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Results for "Bcl 2 family 抑制剂" in MCE Product Catalog:

251

Inhibitors & Agonists

6

Screening Libraries

9

Dye Reagents

38

Peptides

62

Natural
Products

5

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  • HY-131247
    Bcl-2-IN-2

    Bcl-2 Family Cancer Inflammation/Immunology
    Bcl-2-IN-2 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂IC50 为 0.034 nM,也可抑制 Bcl-xL,IC50 为 43 nM,对 Bcl-2 的活性是 Bcl-xL 的 1000多倍。
  • HY-129702
    MCL-1/BCL-2-IN-4

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-4 (Compound 7) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂
  • HY-129700
    MCL-1/BCL-2-IN-2

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂
  • HY-129701
    MCL-1/BCL-2-IN-3

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
  • HY-129681
    MCL-1/BCL-2-IN-1

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
  • HY-10087
    Navitoclax

    ABT-263

    Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xLBcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
  • HY-15191
    Sabutoclax

    BI-97C1

    Bcl-2 Family Cancer
    Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
  • HY-12020
    TW-37

    Bcl-2 Family Cancer
    TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2Bcl-xLKi 值分别为 260,290 和 1110 nM。
  • HY-12011
    HA14-1

    Bcl-2 Family Cancer
    HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。
  • HY-16014
    A-385358

    Bcl-2 Family Cancer
    A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XLBcl-2Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
  • HY-N1157
    Thevetiaflavone

    Apigenin-5-methyl ether

    Bcl-2 Family Caspase Neurological Disease
    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Baxcaspase-3 的表达。
  • HY-13408
    (+)-Apogossypol

    Apogossypol; NSC736630

    Bcl-2 Family Cancer
    變棉子酚 (+)-Apogossypol 是一种BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
  • HY-18106
    BM 957

    Bcl-2 Family Cancer
    BM 957 是 Bcl-2Bcl-xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
  • HY-15464D
    (S)-Gossypol acetic acid

    (S)-(+)-Gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xLBcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
  • HY-N2897
    Dihydrokaempferol

    Apoptosis Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
  • HY-100383
    BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2Kd 为 5.3 μM。
  • HY-13407
    Gossypol

    BL 193

    Bcl-2 Family Cancer
    棉酚 Gossypol 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • HY-17510
    Gossypol (acetic acid)

    (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)

    Bcl-2 Family Cancer
    醋酸棉酚 Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • HY-15464
    (R)-(-)-Gossypol

    AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    (R)-(-)-棉子酚 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2Mcl-1Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-117288
    S55746

    BLC201

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • HY-15531
    Venetoclax

    ABT-199; GDC-0199

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-133772
    Venetoclax N-oxide

    Others Others
    Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    (R)-(-)-醋酸棉酚 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2Mcl-1Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-119931
    2-Hydroxychalcone

    Bcl-2 Family Apoptosis NF-κB Cancer Metabolic Disease
    2-hydroxychalcone 是一种天然黄酮,是一种抗氧化剂,抑制脂质过氧化。2-hydroxychalcone 通过下调 Bcl-2 诱导凋亡。2-Hydroxychalcone 可抑制NF-kB 的激活。
  • HY-N6690
    Destruxin B

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer Infection
    黑僵菌素 B Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
  • HY-N2342
    Procyanidin C1

    Apoptosis Cancer
    原花青素 C1 Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
  • HY-103243
    TCPOBOP

    Bcl-2 Family Cancer
    TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    Beta-Guttiferrin

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    藤黄酸 Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XLBcl-2Bcl-WBcl-BBfl-1Mcl-1IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-112416
    AZD4320

    Bcl-2 Family Cancer
    AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-123823
    Nitroaspirin

    NCX 4016

    COX Apoptosis Cancer
    Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-18628
    UMI-77

    Bcl-2 Family Cancer
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
  • HY-33350
    Clofilium tosylate

    Potassium Channel Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    氯非铵甲苯磺酸盐 Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    去氢延胡索素硝酸盐 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-50907
    ABT-737

    Bcl-2 Family Autophagy Mitophagy Cancer
    ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-2Bcl-xL,和 Bcl-w抑制剂EC50 值分别为 30.3 nM,78.7 nM 和 197.8 nM。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1485
    Astramembrangenin

    Cyclosieversigenin

    Apoptosis Inflammation/Immunology Neurological Disease
    环黄芪醇 Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。 Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。 Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 有潜力用于抑郁症的研究。
  • HY-136774
    BCL6-IN-5

    Bcl-2 Family Cancer
    BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6抑制剂pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
  • HY-B0011
    Docetaxel

    RP-56976

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    多西他赛 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
  • HY-131188
    PROTAC Bcl-xL degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
  • HY-B0011A
    Docetaxel Trihydrate

    RP-56976 Trihydrate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1440
    Koumine

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    钩吻素子 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
  • HY-N0307
    Ciwujianoside B

    Bcl-2 Family Neurological Disease
    刺五加皂苷 B Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
  • HY-N4081
    Dracorhodin

    Others Cardiovascular Disease
    血竭素 Dracorhodin 是龙血树中的主要成分,一种花青素家族的黄酮类化合物。Dracorhodin 可引起血管舒张。
  • HY-135299
    CH6953755

    Src Cancer
    CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
  • HY-111381
    BI-3812

    Bcl-2 Family Cancer
    BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-108705
    BI-3802

    Bcl-2 Family Cancer
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
  • HY-130604
    DT2216

    PROTAC Apoptosis Cancer
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-15607A
    WEHI-539 hydrochloride

    Bcl-2 Family Cancer
    WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂IC50 为 1.1 nM。
  • HY-15607
    WEHI-539

    Bcl-2 Family Cancer
    WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂IC50 为 1.1 nM。
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me

    Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
  • HY-102027
    FX1

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂IC50 大约为 35 μM。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-100502
    CID5721353

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂IC50 为 212 μM,Ki 值为 147 μM。
  • HY-100866B
    F1324 acetate

    Bcl-2 Family Cancer
    F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
  • HY-100866
    F1324

    Bcl-2 Family Cancer
    F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
  • HY-100866A
    F1324 TFA

    Bcl-2 Family Cancer
    F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
  • HY-B2029
    Phosalone

    Parasite Infection
    伏杀磷 Phosalone为非内吸性的有机磷杀虫、杀螨剂。主要用来防治棉花、小麦、烟叶、蔬菜、果树等作物抗性蚜螨和水稻蓟马、叶蝉、飞虱、螟虫、小麦黏虫、烟青虫等。
  • HY-131005
    Ehp inhibitor 2

    Ephrin Receptor Cancer
    Ehp inhibitor 2 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-19725
    A-1155463

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-P0300
    Bak BH3

    Bcl-2 Family Cancer
    Bak BH3 是一种多肽,源于 Bak 蛋白的 BH3 结构域,在细胞中,能够抑制 Bcl-xL 的活性。
  • HY-131189
    N-Boc-SBP-0636457-OH

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
  • HY-P2468
    BAD (103-127) (human)

    Bcl-2 Family Cancer
    BAD (103-127) (human),是25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对Bcl-xL 的亲和力是16-mer 多肽的 800倍。
  • HY-Y0030
    3-Hydroxypicolinic acid

    Picolinic acid, 3-hydroxy- (6CI,7CI,8CI); 2-Carboxy-3-hydroxypyridine

    Endogenous Metabolite Others
    3-Hydroxypicolinic acid 是吡啶甲酸衍生物,属于吡啶家族。
  • HY-107842
    (Z)-JIB-04

    NSC693627

    Others Cancer
    (Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
  • HY-P1105
    GaTx2

    Others Neurological Disease
    GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。
  • HY-N0068
    Solasodine

    Purapuridine; Solancarpidine; Solasodin

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    澳洲茄胺 Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
  • HY-11011
    A-770041

    Src Inflammation/Immunology
    A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
  • HY-P0242
    Neurokinin B

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    神经激肽 B Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
  • HY-P0241
    Neuromedin B

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    神经介素 B Neuromedin B 是一种含10个氨基酸的神经肽,属于蛙肽家族,为铃蟾肽相关肽。
  • HY-16701
    BV6

    IAP Cancer
    BV6 是cIAP1XIAP拮抗剂。
  • HY-P0242A
    Neurokinin B TFA

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    神经激肽 B 三氟乙酸盐 Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
  • HY-N6810
    Thymol

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    百里酚 Thymol 是存在于精油中的主要单萜酚,该精油从属于唇形科的植物以及诸如马鞭草科,玄参科,毛茛科等其他植物中分离出来。Thymol 具有抗氧化,抗炎,抗菌和抗真菌作用。
  • HY-B0927
    Hydrastine

    (-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine

    Others Others
    北美黄连碱 Hydrastine是存在于Hydrastis canadensis和Ranunculaceae家族其他植物的一种天然生物碱。
  • HY-N0573
    Umbelliferone

    7-Hydroxycoumarin; Hydrangin; NSC 19790

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer
    Umbelliferone 是香豆素家族的天然产物,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。
  • HY-P1528
    Autocamtide 2, amide

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Autocamtide 2, amide是钙调蛋白激酶 (CaMK) 家族实验的底物(100 μM final concentration)。
  • HY-B2024
    Cloquintocet-mexyl

    Others Others
    解毒喹 Cloquintocet-mexyl是一种除草剂, 控制一年生禾本草。
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
  • HY-15613
    Maritoclax

    Marinopyrrole A

    Bcl-2 Family Cancer
    Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  • HY-N0404
    Sinigrin

    Others Metabolic Disease
    黑芥子苷 Sinigrin 是十字花科植物中主要的硫代葡萄糖苷,具有抗脂肪生成作用。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

    Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-B0991
    Amoxapine

    CL-67772

    Others Neurological Disease
    阿莫沙平 Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。
  • HY-129188
    CCT369260

    Bcl-2 Family Cancer
    CCT369260 (compound 1) 是j具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,其 IC50 值为 520 nM。
  • HY-101415
    Coenzyme Q9

    Ubiquinone Q9; CoQ9; Ubiquinone 9

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    辅酶Q9 Coenzyme Q9是含9个异戊二烯基的泛素,是人血浆的正常成分。
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride

    RK 20449 trihydrochloride

    Src Cancer
    A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 SrcLckLynIC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
  • HY-13804
    PP1

    AGL 1872; EI 275

    Src Apoptosis Cancer
    PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 5 和 6 nM。
  • HY-P1645
    Papain

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Papain 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶,广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
  • HY-119602
    Rolziracetam

    CI-911

    Others Neurological Disease
    罗拉西坦 Rolziracetam 是racetam家族的一种益智药物,可有效改善老鼠和猴子的有效记忆。
  • HY-100352
    BI-9564

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
  • HY-P1985A
    Notch 1 TFA

    Notch Cancer Cardiovascular Disease
    Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
  • HY-12814
    TH588

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂IC50 值 5 nM。
  • HY-17554
    (R)-Oxiracetam

    (R)-(+)-Oxiracetam

    Others Neurological Disease
    奥拉西坦 (R)-Oxiracetam是oxiracetam的R型对映体。
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride

    Potassium Channel Cancer Neurological Disease
    四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物,并具有抗肿瘤特性。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-17590
    Radafaxine hydrochloride

    GW-353162A; BW-306U

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物,DAT/NET 转运体抑制剂,能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。
  • HY-114165
    DJ-V-159

    Androgen Receptor Metabolic Disease
    DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
  • HY-13805
    PP2

    AGL 1879

    Src Cancer
    PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
  • HY-133110
    Afatinib N-Oxide

    Others Others
    Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂
  • HY-119254
    BAY-850

    Others Metabolic Disease
    BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。
  • HY-P0250
    Kassinin

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    肛褶蛙肽 Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
  • HY-17570
    Desoximetasone

    Others Inflammation/Immunology
    去羟米松 Desoximetasone(Topicort)是一种皮质类固醇,可用于缓解皮疹等多种皮肤疾病。
  • HY-135841
    CM10

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer Metabolic Disease
    CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂,对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
  • HY-117570
    KSC-34

    Others Neurological Disease
    KSC-34 是 PDIA1 的强效位点选择性抑制剂。KSC-34 对 a 结构域的选择性比 a' 结构域高 30 倍,并且对 PDIA1 还原酶活性具有时间依赖性。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    PK 26124 hydrochloride

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0211
    Riluzole

    PK 26124

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    利鲁唑 Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-10395
    PD173955

    Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
  • HY-117286
    (S)-JQ-35

    TEN-010

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15)抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-W016087
    Monoethyl pimelate

    PROTAC Linker Cancer
    Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
  • HY-112331
    SJ000291942

    TGF-β Receptor Cancer
    SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
  • HY-100230A
    ML133 hydrochloride

    Potassium Channel Others
    ML133 hydrochloride 是一个选择性的 Kir2 家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。
  • HY-101413
    Iberin

    NSC 321801

    Apoptosis Endogenous Metabolite Bacterial Cancer
    Iberin是萝卜硫素的亚砜类似物,是天然存在的异硫氰酸酯家族的成员。抑制HL60细胞的IC50值为2.3 μM。
  • HY-P1462
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-18622
    PP58

    Src FGFR PDGFR Cancer
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFRFGFRSrc家族活性的IC50值在纳摩尔级。
  • HY-13735A
    Quinacrine dihydrochloride

    Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐 Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15764
    A 419259

    RK-20449

    Src Cancer
    A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,增强对 Src 家族的选择性,作用于 SrcLckLynIC50 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
  • HY-P1462A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat TFA

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-111380
    EHT 5372

    DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease
    EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
  • HY-P0004
    Lysipressin

    Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin

    Others Others
    赖氨酸加压素 Lysipressin 是一个从猪身上发现的抗利尿激素, 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
  • HY-12395
    Ecteinascidin-Analog-1

    Others Cancer
    Ecteinascidin-Analog-1是海鞘素类似物化学合成中的中间体,海鞘素是一类具有光谱抗癌和抗感染活性的四氢异喹啉类生物碱。
  • HY-B1459
    Dicloxacillin sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    双氯西林 Dicloxacillin sodium 是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可用于革兰氏阳性菌感染的研究, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
  • HY-N0913
    Manninotriose

    Others Others
    甘露三糖 甘露三糖(Manninotriose)是小野芝麻主要碳水化合物(Lamium象草,唇形科)。
  • HY-126047A
    (R,S)-Anatabine

    Others Inflammation/Immunology
    (R,S)-Anatabine 是茄科植物中发现的一种次要烟草生物碱,可用作检测烟草使用的特定标记物。
  • HY-B0873
    Uniconazole

    Cytochrome P450 Others
    Uniconazole is a plant growth regulator that functions by inhibiting cytochrome P450 707As (Ki=68 nM), a family of enzymes that catabolize Abscisic acid, and thus, suppress gibberellin and sterol biosynthesis.
  • HY-B1849
    Hexazinone

    Others Infection
    Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-N2253
    Neoruscogenin

    ROR Infection Neurological Disease
    新鲁斯可皂苷元 Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。
  • HY-B0106A
    Etiracetam

    UCB 6474

    Calcium Channel Neurological Disease
    乙拉西坦 Etiracetam (UCB 6474) 是乙酰胆碱的激动剂,是一种抗精神病药物。活性低于它的S型对映异构体 Levetiracetam (UCB L059)。
  • HY-P0274
    PGLa

    Bacterial Antibiotic Infection
    PGLa 是一种含 21 个残基的抗菌肽。PGLa 是在蛙皮及其分泌物中发现的抗菌肽麦角菌素家族的成员。
  • HY-B1848
    Hexaflumuron

    Others Others
    Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine

    ABT-263-piperazine

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
  • HY-102087
    JPM-OEt

    Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18609
    PD158780

    EGFR Cancer
    PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-N6691
    Veratridine

    3-Veratroylveracevine

    Sodium Channel Neurological Disease
    藜芦定 Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。
  • HY-N0471A
    L-Hyoscyamine sulfate

    Daturine sulfate

    mAChR Neurological Disease
    L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱,是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。
  • HY-W010062
    4-Chlorophenylacetic acid

    Others Cancer Metabolic Disease
    4-氯苯乙酸 4-Chlorophenylacetic acid 是一种小芳香族脂肪酸家族的化合物,具有抗癌特性的。4-Chlorophenylacetic acid 可为假单胞菌提供碳和能量。
  • HY-111832
    1,2,3,6-Tetragalloylglucose

    TeGG

    Others Metabolic Disease
    1,2,3,6-Tetragalloylglucose 是有效的、UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族,多肽A1 (UGT1A1)抑制剂,其Ki 值为 1.68 μM。
  • HY-P0274A
    PGLa TFA

    Bacterial Antibiotic Infection
    PGLa TFA 是一种含 21 个残基的抗菌肽。PGLa TFA 是在蛙皮及其分泌物中发现的抗菌肽麦角菌素家族的成员。
  • HY-P2499
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled

    Bcl-2 Family Cancer
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
  • HY-B1876
    Nicosulfuron

    Others Others
    烟嘧磺隆 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS) 的活性。
  • HY-112606
    ML-290

    Others Others
    ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。
  • HY-13272
    Dacomitinib

    PF-00299804; PF-299804

    EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼 Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-N7650
    Dihydroseselin

    Others Others
    Dihydroseselin 是 7-hydroxycoumarin (HY-N0573) 的衍生物。7-hydroxycoumarin 是是香豆素家族的天然产物,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。
  • HY-13330
    AZD4547

    FGFR Cancer
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-12853
    Mesotrione

    Reactive Oxygen Species Others
    中草酮 Mesotrione 是苯甲酰环己二酮类除草剂。Mesotrione 是一种有效的竞争性羟基苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 酶抑制剂。Mesotrione 对玉米作物具有选择性,它在易感作物中代谢速度快,耐受性较高。
  • HY-15441
    PF-04447943

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
  • HY-N6684
    Deoxynivalenol

    Others Metabolic Disease
    脱氧雪腐镰刀菌烯醇 Deoxynivalenol,是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。
  • HY-129359
    PDP-Pfp

    ADC Linker Cancer
    PDP-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的药物。
  • HY-130083
    Seco-Duocarmycin TM

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Seco-Duocarmycin TM 是 Duocarmycins 家族的一种 DNA 烷化剂,可抑制 DNA 合成。Seco-Duocarmycin TM 是一种细胞毒性剂,用作抗体偶联药物中的细胞毒性成分。
  • HY-107790
    5-Methoxyflavone

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta)抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
  • HY-12501A
    ITI-214

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
  • HY-131190
    N-Boc-SBP-0636457-O-C3-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    N-Boc-SBP-0636457-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,包含了 IAP 配体和 linker。N-Boc-SBP-0636457-OH 可用于设计PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
  • HY-11002
    CP-466722

    ATM/ATR Cancer
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
  • HY-N2081
    Skimmianine

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    茵芋碱 Skimmianine 是一种主要存在于芸香科的呋喹啉类生物碱,具有镇痛、抗痉挛、镇静、抗炎和抗血小板聚集作用。Skimmianine 对多种癌细胞系具有细胞毒性和基因毒性。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-12501
    ITI214 free base

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate

    BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

    FGFR Cancer
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
  • HY-15506
    TAK-593

    PDGFR VEGFR Cancer
    TAK-593是有效的 VEGFR2PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
  • HY-111969
    BT18

    Others Neurological Disease
    BT18 是一种功能类似于胶质细胞源神经营养因子 (GDNF) 的分子模拟物。BT18 影响 GDNF 家族受体 GFRα1 和 RET 受体酪氨酸激酶 RetA 的功能。
  • HY-N0095
    (S)-10-Hydroxycamptothecin

    10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
  • HY-111183
    Neocarzinostatin

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
  • HY-117149
    MLS000532223

    Ras Cancer
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
  • HY-P1687
    Siomycin A

    Bacterial Apoptosis Cancer
    盐霉素 A Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。
  • HY-13311
    Infigratinib

    BGJ-398; NVP-BGJ398

    FGFR Cancer
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
  • HY-P1237
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human人是C-型钠尿肽的1-22片段。 C-type natriuretic peptide是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
  • HY-129372
    PDdB-Pfp

    ADC Linker Cancer
    PDdB-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的药物。
  • HY-P1815
    C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human 是 C-型钠尿肽的 1-53 片段。C-Type Natriuretic Peptide 是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-Acylhomoserine lactones (AHL) regulate gene expression in Gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-N7075
    Inulin

    Others Metabolic Disease
    菊粉 Inulin 是一种水溶性的贮藏多糖,属于非消化性碳水化合物果聚糖。Inulin 来自菊科和百合科的植物,通常用作益生元,脂肪替代品,糖替代品,质地改良剂,在胃中起有益作用。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Cancer
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-10234
    Saracatinib

    AZD0530

    Src Autophagy Cancer
    塞卡替尼 Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-115393A
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone

    Others
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-acyl-homoserine lactones (AHL) regulate gene expression in gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-W062835
    CGP77675

    Src Cancer
    CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-B1907
    Rifamycin sodium

    Rifamycin SV sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
  • HY-N7206
    5-O-Methylvisamminol

    Others Metabolic Disease
    5-O-甲基维斯阿米醇 5-O-Methylvisamminol 是一种存在青冈草提取物中的(呋喃)色酮,在植物界中有限存在。5-O-Methylvisamminol 可用于(化学)系统发育,并且是一种很好的菊科植物化学分类学标记(科和/或亚科水平)。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-N0160
    Kinetin

    6-Furfuryladenine; N6-Furfuryladenine

    Others Neurological Disease
    6-糠氨基嘌呤 Kinetin (N6-furfuryladenine) 属于 N6-取代腺嘌呤衍生物细胞分裂素家族,细胞分裂素是参与细胞分裂、分化等生理过程的植物生长激素。Kinetin 具有抗衰老作用。
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    BIBW 2992MA2

    EGFR Autophagy Cancer
    双马来酸盐阿法替尼 Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-B0789
    SU6656

    Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-111583
    RXFP3/4 agonist 1

    Others Metabolic Disease
    RXFP3/4 agonist 1 是一种松弛素家族肽 3/4 受体 (RXFP3/4) 抑制剂EC50 值分别为 82 和 2 nM。能够增强大鼠的食物摄取量。
  • HY-B1859
    Isoproturon

    Others Others
    异丙隆 Isoproturon 属于苯脲除草剂家族成员,是一种系统性和选择性的除草剂。Isoproturon 用于农田中的杂草杀灭,可用于防治春小麦,冬小麦,黑麦和春冬大麦中的一年生草和阔叶杂草。
  • HY-116761
    GSK467

    Histone Demethylase Cancer
    GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
  • HY-136546
    Stafia-1

    STAT Cancer
    Stafia-1 是一种有效的 STAT5a抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
  • HY-13942
    1-NM-PP1

    PP1 Analog II

    Src Cancer
    1-NM-PP1,细胞渗透性 PP1 类似物,是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂,对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
  • HY-10015
    PAP-1

    5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
  • HY-105309
    GSK-626616

    DYRK Cardiovascular Disease
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-10261
    Afatinib

    BIBW 2992

    EGFR Autophagy Cancer
    阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-P1189
    Echistatin

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-12185
    BRD7389

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer Metabolic Disease
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
  • HY-P1189A
    Echistatin TFA

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-N0711
    Carvacrol

    Notch Apoptosis Fungal Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    香芹酚 Carvacrol 是唇形科植物中的单萜酚类,具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1,诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6715
    Tenuazonic acid

    Influenza Virus Bacterial Infection
    细交链孢菌酮酸 Tenuazonic acid 属于最大的天然产物家族 tetramic acid,是一种从 Alternaria alternate 中分离出假定的非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种广谱有效的 光系统 II (PSII) 抑制剂
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-133780
    Afatinib impurity 11

    EGFR Autophagy Cancer
    Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-112852
    TL02-59

    Src Apoptosis Cancer
    TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 LynHck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-15785
    TAS-116

    HSP Cancer
    TAS-116 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有较低的眼部毒性。
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1

    1-NA-PP 1

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-126781
    Fozivudine tidoxil

    BM-211290

    HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
  • HY-12649
    Y16

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-12383
    Pelubiprofen

    COX Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎药,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和镇痛作用。
  • HY-12975
    AZ6102

    PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。
  • HY-122198
    ML367

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
  • HY-W014622
    CRT0044876

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-N2388
    Auraptene

    MMP Inflammation/Immunology Cancer
    橙皮油素 Auraptene 是最丰富的天然香叶氧基香豆素。Auraptene 主要从芸香科植物中分离出来,如柑橘类水果。 Auraptene 降低基质金属蛋白酶 2 (MMP-2) 以及关键炎症 因子,如 IL-6,IL-8 和趋化因子 (C-C 基序) 配体-5 (CCL5)的分泌。
  • HY-N6743
    Cercosporin

    PKC Cancer
    尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchiielsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
  • HY-136920
    CBP/P300 bromodomain inhibitor-3

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。
  • HY-100338
    CNX-500

    Btk Cancer
    CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119367
    ODM-203

    FGFR VEGFR Cancer
    ODM-203 是一种有效的 FGFRVEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
  • HY-107779
    BI-882370

    Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    Apoptosis Caspase PARP Cancer
    5,7,4'-三甲氧基黄酮 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
  • HY-N6680
    Virginiamycin S1

    Bacterial Antibiotic Infection
    Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
  • HY-50751
    Linifanib

    ABT-869; AL-39324

    PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis Cancer
    利尼伐尼 Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFRPDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (ABT-869) 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib (ABT-869) 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。
  • HY-133012
    GFB-8438

    TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-112724
    SHR0302

    JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-13285
    Ki16425

    Debio 0719

    LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1LPA3Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
  • HY-112776
    BN82002

    Phosphatase Cancer
    BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
  • HY-121537
    CAY10404

    COX Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/AktMAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-10181
    Dasatinib

    BMS-354825

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-16659
    EHT 1864

    Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-N4267
    Yangambin

    Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。