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BRD3 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112429
    HJB97

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-110106
    I-BET151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4BRD2BRD3pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
  • HY-13235
    I-BET151

    GSK1210151A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4BRD2BRD3pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
MCE会员专属产品
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-111422
    PLX51107

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
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    HY-112610
    CF53

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
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    HY-114504
    RVX-297

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
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    HY-120000
    MS402

    Epigenetic Reader Domain Cancer Inflammation/Immunology
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1)BRD4(BD2)BRD3(BD1)BRD3(BD2)BRD2(BD1)BRD2(BD2)Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
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    HY-126325
    BY27

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
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    HY-131061
    BET bromodomain inhibitor 1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
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    HY-134463
    NHWD-870

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用,并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
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    HY-136570
    GSK778

    iBET-BD1

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
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    HY-136571
    GSK046

    iBET-BD2

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
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    HY-138563
    GSK973

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
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    HY-13960
    GSK1324726A

    I-BET726

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM),BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
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    HY-19760
    I-BET282

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
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    HY-19760B
    I-BET282E

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。

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