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Pathways Recommended: Autophagy
Targets Recommended: Autophagy Mitophagy

Results for "Bafilomycin autophagy 抑制剂" in MCE Product Catalog:

206

Inhibitors & Agonists

2

Screening Libraries

2

Peptides

67

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    (-)-Bafilomycin A1

    Proton Pump Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂Bafilomycin A1 抑制自噬 (autophagy) 且诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-N6738
    Bafilomycin B1

    Bacterial Fungal Antibiotic Infection
    巴佛洛霉素 B1 Bafilomycin B1 是从链霉菌属中分离得到的大环内酯类抗生素,可抑制革兰氏阳性菌和真菌,同时为大肠杆菌 K+ 依赖性 ATPase 的抑制剂
  • HY-136064
    4,4'-Dimethoxychalcone

    Autophagy Metabolic Disease
    4,4'-甲氧基查耳酮 4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到,是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂,具有抗衰老活性。
  • HY-131344
    mTOR inhibitor-8

    mTOR Autophagy Cancer
    mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-N1416
    Pogostone

    Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    Pogostone 从薄荷中分离出,具有抗菌和抗癌活性。 Pogostone 抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,也表现出对干燥杆菌的抑制作用,MIC 值为 0.098 µg /ml。 Pogostone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-13018
    MRT67307

    IKK ULK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-N0484
    Liensinine

    Autophagy Mitophagy Cancer Cardiovascular Disease
    莲心碱 Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱,是从 Nelumbo nucifera Gaertn 种子胚中提取的,具有广泛的生物活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-125197
    BRD5631

    Autophagy Inflammation/Immunology
    BRD5631 是一种自噬 (autophagy) 增强剂,通过与 mTOR 无关的通路来增强自噬。BRD5631 能够影响先前与自噬相关的几种细胞疾病表型,包括蛋白聚集、细胞存活、细菌复制和炎性因子的产生。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-125465
    SLLN-15

    Autophagy Cancer
    SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
  • HY-103706
    ROC-325

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ROC-325 是一种新型的自噬抑制剂
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-17394
    Cisplatin

    CDDP; cis-Diaminodichloroplatinum

    DNA Alkylator/Crosslinker Ferroptosis Autophagy Cancer
    顺铂 Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N0824
    Syringin

    Eleutheroside B

    Autophagy Cardiovascular Disease
    紫丁香苷 Syringin 是 Acanthopanax senticosus 中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-112483
    QX77

    Autophagy Cancer
    QX77是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15531
    Venetoclax

    ABT-199; GDC-0199

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-12222
    Obeticholic acid

    INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

    FXR Autophagy Others
    奥贝胆酸 Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-110228
    Metformin D6 hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide D6 hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 D6 Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-12795
    Vps34-IN-1

    PI3K Autophagy Cancer
    Vps34-IN-1是 Vps34抑制剂,来自从专利WO2012085815A1,化合物实例16a, IC50 为4nM。Vps34-IN-1 调节自噬 (autophagy)。
  • HY-13629
    Etoposide

    VP-16; VP-16-213

    Topoisomerase Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    依托泊苷 Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-U00434
    3BDO

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。
  • HY-N4180
    Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside

    Autophagy Cancer
    Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质,可以调节自噬 (autophagy),增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。
  • HY-N2531
    Notoginsenoside Fc

    Autophagy Cardiovascular Disease
    三七皂苷 FC Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
  • HY-B0627
    Metformin

    1,1-Dimethylbiguanide

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-P2260
    Tat-beclin 1

    Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-P2260A
    Tat-beclin 1 TFA

    Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
  • HY-13030
    (+)-JQ-1

    JQ1

    Epigenetic Reader Domain Autophagy Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
  • HY-12057
    Vemurafenib

    PLX4032; RG7204; RO5185426

    Raf Autophagy Cancer
    维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-18672
    SMER18

    Autophagy Cancer
    SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
  • HY-100596
    AS1842856

    Autophagy Metabolic Disease
    AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 通过抑制 SIRT1 的表达来抑制 FoxO1 活性。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。
  • HY-10586
    5-Azacytidine

    Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA Methyltransferase Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    阿扎胞苷 5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-112914
    mTOR inhibitor-1

    mTOR Autophagy Cancer
    mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。
  • HY-112698
    CA-5f

    Autophagy Apoptosis Cancer
    CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12661A
    AMG PERK 44

    PERK Autophagy Cancer
    AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-133869
    cGMP-HTL

    cGMP-HaloTag-ligand

    Autophagy Cancer
    cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
  • HY-N0817
    Polyphyllin G

    Apoptosis Autophagy Bacterial Cancer Inflammation/Immunology
    重楼皂苷G Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-17371
    Oxaliplatin

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Cancer
    奥沙利铂 Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-122404
    Xantocillin

    MEK ERK Autophagy Cancer
    黄青霉素 Xanthocillin 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
  • HY-100200
    SMER28

    Autophagy Cancer
    SMER28 是一个调节自噬的、独立于 mTOR 信号通路机制的小分子阳性调节剂,能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积。
  • HY-129622
    NH2-PEG5-C6-Cl

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG5-C6-Cl (K-7) 是一种 PEG 类 linker。NH2-PEG5-C6-Cl 可用于合成一系列化合物,它们通过自噬诱导细胞内分子降解。
  • HY-N6939
    Pseudolaric Acid B

    HBV Fungal Apoptosis Autophagy Ferroptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    土荆皮乙酸 Pseudolaric Acid B 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精活性,并对 T 淋巴细胞也具有免疫抑制活性。Pseudolaric Acid B 通过凋亡和细胞周期阻滞抑制乙肝病毒 (HBV) 的分泌。Pseudolaric Acid B 诱导细胞自噬。
  • HY-15184
    Elaiophylin

    Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E

    Autophagy Cancer
    Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
  • HY-70002
    Enzalutamide

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-123056
    EAD1

    Autophagy Apoptosis Cancer
    EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112897
    IITZ-01

    Autophagy PI3K Apoptosis Cancer
    IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
  • HY-111621
    DC661

    Autophagy Apoptosis Cancer
    DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0901
    Corynoxine

    Autophagy Cancer
    柯诺辛碱 柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体,在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬,包括N2a和SHSY-5Y细胞。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    Hydroxydaunorubicin hydrochloride

    Topoisomerase ADC Cytotoxin AMPK Autophagy Apoptosis HIV HBV Mitophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    盐酸阿霉素 Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I),IC50 为 0.8 μM。
  • HY-10115
    PI-103

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-N0901A
    Corynoxine B

    Autophagy Cancer
    柯诺辛碱 B 柯诺辛B(Corynoxine B)是吲哚生物碱天然化合物,一个beclin-1-dependent自噬诱导剂。
  • HY-125848
    Ginsenoside F2

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
  • HY-115453
    UBCS039

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-135811
    Desethyl chloroquine

    Parasite Toll-like Receptor (TLR) Autophagy Infection
    Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs)抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-112818
    S130

    Cathepsin Autophagy Apoptosis Cancer
    S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  • HY-15893
    DMOG

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-12990
    Spautin-1

    Autophagy Apoptosis Cancer
    Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13,IC50s 约为0.6-0.7 μM。
  • HY-135811A
    Desethyl chloroquine diphosphate

    Parasite Toll-like Receptor (TLR) Autophagy Infection
    Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs)抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
  • HY-N4120
    Valechlorine

    Autophagy Metabolic Disease
    氯化缬草素 Valechlorine,一种自噬增强剂,可分解脂滴。Valechlorine 以 Atg5 依赖性方式减少油酸 (OA) 诱导的脂质蓄积。
  • HY-N2149
    Tomatidine

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    番茄碱 Tomatidine 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-N2149A
    Tomatidine hydrochloride

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    盐酸番茄碱 Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-15425
    PF-543

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-15371
    Forskolin

    Coleonol; Colforsin

    Adenylate Cyclase FXR Autophagy Cancer Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13251
    Silvestrol

    (-)-Silvestrol

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Autophagy Cancer
    Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
  • HY-N2991
    Dehydropachymic acid

    Autophagy Neurological Disease
    去氢茯苓酸 Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
  • HY-14618
    Zingiberene

    α-Zingiberene; (-)-Zingiberene

    Autophagy Cancer
    姜烯 Zingiberene (α-Zingiberene) 是一种单环倍半萜烯,是姜油的主要成分。具有神经保护潜能。Zingiberene 能诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
  • HY-N0399
    Wogonoside

    Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Wogonoside 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类苷化合物,具有抗炎作用。Wogonoside 通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
  • HY-16966
    SBI-0206965

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂
  • HY-129111
    EACC

    Autophagy Infection Neurological Disease
    EACC 是可逆的自噬 (autophagy) 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
  • HY-100599
    Urolithin A

    Drug Metabolite Reactive Oxygen Species DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Urolithin A,鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬凋亡,抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。
  • HY-N4176
    Ginkgolide K

    Autophagy Neurological Disease
    银杏内酯 K Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
  • HY-N6038
    Gartanin

    Others Cancer
    Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
  • HY-13003
    Torin 1

    mTOR Autophagy Cancer
    Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-U00141
    ABTL-0812

    α-Hydroxylinoleic acid

    Autophagy Metabolic Disease
    α-羟基油酸 ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy),具有抗癌活性。
  • HY-10182B
    CHIR-99021 trihydrochloride

    CT99021 trihydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-128892
    EN6

    Autophagy Proton Pump Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
  • HY-12028
    PD98059

    MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10182
    CHIR-99021

    CT99021

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-N6074
    Soyasapogenol B

    Autophagy Apoptosis Cancer
    大豆甾醇B Soyasapogenol B,大豆的一种成分,具有抗增殖,抗转移活性。Soyasapogenol B 触发内质网应激反应,其介导结肠直肠癌中的细胞凋亡和自噬。
  • HY-N2593
    Isorhapontigenin

    Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    异丹叶大黄素 Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
  • HY-101923B
    LYN-1604 dihydrochloride

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-19826
    Isofistularin-3

    DNA Methyltransferase ADC Cytotoxin Autophagy Apoptosis Cancer
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
  • HY-10999
    Trametinib

    GSK1120212; JTP-74057

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-128339
    Autogramin-1

    Autophagy Cancer
    Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.44 μM。
  • HY-128340
    Autogramin-2

    Autophagy Cancer
    Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
  • HY-N0730
    Diosgenin glucoside

    Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    延龄草苷 Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
  • HY-12031A
    U0126

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-10542A
    (Z)-GW 5074

    Raf Neurological Disease
    (Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
  • HY-100548
    GSK621

    AMPK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10162
    Olaparib

    AZD2281; KU0059436

    PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-10182A
    CHIR-99021 monohydrochloride

    CT99021 monohydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-114490
    ULK-101

    ULK Cancer
    ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。
  • HY-124729A
    (Rac)-BL-918

    ULK Autophagy Neurological Disease
    (Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂,可诱导细胞保护性自噬,用于帕金森病的研究。
  • HY-B0497C
    Niclosamide olamine

    BAY2353 olamine

    STAT Parasite Antibiotic Autophagy
    Niclosamide olamine is an anthelmintic that disrupts mitochondrial metabolism in parasitic worms and animal models. Niclosamide olamine inhibits STAT3 (IC50 = 0.25 μM) and stimulates autophagy by reversibly inhibiting mammalian target of Rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling.
  • HY-116506
    Bigelovin

    RAR/RXR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
  • HY-N3005
    Britannin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
  • HY-135231
    NL-1

    Mitochondrial Metabolism Autophagy Cancer
    NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。
  • HY-12855A
    Lys05

    Lys01 trihydrochloride

    Autophagy Cancer
    Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
  • HY-18676
    OSU-T315

    Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-121546
    ALLO-1

    Autophagy Cancer
    ALLO-1 是一种自噬受体,在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的,ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
  • HY-12031
    U0126-EtOH

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-N0072
    Brazilin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    巴西苏木素 Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
  • HY-N2099
    Onjisaponin B

    Autophagy Neurological Disease
    远志皂苷B Onjisaponin B 是一种从远志中提取的天然产物。在 PC-12 细胞中,Onjisaponin B 能促进自噬,加速突变 α- 突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 nM。
  • HY-12406
    VLX600

    Mitochondrial Metabolism Autophagy Cancer
    VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
  • HY-B1479
    Emetine

    Parasite DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Antibiotic Infection
    吐根碱 Emetine 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
  • HY-N6872
    Actein

    JNK Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    黄肉楠碱 Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
  • HY-B1479C
    Emetine hydrochloride

    Parasite DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Antibiotic Infection
    吐根碱盐酸盐 Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
  • HY-N6779
    Patulin

    Terinin

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    展青霉素 Patulin (Terinin) 是由 AspergillusPenicilliumByssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin(Terinin)通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤[1]
  • HY-13636
    Fulvestrant

    ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
  • HY-B1479B
    Emetine dihydrochloride hydrate

    Parasite DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    二盐酸吐根碱水合物 Emetine dihydrochloride hydrate 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine dihydrochloride hydrate 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine dihydrochloride hydrate 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111383
    LX2343

    Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1抑制剂IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-B1039
    Ambroxol

    NA-872

    Glucosidase Autophagy Metabolic Disease Neurological Disease
    氨溴索 Ambroxol (NA-872) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
  • HY-B1039A
    Ambroxol hydrochloride

    NA-872 hydrochloride

    Glucosidase Autophagy Metabolic Disease Neurological Disease
    盐酸氨溴索 Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
  • HY-135825
    TFEB activator 1

    Autophagy Neurological Disease
    TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    BMY-40481

    Topoisomerase Bacterial Autophagy Apoptosis Cancer Infection Neurological Disease
    磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    Autophagy Cancer
    甘草香豆素 Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
  • HY-N0712
    Typhaneoside

    Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    香蒲新苷 Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
  • HY-B0006A
    Carvedilol phosphate hemihydrate

    BM 14190 phosphate hemihydrate

    Adrenergic Receptor Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-50895
    Gefitinib

    ZD1839

    EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-50895A
    Gefitinib hydrochloride

    ZD-1839 hydrochloride

    EGFR Cancer
    盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10197
    Wortmannin

    SL-2052; KY-12420

    PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-17589
    Chloroquine phosphate

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    磷酸氯喹 Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-12481
    SAR405

    PI3K Autophagy Cancer
    SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17589A
    Chloroquine

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-17589B
    Chloroquine dihydrochloride

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-B0006
    Carvedilol

    BM 14190

    Adrenergic Receptor Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    卡维地洛 Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-13630A
    Etoposide phosphate disodium

    BMY-40481 disodium

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-133779
    Gefitinib impurity 5

    Others Others
    Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-131257
    Gefitinib impurity 1

    Others Others
    Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13516
    Aloperine

    Apoptosis Autophagy Filovirus HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。 Aloperine 被广泛用于研究过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。 Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-126147
    J22352

    HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W040129
    Chromomycin A3

    Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    Chromomycin A3 是一种金黄色素型抗肿瘤抗生素。Chromomycin A3 与二价阳离子形成二聚体复合物,例如 Mg2+,其强烈结合富含 GC 的 DNA 序列以抑制 DNA 复制和转录。Chromomycin A3 具有多种用途,可作为人精子染色质,自噬诱导剂和凋亡抑制剂的染色剂。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-17589AS
    Chloroquine D5

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-12203
    PFK-158

    Autophagy Apoptosis Cancer
    PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
  • HY-122614
    S29434

    NMDPEF

    Autophagy Neurological Disease
    S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 (autophagy),抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
  • HY-100663
    Gefitinib impurity 2

    Others Others
    Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13027
    DAPT

    GSI-IX

    γ-secretase Amyloid-β Autophagy Notch Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-18980
    Rottlerin

    Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

    PKC Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
  • HY-N2500
    Deoxypodophyllotoxin

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
  • HY-11109
    Resatorvid

    TAK-242; CLI-095

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Interleukin Related Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    瑞沙托维 Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-RIL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-12248
    Telaglenastat

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-N0485
    Liensinine Diperchlorate

    Autophagy Mitophagy Cardiovascular Disease
    莲心碱高氯酸盐 Liensinine Diperchlor​ate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlor​ate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlor​ate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-100490B
    Rilmenidine phosphate

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-100490
    Rilmenidine

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-N0107
    Cyclovirobuxine D

    Apoptosis Autophagy mTOR Akt Cardiovascular Disease
    黄杨碱 Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 AktmTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
  • HY-13259
    MG-132

    Z-Leu-leu-leu-al

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-leu-leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6979
    Crustecdysone

    20-Hydroxyecdysone

    Caspase Autophagy Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    β-蜕皮甾酮 Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone (α-Ecdysone; HY-N0179) 的活性代谢物。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10201
    Sorafenib

    Bay 43-9006

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    HIV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    千金藤碱 Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    Bay 43-9006 Tosylate

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-121618
    α-Thujone

    GABA Receptor Reactive Oxygen Species Parasite Apoptosis Autophagy Cancer Infection Neurological Disease
    α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  • HY-N1372A
    Fangchinoline

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-10029
    Nutlin-3a

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-122214
    AC-73

    Autophagy Cancer
    AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
  • HY-10108
    LY294002

    PI3K Casein Kinase DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer Infection
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-10181
    Dasatinib

    BMS-354825

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-136351
    THZ-P1-2

    Autophagy Cancer
    THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100008
    Peretinoin

    NIK333

    RAR/RXR SPHK Autophagy HCV Cancer Infection
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-N0103
    Sophocarpine

    Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-N0103A
    Sophocarpine monohydrate

    Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱水合物 Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-N3387
    Licoricidin

    Apoptosis NF-κB Akt MMP Cancer Inflammation/Immunology
    甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 AktNF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。