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Results for "Available tak1 抑制剂" in MCE Product Catalog:

201

Inhibitors & Agonists

4

Screening Libraries

1

Dye Reagents

1

Biochemical Assay Reagents

2

Peptides

1

MCE Kits

5

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

    MAP4K MAP3K Cancer
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
  • HY-103490
    Takinib

    MAP3K Apoptosis Cancer
    Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM,Takinib 抑制自身磷酸化和非磷酸化 TAK1,其结合在 ATP结合口袋内并通过减慢 TAK1 活化的限速步骤来抑制。
  • HY-15434
    NG25

    MAP4K MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol

    FR148083; L783279; LL-Z 1640-2

    MAP3K VEGFR Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1VEGF-R2 抑制剂IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-114454
    INH14

    IKK Cancer Inflammation/Immunology
    INH14 是 IKKα/IKKβ抑制剂IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-107623
    TC-MCH 7c

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
  • HY-12085
    Apremilast

    CC-10004

    Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology
    阿普司特 Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
  • HY-106080A
    Furegrelate sodium

    U-63557A

    Others Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
  • HY-14806
    Teneligliptin

    MP-513

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    替格列汀 Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50s,约 1 nM。
  • HY-16635
    Setipiprant

    ACT-129968; KYTH-105

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    塞替匹仑 Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。
  • HY-14543
    Sertindole

    Lu 23-174

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
  • HY-10159
    Nilotinib

    AMN107

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-12507
    GSK-7975A

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂
  • HY-100830
    NCB-0846

    Wnt MAP4K Cancer
    NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂IC50值为21 nM。
  • HY-15564
    AR 231453

    GPR119 Metabolic Disease
    AR 231453是一种有效,选择性和可口服的 GPR119 激动剂。
  • HY-16445
    Sapacitabine

    CS682; CYC682

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物,与阿糖胞苷结构上相关。
  • HY-10180
    MLN8054

    Aurora Kinase Cancer
    MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂IC50 值为4 nM。
  • HY-16774
    Vericiguat

    BAY1021189

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    维利西呱 Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
  • HY-110095
    (±)-CPSI-1306

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
  • HY-B1344
    Oxantel pamoate

    Oxantel embonate

    Parasite Infection
    奥克太尔 Oxantel pamoate 是一种广泛使用的驱虫剂,有效针对Trichuris muris 和钩虫。
  • HY-11077
    SR 146131

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
  • HY-12727
    EPZ015666

    GSK3235025

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂IC50 为 22 nM。
  • HY-15828
    NMS-1286937

    NMS-P937

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂IC50 值为 2 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂IC50 为3 nM。
  • HY-17359
    Deferasirox

    ICL 670

    Bacterial Ferroptosis Cancer
    地拉罗司 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,可用于铁离子过量的螯合剂。
  • HY-B1215
    Dimenhydrinate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    茶苯海明 Dimenhydrinate是一种抗催吐剂, 和抗组胺剂, 用作晕车的补救措施。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-14870
    Selexipag

    NS-304; ACT-293987

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
  • HY-13742
    Ropidoxuridine

    IPdR

    Others Cancer
    Ropidoxuridine (IPdR) 是一种新型口服,卤化胸苷类似物,有希望用于人类肿瘤的增敏剂。
  • HY-109059
    Fulacimstat

    BAY1142524

    Others Cardiovascular Disease
    Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
  • HY-13796
    IPSU

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
  • HY-102013
    BT-11

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BT-11 是用于研究炎症性肠病,有口服活性的结合 LANCL2 的化合物。
  • HY-100388
    SHP099

    Phosphatase Cancer
    SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂IC50 值为70 nM。
  • HY-101611
    MSC2530818

    CDK Cancer
    MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的 CDK8 抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-15599
    SSR128129E

    SSR

    FGFR Cancer
    SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂, 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
  • HY-15411
    MK-0557

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
  • HY-15291
    MBX-2982

    GPR119 Metabolic Disease
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
  • HY-50696
    Nutlin-3

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂Ki 为 90 nM。
  • HY-100388A
    SHP099 hydrochloride

    Phosphatase Cancer
    SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂IC50值为70 nM。
  • HY-103020
    BAY-1816032

    Others Cancer
    BAY-1816032是有效,有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase) 抑制剂IC50 值小于 7 nM。
  • HY-32721
    Neratinib

    HKI-272

    EGFR Cancer
    来那替尼 Neratinib 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-108339
    PF-06471553

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂IC50 值为 92 nM。
  • HY-104048
    QC6352

    Histone Demethylase Cancer
    QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
  • HY-101474
    (±)-Zanubrutinib

    (±)-BGB-3111

    Btk Cancer
    (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂
  • HY-12428
    A-1165442

    TRP Channel Neurological Disease
    A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
  • HY-18954
    NMS-P118

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
  • HY-18988
    ETC-159

    ETC-1922159

    Wnt Cancer
    ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    Others Cancer
    SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 SMI: SRC-3抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
  • HY-117632
    ABX-1431

    MAGL Neurological Disease
    ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂IC50 为14 nM。
  • HY-109096
    Nidufexor

    LMB763

    FXR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-B1110
    Nomifensine

    (±)-Nomifensin

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新 Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
  • HY-100946
    CEP-40783

    RXDX-106

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXLc-Met抑制剂IC50值分别为7 nM 和12 nM。
  • HY-18072
    GSK2606414

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2606414 是可渗透细胞且可口服的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂IC50值为 0.4 nM。
  • HY-100493
    BP-1-102

    STAT Cancer
    BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
  • HY-17627
    Avacopan

    CCX168

    Complement System Inflammation/Immunology
    Avacopan (CCX168) 是高效,选择性,有口服活性的补体 5a 受体 (C5aR) 抑制剂IC50 值为0.1 nM。
  • HY-15837
    SAR-260301

    PI3K Cancer
    SAR-260301 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂IC50 为 23 nM。
  • HY-101773
    c-Met-IN-2

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-14817
    Indeglitazar

    PPM 204

    PPAR Metabolic Disease
    Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
  • HY-101566A
    BAY-1895344 hydrochloride

    ATM/ATR Cancer
    BAY-1895344 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    Tasocitinib; CP-690550

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-101566
    BAY-1895344

    ATM/ATR Cancer
    BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12651
    Primaquine Diphosphate

    Primaquine phosphate; Primaquine bisphosphate

    Parasite Infection
    磷酸伯氨喹 Primaquine是一抗疟疾化合物。
  • HY-10804
    CCT 137690

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
  • HY-14272
    Ravuconazole

    BMS-207147; ER-30346

    Fungal Infection
    雷夫康唑 Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
  • HY-100209
    Sufugolix

    tak-013

    Others Endocrinology
    Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂,IC50值为0.1 nM。
  • HY-101729
    Anti-Heart Failure Agent 1

    Others Cardiovascular Disease
    Anti-Heart Failure Agent 1 -是一种口服可用的化合物,适用于研究心力衰竭而不诱发恶心,呕吐和躁动。
  • HY-19189
    Terbogrel

    BIBV 308SE

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    特波格雷 Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase抑制剂IC50 值均约为 10 nM。
  • HY-15446
    Basimglurant

    RG7090; CTEP Derivative

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride

    RAD1901 dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-106392
    Lucerastat

    NB-DGJ; N-(n-Butyl)deoxygalactonojirimycin

    Others Metabolic Disease
    Lucerasta 是Miglustat 的半乳糖形式,是具有口服活性的葡萄糖酰神经酰胺合成酶 (GCS)抑制剂。Lucerastat 有用于Fabry 疾病研究的潜能。
  • HY-16265
    JI-101

    Ephrin Receptor PDGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2PDGFRβEphB4
  • HY-B1028
    Pantethine

    D-Pantethine; LBF disulfide

    Endogenous Metabolite Others
    泛硫乙胺 Pantethine (D-Pantethine) 是泛酸的二聚体形式, 是生产辅酶 A 的中间体, 可作为膳食补充剂,用于研究痤疮和改善血液胆固醇。
  • HY-A0076
    Tebipenem

    LJC 11036

    Bacterial Antibiotic Infection
    泰比培南 Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,但对绿脓杆菌无作用。
  • HY-128604
    XY101

    ROR Cancer
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

    PARP Cancer
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  • HY-19903
    ASP-9521

    Others Cancer
    ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂;对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。
  • HY-111409
    RIP1 kinase inhibitor 1

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
  • HY-16511
    Upamostat

    WX-671

    Ser/Thr Protease PAI-1 Cancer
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂
  • HY-109754
    PF 03709270

    ulopenem etzadroxil

    Bacterial Infection
    PF 03709270 是一种有口服活性的酯类药物,对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。
  • HY-101570
    Nedisertib

    M3814

    DNA-PK Cancer
    Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10792
    Eplivanserin

    SR-46349

    5-HT Receptor Neurological Disease
    依利色林 Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptorKd 值为 1.14 nM。
  • HY-13041
    LX-1031

    Tryptophan Hydroxylase Neurological Disease
    LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。
  • HY-14574
    PF-03814735

    Aurora Kinase VEGFR Cancer
    PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂IC50值分别为0.8和5 nM。
  • HY-B0826
    Spirodiclofen

    BAJ-2740

    Parasite Infection
    螺螨酯 Spirodiclofen是一种广谱杀螨剂, 通过抑制脂质合成 (LBI)发挥作用, 与目前市面上的杀螨剂无交叉耐药, 具有额外的杀虫性能。
  • HY-A0176
    Glisoxepide

    Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    格列派特 Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate

    ASP8273 (mesylate)

    EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
  • HY-101437A
    Ralfinamide mesylate

    FCE-26742A mesylate

    Sodium Channel Neurological Disease
    Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
  • HY-101437
    Ralfinamide

    FCE-26742A

    Sodium Channel Neurological Disease
    Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
  • HY-16686
    α-Tocopherol phosphate

    alpha-Tocopherol phosphate; TocP; vitamin E phosphate

    Others Others
    α-生育酚磷酸盐 α-Tocopherol phosphate 是一种拥有最高活性维他命E的化合物。
  • HY-19729
    Naquotinib

    ASP8273

    EGFR Cancer
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
  • HY-13328
    Sapanisertib

    INK-128; MLN0128; tak-228

    mTOR Autophagy Cancer
    沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
  • HY-B1141
    Eprodisate disodium

    NC-503

    Others Others
    伊罗地塞二钠 Eprodisate disodium (NC-503) 是口服有效的 Eprodisate 二钠盐形式, 是一种带负电荷的磺化类的原纤维形成抑制剂剂, 用于研究淀粉样蛋白A (AA) 淀粉样变性病。
  • HY-19612B
    DDP-38003 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂IC50值为84 nM。
  • HY-107781
    PAT-505

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
  • HY-13233B
    Talabostat isomer mesylate

    Others Others
    Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂Ki 值为 0.18 nM。
  • HY-U00002
    ZD-4190

    VEGFR EGFR Cancer
    ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2EGFR抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-105634
    Nomegestrol

    Progesterone Receptor Endocrinology
    Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。
  • HY-10011
    SCH 563705

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
  • HY-19822D
    Elacestrant (S enantiomer)

    RAD1901 S enantiomer

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。
  • HY-19822B
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。
  • HY-10286
    Dutogliptin

    PHX-1149 free base

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    杜拓格利普汀 Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-100844
    GS-444217

    MAP3K Apoptosis Cancer
    GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 2.87 nM。
  • HY-15889
    AMG 925

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-17617
    Nastorazepide

    Z-360

    Cholecystokinin Receptor Cancer Endocrinology
    Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-15889A
    AMG 925 HCl

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-12789
    Etrasimod

    APD334

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
  • HY-19957
    CH5183284

    Debio 1347

    FGFR Cancer
    CH5183284是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-19650
    Pumosetrag Hydrochloride

    MKC-733; DDP-733

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride

    PAI-1 Inflammation/Immunology
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
  • HY-103007
    TC-G-1008

    GPR39-C3

    GHSR Metabolic Disease Endocrinology
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
  • HY-12296
    AMG 232

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AMG 232 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-112256
    ACP-105

    Androgen Receptor Inflammation/Immunology
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
  • HY-128770
    LY3154207

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM),具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。
  • HY-112823B
    HS-10296 hydrochloride

    EGFR Cancer
    HS-10296 hydrochloride是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型EGFR活性有限。
  • HY-13904
    Flumatinib

    HHGV678

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-14182
    Vernakalant

    RSD1235

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    维那卡兰 Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
  • HY-14691
    Refametinib

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-101212
    CYC065

    CDK Cancer
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-13943
    CNX-774

    Btk Cancer
    CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50< 1 nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。
  • HY-101026
    CCT251236

    HSP Cancer
    CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
  • HY-101784
    NE 52-QQ57

    Others Inflammation/Immunology
    NE 52-QQ57 是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。NE 52-QQ57 具有抗炎活性。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-111407
    MK-8353

    SCH900353

    ERK Cancer
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。
  • HY-112823
    HS-10296

    EGFR Cancer
    HS-10296 是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型 EGFR 活性有限。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-11021
    Elinogrel

    PRT060128

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
  • HY-10205
    Cediranib

    AZD2171

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-102037
    SSTR5 antagonist 1

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 1 是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM;(化合物25a)。
  • HY-109061
    Lazertinib

    YH25448; GNS-1480

    EGFR Cancer
    Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-135335
    3'-Hydroxy Repaglinide

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。Repaglinide 是氨基甲酰甲基苯甲酸 (CMBA) 衍生物,可作用于 II 型糖尿病。
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    AZD-2171 maleate

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-10716A
    PF-03463275

    GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
  • HY-B1693
    Levomepromazine

    Methotrimeprazine

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病药物,通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
  • HY-106673
    Hydrocortisone buteprate

    Hydrocortisone probutate; HBP

    Others Inflammation/Immunology
    Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,有潜力用于炎症性皮肤疾病研究。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
  • HY-112134
    CSN5i-3

    Others Cancer
    CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。
  • HY-112296
    T025

    CDK Cancer
    T025是有口服活性,高选择性的 Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对CLK1,CLK2,CLK3和CLK4的Kd分别为4.8,0.096,6.5和0.61 nM。
  • HY-12206
    Thioperamide

    MR-12842

    Histamine Receptor Neurological Disease
    硫丙咪胺 Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-112134A
    (R)-CSN5i-3

    Others Cancer
    (R)-CSN5i-3 是 CSN5i-3 的 R 型对应异构体。CSN5i-3 是有效选择性的,具有口服活性的 CSN5 抑制剂
  • HY-114739
    MA-0204

    PPAR Metabolic Disease
    MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
  • HY-18662
    RQ-00203078

    TRP Channel Cancer
    RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
  • HY-120394
    TVB-3166

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-136660
    mTOR inhibitor-7

    mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-7 是一种有口服活性的,可渗透大脑的 mTOR 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017198346A1 中的化合物 44。mTOR inhibitor-7 可用于神经疾病的研究。
  • HY-120062
    TVB-3664

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
  • HY-12678
    Entrectinib

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Trk Receptor ALK Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-108015
    RO5263397

    Others Neurological Disease
    RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-15433
    Quisinostat

    JNJ-26481585

    HDAC Cancer
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。
  • HY-13314
    Tesevatinib

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
  • HY-100653A
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    AZD-5153 HNT salt

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
  • HY-114452
    LY-2940094

    Opioid Receptor Neurological Disease
    LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
  • HY-112233
    O-304

    AMPK Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    O-304 是一种首创的,具有口服活性的泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
  • HY-10811
    GNE-493

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
  • HY-103023
    CLP290

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
  • HY-10942
    VER-82576

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

    Pim Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride

    GR 205171A

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-N7347
    (-)-Hydroxycitric acid lactone

    Garcinia lactone

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-N6660
    Tricaprin

    Glyceryl tridecanoate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    甘油三癸酸酯 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Tricaprin (Glyceryl tridecanoate)是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1

    Androgen Receptor Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
  • HY-108006
    Mirogabalin besylate

    DS 5565 besylate

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-135111
    4-Desmethoxy Omeprazole

    Drug Metabolite Cancer Infection Metabolic Disease
    4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-13007B
    PF-3758309 dihydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-50101A
    Mavorixafor trihydrochloride

    AMD-070 trihydrochloride

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-130240
    GCN2-IN-6

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
  • HY-50101
    Mavorixafor

    AMD-070

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-B0113S
    Omeprazole D3

    H 16868 D3

    Proton Pump Bacterial Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 D3 Omeprazole D3 (H 16868 D3) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-128357
    ACX-362E

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    ACX-362E 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC)抑制剂,作为抗菌剂用于抗革兰氏阳性菌感染,对 C. difficileMIC50 值为 2 μg/mL。ACX-362E 在体内和体外均表现出高效、广谱的抗 C. difficile 活性。
  • HY-15292
    S107

    Others Cardiovascular Disease
    S107 是一种口服可用的,血脑屏障可渗透的化合物,通过增强 calstabin2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-111372
    Finerenone

    BAY 94-8862

    Mineralocorticoid Receptor Cardiovascular Disease
    Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
  • HY-13440
    AMG 511

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-14532
    Brincidofovir

    CMX001; HDP-CDV

    CMV HSV Infection
    Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物,是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性,包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。
  • HY-136927
    MSA-2

    STING Cancer Inflammation/Immunology
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-119726
    Fosmanogepix

    APX001; E1211

    Fungal Infection
    Fosmanogepix (APX001) 是一种口服广谱抗真菌 (antifungal) 药物,靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前药,由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,可用于研究侵袭性真菌感染的开发。
  • HY-19834
    Fenebrutinib

    GDC-0853

    Btk Cancer
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10472
    LY2811376

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-100867A
    TAK-659 hydrochloride

    Syk FLT3 Cancer
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-19835
    LY2922470

    GPR40 Metabolic Disease
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-15160
    TAK-960

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-128895
    NQO1 activator 1

    Others Metabolic Disease
    NQO1 activator 1 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。NQO1 activator 1 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-13803C
    Tazemetostat hydrobromide

    EPZ-6438 hydrobromide; E-7438 hydrobromide

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-101562
    GDC-0077

    RG6114

    PI3K Apoptosis Cancer
    GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-13803
    Tazemetostat

    EPZ-6438; E-7438

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-104042
    Vorasidenib

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。