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Targets Recommended: PI4K MAP4K Oct3/4 FXR Serotonin Transporter

Results for "BMP-4 (low) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

183

Inhibitors & Agonists

9

Screening Libraries

4

Dye Reagents

3

Biochemical Assay Reagents

6

Peptides

1

MCE Kits

42

Natural
Products

1

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4

    TGF-β Receptor Cancer
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂Id1 和 Id3)。
  • HY-18961
    PD 407824

    Checkpoint Kinase (Chk) Wee1 Cancer Inflammation/Immunology
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
  • HY-100334
    Pirinixil

    BR-931

    Others Metabolic Disease
    匹立昔尔 Pirinixil 是一种低毒性降血脂药。
  • HY-113286
    4-Guanidinobutanoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    4-Guanidinobutanoic acid 是一种正常的代谢物,含量较低。
  • HY-B1073
    Morantel tartrate

    Parasite Infection
    酒石酸甲噻嘧啶 Morantel酒石酸是一种广谱驱肠虫药, 效果好, 毒性低。
  • HY-B0310
    Nizatidine

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    尼扎替丁 Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。
  • HY-B1231
    Heptaminol hydrochloride

    RP-2831 hydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    盐酸庚胺醇 Heptaminol hydrochloride (RP-2831 hydrochloride) 是一种血管收缩剂, 有潜力用于低血压的研究, 特别是体位性低血压。
  • HY-18932
    DEL-22379

    ERK Apoptosis Cancer
    DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
  • HY-110399
    Cirsiliol

    Lipoxygenase Neurological Disease
    Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
  • HY-B0684
    Iopamidol

    B-15000; SQ-13396

    Others Others
    碘帕醇 Iopamidol (B-15000; SQ-13396) 是非离子型,低渗透碘化造影剂。
  • HY-114361
    OSMI-4

    Others Metabolic Disease
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT)抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
  • HY-B1269
    Testosterone propionate

    Androgen Receptor Others
    丙酸睾酮 Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,有潜力用于男性睾酮水平低。
  • HY-N0154
    Neohesperidin dihydrochalcone

    Neohesperidin DC; NHDC

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    新橙皮甙二氢查尔酮 Neohesperidin dihydrochalcone是一种合成的糖苷查耳酮,作为低热量人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。
  • HY-111489B
    LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride

    Phosphatase Metabolic Disease
    LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂,能够抑制 LMPTP-A 的活性,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-118165
    Phenthoate

    AChE Neurological Disease
    赛达松 Phenthoate 是一种对动物具有低毒性的有机磷农药,还是一种 AChE 抑制剂
  • HY-B1362
    Iopromide

    Others Cardiovascular Disease
    碘普罗胺 Iopromide是用于血管内给药的水溶的低渗透非离子型X射线造影剂。
  • HY-108235
    Lanicemine

    AZD6765

    iGluR Neurological Disease
    Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。
  • HY-15306A
    Eltrombopag Olamine

    Eltrombopag diethanolamine salt; SB-497115GR

    Thrombopoietin Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    艾曲波帕乙醇胺盐 Eltrombopag Olamine (SB-497115 Olamine) 是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
  • HY-100039
    YYA-021

    HIV Infection
    YYA-021是一种小分子CD4模拟物, 抑制HIV进入, 具有高效抗HIV活性和低细胞毒性。
  • HY-14953
    Imepitoin

    AWD 131-138

    GABA Receptor Neurological Disease
    伊匹妥英 Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
  • HY-N2115
    Araloside A

    Chikusetsusaponin IV

    Renin Cardiovascular Disease
    竹节参皂苷 IV Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分,对肾素 renin 具有低抑制活性,IC50 值为 77.4 μM。
  • HY-I1060
    L-Alloisoleucine

    (3R)-LS-Isoleucine; L-Allo-isoleucine

    Endogenous Metabolite Others
    L-Alloisoleucine 是一种支链氨基酸,是 L-异亮氨酸的立体异构体,是人血浆的常见成分 (尽管水平较低)。
  • HY-B1217
    Bronopol

    BNPD; BNPK

    Bacterial Infection
    布罗波尔 Bronopol是一种抗菌剂, 具有低毒性 (对哺乳动物) 和高活性 ( 尤其对革兰氏阴性菌)。
  • HY-100432
    LOC14

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
  • HY-N0621
    Morin

    Others Cancer
    Morin 是一种植物性黄酮类化合物,具有较低的抗氧化活性。Morin 是一种用于铝物种形成的荧光螯合剂。
  • HY-111357
    Antifungal agent 2

    Fungal Infection
    Antifungal agent 2是一种广谱真菌抑制剂,可以在低至0.5 μg/mL时抑制念珠菌,隐球菌和曲霉菌的生长。
  • HY-N5015
    Rosmanol

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
  • HY-W041171
    3-Chloro-L-tyrosine

    Endogenous Metabolite Others
    3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
  • HY-123454
    SKF1

    FKBP Reactive Oxygen Species Infection
    SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
  • HY-N0483
    Phillygenin

    Phillygenol; Epipinoresinol methyl ether; (+)-Phillygenin

    Reactive Oxygen Species Others
    连翘脂素 Phillygenin是连翘的一种活性组分,有很多的药用价值,例如抗氧化剂,降血脂,抑制低密度脂蛋白氧化。
  • HY-B2010
    Fomesafen

    Others Others
    氟磺胺草醚 Fomesafen 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
  • HY-N0151
    Morin monohydrate

    Others Inflammation/Immunology Infection Cancer
    Morin monohydrate是一种植物性黄酮类化合物,具有较低的抗氧化活性。Morin是一种用于铝物种形成的荧光螯合剂。
  • HY-B1378
    Ethosuximide

    Calcium Channel Neurological Disease
    乙琥胺 Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
  • HY-N6672
    Caulophylline B

    Others Inflammation/Immunology
    Caulophylline B 是一种从红毛七根部分离的芴酮生物碱,对 DPPH 自由基具有较低的清除作用。
  • HY-10790
    Cilomilast

    SB-207499

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    西洛司特 Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
  • HY-B1444
    Isoconazole nitrate

    Bacterial Fungal Antibiotic Infection
    硝酸异康唑 Isoconazole nitrate是一种广谱抗菌剂, 高效抗真菌和革兰氏阳性菌。
  • HY-14121
    MRS 1754

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-128429
    Trans-​2-​Hexenal

    Others Others
    Trans-​2-​Hexenal 可用于测定与生物样品中生物亲核试剂有反应性的低分子量羰基化合物。
  • HY-19947
    PF-06291874

    Glucagon receptor antagonists-4

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是一个口服有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
  • HY-12497
    ANA-12

    Trk Receptor Neurological Disease
    ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
  • HY-101690
    QF0301B

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
  • HY-112540B
    Acetoacetic acid sodium salt

    Others Metabolic Disease
    乙酰乙酸钠 Acetoacetic acid sodium salt 是一种非酯化脂肪酸代谢物,参与人类糖尿病的发展。Acetoacetic acid sodium salt 诱导氧化应激,抑制牛肝细胞中极低密度脂蛋白的组装。
  • HY-14567
    Ciproxifan

    FUB-359

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
  • HY-19822D
    Elacestrant (S enantiomer)

    RAD1901 S enantiomer

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。
  • HY-19822B
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。
  • HY-D0227
    Trometamol

    Tromethamine

    Others Metabolic Disease
    三(羟甲基)氨基甲烷 Trometamol 是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
  • HY-W001909
    Myosmine

    nAChR Metabolic Disease
    麦斯明 Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
  • HY-N7262
    Hydroxyvalerenic acid

    Others Cancer
    羟基缬草酸 Hydroxyvalerenic acid 是从 Verbena officinalis 中分离得到的,具有较低的毒性,对 GLC4 和 COLO 320 细胞的IC50 分别值为 123 和 165 μM。
  • HY-N2193
    Hirsutine

    Apoptosis Cancer Infection
    毛钩藤碱 Hirsutine,一种 Uncaria rhynchophylla 的吲哚生物碱,具有抗癌活性。Hirsutine 诱导细胞凋亡,并且是一种有效的 Dengue virus 抑制剂,具有低毒性。
  • HY-15289
    Ciproxifan maleate

    FUB 359 maleate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
  • HY-D0227A
    Trometamol hydrochloride

    Tromethamine hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐 Trometamol hydrochloride (Tromethamine hydrochloride) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol hydrochloride 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
  • HY-P0233
    Melittin

    Phospholipase Cancer Inflammation/Immunology
    蜂毒肽 Melittin 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
  • HY-100551
    meso-Erythritol

    Endogenous Metabolite Others
    赤藓醇 meso-Erythritol 是一种糖醇,天然存在于各种食物 (如梨,西瓜等),其甜度为蔗糖的 60-80%,是一种经过批准的低热量甜味剂。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-P0233A
    Melittin TFA

    Phospholipase
    蜂毒肽三氟乙酸盐 Melittin TFA 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-N6977
    Ascr#3

    Others Infection
    Ascr#3 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,与 ascr#2 的混合物可作为雄性引诱剂,也可诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1盐酸盐是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8 μM。
  • HY-119936
    GLPG2451

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
  • HY-N6974
    Ascr#2

    Ascaroside C6

    Others Metabolic Disease
    Ascr#2 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,有效诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。在低浓度下,与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂。
  • HY-117288
    S55746

    BLC201

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
  • HY-B1019
    Sulpiride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒必利 Sulpiride 是多巴胺 D2 受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂, 主要用于研究与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量研究焦虑和轻度抑郁症。
  • HY-115555
    K-Ras-PDEδ-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
  • HY-19936A
    ACHN-975 TFA

    Bacterial Infection
    ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
  • HY-15236
    PSI-6206

    RO 2433; GS-331007

    HCV Infection
    PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
  • HY-N5058
    Dehydroeffusol

    Apoptosis Cancer
    去氢厄弗酚 Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-W011053
    Neotame

    Others Others
    纽甜 Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
  • HY-W011400
    TLR1

    MyD88 Inflammation/Immunology
    TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的,细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-103447
    Zearalenone

    Mycotoxin F2; Toxin F2

    Others Others
    Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
  • HY-136579
    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
  • HY-108421
    Xinjiachalcone A

    Bacterial Infection
    Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
  • HY-133117
    BAY-985

    IKK Cancer
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-B1869
    Metsulfuron-methyl

    Others Others
    甲磺隆 Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性。
  • HY-101529
    Imanixil

    HOE-402(free base)

    Others Cardiovascular Disease
    Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
  • HY-10204
    OSI-930

    c-Fms c-Kit VEGFR Apoptosis Cancer
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-116494
    ML753286

    BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
  • HY-116954
    Metribuzin

    DNA/RNA Synthesis Others
    灭草灵 Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
  • HY-W050031
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid

    (S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid

    Endogenous Metabolite Others
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
  • HY-B0144A
    Pitavastatin

    NK-104

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-15234
    Fluticasone furoate

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    糠酸氟替卡松 Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
  • HY-18660
    Ciraparantag

    PER977

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-100287
    2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide

    Prostaglandin Receptor Phospholipase Endocrinology
    2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。
  • HY-N2472
    Medicagenic acid

    Castanogenin

    Bacterial Infection
    Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra L 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
  • HY-N7087
    Tulipalin A

    α-Methylene butyrolactone

    Drug Metabolite
    郁金香素A Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一种从郁金香鳞茎中分离出来的有毒糖苷。 Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能,例如 Jurkat T 细胞。
  • HY-13024
    Rebastinib

    DCC-2036

    Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis Cancer
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
  • HY-126275
    HSD1590

    ROCK Cancer
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
  • HY-101786
    KZR-504

    Proteasome Inflammation/Immunology
    KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2)抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-12759
    CARM1-IN-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-106660
    BP 897

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
  • HY-12759A
    CARM1-IN-1 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-16274
    Lapaquistat acetate

    TAK-475

    Farnesyl Transferase Metabolic Disease
    Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
  • HY-18660A
    Ciraparantag TFA

    PER977 TFA

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag TFA 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-101232
    Tiotidine

    ICI 125211

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-W015371
    Ethyl phenylacetate

    Others Others
    苯乙酸乙酯 Ethyl phenylacetate 是一种天然香料,其感官阈值接近 73 µg/L。Ethyl phenylacetate 是一种毒性较小且对环境更友好的溶剂,是非诱变性的,并且是一种犹太食品添加剂。Ethyl phenylacetate 可使葡萄酒具有强烈的蜂蜜样特性。
  • HY-100703
    Pipamperone

    Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi=8.2) 和 D4 受体 (pKi=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi=6.7) 的低亲和力拮抗剂。
  • HY-N1881
    4',5-Dihydroxyflavone

    Lipoxygenase Glucosidase Others
    4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
  • HY-N0120
    (E/Z)-Polydatin

    (E/Z)-Piceid

    Others Inflammation/Immunology
    (E/Z)-虎杖苷 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Piceid) 是一种单晶化合物,最初从虎杖的根和根茎中分离得到。(E/Z)-Polydatin 具有抗血小板聚集、抗低密度脂蛋白 (LDL) 氧化作用、心脏保护作用、抗炎和免疫调节功能。
  • HY-N1346
    Robinin

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    刺槐素 Robinin 是一种存在于 Vigna unguiculata 叶中的类黄酮。Robinin 抑制 TLR2TLR4 的表达上调。Robinin 通过 TLR4/NF-κB 通路改善氧化的低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 引起的炎症损伤。
  • HY-10684
    Pridopidine

    ACR16; ASP2314; FR310826

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
  • HY-W009245
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe

    HIV Infection
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
  • HY-102084
    LMT-28

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
  • HY-16978
    TG6-10-1

    5-HT Receptor Prostaglandin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-B2144A
    Chitosan (MW 150000)

    Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)

    Bacterial Fungal Cancer Infection
    壳聚糖 (MW 150000) Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
  • HY-N6678
    Zearalanone

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    玉米赤霉酮 Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
  • HY-15236S
    PSI-6206 13CD3

    RO-2433 13CD3; GS-331007 13CD3; Sofosbuvir metabolite GS-331007 13CD3

    HCV Others
    PSI-6206 13CD3是RO 2433(PSI-6206)的同位素标记化合物标准品。
  • HY-115400
    1V209

    TLR7 agonist T7

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。
  • HY-130245
    PCSK9 ligand 1

    Ser/Thr Protease Metabolic Disease
    PCSK9 ligand 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
  • HY-B2144B
    Chitosan (MW 30000)

    Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)

    Bacterial Fungal Cancer Infection
    壳聚糖 (MW 30000) Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-103414
    Raclopride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    雷氯必利 Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
  • HY-126323A
    TCMDC-135051 TFA

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-B0389A
    D-Glucose-13C6

    Glucose-13C6

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-Glucose-13C6 是一种示踪剂,用于追踪与葡萄糖有关的合成分解代谢,是一种低成本的替代品,其显着优势是天然葡萄糖的第六种同位素实际上具有零自然丰度,这有助于在输注液中使用小于 1% 标记的葡萄糖进行同位素异构体分析。
  • HY-120395
    UC-514321

    STAT Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    UC-514321 是NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。
  • HY-130492
    ARCC-4

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    Others Inflammation/Immunology
    氢氧化铝 Aluminum Hydroxide 是一种口服有效的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
  • HY-107397
    Ch55

    RAR/RXR Cancer
    Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-αRAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
  • HY-109567
    Gemcabene

    PD-72953

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene (PD-72953),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-129458
    Cerivastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-N0462
    Corilagin

    Reverse Transcriptase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-109567A
    Gemcabene calcium

    PD-72953 calcium

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one

    THDOC

    GABA Receptor
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABAA receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABAA receptors in vitro.
  • HY-17364
    Temozolomide

    NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  • HY-16688
    RU 24969

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-12811
    PF-04856264

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium

    NK-104 hemicalcium; Pitavastatin hemicalcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Mitophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    匹伐他汀钙 Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-116175
    BIBB 515

    Others Metabolic Disease
    BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
  • HY-111544
    EML741

    Histone Methyltransferase Cancer
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
  • HY-122198
    ML367

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
  • HY-16688B
    RU 24969 hemisuccinate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-121300
    Kendomycin

    (-)-TAN2162

    Antibiotic Bacterial Endothelin Receptor CGRP Receptor Cancer Infection
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
  • HY-N6640
    2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone

    20-Hydroxyeedysone 2-acetate

    Others Neurological Disease
    2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
  • HY-100338
    CNX-500

    Btk Cancer
    CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
  • HY-N2132
    Flavokawain B

    Flavokavain B

    Apoptosis Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
  • HY-109513
    Ioxilan

    Others Others
    Ioxilan 是一种低渗,非离子和三碘化的诊断造影剂。Ioxilan 还是 X 射线造影剂,用于排泄性尿路造影和头部和身体的造影剂增强计算机断层扫描 (CECT) 成像。血管内注射使造影剂流动路径中的血管变得不透明,从而可以对人体内部结构进行射线照相可视化,直到发生明显的血液稀释为止。
  • HY-13863
    Hydroxy-Dynasore

    Dyngo-4a

    Dynamin Neurological Disease
    Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
  • HY-136587
    Oxomemazine

    Histamine Receptor mGluR Inflammation/Immunology
    Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-N7426
    3-Deoxyglucosone

    3-Deoxy-D-glucosone

    Others Metabolic Disease
    3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
  • HY-10626
    T0901317

    LXR FXR ROR Apoptosis Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-135646
    Eleutheroside B1

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
  • HY-N2118
    Bilobetin

    PPAR PKA Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-14945
    Remogliflozin etabonate

    GSK189075

    SGLT Metabolic Disease
    瑞格列净乙酸酯 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
  • HY-135276A
    Targaprimir-96 TFA

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
  • HY-112146
    MMG-11

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。
  • HY-136466
    A2ti-2

    Virus Protease Infection
    A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-136208
    TAN-452

    Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-N1445
    Isoquercetin

    Quercetin 3-glucoside

    NF-κB NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    槲皮素-3-葡萄糖苷 Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-19975
    RN-1734

    TRP Channel Neurological Disease
    RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-18971
    TG4-155

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology Cancer
    TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
  • HY-106178
    PMX-53

    3D53

    Complement System Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-130612
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

    Epigenetic Reader Domain PROTAC Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4BRD2 降解剂。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-10624
    THIQ

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。