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BRD7 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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    HY-100351
    BI-7273

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂IC50Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
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    HY-100352
    BI-9564

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
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    HY-111905
    BRD7-IN-1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
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    HY-111905A
    BRD7-IN-1 free base

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD7-IN-1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。

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