1. Search Result

Search Result

Pathways Recommended: Membrane Transporter/Ion Channel

Results for "Basement Membrane 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8499

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

31

染料试剂

14

生化试剂

320

多肽产品

7

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1687

天然产物

1

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-D0080
    Laurdan

    Others
    Laurdan is a membrane-permeable fluorescent probe that displays spectral sensitivity to the phospholipid phase of the cell membrane to which it is bound. Quantitation of generalized polarization (GP) of Laurdan can be used to identify phospholipid phase.
  • HY-P2322
    Iturin A

    Fungal
    IturinA exhibits strong antifungal activity against pathogenic yeast and fungi. Iturin A interacts with the cytoplasmic membrane of the target cell forming ion conducting pores.
  • HY-D1116
    MitoMark Red I

    Others
    MitoMark Red I is a red fluorescent mitochondrial stain. Fluorescence intensity is dependent on mitochondrial membrane potential. Excitation/emission maxima λ ~ 578/599 nm.
  • HY-113424A
    1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

    DOPC

    Others
    1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DOPC) is a phospholipid and is commonly used alone, or with other components, in the generation of micelles, liposomes, and other types of artificial membranes.
  • HY-P2324
    Gramicidin A

    Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    Gramicidin A is a peptide component of gramicidin, an antibiotic mixture originally isolated from B. brevis. Gramicidin A is a highly hydrophobic channel-forming ionophore that forms channels in model membranes that are permeable to monovalent cations. Gramicidin A induces degradation of hypoxia inducible factor 1 α (HIF-1α).
  • HY-136408
    Malonyl Coenzyme A lithium

    Others
    Malonyl Coenzyme A (lithium) is a coenzyme A derivative that is utilized in fatty acid and polyketide synthesis and in the transport of α-ketoglutarate across the mitochondrial membrane. Malonyl Coenzyme A (lithium) is formed by the Acetyl CoA Carboxylase-mediated carboxylation of acetyl CoA. Malonyl Coenzyme A (lithium) is exclusively used as the extender unit in the synthesis of bacterial aromatic polyketides.
  • HY-B0824
    Bifenthrin

    Sodium Channel Neurological Disease
    Bifenthrin is a synthetic pyrethroid insecticide that prolongs opening of sodium channels resulting in membrane depolarization and conductance block in the insect nervous system. Bifenthrin is effective against A. gambiae and C. quinquefasciatus mosquitos (LD50s = 0.15 and 0.16 ng/mg, respectively) and increases O. insidiosus mortality in treated corn and sorghum plants.
  • HY-113209
    8-Isoprostaglandin F2α

    Endogenous Metabolite Others
    8-Isoprostaglandin F2α is an isoprostane produced by the non-enzymatic peroxidation of arachidonic acid in membrane phospholipids. 8-Isoprostaglandin F2α is present in human plasma in two distinct forms - esterified in phospholipids and as the free acid. 8-Isoprostaglandin F2α is a weak TP receptor agonist in vascular smooth muscle.
  • HY-135745
    Sulfentrazone

    Others Others
    Sulfentrazone 是一种苯基三唑啉酮除草剂,用于控制某些阔叶和禾本科杂草。Sulfentrazone 抑制原卟啉原氧化酶,导致脂质细胞膜破裂。
  • HY-12169
    Marimastat

    BB2516; TA2516

    MMP Cancer
    马立马司他 Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
  • HY-B0847
    Propiconazole

    Fungal Reactive Oxygen Species
    Propiconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits the conversion of lanosterol to ergosterol, leading to fungal cell membrane disruption. Propiconazole inhibits S. cerevisiae, but not rat liver, microsomal cytochrome P450 (IC50s = 0.04 µM and >200 µM, respectively). Propiconazole inhibits the growth of T. deformans and R. stolonifer (ED50s = 0.073 µg/mL and 4.6 µg/mL respectively). Propiconazole increases production of reactive oxygen species (ROS).
  • HY-100898
    OGT 2115

    Others Cancer
    OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-P1695
    Cinnamycin

    Ro 09-0198

    Bacterial Antibiotic
    Cinnamycin is tetracyclic lantibiotic produced from S. cinnamoneus that contains four unusual amino acids: erythro-β-hydroxyaspartic acid, mesolanthionine, threo-β-methyllanthionine, and lysinoalanine.1 Cinnamycin has demonstrated antiviral activity against herpes simplex virus type 1 KOS strain infection in Vero cells via a cytopathic effect reduction assay. Cinnamycin recognizes the structure of phosphatidylethanolamine and forms an equimolar complex with the phospholipid on biological membranes. This peptide has been used as a probe for analyzing the transbilayer movement of phosphatidylethanolamine.
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-B0850
    Difenoconazole

    Fungal
    Difenoconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Difenoconazole inhibits the growth of F. graminearum isolates in vitro (EC50s = 1.69-19.6 mg/L for mycelial growth). Difenoconazole also inhibits growth of A. sonali, F. fulva, B. cinerea, and R. solani (EC50s = 0.131 mg/L, 0.069 mg/L, 0.297 mg/L, and 0.252 mg/L, respectively).
  • HY-70068
    SB-408124

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
  • HY-137179
    Glyco-diosgenin

    Others Others
    Glyco-diosgenin 是一种合成的表面活性剂和去污剂,用于从膜中提取蛋白质以进行结构和功能研究,以及对膜蛋白质进行单粒子冷冻电子显微镜 (cryoEM) 研究。
  • HY-129467
    Minerval

    2-Hydroxyoleic acid; 2-OHOA

    Apoptosis Cancer
    Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。
  • HY-P1105
    GaTx2

    Others Neurological Disease
    GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。
  • HY-109017
    Vamorolone

    VBP15

    Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
  • HY-113378
    3-Hydroxybutyric acid

    β-Hydroxybutyric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-羟基丁酸 3-Hydroxybutyric acid (β-Hydroxybutyric acid) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid 可以调节膜脂的性质。
  • HY-W010452
    3-Hydroxybutyric acid sodium

    β-Hydroxybutyric acid sodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-羟基丁酸钠 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
  • HY-120079
    MSN-125

    Bcl-2 Family Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  • HY-B1776
    Spermidine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    亚精胺 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine 还显着降低 H2O2 和 O2.-含量。
  • HY-B1776A
    Spermidine trihydrochloride

    Others Metabolic Disease
    三盐酸亚精胺 Spermidine trihydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine trihydrochloride 还显着降低 H2O2 和 O2.-含量。
  • HY-106783
    Polymyxin B nonapeptide

    Bacterial Antibiotic Infection
    多粘菌素B九肽 Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
  • HY-106783A
    Polymyxin B nonapeptide TFA

    Bacterial Infection
    Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate

    Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-P1649B
    SPR741 acetate

    NAB741 acetate

    Bacterial Antibiotic Infection
    SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
  • HY-100634
    4-Hydroxypropranolol hydrochloride

    (±)-4-hydroxy Propranolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
  • HY-W013699
    Chlorhexidine diacetate

    Bacterial Antibiotic Infection
    醋酸洗必泰 Chlorhexidine diacetate 是一种双胍类杀菌剂,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有快速杀菌作用。Chlorhexidine diacetate 的抗菌作用与其对细菌细胞膜的作用和细胞内物质的沉淀有关。
  • HY-133621
    9,10-Dichlorostearic acid

    Others Cancer
    9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
  • HY-128350
    FGTI-2734

    Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-130462
    1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC

    POPC

    Others Others
    2-油酰-1-棕榈酰- 锡 -甘油基-3-磷酸胆碱 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC (POPC) 是一种磷脂,是生物膜的主要成分。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC 用于脂质体的制备以及脂质双层的特性的研究。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-13511A
    Rupatadine Fumarate

    UR-12592 Fumarate

    Histamine Receptor Autophagy Inflammation/Immunology
    富马酸卢帕他定 Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
  • HY-131442
    Alkyne tyramide

    Others Others
    Alkyne tyramide 是一种抗坏血酸过氧化物酶 2 (APEX2) 探针。Alkyne tyramide 显著提高了完整酵母细胞的 APEX 标记效率,比 APEX2 底物生物素苯酚 (BP) 具有更大的细胞壁渗透性。Alkyne tyramide 还有助于鉴定 APEX 标记位点,明确线粒体蛋白的膜拓扑的分配。
  • HY-P1629
    Temporin A

    Bacterial Fungal Antibiotic Infection
    Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
  • HY-100634S
    4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride

    (±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
  • HY-P2460
    SMAP-29

    Bacterial Fungal Infection Inflammation/Immunology
    SMAP-29,一种有效的抗感染 (antiinfective) 试剂,是广谱抗细菌和抗真菌的螺旋抗菌肽衍生肽。SMAP-29 的作用是通过渗透细菌膜,诱导敏感微生物的表面形态发生显著变化。
  • HY-113498
    Sphingomyelin

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sphingomyelin 是一种真核生物鞘磷脂,是细胞膜的主要成分之一,在神经元轴突的膜髓鞘中含量特别丰富。Sphingomyelin 在细胞过程、炎症反应的调节和信号转导中起重要作用。Sphingomyelin 代谢与多种中枢神经系统疾病以及 Niemann–Pick 病有关。
  • HY-A0248A
    Polymyxin B1

    Bacterial Infection
    硫酸多粘菌素 B1 Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
  • HY-13511AS
    Rupatadine D4 fumarate

    UR-12592 D4 fumarate

    Histamine Receptor Autophagy Inflammation/Immunology
    Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N1369
    Menthol

    Calcium Channel Neurological Disease
    Menthol 是个天然的止痛剂。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,刺激冷感受器,从而产生凉的感觉。
  • HY-B0517A
    Mepivacaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸甲哌卡因 Mepivacaine hydrochloride 是一种酰胺型药剂,具有麻醉作用。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-B0517
    Mepivacaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-128853
    Taurodeoxycholate sodium salt

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA)抑制各种炎症反应。
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
  • HY-101867
    AU1235

    Bacterial Cancer Infection
    AU1235,一种金刚烷脲,是一种有效的 MmpL3 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白MmpL3在细胞壁合成中起重要作用,它影响海藻糖单支霉菌酸酯跨内膜的转运。
  • HY-15744
    LY255283

    Leukotriene Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-15465B
    KN-93 phosphate

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • HY-12827
    Sortin1

    Others Others
    Sortin1是液泡蛋白分选抑制剂,植物和酵母可溶性和膜的液泡标记分子。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-117410
    Vipivotide tetraxetan

    PSMA-617

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride

    ROCK Neurological Disease
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2IC50 值为 12 nM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-101445
    Trolox

    Reactive Oxygen Species Ferroptosis Apoptosis Cancer
    Trolox 是一种维生素 E 的水溶性类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂
  • HY-A0089
    Colistin sulfate

    Polymyxin E Sulfate

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection
    硫酸粘杆菌素 Colistin是一种多肽抗生素,其通过与革兰氏阴性细菌的外细胞膜中的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性细菌
  • HY-N7453
    Fengycin

    Fungal Infection
    丰原素 Fengycin 是用作农业杀菌剂的环状脂肽。Fengycin 通过破坏靶细胞的细胞膜而具有抗真菌感染的作用。
  • HY-101408
    Docosatrienoic Acid

    cis-13,16,19-docosatrienoic acid; (13Z,16Z,19Z)-13,16,19-Docosatrienoic acid

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Docosatrienoic acid是罕见的ω-3脂肪酸; 抑制LTB4与中性粒细胞膜的结合的Ki值为5 μM。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-N6708
    Alamethicin

    Bacterial Antibiotic Infection
    丙甲菌素 Alamethicin 是从Trichoderma viride 中分离得到的一种通道形成抗生素肽,可诱导电压门控电导。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-B0563C
    Ropivacaine mesylate

    Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    甲磺酸罗哌卡因 Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解。
  • HY-10114
    TGX-221

    PI3K Cancer
    TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-12949
    ML204

    TRP Channel Neurological Disease
    ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
  • HY-12949A
    ML204 hydrochloride

    TRP Channel Neurological Disease
    ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 20 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
  • HY-19364
    Ferroquine

    Ferrochloroquine; SSR97193

    Parasite Infection
    二茂铁氯喹 Ferroquine (Ferrochloroquine),是 Chloroquine 的二茂铁基类似物,是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫表现出杀虫作用。
  • HY-B0563
    Ropivacaine

    Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    罗哌卡因 Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
  • HY-B0563A
    Ropivacaine hydrochloride monohydrate

    Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    盐酸罗哌卡因一水合物 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解。
  • HY-B0563B
    Ropivacaine hydrochloride

    Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    盐酸罗哌卡因 Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解。
  • HY-P1369
    DynaMin inhibitory peptide, myristoylated

    Dynamin Neurological Disease
    DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
  • HY-12332
    JW 642

    MAGL Neurological Disease
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
  • HY-17362
    Vancomycin hydrochloride

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    盐酸万古霉素 Vancomycin hydrochloride 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。 它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。 Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
  • HY-P1369A
    DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA

    Dynamin Neurological Disease
    DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
  • HY-B0615
    Moricizine

    Moracizine

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    莫雷西嗪 Moricizine (Moracizine) 是吩噻嗪衍生物,可以抑制跨心肌细胞膜的快速内向钠电流 (INa)。Moricizine 是一种抗心律不齐的药物,具有用于室性心动过速的潜力。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-50752
    LY-411575

    γ-secretase Notch Apoptosis Neurological Disease
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-N1462
    Atractyloside potassium salt

    Others Others
    苍术苷钾盐 Atractyloside potassium salt 是从苍术果实中分离出的一种有毒的二萜苷类化合物,是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种可透过膜的巯基蛋白酶抑制剂,可抑制 Cathepsin B, Cathepsin HCathepsin L,并损害两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 也具有抗炎作用。
  • HY-14273
    Isavuconazole

    BAL-4815; RO-0094815

    Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection
    艾沙康唑 Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-P1317
    Nociceptin (1-13), amide

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
  • HY-15559A
    Hoechst 33342 trihydrochloride

    bisBenzimide H 33342 trihydrochloride; HOE 33342 trihydrochloride

    Autophagy Others
    Hoechst 33342 trihydrochloride是可以膜透细胞膜,发蓝色荧光的 DNA 染料。
  • HY-B2170A
    Octenidine dihydrochloride

    Bacterial Infection
    奥替尼啶双盐酸盐 Octenidine dihydrochloride是用于皮肤粘膜和伤口的有效的防腐化合物。
  • HY-129377
    Sulfo-SPP

    ADC Linker Cancer
    Sulfo-SPP 是一种异型双功能交联剂,Sulfo-SPP 的巯基可裂解。
  • HY-B0486
    Lonidamine

    AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

    Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    氯尼达明 Lonidamine (AF-1890),一种抗肿瘤药物,是己糖激酶线粒体丙酮酸载体 (分离的大鼠肝线粒体中的 Ki 2.5 μM) 和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。
  • HY-126495
    Sulfo-LC-SPDP

    ADC Linker Cancer
    Sulfo-LC-SPDP 是一种异型双功能交联剂,Sulfo-LC-SPDP 的巯基可裂解。
  • HY-126503
    trans-Sulfo-SMCC

    ADC Linker Cancer
    trans-Sulfo-SMCC 是一种不可裂解的可透过膜的 ADC 交联剂。
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    TCBZ-SO

    Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-18749
    SC79

    Akt Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SC79,一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可激活胞质中 Akt,并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
  • HY-N6718
    Filipin III

    Fungal Inflammation/Immunology
    菲律宾菌素 III Filipin III 是 Filipin 的主要成分,Filipin 是一种 28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensisS. avermitilisS. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。
  • HY-100937
    DPCPX

    PD 116948

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-108256
    Melitracen hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    盐酸美力他欣 Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
  • HY-P0163
    Gramicidin

    Bacterial Antibiotic Infection
    短杆菌肽 Gramicidin 是一种抗菌肽,组装成膜中的通道并增加其对阳离子的渗透性。
  • HY-16694
    BAMB-4

    ITPKA-IN-C14

    Others Cancer
    BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
  • HY-N6734
    K-252b

    PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂
  • HY-15249
    JZL 184

    MAGL Neurological Disease
    JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
  • HY-14136
    Rimonabant

    SR141716

    Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    SR 141716A Hydrochloride

    Cannabinoid Receptor Bacterial Cancer Infection Metabolic Disease
    盐酸利莫那班 Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
  • HY-N5018
    Nepodin

    Musizin

    Parasite AMPK Infection
    Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
  • HY-B0572
    Zinc Pyrithione

    Proton Pump Bacterial Fungal Cardiovascular Disease
    吡啶硫酮锌 Zinc Pyrithione能抗真菌和细菌,可通过阻断质子泵扰乱膜运输。
  • HY-108505
    QX-314 chloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
  • HY-B0133
    Natamycin

    Pimaricin

    Fungal Endogenous Metabolite Antibiotic Infection
    纳他霉素 Natamycin (Pimaricin) 是由数个链霉菌菌株生产的大环内酯类抗生素,可通过抑制氨基酸和葡萄糖跨质膜的运输来抑制真菌的生长。Natamycin (Pimaricin) 是一种食品防腐剂,在农业中是一种抗真菌剂,被广泛用于真菌性角膜炎的研究。
  • HY-18236
    MDL-28170

    Calpain Inhibitor III

    Proteasome Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
  • HY-B0739A
    Citicoline sodium

    Cytidine diphosphate-choline sodium; CDP-Choline sodium; Cytidine 5'-diphosphocholine sodium

    Endogenous Metabolite Apoptosis Neurological Disease
    Citicoline sodium salt 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体, 且发挥神经保护作用。
  • HY-101350
    QX-314 bromide

    Sodium Channel Neurological Disease
    QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
  • HY-P0311
    LAH4

    Bacterial Infection
    LAH4 是一种抗菌肽,能够与磷脂膜相互作用,体外转染效率高。
  • HY-B1253
    Chlormethine hydrochloride

    Mechlorethamine hydrochloride

    Others Cancer
    氮芥盐酸盐 Chlormethine盐酸盐是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。用在霍奇金病和淋巴瘤中抗肿瘤。
  • HY-B1319
    Pramocaine hydrochloride

    Pramoxine hydrochloride

    Others Neurological Disease
    盐酸普莫卡因 Pramocaine盐酸盐降低神经细胞膜对钠离子的通透性,阻断神经冲动的产生和传导。
  • HY-N1944
    Nerolidol

    Bacterial Fungal Parasite Endogenous Metabolite Cancer Infection
    橙花叔醇 Nerolidol 是一种天然膜活性倍半萜,具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌和抗寄生虫的活性。
  • HY-133614
    Dihydroisopimaric acid

    Potassium Channel Others
    二氢异海松酸 Dihydroisopimaric acid在全细胞电压钳位下,能够激活 BK 通道 alphabeta1。
  • HY-19717
    DCVC

    S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
  • HY-A0158
    Diflorasone

    Others Inflammation/Immunology
    二氟拉松 Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-P1508
    Bactenecin

    Bactenecin, bovine

    Bacterial Fungal Infection
    抗菌肽 Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteriayeast) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum)。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei) 的生长和生物膜的形成。
  • HY-100027A
    Ro 41-1049 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Ro 41-1049 hydrochloride 是一种可逆的并具有选择性的 monoamine oxidase-A (MAO-A) 抑制剂。在人额叶皮层和胎盘的膜制剂中发现了[3H]Ro 41-1049 的高亲和力结合位点的同质群体 (Kd 值分别为 16.5 和 64.4 nM)。
  • HY-P0079
    Neuromedin N

    Neuromedin N (rat, mouse, porcine, canine)

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    神经介素 N Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。
  • HY-113159
    Docosapentaenoic acid 22n-3

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Docosapentaenoic acid (22n-3) 是所有动物细胞膜中发现的磷脂组成成分。
  • HY-N0729
    Linoleic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    亚油酸 Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
  • HY-B0495
    Lamotrigine

    LTG; BW430C

    Sodium Channel Autophagy Neurological Disease
    拉莫三嗪 Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
  • HY-100725
    BM212

    Bacterial Infection
    BM212 是一种有效的分枝杆菌膜蛋白 MmpL3 抑制剂。BM212 对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较强的抑制活性。BM212 抗结核杆菌 H37Rv 菌株的 MIC 值为 5 µM。
  • HY-100579
    Ferrostatin-1

    Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。具有抗真菌活性。
  • HY-101541
    Docosahexaenoic Acid methyl ester

    Methyl docosahexaenoate; all cis-DHA methyl ester

    Others Neurological Disease
    二十二六烯酸甲酯 Docosahexaenoic Acid methyl ester 是一种甲基化的二十二碳六烯酸类似物,可以插入膜磷脂中而不被氧化或水解。
  • HY-B0739
    Citicoline

    Cytidine diphosphate-choline; CDP-Choline; Cytidine 5'-diphosphocholine

    Apoptosis Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Citicoline (Cytidine diphosphate-choline) 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体。发挥神经保护作用。
  • HY-113147
    L-Palmitoylcarnitine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-棕榈酰 L-Palmitoylcarnitine 是一种脂肪酸代谢物,在缺血时积聚在肌膜中,扰乱膜脂环境。
  • HY-N1306
    Sideroxylin

    Bacterial Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer Infection
    Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
  • HY-P1508A
    Bactenecin TFA

    Bactenecin, bovine TFA

    Bacterial Fungal Infection
    抗菌肽三氟乙酸盐 Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteriayeast) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum)。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei) 的生长和生物膜的形成。
  • HY-101379A
    8-Bromo-cGMP sodium

    Calcium Channel Neurological Disease
    8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物,是一种 PKG 激活剂,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有镇痛作用。
  • HY-P1832A
    PTD-p65-P1 Peptide TFA

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种核转录因子 NF-kappaB 抑制剂,由一个 antennapedia 衍生的膜转运肽序列 (PTD) 连接 p65-P1 构成, 选择性地抑制由各种刺激诱导的 NF-kappaB 活性。
  • HY-I0400
    N-Acetylneuraminic acid

    NANA; Lactaminic acid

    Influenza Virus Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    唾液酸 N-Acetylneuraminic酸是一个在细胞膜的糖蛋白和哺乳细胞神经节甘脂的糖脂上普遍存在的唾液酸单糖,在神经传递, 白细胞血管渗出,病毒或细菌感染起着生物作用。
  • HY-B2235
    Lecithin

    Endogenous Metabolite Others
    卵磷脂 Lecithin 被认为是一种安全的常规磷脂源。磷脂可以改变动物细胞膜的脂肪酸组成和微观结构。
  • HY-N7539
    Cognac oil

    Others Metabolic Disease
    Cognac oil 主要存在于酒渣中,具有独特的脂肪酸组成。包括 59.26% 棕榈酸、11.92% 亚油酸、8.97% 肉豆酸、8.3% 油酸等。Cognac oil R6G (Rhodamine 6G)在所有膜的通透性增加。
  • HY-126810A
    NP213 TFA

    Fungal Infection
    NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP),具有抗真菌 (anti-fungal) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
  • HY-136406
    Bongkrekic acid

    ATP Synthase Cancer Infection
    Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
  • HY-128773A
    MRL-494 hydrochloride

    Bacterial Infection
    MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂,是一种 BamA抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate

    MK-801 maleate

    iGluR Neurological Disease
    地卓亚平马来酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
  • HY-110256
    N-Acetylcysteine amide

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Neurological Disease
    N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
  • HY-B0887
    Permethrin

    NRDC-143

    Parasite Infection
    氯菊酯 Permethrin (NRDC-143) 是杀昆虫化合物,神经毒剂。
  • HY-100474
    Visomitin

    SKQ1

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Visomitin (SKQ1) 是一种靶向线粒体的抗氧化剂,具有高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。
  • HY-101609
    Lesopitron dihydrochloride

    E4424

    5-HT Receptor Neurological Disease
    来索吡琼二盐酸盐 Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-A0154
    Deslanoside

    Deacetyllanatoside C; Desacetyllanatoside C

    Na+/K+ ATPase Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    去乙酰毛花苷 Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷,用于研究充血性心力衰竭和因折返机制引起的室上性心律失常,并在研究慢性心房颤动时控制心室率。Deslanoside 抑制 Na-K-ATPase 膜泵,导致细胞内钠和钙浓度增加。
  • HY-N6716
    Filipin complex

    Fungal Antibiotic Others
    菲律宾菌素复合体 Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensisS. avermitilisS. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride

    SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
  • HY-131058
    Muscotoxin A

    ADC Cytotoxin Cancer
    Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
  • HY-N4286
    4-Methyldaphnetin

    Apoptosis Cancer
    4-甲基瑞香素 4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。
  • HY-14282
    Lanoconazole

    Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-101833
    YM-264

    Others Inflammation/Immunology
    YM-264 是一种有口服活性的、血小板活化因子 (PAF) 的有效选择性拮抗剂,其在兔子血小板膜上的 pKi 值为 8.85。
  • HY-W011704A
    Phosphoenolpyruvic acid tricyclohexylammoniu​m salt

    Others Others
    Phosphoenolpyruvic acid tricyclohexylammoniu​m salt 是一种糖酵解代谢物,含有高能磷酸基团,能穿透细胞膜,具有细胞保护和抗氧化活性。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride

    GR 205171A

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-129065
    Nourseothricin sulfate

    Streptothricin sulfate

    Fungal Bacterial Antibiotic Infection
    Nourseothricin sulfate (Streptothricin sulfate) 是一种广谱抗生素,可破坏革兰氏阴性菌的外膜,并且是 Fonsecaea pedrosoi 的主要选择性标记物。Nourseothricin sulfate 抑制原核细胞中蛋白质的生物合成,并强烈抑制真核生物如真菌的生长,还可作为细菌,酵母,丝状真菌和植物细胞等多种生物的选择性标记物。
  • HY-N6693
    Valinomycin

    NSC 122023

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    缬氨霉素 Valinomycin (NSC 122023) 是一种环状缩酚肽类抗生素,最初从 Streptomyces fulvissimus 中分离得到,是一种钾离子选择性运输载体。Valinomycin (NSC 122023) 通过影响生物膜抑制淋巴细胞的扩增,能诱导 CHO 细胞凋亡。Valinomycin 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
  • HY-B1339
    Dicyclomine hydrochloride

    Dicycloverine hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
  • HY-P0270
    Magainin 2

    Magainin II

    Bacterial Antibiotic Fungal Infection
    蛙皮素 2 Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-B0290
    Pranlukast

    ONO-1078

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    普鲁司特 Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-114372
    Lycopodine

    Lipoxygenase Caspase Apoptosis Cancer
    Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate

    ONO-1078 hemihydrate

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    普鲁司特半水合物 Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-B0221
    Amphotericin B

    Fungal Antibiotic Infection
    两性霉素B Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
  • HY-10792
    Eplivanserin

    SR-46349

    5-HT Receptor Neurological Disease
    依利色林 Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptorKd 值为 1.14 nM。
  • HY-W046353
    2-Methoxycinnamaldehyde

    o-Methoxycinnamaldehyde

    Apoptosis Cancer
    2-甲氧基肉桂醛 2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
  • HY-128342
    Complement C5-IN-1

    Complement System Inflammation/Immunology
    Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-19989A
    MK-571 sodium salt

    L-660711 sodium salt

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
  • HY-14282A
    (Z)-Lanoconazole

    Fungal Infection Inflammation/Immunology
    (Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
  • HY-15834A
    Eprosartan mesylate

    SKF-108566J

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan mesylate (SKF-108566J) 是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
  • HY-101336
    RS 17053 hydrochloride

    RS-17053

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
  • HY-103591
    DUPA(OtBu)-OH

    Others Cancer
    DUPA(OtBu)-OH 是一种 DUPA 前体。DUPA 用作传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序,可用于研究表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的前列腺肿瘤。
  • HY-B1798A
    Tocainide hydrochloride

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-127019
    Nigericin

    Sodium Channel NOD-like Receptor (NLR) Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    尼日利亚霉素 Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可以充当一种离子载体 (K+/H+ ionophore),促进跨线粒体膜的 K+/H+ 交换。Nigericin 可以 NALP3 依赖性方式诱导 IL-1β 释放,可作为 NLRP3 活化剂。Nigericin 触发红细胞衰亡,与 ROS 的形成同时发生,部分是由于氧化应激的诱导。Nigericin 引发细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-113466
    4-Hydroxynonenal

    4-HNE

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease Cardiovascular Disease
    4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。
  • HY-107723
    CGP71683 hydrochloride

    CGP71683A

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。
  • HY-128206
    I3MT-3

    HMPSNE

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
  • HY-19578B
    Isamoltane hemifumarate

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
  • HY-15435
    CHAPS

    Others Others
    CHAPS,一种 Cholic acid 的衍生物,是一种两性离子洗涤剂,可溶解膜蛋白。CHAPS 用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
  • HY-103045
    CMPD101

    PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
  • HY-135969
    Glycol chitosan

    Bacterial Infection
    乙二醇壳聚糖 Glycol chitosan 是一种具有亲水性乙二醇支链的壳聚糖衍生物。Glycol chitosan 增强了Glycine max Harosoy 63W 细胞的膜通透性和渗漏。Glycol chitosan 是水溶性的,生物相容性和可生物降解的。Glycol chitosan 可抑制大肠杆菌,金黄色葡萄球菌和肠炎链球菌的生长,MIC 值分别为 4 μg/mL,32 μg/m L和 <0.5 μg/mL。
  • HY-W004260
    Arachidic acid

    Icosanoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    Arachidonic acid (Icosanoic acid) 是一种长链脂肪酸,存在于所有哺乳动物细胞中,通常酯化为膜磷脂,是人体组织中最丰富的多不饱和脂肪酸之一。
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    HIV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    千金藤碱 Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。
  • HY-114456B
    Ganglioside GM3 sodium salt

    Others Cancer Metabolic Disease
    Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。
  • HY-Y0836
    Diethyl succinate

    Diethyl Butanedioate

    Others Metabolic Disease
    Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
  • HY-B0573
    Propranolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-B0573B
    Propranolol

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease Endocrinology
    Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-P1868
    α2β1 Integrin Ligand Peptide

    Integrin Infection
    α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-128938
    EC1167

    Others Cancer
    EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
  • HY-N6882
    Genistein 8-c-glucoside

    G8CG

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    染料木素 8-C-葡萄糖苷 Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101253
    AM-92016 hydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    AM-92016 hydrochloride 是整流钾电流 (IK) 的特异性阻断剂。 AM-92016 hydrochloride 延迟整流钾通道,使膜复极化,从而限制神经冲动的持续时间。
  • HY-136615
    5-Hydroxydecanoate sodium

    Potassium Channel Neurological Disease
    5-羟基癸酸钠盐 5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
  • HY-P1868A
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA

    Integrin Others
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-107691
    GR 159897

    Neurokinin Receptor Cancer Endocrinology Neurological Disease
    GR 159897 是一种高效,选择性,竞争性,可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
  • HY-126395
    Patent Blue V calcium salt

    Others Others
    Patent Blue V 已广泛用于前哨淋巴结定位。Patent Blue V 是食用色素,也是 descemet 膜内皮角膜移植术 (DMEK) 中锥虫蓝 (TB) 的替代染料。
  • HY-117071
    Dabuzalgron

    Ro 115-1240

    Adrenergic Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
  • HY-B0425A
    Novobiocin Sodium

    Albamycin; Cathomycin

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50=700 μM)。
  • HY-B0359
    Fenticonazole Nitrate

    REC 15-1476

    Fungal Antibiotic Infection
    硝酸芬替康唑 Fenticonazole Nitrate 是一种抗真菌的咪唑环衍生物。Fenticonazole Nitrate 通过阻止麦角固醇整合和依次破坏细胞质外膜而发挥作用。Fenticonazole Nitrate 对革兰氏阳性菌,真菌病和阴道念珠菌病有效。
  • HY-111895B
    Macropa-NH2 TFA

    Others Others
    Macropa-NH2 TFA 是 Macropa-NCS 的前体。Macropa-NCS 能与曲妥珠单抗以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合,是一种可应用于治疗软组织转移瘤的放射性核素。
  • HY-B0573S
    Propranolol D7 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Propranolol D7 hydrochloride 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-102052
    DCEBIO

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K 通道和顶端膜的 Cl 传导来刺激 Cl分泌。
  • HY-108682
    EMPA

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
  • HY-17498
    Atenolol

    (RS)-Atenolol

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    阿替洛尔 Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
  • HY-110143
    CLP257

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
  • HY-120536
    HPi1

    Bacterial Infection
    HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
  • HY-119358
    Traumatic Acid

    Others Inflammation/Immunology
    Traumatic Acid 是一种从菜豆中分离出来的单不饱和二元羧酸。Traumatic Acid 可引起膜磷脂过氧化的减少,并显示抗氧化剂和对胶原生物合成 (collagen biosynthesis) 的刺激作用。Traumatic Acid 可用以许多与胶原蛋白生物合成障碍和氧化应激有关的皮肤疾病的研究。
  • HY-113365
    Cholestenone

    4-Cholesten-3-one

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆甾烯酮 Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
  • HY-131000
    Puwainaphycin F

    ADC Cytotoxin Cancer
    Puwainaphycin F 是一种蓝细菌环状脂肽,是一种从土壤蓝细菌 Cylindrospermum alatosporum C24/89 分离的中等细胞毒素。Puwainaphycin F 通过细胞膜通透性和随后异常的肌动蛋白重新定位,导致哺乳动物细胞坏死性细胞死亡。
  • HY-15084B
    Dizocilpine

    MK-801

    iGluR Neurological Disease
    Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-107855
    DL-Mevalonolactone

    (±)-Mevalonolactone; Mevalolactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
  • HY-W011404
    Tributyrin

    Glyceryl tributyrate

    Apoptosis Metabolic Disease
    Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前药。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
  • HY-19304
    Amelubant

    BIIL 284

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
  • HY-P1256
    JMV 449

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-111895A
    Macropa-NH2 hydrochloride

    Others Cancer
    Macropa-NH2 hydrochloride 是 Macropa-NCS 的前体。Macropa-NCS 能与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合,可用于软组织转移瘤的研究。
  • HY-P1316A
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
  • HY-P1316
    Ac-RYYRWK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
  • HY-W009884
    Acetosyringone

    Others Others
    乙酰丁香酮 Acetosyringone 是一种酚类化合物,从受伤的植物细胞中产生。virA 基因能够编码膜结合蛋白,感知 Acetosyringone,使自身磷酸化并激活 vir 基因产物,后者刺激自身及其他 vir 基因的转录。Acetosyringone 能够增强 Agrobacterium 介导的杜氏盐藻的高效转化。
  • HY-P1783A
    M2e, human TFA

    Influenza Virus Infection
    M2e, human TFA 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性。M2e, human TFA 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防人类流感病毒 A 株。
  • HY-129555
    Surfactin

    Bacterial HSV Antibiotic Infection
    Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
  • HY-B0836
    λ-Cyhalothrin

    Parasite Sodium Channel Infection Endocrinology Neurological Disease
    λ-氯氟氰菊酯 λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
  • HY-129079
    TFMB-(R)-2-HG

    Others Cancer
    TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
  • HY-100545
    BAPTA-AM

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
  • HY-U00322
    5-HT3 antagonist 3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。
  • HY-136460
    Calcium ionophore I

    ETH 1001

    Calcium Channel Others
    钙离子载体 I Calcium ionophore I (ETH 1001) 是一种用于生物膜的选择性 Ca2+ 载体 (Ca2+ ionophore)。Calcium ionophore I 可用于Ca2+ 选择性微电极,可用于定量测定细胞内静息 Ca2+ 活性和缓慢变化的 Ca2+ 水平。
  • HY-14650
    DHEA

    Prasterone; Dehydroisoandrosterone; Dehydroepiandrosterone

    Androgen Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    脱氢表雄酮 DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
  • HY-135416
    Streptolysin O

    Endogenous Metabolite Infection
    Streptolysin O,A组链球菌毒素,是一个氧不稳定原型胆固醇结合细菌外毒素。Streptolysin O 导致细胞裂解和心脏毒性。Streptolysin O 用于细胞膜的可控渗透性。Streptolysin O 以两种形式存在,即还原活性状态和氧化可逆不活动状态。
  • HY-114641A
    BIIL-260 hydrochloride

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。 BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
  • HY-P2426
    (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。
  • HY-17409
    Nystatin

    Fungal Antibiotic Infection
    制霉菌素 Nystatin 是一种口服有效的多烯类抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),对酵母和支原体有效。Nystatin 可增加质膜对包括氯离子等小单价离子的通透性。Nystatin 是一种胆固醇隔离试剂,可部分阻止 Oxaliplatin 诱导的脂筏聚集、DR4 和 DR5 聚集,从而减少细胞凋亡。
  • HY-128780B
    SPR206 acetate

    Bacterial Antibiotic Infection
    SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
  • HY-110358
    QAQ dichloride

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 NavKv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏镇痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
  • HY-N6792
    T-​2 Toxin

    T-2 Mycotoxin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNARNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis
  • HY-15039
    SSR240612

    Bradykinin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM;对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
  • HY-10435
    SKF-82958

    (±)-SKF-82958; Chloro-APB

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
  • HY-15404
    Darusentan

    Lu-135252

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    达卢生坦 Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide

    (±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-11052A
    Trap-101 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-111751
    JNJ-61432059

    iGluR Neurological Disease
    JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-131614
    TPC2-A1-N

    Calcium Channel Others
    TPC2-A1-N 是一种亲脂性的、膜透异位选择性双孔通道 2 (TPC2) 小分子激动剂。TPC2-A1-N 通过在独立结合位点模拟 NAADP 和 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 对溶酶体活性有反向作用,并以 TPC2 依赖的方式增加溶酶体腔内的 pH。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease