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  • HY-18960
    CHZ868
    5 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
    CHZ868
  • HY-104010
    Asciminib
    5 篇文献验证

    ABL001

    		 Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
    Asciminib
  • HY-163366
    TRK-IN-28

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT、TRKG595R 和TRKG667C的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT、Ba/F3-ETV6-TRKBWT、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
    TRK-IN-28
  • HY-149965
    TRK-IN-23

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-23
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2

    		Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-104010A
    Asciminib hydrochloride
    5 篇文献验证

    ABL001 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
    Asciminib hydrochloride
  • HY-144451
    TRK-IN-12

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
    TRK-IN-12
  • HY-18952A
    (Z)-SU5614

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
    (Z)-SU5614
  • HY-11007
    GNF-2
    2 篇文献验证

    		 Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
    GNF-2
  • HY-110026
    GTP-14564

    		FLT3 Cancer
    GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
    GTP-14564
  • HY-156467
    ALK-IN-27

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
    ALK-IN-27
  • HY-157432
    EGFR-IN-97

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-97
  • HY-13491
    GNF-5837
    3 篇文献验证

    		 Trk Receptor Cancer
    GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-12291
    HG6-64-1

    HMSL 10017-101-1

    		 Raf Cancer
    HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
    HG6-64-1
  • HY-142922
    BCR-ABL-IN-4

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。
    BCR-ABL-IN-4
  • HY-156467A
    ALK-IN-27 TFA

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
    ALK-IN-27 TFA
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-131244
    ALK-IN-9

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。
    ALK-IN-9
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride
    1 篇文献验证

    VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride
  • HY-125845
    (S,R,S)-AHPC
    1 篇文献验证

    VH032-NH2; VHL ligand 1

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
    (S,R,S)-AHPC
  • HY-101763B
    (S,R,S)-AHPC dihydrochloride

    VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
    (S,R,S)-AHPC dihydrochloride
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    		RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
    WF-47-JS03
  • HY-110402
    (S,R,S)-AHPC TFA

    VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
    (S,R,S)-AHPC TFA
  • HY-161269
    EGFR-IN-101

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-101
  • HY-155302
    FLT3-IN-22

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
    FLT3-IN-22
  • HY-146807
    Type II TRK inhibitor 1

    		Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Type II TRK inhibitor 1
  • HY-156086
    TRK-IN-24

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24
  • HY-131906
    JAK2-IN-7

    		JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    JAK2-IN-7
  • HY-136526
    BCR-ABL-IN-3

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
    BCR-ABL-IN-3

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