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Targets Recommended: Raf Akt HBV IKK NAMPT P-glycoprotein
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B Raf 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-14177A
    Raf inhibitor 1 dihydrochloride

    Raf Cancer
    B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
  • HY-11004
    AZ 628

    Raf Apoptosis Cancer
    AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
  • HY-14177
    Raf inhibitor 1

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
  • HY-109574
    Raf inhibitor 2

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
  • HY-10201S
    Sorafenib (D3)

    Bay 43-9006 (D3); Donafenib

    Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis Cancer
    Sorafenib (D3) (Bay 43-9006 (D3)) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-10201S1
    Sorafenib (D4)

    Bay 43-9006 (D4)

    Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis Cancer
    Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-51424S
    PLX-4720-d7

    Raf Cancer
    PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-12787
    L-779450

    Raf Autophagy Cancer
    L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
  • HY-50864
    GDC-0879

    Raf Cancer
    GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂IC50 为 0.13 nM。
  • HY-12057S
    Vemurafenib-d5

    Raf Autophagy Cancer
    Vemurafenib-d5 (PLX4032-d5) 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-18832
    AWL-II-38.3

    Others Cancer
    AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂,对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。
  • HY-12661A
    AMG PERK 44

    PERK Autophagy Cancer
    AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-10201
    Sorafenib

    Bay 43-9006

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
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    HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    Bay 43-9006 Tosylate

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
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    HY-10247
    BRAF inhibitor

    Raf Cancer
    BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。
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    HY-109080
    Belvarafenib

    HM95573; GDC-5573; RG6185

    Raf Cancer
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF)抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAFIC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
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    HY-109080A
    Belvarafenib TFA

    HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA

    Raf Cancer
    Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF)抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAFIC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
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    HY-10966
    SB-590885

    Raf Cancer
    SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
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    HY-111940
    LUT014

    Raf Inflammation/Immunology
    LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
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    HY-112089
    LXH254

    Raf Cancer
    LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。
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    HY-114491
    Rineterkib

    Raf ERK Cancer
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 RAFERK1/2抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
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    HY-114491A
    Rineterkib hydrochloride

    Raf ERK Cancer
    Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAFERK1/2抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
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    HY-12057
    Vemurafenib

    PLX4032; RG7204; RO5185426

    Raf Autophagy Cancer
    维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
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    HY-12291
    HG6-64-1

    HMSL 10017-101-1

    Raf Cancer
    HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
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    HY-126298
    RAF mutant-IN-1

    Raf Cancer
    RAF mutant-IN-1 是RAF kinase抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWTIC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
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    HY-12846
    CCT196969

    Raf Cancer
    CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
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    HY-14660
    Dabrafenib

    GSK2118436A; GSK2118436

    Raf Cancer
    达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
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    HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate

    GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B

    Raf Cancer
    甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
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    HY-14979A
    ML786 dihydrochloride

    Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor Cancer
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
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    HY-15198
    KG5

    Raf PDGFR FLT3 c-Kit Cancer
    KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβB-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3KITc-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。
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    HY-18227
    B-Raf IN 1

    Raf Cancer
    B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
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    HY-51424
    PLX-4720

    Raf Cancer
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

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