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Results for "BRD2 抑制剂" in MCE Product Catalog:

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112429
    HJB97

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-120000
    MS402

    Epigenetic Reader Domain Cancer Inflammation/Immunology
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1)BRD4(BD2)BRD3(BD1)BRD3(BD2)BRD2(BD1)BRD2(BD2)Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
  • HY-15743
    Birabresib

    OTX-015; MK-8628

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂IC50 值为 92-112 nM。
  • HY-13235
    I-BET151

    GSK1210151A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4BRD2BRD3pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
  • HY-13959
    MS436

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS436 是一种 bromodomain 抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki 为 30-50 nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
  • HY-13960
    GSK1324726A

    I-BET726

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM),BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
  • HY-112610
    CF53

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
  • HY-111422
    PLX51107

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
  • HY-136571
    GSK046

    iBET-BD2

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。