    PARP Cancer
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  • HY-17627
    Avacopan

    CCX168

    Complement System Inflammation/Immunology
    Avacopan (CCX168) 是高效,选择性,有口服活性的补体 5a 受体 (C5aR) 抑制剂IC50 值为0.1 nM。
  • HY-10804
    CCT 137690

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
  • HY-15837
    SAR-260301

    PI3K Cancer
    SAR-260301 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂IC50 为 23 nM。
  • HY-106392
    Lucerastat

    NB-DGJ; N-(n-Butyl)deoxygalactonojirimycin

    Others Metabolic Disease
    Lucerasta 是Miglustat 的半乳糖形式,是具有口服活性的葡萄糖酰神经酰胺合成酶 (GCS)抑制剂。Lucerastat 有用于Fabry 疾病研究的潜能。
  • HY-16265
    JI-101

    Ephrin Receptor PDGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2PDGFRβEphB4
  • HY-A0076
    Tebipenem

    LJC 11036

    Bacterial Antibiotic Infection
    泰比培南 Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,但对绿脓杆菌无作用。
  • HY-18072
    GSK2606414

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂IC50值为 0.4 nM。
  • HY-101570
    Nedisertib

    M3814

    DNA-PK Cancer
    Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13041
    LX-1031

    Tryptophan Hydroxylase Neurological Disease
    LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。
  • HY-19189
    Terbogrel

    BIBV 308SE

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    特波格雷 Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase抑制剂IC50 值均约为 10 nM。
  • HY-14574
    PF-03814735

    Aurora Kinase VEGFR Cancer
    PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂IC50值分别为0.8和5 nM。
  • HY-16511
    Upamostat

    WX-671

    Ser/Thr Protease PAI-1 Cancer
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂
  • HY-19903
    ASP-9521

    Others Cancer
    ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂;对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。
  • HY-14272
    Ravuconazole

    BMS-207147; ER-30346

    Fungal Infection
    雷夫康唑 Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate

    ASP8273 (mesylate)

    EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
  • HY-B0826
    Spirodiclofen

    BAJ-2740

    Parasite Infection
    螺螨酯 Spirodiclofen是一种广谱杀螨剂, 通过抑制脂质合成 (LBI)发挥作用, 与目前市面上的杀螨剂无交叉耐药, 具有额外的杀虫性能。
  • HY-B1141
    Eprodisate disodium

    NC-503

    Others Others
    伊罗地塞二钠 Eprodisate disodium (NC-503) 是口服有效的 Eprodisate 二钠盐形式, 是一种带负电荷的磺化类的原纤维形成抑制剂剂, 用于研究淀粉样蛋白A (AA) 淀粉样变性病。
  • HY-13233B
    Talabostat isomer mesylate

    Others Others
    Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂Ki 值为 0.18 nM。
  • HY-19612B
    DDP-38003 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂IC50值为84 nM。
  • HY-13328
    Sapanisertib

    INK-128; MLN0128; TAK-228

    mTOR Autophagy Cancer
    沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-18988
    ETC-159

    ETC-1922159

    Porcupine Wnt Cancer
    ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
  • HY-10286
    Dutogliptin

    PHX-1149 free base

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    杜拓格利普汀 Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-107781
    PAT-505

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
  • HY-15889A
    AMG 925 HCl

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-15889
    AMG 925

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-100844
    GS-444217

    MAP3K Apoptosis Cancer
    GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 2.87 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-U00002
    ZD-4190

    VEGFR EGFR Cancer
    ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2EGFR抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-16635
    Setipiprant

    ACT-129968; KYTH-105

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    塞替匹仑 Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。
  • HY-14543
    Sertindole

    Lu 23-174

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-19957
    CH5183284

    Debio 1347

    FGFR Cancer
    CH5183284 (Debio 1347) 是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。
  • HY-12296
    AMG 232

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AMG 232 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride

    PAI-1 Inflammation/Immunology
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
  • HY-14691
    Refametinib

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-101212
    CYC065

    CDK Cancer
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-16445
    Sapacitabine

    CS682; CYC682

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物,与阿糖胞苷结构上相关。
  • HY-111407
    MK-8353

    SCH900353

    ERK Cancer
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10716A
    PF-03463275

    GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
  • HY-109061
    Lazertinib

    YH25448; GNS-1480

    EGFR Cancer
    Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-13904
    Flumatinib

    HHGV678

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-16774
    Vericiguat

    BAY1021189

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    维利西呱 Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
  • HY-B1344
    Oxantel pamoate

    Oxantel embonate

    Parasite Infection
    奥克太尔 Oxantel pamoate 是一种广泛使用的驱虫剂,有效针对Trichuris muris 和钩虫。
  • HY-101026
    CCT251236

    HSP Cancer
    CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
  • HY-112134
    CSN5i-3

    Others Cancer
    CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。
  • HY-110095
    (±)-CPSI-1306

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
  • HY-11077
    SR 146131

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    AZD-2171 maleate

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-12678
    Entrectinib

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Trk Receptor ALK Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-112134A
    (R)-CSN5i-3

    Others Cancer
    (R)-CSN5i-3 是 CSN5i-3 的 R 型对应异构体。CSN5i-3 是有效选择性的,具有口服活性的 CSN5 抑制剂
  • HY-120394
    TVB-3166

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-112296
    T025

    CDK Cancer
    T025是有口服活性,高选择性的 Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对CLK1,CLK2,CLK3和CLK4的Kd分别为4.8,0.096,6.5和0.61 nM。
  • HY-10205
    Cediranib

    AZD2171

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-17359
    Deferasirox

    ICL 670

    Bacterial Ferroptosis Cancer
    地拉罗司 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,可用于铁离子过量的螯合剂。
  • HY-B1215
    Dimenhydrinate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    茶苯海明 Dimenhydrinate是一种抗催吐剂, 和抗组胺剂, 用作晕车的补救措施。
  • HY-13796
    IPSU

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
  • HY-12206
    Thioperamide

    MR-12842

    Histamine Receptor Neurological Disease
    硫丙咪胺 Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-136660
    mTOR inhibitor-7

    mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-7 是一种有口服活性的,可渗透大脑的 mTOR 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017198346A1 中的化合物 44。mTOR inhibitor-7 可用于神经疾病的研究。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-13742
    Ropidoxuridine

    IPdR

    Others Cancer
    Ropidoxuridine (IPdR) 是一种新型口服,卤化胸苷类似物,有希望用于人类肿瘤的增敏剂。
  • HY-102013
    BT-11

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BT-11 是用于研究炎症性肠病,有口服活性的结合 LANCL2 的化合物。
  • HY-120062
    TVB-3664

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
  • HY-14870
    Selexipag

    NS-304; ACT-293987

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
  • HY-15599
    SSR128129E

    SSR

    FGFR Cancer
    SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂, 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
  • HY-15411
    MK-0557

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
  • HY-15291
    MBX-2982

    GPR119 Metabolic Disease
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
  • HY-100653A
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    AZD-5153 HNT salt

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
  • HY-15433
    Quisinostat

    JNJ-26481585

    HDAC Cancer
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-13314
    Tesevatinib

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
  • HY-10942
    VER-82576

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
  • HY-N7347
    (-)-Hydroxycitric acid lactone

    Garcinia lactone

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
  • HY-12428
    A-1165442

    TRP Channel Neurological Disease
    A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
  • HY-135111
    4-Desmethoxy Omeprazole

    Drug Metabolite Cancer Infection Metabolic Disease
    4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

    Pim Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-B0177
    Tinidazole

    Bacterial Infection
    替硝唑 Tinidazole,具有口服活性的抗菌剂,是一种对厌氧菌和原生动物具有选择性抗菌活性的 5-硝基咪唑。
  • HY-109096
    Nidufexor

    LMB763

    FXR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-112233
    O-304

    AMPK Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    O-304 是一种首创的,具有口服活性的泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
  • HY-15446
    Basimglurant

    RG7090; CTEP Derivative

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
  • HY-B1028
    Pantethine

    D-Pantethine; LBF disulfide

    Endogenous Metabolite Others
    泛硫乙胺 Pantethine (D-Pantethine) 是泛酸的二聚体形式, 是生产辅酶 A 的中间体, 可作为膳食补充剂,用于研究痤疮和改善血液胆固醇。
  • HY-101729
    Anti-Heart Failure Agent 1

    Others Cardiovascular Disease
    Anti-Heart Failure Agent 1 -是一种口服可用的化合物,适用于研究心力衰竭而不诱发恶心,呕吐和躁动。
  • HY-B0113S
    Omeprazole D3

    H 16868 D3

    Proton Pump Bacterial Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 D3 Omeprazole D3 (H 16868 D3) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-130240
    GCN2-IN-6

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109754
    PF 03709270

    ulopenem etzadroxil

    Bacterial Infection
    PF 03709270 是一种有口服活性的酯类药物,对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。
  • HY-100209
    Sufugolix

    TAK-013

    Others Endocrinology
    Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂,IC50值为0.1 nM。
  • HY-128604
    XY101

    ROR Cancer
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10811
    GNE-493

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
  • HY-A0176
    Glisoxepide

    Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    格列派特 Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
  • HY-10792
    Eplivanserin

    SR-46349

    5-HT Receptor Neurological Disease
    依利色林 Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptorKd 值为 1.14 nM。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride

    RAD1901 dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-101437
    Ralfinamide

    FCE-26742A

    Sodium Channel Neurological Disease
    Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
  • HY-14817
    Indeglitazar

    PPM 204

    PPAR Metabolic Disease
    Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride

    GR 205171A

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-10472
    LY2811376

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-101437A
    Ralfinamide mesylate

    FCE-26742A mesylate

    Sodium Channel Neurological Disease
    Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
  • HY-10011
    SCH 563705

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15160
    TAK-960

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-16686
    α-Tocopherol phosphate

    alpha-Tocopherol phosphate; TocP; vitamin E phosphate

    Others Others
    α-生育酚磷酸盐 α-Tocopherol phosphate 是一种拥有最高活性维他命E的化合物。
  • HY-19834
    Fenebrutinib

    GDC-0853

    Btk Cancer
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
  • HY-13440
    AMG 511

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-100867A
    TAK-659 hydrochloride

    Syk FLT3 Cancer
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-50101A
    Mavorixafor trihydrochloride

    AMD-070 trihydrochloride

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-50101
    Mavorixafor

    AMD-070

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-17617
    Nastorazepide

    Z-360

    Cholecystokinin Receptor Cancer Endocrinology
    Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-19650
    Pumosetrag Hydrochloride

    MKC-733; DDP-733

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。
  • HY-105634
    Nomegestrol

    Progesterone Receptor Endocrinology
    Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。
  • HY-12789
    Etrasimod

    APD334

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
  • HY-12972
    Mavelertinib

    PF-06747775

    EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-15292
    S107

    Others Cardiovascular Disease
    S107 是一种口服可用的,血脑屏障可渗透的化合物,通过增强 calstabin2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
  • HY-15564
    AR 231453

    GPR119 Metabolic Disease
    AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
  • HY-13803C
    Tazemetostat hydrobromide

    EPZ-6438 hydrobromide; E-7438 hydrobromide

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-101562
    GDC-0077

    RG6114

    PI3K Apoptosis Cancer
    GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
  • HY-112256
    ACP-105

    Androgen Receptor Inflammation/Immunology
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
  • HY-101784
    NE 52-QQ57

    Others Inflammation/Immunology
    NE 52-QQ57 是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。NE 52-QQ57 具有抗炎活性。
  • HY-128770
    LY3154207

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM),具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。
  • HY-A0119
    Nitroprusside disodium dihydrate

    Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate

    Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    硝普酸钠 (二水) Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
  • HY-103007
    TC-G-1008

    GPR39-C3

    GHSR Metabolic Disease Endocrinology
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
  • HY-19822B
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-11021
    Elinogrel

    PRT060128

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-14182
    Vernakalant

    RSD1235

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    维那卡兰 Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
  • HY-135335
    3'-Hydroxy Repaglinide

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。Repaglinide 是氨基甲酰甲基苯甲酸 (CMBA) 衍生物,可作用于 II 型糖尿病。
  • HY-13803
    Tazemetostat

    EPZ-6438; E-7438

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-112823
    Almonertinib

    HS-10296

    EGFR Cancer
    阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-112823B
    Almonertinib hydrochloride

    HS-10296 hydrochloride

    EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-102037
    SSTR5 antagonist 1

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 1 是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM;(化合物25a)。
  • HY-106673
    Hydrocortisone buteprate

    Hydrocortisone probutate; HBP

    Others Inflammation/Immunology
    Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,有潜力用于炎症性皮肤疾病研究。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
  • HY-B1693
    Levomepromazine

    Methotrimeprazine

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病药物,通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
  • HY-108015
    RO5263397

    Others Neurological Disease
    RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
  • HY-103023
    CLP290

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
  • HY-114452
    LY-2940094

    Opioid Receptor Neurological Disease
    LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
  • HY-104042
    Vorasidenib

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
  • HY-114739
    MA-0204

    PPAR Metabolic Disease
    MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N6660
    Tricaprin

    Glyceryl tridecanoate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    甘油三癸酸酯 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Tricaprin (Glyceryl tridecanoate)是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1

    Androgen Receptor Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
  • HY-14532
    Brincidofovir

    CMX001; HDP-CDV

    CMV HSV Infection
    Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物,是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性,包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。
  • HY-119726
    Fosmanogepix

    APX001; E1211

    Fungal Infection
    Fosmanogepix (APX001) 是一种口服广谱抗真菌 (antifungal) 药物,靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前药,由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,可用于研究侵袭性真菌感染的开发。
  • HY-111372
    Finerenone

    BAY 94-8862

    Mineralocorticoid Receptor Cardiovascular Disease
    Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
  • HY-136927
    MSA-2

    STING Cancer Inflammation/Immunology
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
  • HY-19835
    LY2922470

    GPR40 Metabolic Disease
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-128895
    NQO1 activator 1

    Others Metabolic Disease
    NQO1 activator 1 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。NQO1 activator 1 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。
  • HY-108006
    Mirogabalin besylate

    DS 5565 besylate

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-101761
    TM5441

    PAI-1 Apoptosis Cancer
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1

    RIP kinase Cancer
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK抑制剂
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一,是一种有效的,选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂IC50 为 2.7 μM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-14644
    Apilimod

    STA 5326

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    STA 5326 mesylate

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14879A
    Avibactam sodium

    NXL-104

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070