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Targets Recommended: PI4K MAP4K Oct3/4 FXR Serotonin Transporter

Results for "BMP-4 (low) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8397

抑制剂 & 激动剂

20

化合物筛选库

18

染料试剂

14

生化试剂

298

多肽产品

7

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1672

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4

    TGF-β Receptor Cancer
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂Id1 和 Id3)。
  • HY-18961
    PD 407824

    Checkpoint Kinase (Chk) Wee1 Cancer Inflammation/Immunology
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one

    THDOC

    GABA Receptor
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABAA receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABAA receptors in vitro.
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-18932
    DEL-22379

    ERK Apoptosis Cancer
    DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
  • HY-110399
    Cirsiliol

    Lipoxygenase Neurological Disease
    Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
  • HY-B0310
    Nizatidine

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    尼扎替丁 Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。
  • HY-118165
    Phenthoate

    AChE Neurological Disease
    赛达松 Phenthoate 是一种对动物具有低毒性的有机磷农药,还是一种 AChE 抑制剂
  • HY-114361
    OSMI-4

    Others Metabolic Disease
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT)抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
  • HY-111489B
    LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride

    Phosphatase Metabolic Disease
    LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂,能够抑制 LMPTP-A 的活性,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-123454
    SKF1

    FKBP Reactive Oxygen Species Infection
    SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
  • HY-111357
    Antifungal agent 2

    Fungal Infection
    Antifungal agent 2是一种广谱真菌抑制剂,可以在低至0.5 μg/mL时抑制念珠菌,隐球菌和曲霉菌的生长。
  • HY-B2010
    Fomesafen

    Others Others
    氟磺胺草醚 Fomesafen 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
  • HY-N2115
    Araloside A

    Chikusetsusaponin IV

    Renin Cardiovascular Disease
    竹节参皂苷 IV Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分,对肾素 renin 具有低抑制活性,IC50 值为 77.4 μM。
  • HY-100039
    YYA-021

    HIV Infection
    YYA-021是一种小分子CD4模拟物, 抑制HIV进入, 具有高效抗HIV活性和低细胞毒性。
  • HY-100432
    LOC14

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
  • HY-N5015
    Rosmanol

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
  • HY-N0483
    Phillygenin

    Phillygenol; Epipinoresinol methyl ether; (+)-Phillygenin

    Reactive Oxygen Species Others
    连翘脂素 Phillygenin是连翘的一种活性组分,有很多的药用价值,例如抗氧化剂,降血脂,抑制低密度脂蛋白氧化。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-100334
    Pirinixil

    BR-931

    Others Metabolic Disease
    匹立昔尔 Pirinixil 是一种低毒性降血脂药。
  • HY-N2193
    Hirsutine

    Apoptosis Cancer Infection
    毛钩藤碱 Hirsutine,一种 Uncaria rhynchophylla 的吲哚生物碱,具有抗癌活性。Hirsutine 诱导细胞凋亡,并且是一种有效的 Dengue virus 抑制剂,具有低毒性。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
  • HY-112540B
    Acetoacetic acid sodium salt

    Others Metabolic Disease
    乙酰乙酸钠 Acetoacetic acid sodium salt 是一种非酯化脂肪酸代谢物,参与人类糖尿病的发展。Acetoacetic acid sodium salt 诱导氧化应激,抑制牛肝细胞中极低密度脂蛋白的组装。
  • HY-113286
    4-Guanidinobutanoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    4-Guanidinobutanoic acid 是一种正常的代谢物,含量较低。
  • HY-B1073
    Morantel tartrate

    Parasite Infection
    酒石酸甲噻嘧啶 Morantel酒石酸是一种广谱驱肠虫药, 效果好, 毒性低。
  • HY-19936A
    ACHN-975 TFA

    Bacterial Infection
    ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
  • HY-117288
    S55746

    BLC201

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
  • HY-B0868
    2,4-D isooctyl ester

    Others Others
    2,4-D isooctyl esteris 是一种高沸点、低挥发性、低漂移的氯苯氧基化合物选择性除草剂,用于农作物、草坪、森林等多种环境中的阔叶杂草的防治。
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
  • HY-N5058
    Dehydroeffusol

    Apoptosis Cancer
    去氢厄弗酚 Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1盐酸盐是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8 μM。
  • HY-B1231
    Heptaminol hydrochloride

    RP-2831 hydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    盐酸庚胺醇 Heptaminol hydrochloride (RP-2831 hydrochloride) 是一种血管收缩剂, 有潜力用于低血压的研究, 特别是体位性低血压。
  • HY-13859
    Clevudine

    L-FMAU

    HBV DNA/RNA Synthesis Infection
    克拉夫定 Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase) 结合。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-12759
    CARM1-IN-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-12759A
    CARM1-IN-1 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-13024
    Rebastinib

    DCC-2036

    Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis Cancer
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
  • HY-137498
    EBOV/MARV-IN-1

    Others Infection
    EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV) 和马尔堡病毒 (MARV) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50=0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
  • HY-10204
    OSI-930

    c-Fms c-Kit VEGFR Apoptosis Cancer
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-B0144A
    Pitavastatin

    NK-104

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-115555
    K-Ras-PDEδ-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
  • HY-18660
    Ciraparantag

    PER977

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-116494
    ML753286

    BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
  • HY-133117
    BAY-985

    IKK Cancer
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-B0684
    Iopamidol

    B-15000; SQ-13396

    Others Others
    碘帕醇 Iopamidol (B-15000; SQ-13396) 是非离子型,低渗透碘化造影剂。
  • HY-B1269
    Testosterone propionate

    Androgen Receptor Others
    丙酸睾酮 Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,有潜力用于男性睾酮水平低。
  • HY-N0154
    Neohesperidin dihydrochalcone

    Neohesperidin DC; NHDC

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    新橙皮甙二氢查尔酮 Neohesperidin dihydrochalcone是一种合成的糖苷查耳酮,作为低热量人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。
  • HY-126275
    HSD1590

    ROCK Cancer
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
  • HY-100287
    2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide

    Prostaglandin Receptor Phospholipase Endocrinology
    2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。
  • HY-W011400
    TLR1

    MyD88 Inflammation/Immunology
    TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的,细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。
  • HY-15236
    PSI-6206

    RO 2433; GS-331007

    HCV Infection
    PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-18660A
    Ciraparantag TFA

    PER977 TFA

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag TFA 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-B1362
    Iopromide

    Others Cardiovascular Disease
    碘普罗胺 Iopromide是用于血管内给药的水溶的低渗透非离子型X射线造影剂。
  • HY-116954
    Metribuzin

    DNA/RNA Synthesis Others
    灭草灵 Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
  • HY-102084
    LMT-28

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
  • HY-16274
    Lapaquistat acetate

    TAK-475

    Farnesyl Transferase Metabolic Disease
    Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-101529
    Imanixil

    HOE-402(free base)

    Others Cardiovascular Disease
    Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
  • HY-N2472
    Medicagenic acid

    Castanogenin

    Bacterial Infection
    Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra L 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-129458
    Cerivastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-W009245
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe

    HIV Infection
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
  • HY-N1881
    4',5-Dihydroxyflavone

    Lipoxygenase Glucosidase Others
    4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
  • HY-108235
    Lanicemine

    AZD6765

    iGluR Neurological Disease
    Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。
  • HY-15306A
    Eltrombopag Olamine

    Eltrombopag diethanolamine salt; SB-497115GR

    Thrombopoietin Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    艾曲波帕乙醇胺盐 Eltrombopag Olamine (SB-497115 Olamine) 是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
  • HY-B1217
    Bronopol

    BNPD; BNPK

    Bacterial Infection
    布罗波尔 Bronopol是一种抗菌剂, 具有低毒性 (对哺乳动物) 和高活性 ( 尤其对革兰氏阴性菌)。
  • HY-14953
    Imepitoin

    AWD 131-138

    GABA Receptor Neurological Disease
    伊匹妥英 Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
  • HY-N0462
    Corilagin

    Reverse Transcriptase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
  • HY-N1346
    Robinin

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    刺槐素 Robinin 是一种存在于 Vigna unguiculata 叶中的类黄酮。Robinin 抑制 TLR2TLR4 的表达上调。Robinin 通过 TLR4/NF-κB 通路改善氧化的低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 引起的炎症损伤。
  • HY-116175
    BIBB 515

    Others Metabolic Disease
    BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
  • HY-122198
    ML367

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
  • HY-N0621
    Morin

    Others Cancer
    Morin 是一种植物性黄酮类化合物,具有较低的抗氧化活性。Morin 是一种用于铝物种形成的荧光螯合剂。
  • HY-I1060
    L-Alloisoleucine

    (3R)-LS-Isoleucine; L-Allo-isoleucine

    Endogenous Metabolite Others
    L-Alloisoleucine 是一种支链氨基酸,是 L-异亮氨酸的立体异构体,是人血浆的常见成分 (尽管水平较低)。
  • HY-N0151
    Morin monohydrate

    Others Inflammation/Immunology Infection Cancer
    Morin monohydrate是一种植物性黄酮类化合物,具有较低的抗氧化活性。Morin是一种用于铝物种形成的荧光螯合剂。
  • HY-120395
    UC-514321

    STAT Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    UC-514321 是NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium

    NK-104 hemicalcium; Pitavastatin hemicalcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    匹伐他汀钙 Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-12811
    PF-04856264

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
  • HY-N6672
    Caulophylline B

    Others Inflammation/Immunology
    Caulophylline B 是一种从红毛七根部分离的芴酮生物碱,对 DPPH 自由基具有较低的清除作用。
  • HY-W041171
    3-Chloro-L-tyrosine

    Endogenous Metabolite Others
    3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
  • HY-B0223
    Albendazole

    Parasite Antibiotic Infection
    阿苯达唑 Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
  • HY-100338
    CNX-500

    Btk Cancer
    CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2339
    Cholesteryl behenate

    Cholesteryl docosanoate; Cholesterol behenate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇山萮酸酯 Cholesteryl behenate 是一种胆固醇酯,与低密度脂蛋白受体-LDL复合物的中性核心相关,被溶酶体吸收和水解后释放胆固醇。
  • HY-B1378
    Ethosuximide

    Calcium Channel Neurological Disease
    乙琥胺 Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
  • HY-B1444
    Isoconazole nitrate

    Bacterial Fungal Antibiotic Infection
    硝酸异康唑 Isoconazole nitrate是一种广谱抗菌剂, 高效抗真菌和革兰氏阳性菌。
  • HY-12497
    ANA-12

    Trk Receptor Neurological Disease
    ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
  • HY-N2132
    Flavokawain B

    Flavokavain B

    Apoptosis Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
  • HY-128429
    Trans-​2-​Hexenal

    Others Others
    Trans-​2-​Hexenal 可用于测定与生物样品中生物亲核试剂有反应性的低分子量羰基化合物。
  • HY-13863
    Hydroxy-Dynasore

    Dyngo-4a

    Dynamin Neurological Disease
    Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
  • HY-N7262
    Hydroxyvalerenic acid

    Others Cancer
    羟基缬草酸 Hydroxyvalerenic acid 是从 Verbena officinalis 中分离得到的,具有较低的毒性,对 GLC4 和 COLO 320 细胞的IC50 分别值为 123 和 165 μM。
  • HY-19947
    PF-06291874

    Glucagon receptor antagonists-4

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是一个口服有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-W001909
    Myosmine

    nAChR Metabolic Disease
    麦斯明 Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
  • HY-14121
    MRS 1754

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-P0233
    Melittin

    Phospholipase Cancer Inflammation/Immunology
    蜂毒肽 Melittin 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-121300
    Kendomycin

    (-)-TAN2162

    Antibiotic Bacterial Endothelin Receptor CGRP Receptor Cancer Infection
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
  • HY-N6640
    2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone

    20-Hydroxyeedysone 2-acetate

    Others Neurological Disease
    2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
  • HY-D0227
    Trometamol

    Tromethamine

    Others Metabolic Disease
    三(羟甲基)氨基甲烷 Trometamol 是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
  • HY-100551
    meso-Erythritol

    Endogenous Metabolite Others
    赤藓醇 meso-Erythritol 是一种糖醇,天然存在于各种食物 (如梨,西瓜等),其甜度为蔗糖的 60-80%,是一种经过批准的低热量甜味剂。
  • HY-P0233A
    Melittin TFA

    Phospholipase Cancer Infection
    蜂毒肽三氟乙酸盐 Melittin TFA 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-N6977
    Ascr#3

    Others Infection
    Ascr#3 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,与 ascr#2 的混合物可作为雄性引诱剂,也可诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  • HY-119936
    GLPG2451

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
  • HY-101690
    QF0301B

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
  • HY-N6974
    Ascr#2

    Ascaroside C6

    Others Metabolic Disease
    Ascr#2 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,有效诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。在低浓度下,与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂。
  • HY-D0227A
    Trometamol hydrochloride

    Tromethamine hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐 Trometamol hydrochloride (Tromethamine hydrochloride) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol hydrochloride 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
  • HY-14945
    Remogliflozin etabonate

    GSK189075

    SGLT Metabolic Disease
    瑞格列净乙酸酯 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-19822B
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-B1019
    Sulpiride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒必利 Sulpiride 是多巴胺 D2 受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂, 主要用于研究与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量研究焦虑和轻度抑郁症。
  • HY-112146
    MMG-11

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。
  • HY-112146A
    MMG-11 quarterhydrate

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    MMG-11 quarterhydrate 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 quarterhydrate 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。
  • HY-135646
    Eleutheroside B1

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
  • HY-W011053
    Neotame

    Others Others
    纽甜 Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
  • HY-10626
    T0901317

    LXR FXR ROR Apoptosis Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-136466
    A2ti-2

    Virus Protease Infection
    A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-101855
    Anle138b

    Amyloid-β Neurological Disease
    Anle138b 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Anle138b 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Anle138b 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Anle138b 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
  • HY-131008
    Fluorescein tyramide

    Others Others
    Fluorescein tyramide 是一种绿色荧光试剂 (λabs: 494 nm; λem: 517 nm)。Fluorescein tyramide 在免疫组化 (IHC)、ICC、原位杂交 (FISH) 和流式细胞术 (FCM) 中被广泛应用于信号放大。
  • HY-103447
    Zearalenone

    Mycotoxin F2; Toxin F2

    Others Others
    Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
  • HY-108421
    Xinjiachalcone A

    Bacterial Infection
    Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
  • HY-B1869
    Metsulfuron-methyl

    Others Others
    甲磺隆 Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性。
  • HY-B0251
    Eplerenone

    Epoxymexrenone

    Mineralocorticoid Receptor Cardiovascular Disease
    依普利酮 Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-15234
    Fluticasone furoate

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    糠酸氟替卡松 Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
  • HY-117959
    TAK-615

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM),用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM,Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-W050031
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid

    (S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid

    Endogenous Metabolite Others
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-N7087
    Tulipalin A

    α-Methylene butyrolactone

    Drug Metabolite
    郁金香素A Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一种从郁金香鳞茎中分离出来的有毒糖苷。 Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能,例如 Jurkat T 细胞。
  • HY-W015371
    Ethyl phenylacetate

    Others Others
    苯乙酸乙酯 Ethyl phenylacetate 是一种天然香料,其感官阈值接近 73 µg/L。Ethyl phenylacetate 是一种毒性较小且对环境更友好的溶剂,是非诱变性的,并且是一种犹太食品添加剂。Ethyl phenylacetate 可使葡萄酒具有强烈的蜂蜜样特性。
  • HY-101232
    Tiotidine

    ICI 125211

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-14567
    Ciproxifan

    FUB-359

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan (FUB 359) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
  • HY-15289
    Ciproxifan maleate

    FUB 359 maleate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-B2144A
    Chitosan (MW 150000)

    Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)

    Bacterial Fungal Cancer Infection
    壳聚糖 (MW 150000) Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
  • HY-N0120
    (E/Z)-Polydatin

    (E/Z)-Piceid

    Others Inflammation/Immunology
    (E/Z)-虎杖苷 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Piceid) 是一种单晶化合物,最初从虎杖的根和根茎中分离得到。(E/Z)-Polydatin 具有抗血小板聚集、抗低密度脂蛋白 (LDL) 氧化作用、心脏保护作用、抗炎和免疫调节功能。
  • HY-B2144B
    Chitosan (MW 30000)

    Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)

    Bacterial Fungal Cancer Infection
    壳聚糖 (MW 30000) Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
  • HY-106660
    BP 897

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-N6678
    Zearalanone

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    玉米赤霉酮 Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
  • HY-115400
    1V209

    TLR7 agonist T7

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。
  • HY-100703
    Pipamperone

    Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi=8.2) 和 D4 受体 (pKi=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi=6.7) 的低亲和力拮抗剂。
  • HY-10684
    Pridopidine

    ACR16; ASP2314; FR310826

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
  • HY-16978
    TG6-10-1

    5-HT Receptor Prostaglandin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-10473
    Eprotirome

    KB2115

    Thyroid Hormone Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    伊罗替罗 Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ 的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于血脂异常和肥胖症的研究。
  • HY-130245
    PCSK9 ligand 1

    Ser/Thr Protease Metabolic Disease
    PCSK9 ligand 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    Others Inflammation/Immunology
    氢氧化铝 Aluminum Hydroxide 是一种口服有效的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
  • HY-103414
    Raclopride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    雷氯必利 Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
  • HY-130492
    ARCC-4

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-109567
    Gemcabene

    PD-72953

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene (PD-72953),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-17364
    Temozolomide

    NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  • HY-109567A
    Gemcabene calcium

    PD-72953 calcium

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-107397
    Ch55

    RAR/RXR Cancer
    Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-αRAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
  • HY-16688
    RU 24969

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-B0389A
    D-Glucose-13C6

    Glucose-13C6; D-(+)-Glucose-13C6; Dextrose-13C6

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-Glucose-13C6 (Glucose-13C6) 是一种示踪剂,用于追踪与葡萄糖有关的合成分解代谢,是一种低成本的替代品,其显着优势是天然葡萄糖的第六种同位素实际上具有零自然丰度,这有助于在输注液中使用小于 1% 标记的葡萄糖进行同位素异构体分析。
  • HY-109513
    Ioxilan

    Others Others
    Ioxilan 是一种低渗,非离子和三碘化的诊断造影剂。Ioxilan 还是 X 射线造影剂,用于排泄性尿路造影和头部和身体的造影剂增强计算机断层扫描 (CECT) 成像。血管内注射使造影剂流动路径中的血管变得不透明,从而可以对人体内部结构进行射线照相可视化,直到发生明显的血液稀释为止。
  • HY-16688B
    RU 24969 hemisuccinate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-15236S
    PSI-6206 13CD3

    RO-2433 13CD3; GS-331007 13CD3; Sofosbuvir metabolite GS-331007 13CD3

    HCV Infection
    PSI-6206 13CD3 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。
  • HY-N7426
    3-Deoxyglucosone

    3-Deoxy-D-glucosone

    Others Metabolic Disease
    3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
  • HY-136587
    Oxomemazine

    Histamine Receptor mGluR Inflammation/Immunology
    Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
  • HY-N2118
    Bilobetin

    PPAR PKA Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
  • HY-N1445
    Isoquercetin

    Quercetin 3-glucoside

    NF-κB NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    槲皮素-3-葡萄糖苷 Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-136208
    TAN-452

    Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
  • HY-18971
    TG4-155

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology Cancer
    TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
  • HY-106178
    PMX-53

    3D53

    Complement System Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-19975
    RN-1734

    TRP Channel Neurological Disease
    RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
  • HY-10624
    THIQ

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-101761
    TM5441

    PAI-1 Apoptosis Cancer
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1

    RIP kinase Cancer
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK抑制剂
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一,是一种有效的,选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂IC50 为 2.7 μM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-14644
    Apilimod

    STA 5326

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    STA 5326 mesylate

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14879A
    Avibactam sodium

    NXL-104

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
  • HY-14879B
    Avibactam sodium hydrate

    NXL-104 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠水合物 Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1