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Results for "BRDT 抑制剂" in MCE Product Catalog:

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    HY-111422
    PLX51107

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
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    HY-112610
    CF53

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
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    HY-126325
    BY27

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
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    HY-131061
    BET bromodomain inhibitor 1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
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    HY-134463
    NHWD-870

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用,并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
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    HY-136570
    GSK778

    iBET-BD1

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
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    HY-136571
    GSK046

    iBET-BD2

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
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    HY-138563
    GSK973

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。

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