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BBB " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB )。
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB ) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB ) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-157400
HY-107529
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB ) 从血液进入中枢神经系统。
HY-148250
iGluR
Neurological Disease
TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂,抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB )。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP),增强神经元信号传输。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB )。
HY-161331
HY-143413
HY-137262
Others
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB )。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-146315
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT
iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB (血脑屏障)渗透性。
HY-149984
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB ) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB )。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-17368S1
HY-151886
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB ) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB ) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB )。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N0408
HY-146141
HY-17355S
HY-17355S1
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB )。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-110291
Others
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB ) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-147982
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-144790
HY-147821
HY-18406
HSP
Cancer
HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。
HY-155271
Carbonic Anhydrase
Others
hCAXII-IN-7 (compound 6e) 是hCA XII 抑制剂。hCAXII-IN-7 具有脑屏障通透性。hCAXII-IN-7 能促进 786-0、SF-539 和 HS 578 T 细胞凋亡。
HY-153434
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase ) 抑制剂 (EC50 : <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
HY-126429
HY-146668
HY-150537
HY-150545
HY-136731
HY-147870
HY-151152
HY-146142
HY-109502S
HY-146664
HY-146665
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-151962
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-146399
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-145833A
HY-144388
HY-33009
Others
Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂,IC50 为 0.91 μM,EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
HY-145833
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146383
HY-B0303AS
HY-B0303AS1
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-134228
HY-18738
Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate; PDTC ammonium; APDC
NF-κB
Inflammation/Immunology
吡咯烷二硫代氨基甲酸铵
Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性和具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂。
HY-P2297
HY-P2297A
HY-137207
HY-157333
HY-N9343
HY-117501
HY-150972
Fungal
Infection
P163-0892 是一种对 Cryptococcus 种具有强选择性的抗真菌剂(antifungal )。P163-0892 被预测具有中等程度的血脑屏障透过性。
HY-B0303A
HY-P0285
HY-149253
HY-144765
HY-B0303
HY-155024
Parasite
Infection
HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50 : 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
HY-119953
HY-18749
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽,来源于狂犬病病毒糖蛋白,它能够穿过血脑屏障,进入脑细胞。
HY-100475
HY-153432
HY-145888
HY-147681
HY-136430
JGK037
EGFR
Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
HY-101456
HY-126899
HY-147669
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.95 μM,在 30 μM 处的抑制率为 85.8%。
HY-147666
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 4 (化合物 3gh) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 0.98 μM,在 30 μM 处的抑制率为 91.2%。
HY-147667
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 5 (化合物 4aa) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.22 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.3%。
HY-147668
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 6 (化合物 3ge) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.70 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.4%。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-146313
HY-130630
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 µM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-153773
IRE1
Cancer
Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50 : 1.11 μM)。Z4P 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 一起服用可预防胶质母细胞瘤复发。
HY-B0303AR
HY-161256
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
HY-160168
HY-146049
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 和布氏锥虫 (T. b. brucei ) 有良好的抗性,IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-161029
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-116820
HY-144610
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,EC50 为 1.14 nM,Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-111187
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-105327
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-147953
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-13289A
SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他盐酸盐
Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-134189
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-156432
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-134189A
HY-13788
HY-13788B
HY-128868
Fluorescent Dye
Others
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-N4134
HY-128868A
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-141660
HY-139464
HY-B2150S
HY-D1672
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR 1 和 VEGFR 2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR 。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
HY-128868D
Fluorescent Dye
Others
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-153831
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108801A
HY-13289
SYN117; RS-25560-197
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他
Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-12678
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-147748
HY-124160
iGluR
Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki =19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-146312
HY-147697
HY-149014
HY-150791
HY-D2268
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-106004
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-146347
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
HY-110278
HY-W010936
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-17366
HY-B2150
4-Hydroxyphenazone; NSC 174055
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyantipyrine (4-Hydroxyphenazone; NSC 174055) 是安替比林 (Antipyrine , HY-B0171) 的主要代谢产物,可作为生物分布促进剂。4-Hydroxyantipyrine 可增加胞磷胆碱和安替比林在脑内的浓度比分布。
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-144272
HY-D2268A
HY-B0602S2
Serotonin Transporter
Neurological Disease
O-去甲文拉法辛 d6
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki 为 0.37 nM,EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-144828
HY-A0031S
HY-146678
HY-146679
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-149247
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-17573
HY-13821
HY-15978
HY-102050
HY-103493
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-17573A
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-150702
HY-17412
HY-17412A
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5762A
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-N3187
HY-150794
Others
Cancer
FLDP-8 是一种姜黄素类似物,具有有效的抗癌作用。FLDP-8 可诱导 LN-18 细胞死亡,IC50 值为 4 μM。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-130252
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-12678S
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-17412R
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-A0168S
CVT-3146-d3
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
瑞加德松 d3
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0007S
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 d4
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-135749
HY-19918A
HY-121618
HY-128463
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-124475
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-151389
HY-155330
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-155330A
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-B1080
HY-P99530
AGT-181; HIRMAb-IDUA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种抗人胰岛素受体 (HIR ) 和人硬糖苷酶 (IDUA ) 的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa 可用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56,320 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB ) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L028
848 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 848 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-128868G
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
FITC-Dextran (MW 150000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=491 nm; Em=518 nm)。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 150000) 可用于动物的灌注研究和荧光微淋巴造影,用于研究影响血脑屏障 (BBB ) 通透性的过程。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为荧光探针研究细胞渗透性。
HY-128868
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-151615
HY-D1672
Fluorescent Dyes/Probes
TMR Biocytin 是一种极性示踪剂,用于研究细胞-细胞和细胞-脂质体融合,以及膜通透性和胞饮过程中的细胞摄取。TMR Biocytin 可使用链霉亲和素检测,是活组织中有效的神经元示踪剂 (Ex=544 nm, Em=571 nm)。
HY-128868D
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-D2268
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-D2268A
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 ammonium 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 ammonium 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 ammonium 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137499
Drug Delivery
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB ) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-137500
Drug Delivery
NT1-014B 是一种有效的封装了两性霉素 B (AmB) 的 NT1-类脂质。NT1-014B 将 NT-类脂质掺杂到 BBB 不可渗透的脂质纳米颗粒 (LNP) 中,使 LNP 能够穿过 BBB 。NT1-014B 通过静脉注射增强脑递送。
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB (血脑屏障)渗透性。
HY-E70039
Biochemical Assay Reagents
alpha-2-3,6,8-Sialidosidase (SpNanA) 催化 α- (2->)-、α- (2- bbb 6)-、 α-(2->8)-寡糖、糖蛋白、糖脂、colominic 酸和合成底物中唾液酸残基末端糖苷键的水解。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物,是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB ) 从血液进入中枢神经系统。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB ) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽,是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB ),可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-P2342
HY-P2297
HY-P2297A
HY-P0285
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽,来源于狂犬病病毒糖蛋白,它能够穿过血脑屏障,进入脑细胞。
HY-P3895
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-17573
HY-17573A
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5762A
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17368S1
(rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB )。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N6685S1
3-Acetyldeoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 3-Acetyldeoxynivalenol (HY-N6685) 的同位素衍生物。3-Acetyldeoxynivalenol,一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化衍生物,是血脑屏障 (BBB ) 可渗透的真菌毒素。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB ) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-109502S
10-OH-NBP-d4 是 10-OH-NBP 的氘代物。10-OH-NBP 是一种 Butylphthalide (3-n-Butylphthalide; NBP; HY-B0647) 羟基化代谢产物,并可以穿透血脑屏障。Butylphthalide 具有神经保护作用,并可用于脑缺血的研究。
HY-B0303AS
Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0303AS1
Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B2150S
4-Hydroxyantipyrine-d3 是 4-Hydroxyantipyrine 的氘代物。4-Hydroxyantipyrine 是安替比林的主要代谢产物,可作为生物分布促进剂。4-Hydroxyantipyrine 可增加胞磷胆碱和安替比林在脑内的浓度比分布。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151657
叠氮化物
Spermine(N3BBB ) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂,可用于各种生化研究。
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153831
炔烃
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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