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Results for "Bcl 2 family pro apoptotic 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8483

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

26

染料试剂

14

生化试剂

369

多肽产品

6

MCE 试剂盒

12

抗体抑制剂

1718

天然产物

8

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  • HY-131247
    Bcl-2-IN-2

    Bcl-2 Family Cancer Inflammation/Immunology
    Bcl-2-IN-2 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂IC50 为 0.034 nM,也可抑制 Bcl-xL,IC50 为 43 nM,对 Bcl-2 的活性是 Bcl-xL 的 1000多倍。
  • HY-129700
    MCL-1/BCL-2-IN-2

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂
  • HY-129701
    MCL-1/BCL-2-IN-3

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
  • HY-129681
    MCL-1/BCL-2-IN-1

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
  • HY-15191
    Sabutoclax

    BI-97C1

    Bcl-2 Family Cancer
    Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
  • HY-10087
    Navitoclax

    ABT-263

    Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xLBcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
  • HY-12011
    HA14-1

    Bcl-2 Family Cancer
    HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。
  • HY-12020
    TW-37

    Bcl-2 Family Cancer
    TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2Bcl-xLKi 值分别为 260,290 和 1110 nM。
  • HY-16014
    A-385358

    Bcl-2 Family Cancer
    A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XLBcl-2Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
  • HY-13408
    (+)-Apogossypol

    Apogossypol; NSC736630

    Bcl-2 Family Cancer
    變棉子酚 (+)-Apogossypol 是一种BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
  • HY-N1157
    Thevetiaflavone

    Apigenin-5-methyl ether

    Bcl-2 Family Caspase Neurological Disease
    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Baxcaspase-3 的表达。
  • HY-N2897
    Dihydrokaempferol

    Apoptosis Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
  • HY-18628
    UMI-77

    Bcl-2 Family Cancer
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
  • HY-15464D
    (S)-Gossypol acetic acid

    (S)-(+)-Gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xLBcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
  • HY-100383
    BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2Kd 为 5.3 μM。
  • HY-13407
    Gossypol

    BL 193

    Bcl-2 Family Cancer
    棉酚 Gossypol 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-15531
    Venetoclax

    ABT-199; GDC-0199

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-133772
    Venetoclax N-oxide

    Others Others
    Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
  • HY-117288
    S55746

    BLC201

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • HY-17510
    Gossypol (acetic acid)

    (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)

    Bcl-2 Family Cancer
    醋酸棉酚 Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • HY-119931
    2-Hydroxychalcone

    Bcl-2 Family Apoptosis NF-κB Cancer Metabolic Disease
    2-hydroxychalcone 是一种天然黄酮,是一种抗氧化剂,抑制脂质过氧化。2-hydroxychalcone 通过下调 Bcl-2 诱导凋亡。2-Hydroxychalcone 可抑制NF-kB 的激活。
  • HY-103243
    TCPOBOP

    Bcl-2 Family Cancer
    TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
  • HY-N6690
    Destruxin B

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer Infection
    黑僵菌素 B Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
  • HY-112416
    AZD4320

    Bcl-2 Family Cancer
    AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
  • HY-N2342
    Procyanidin C1

    Apoptosis Cancer
    原花青素 C1 Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
  • HY-15464
    (R)-(-)-Gossypol

    AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    (R)-(-)-棉子酚 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2Mcl-1Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-123823
    Nitroaspirin

    NCX 4016

    COX Apoptosis Cancer
    Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    (R)-(-)-醋酸棉酚 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2Mcl-1Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
  • HY-50907
    ABT-737

    Bcl-2 Family Autophagy Mitophagy Cancer
    ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-2Bcl-xL,和 Bcl-w抑制剂EC50 值分别为 30.3 nM,78.7 nM 和 197.8 nM。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    Beta-Guttiferrin

    Bcl-2 Family Autophagy Cancer
    藤黄酸 Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XLBcl-2Bcl-WBcl-BBfl-1Mcl-1IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-B0011
    Docetaxel

    RP-56976

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    多西他赛 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
  • HY-B0011A
    Docetaxel Trihydrate

    RP-56976 Trihydrate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride

    13-Methylpalmatine chloride

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    13-Methylpalmatine

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate

    13-Methylpalmatine nitrate

    Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Cancer Infection
    硝酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-N0307
    Ciwujianoside B

    Bcl-2 Family Neurological Disease
    刺五加皂苷 B Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
  • HY-N1440
    Koumine

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    钩吻素子 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
  • HY-136774
    BCL6-IN-5

    Bcl-2 Family Cancer
    BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6抑制剂pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
  • HY-114161
    H-Val-Pro-Pro-OH

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE)抑制剂,其IC50 为 9 μM。
  • HY-114161A
    H-Val-Pro-Pro-OH TFA

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    H-Val-Pro-Pro-OH (TFA),是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE)抑制剂,其IC50 为 9 μM。
  • HY-114424A
    H-Ile-Pro-Pro-OH hydrochloride

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Ile-Pro-Pro-OH hydrochloride 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
  • HY-114424
    H-Ile-Pro-Pro-OH

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
  • HY-33350
    Clofilium tosylate

    Potassium Channel Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    氯非铵甲苯磺酸盐 Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。
  • HY-P1323
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
  • HY-P1323A
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
  • HY-101402
    Cyclo(his-pro)

    Cyclo(histidyl-proline); Histidylproline diketopiperazine

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-108036A
    (S)-Pro-xylane

    (S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol

    Others Others
    (S)-Pro-xylane ((S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是 Pro-xylane (HY-108036) 的 S-对映体。Pro-xylane 是一种在水介质中具有生物活性的 c-糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-108036
    Pro-xylane

    Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol

    Others Metabolic Disease
    玻色因 Pro-xylane (Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是一种在水介质中具有生物活性的 c- 糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。Pro-xylane 是第一种应用于化妆品的“绿色”化学物质。
  • HY-101402A
    Cyclo(his-pro) TFA

    Cyclo(histidyl-proline) TFA; Histidylproline diketopiperazine TFA

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-pro-Ile

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂
  • HY-W016887
    H-Gly-Pro-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-Gly-Pro-OH 是胶原蛋白代谢的最终产物,它会进一步被脯氨肽酶进一步裂解。
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA

    Ile-pro-Ile TFA

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂
  • HY-W062171
    Cyclo-(Pro-Gly)

    Pyrrolopiperazine-2,5-dione

    Others Neurological Disease
    Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 是可从绿藻 Ulva prolifera 中提取得到的一种生物碱,对常见的有害红潮微藻具有抗藻活性。Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 具有抗失忆和神经保护活性。
  • HY-124584
    Minnelide

    Apoptosis Cancer
    Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptotic)。
  • HY-111381
    BI-3812

    Bcl-2 Family Cancer
    BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P0266
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro

    Ac-SDKP

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro 是来自骨髓的内源性四肽,是 ACE 的N-末端位点的特异性底物。
  • HY-100385
    Brevianamide F

    Cyclo(L-pro-L-Trp)

    PI3K Bacterial Infection
    Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素,具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性,IC50 值为 4.8 µM。
  • HY-N1485
    Astramembrangenin

    Cyclosieversigenin

    Apoptosis Inflammation/Immunology Neurological Disease
    环黄芪醇 Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。 Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。 Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 有潜力用于抑郁症的研究。
  • HY-12290A
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA)

    RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA)

    Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
  • HY-108137
    Z-LVG-CHN2

    Cathepsin HSV SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
  • HY-107380A
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA

    A-42872 TFA

    Others Endocrinology
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
  • HY-108705
    BI-3802

    Bcl-2 Family Cancer
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
  • HY-113951
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1

    Boc-pro-prolinal; (Boc)-prolyl-prolinal; BPP

    Dipeptidyl Peptidase Neurological Disease
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶 (PEP; PE) 抑制剂Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。
  • HY-P0266A
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro TFA

    Ac-SDKP TFA

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro (TFA) 是来自骨髓的内源性四肽,是 ACE 的N-末端位点的特异性底物。
  • HY-19708
    KIRA6

    IRE1 Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
  • HY-106014
    Tezacitabine

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    替扎西他滨 Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
  • HY-130604
    DT2216

    PROTAC Apoptosis Cancer
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me

    Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
  • HY-135885
    VBIT-12

    VDAC Neurological Disease
    VBIT-12 是一种有效的 VDAC1 抑制剂。VBIT-12 直接与 VDAC1 相互作用并阻止 VDAC1 寡聚,从而抑制 VDAC1 的凋亡 (apoptotic) 作用。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-131096
    L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride

    H-pro-4MβNA hydrochloride

    Others Cancer
    L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride (H-Pro-4MβNA hydrochloride)可用于 Fap 活化的抗肿瘤化合物的制备。
  • HY-10454
    Delanzomib

    CEP-18770

    Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
  • HY-N6684
    Deoxynivalenol

    Others Metabolic Disease
    脱氧雪腐镰刀菌烯醇 Deoxynivalenol,是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。
  • HY-15607A
    WEHI-539 hydrochloride

    Bcl-2 Family Cancer
    WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂IC50 为 1.1 nM。
  • HY-102027
    FX1

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂IC50 大约为 35 μM。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-100502
    CID5721353

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂IC50 为 212 μM,Ki 值为 147 μM。
  • HY-19725
    A-1155463

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-117149
    MLS000532223

    Ras Cancer
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
  • HY-P0300
    Bak BH3

    Bcl-2 Family Cancer
    Bak BH3 是一种多肽,源于 Bak 蛋白的 BH3 结构域,在细胞中,能够抑制 Bcl-xL 的活性。
  • HY-P2468
    BAD (103-127) (human)

    Bcl-2 Family Cancer
    BAD (103-127) (human),是 25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
  • HY-B0873
    Uniconazole

    Cytochrome P450 Others
    Uniconazole is a plant growth regulator that functions by inhibiting cytochrome P450 707As (Ki=68 nM), a family of enzymes that catabolize Abscisic acid, and thus, suppress gibberellin and sterol biosynthesis.
  • HY-15613
    Maritoclax

    Marinopyrrole A

    Bcl-2 Family Cancer
    Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
  • HY-129188
    CCT369260

    Bcl-2 Family Cancer
    CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,其 IC50 值为 520 nM。
  • HY-N6801
    Nivalenol

    Caspase Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    雪腐镰刀菌烯醇 Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-110084
    BTZO-1

    Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-Acylhomoserine lactones (AHL) regulate gene expression in Gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-115393A
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone

    Others
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-acyl-homoserine lactones (AHL) regulate gene expression in gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine

    ABT-263-piperazine

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
  • HY-113015
    Stearoylethanolamide

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Stearoylethanolamide 是一种具有促细胞凋亡活性的内源性大麻素类化合物。
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
  • HY-19890
    Aminaftone

    Aminaftone; Aminaphthone

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
  • HY-16659
    EHT 1864

    Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA

    c-Met/HGFR Cancer
    SRI 31215 (TFA) 是一种 matriptasehepsin、肝细胞生长因子激活剂 (HGFA) 的三重抑制剂IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM,SRI 31215 通过阻断 pro-HGF 的活化,从而模拟了 HAI-1/2 的活性。
  • HY-W016087
    Monoethyl pimelate

    PROTAC Linker Cancer
    Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
  • HY-N4267
    Yangambin

    Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
  • HY-125527
    Resolvin D1

    RvD1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
  • HY-101255
    ODQ

    Guanylate Cyclase Apoptosis Cancer
    ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-P2499
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled

    Bcl-2 Family Cancer
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
  • HY-128856
    P7C3-OMe

    Others Neurological Disease
    P7C3-OMe 是一种促神经原性 (pro-neurogenic) 化合物,可以用于神经精神疾病和/或神经退行性疾病的相关研究。P7C3-OMe 的 R-对映体的活性远高于 S-对映体。
  • HY-B0840
    Chlorfenapyr

    Others Others
    Chlorfenapyr is a pyrrole pro-insecticide that is metabolized in vivo into CL 303268 by mixed function oxidases. Chlorfenapyr is active against a variety of insects including those susceptible and resistant to pyrethroid and organophosphate insecticides. Formulations containing Chlorfenapyr have been used to control termites and in agriculture to control various insects.
  • HY-P0069
    D-JNKI-1

    AM-111; XG-102

    JNK Others
    D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
  • HY-W014421
    AP-18

    TRP Channel Neurological Disease
    AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
  • HY-114410
    CCI-006

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
  • HY-N4081
    Dracorhodin

    Others Cardiovascular Disease
    血竭素 Dracorhodin 是龙血树中的主要成分,一种花青素家族的黄酮类化合物。Dracorhodin 可引起血管舒张。
  • HY-13108
    Bz 423

    BZ48

    Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能用于红斑狼疮等自身免疫病的研究。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    Apoptosis Caspase PARP Cancer
    5,7,4'-三甲氧基黄酮 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-129524
    Ethylene dimethanesulfonate

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    乙二磺酸乙烯酯 Ethylene dimethanesulfonate 是一种温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯。Ethylene dimethanesulfonate 对 LC 具有选择性的促凋亡作用。
  • HY-114489A
    Haemanthamine

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-114489B
    Haemanthamine hydrochloride

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine hydrochloride 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine hydrochloride 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine hydrochloride 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-126679
    Apoptolidin

    ATP Synthase Apoptosis Cancer
    Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
  • HY-N0595
    Genistin

    Genistine; Genistoside; Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    染料木苷 Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种有效的抗脂肪和抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
  • HY-135299
    CH6953755

    Src Cancer
    CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
  • HY-N7144A
    Citronellyl acetate

    Apoptosis Cancer Infection
    乙酸香茅酯 Citronellyl acetate 是一种植物次生代谢产物,具有抗伤害活性。Citronellyl acetate 在人肝癌细胞中具有促凋亡活性。Citronellyl acetate 具有杀菌、杀幼虫、杀菌和驱虫杀虫作用。
  • HY-108635
    C16-PAF

    PAF (C16)

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-(-)-Thalidomide

    Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
  • HY-N2420
    Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
  • HY-N0060B
    (E)-Ferulic acid

    (E)-Coniferic acid

    β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite Cancer
    反式-阿魏酸 (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  • HY-10496
    SC75741

    NF-κB Influenza Virus Infection Cancer
    SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49

    Others Infection
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
  • HY-N1430
    Oxyresveratrol

    trans-Oxyresveratrol

    Tyrosinase Autophagy HSV Others
    氧化白藜芦醇 Oxyresveratrol是能够抑制脑缺血中的凋亡细胞的死亡,它能够有效清除H2O2和 NO。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-10982
    Amonafide

    AS1413

    Topoisomerase Cancer
    氨萘非特 Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
  • HY-101073
    Salermide

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    Salermide是Sirt1 and Sirt2抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-131005
    Ehp inhibitor 2

    Ephrin Receptor Cancer
    Ehp inhibitor 2 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-P1105
    GaTx2

    Others Neurological Disease
    GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。
  • HY-136284
    XP-59

    SARS-CoV Infection
    XP-59 是有效的 SARS-CoV Mpro 抑制剂,其Ki 值为 0.1 nM。
  • HY-15605
    Encorafenib

    LGX818

    Raf Cancer
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
  • HY-11011
    A-770041

    Src Inflammation/Immunology
    A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
  • HY-N2486
    Desoxyrhaponticin

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    脱氧土大黄苷 Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品 Rheum tanguticum Maxim 的二苯乙烯苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对人类癌细胞具有凋亡作用。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

    Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-10127
    AZD1152

    Barasertib

    Aurora Kinase Cancer
    巴拉塞替 AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂IC50 值为 0.37 nM。
  • HY-13804
    PP1

    AGL 1872; EI 275

    Src Apoptosis Cancer
    PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 5 和 6 nM。
  • HY-100352
    BI-9564

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
  • HY-100472
    ZYZ-488

    Caspase Cancer
    ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
  • HY-N2949
    Bonducellpin D

    SARS-CoV Cancer Infection
    Bonducellpin D 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV MproMERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
  • HY-17590
    Radafaxine hydrochloride

    GW-353162A; BW-306U

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物,DAT/NET 转运体抑制剂,能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride

    DNA-PK PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride

    RK 20449 trihydrochloride

    Src Cancer
    A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 SrcLckLynIC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
  • HY-B0069
    Fludarabine

    F-ara-A; NSC 118218

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis STAT Apoptosis Cancer
    氟达拉滨 Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是 DNA 合成抑制剂,也抑制 STAT1 磷酸化。Fludarabine 是一种前药,通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。
  • HY-13805
    PP2

    AGL 1879

    Src Cancer
    PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
  • HY-133110
    Afatinib N-Oxide

    Others Others
    Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂
  • HY-12814
    TH588

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂IC50 值 5 nM。
  • HY-118742
    Benzobicyclon

    Others Others
    苯并双环酮 Benzobicyclon 是一种促除草剂,抑制植物中 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 的活性,导致植物漂白和死亡。
  • HY-135841
    CM10

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer Metabolic Disease
    CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂,对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
  • HY-N1778
    3,4-Dimethoxycinnamic acid

    O-Methylferulic acid

    Reactive Oxygen Species Virus Protease Cancer Infection
    甲基阿魏酸 3,4-Dimethoxycinnamic acid (O-Methylferulic acid) 是从 Securidaca inappendiculata 中提取和纯化的单体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用。
  • HY-101714
    Oxyphenisatin acetate

    Autophagy Cancer
    双醋酚丁 Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体药物,过去常用作泻药。
  • HY-119254
    BAY-850

    Others Metabolic Disease
    BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15)抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-117286
    (S)-JQ-35

    TEN-010

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-W011690
    L-Homocystine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
  • HY-117570
    KSC-34

    Others Neurological Disease
    KSC-34 是 PDIA1 的强效位点选择性抑制剂。KSC-34 对 a 结构域的选择性比 a' 结构域高 30 倍,并且对 PDIA1 还原酶活性具有时间依赖性。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。
  • HY-N5106
    (E)-Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    卡瓦胡椒素A (E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10395
    PD173955

    Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
  • HY-100887
    Piperazine Erastin

    Ferroptosis Cancer
    Piperazine erastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。
  • HY-100230A
    ML133 hydrochloride

    Potassium Channel Others
    ML133 hydrochloride 是一个选择性的 Kir2 家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。
  • HY-B1218
    Sulfaphenazole

    Bacterial Infection
    磺胺苯吡唑 Sulfaphenazole是CYP2C9的特异性抑制剂, 抑制CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应 (增加AP-1的氧化应激和激活), 用作抗菌剂。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-111380
    EHT 5372

    DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease
    EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12521
    GSK-5498A

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC50,1 μM);抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。
  • HY-13735A
    Quinacrine dihydrochloride

    Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐 Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B2029
    Phosalone

    Parasite Infection
    伏杀磷 Phosalone为非内吸性的有机磷杀虫、杀螨剂。主要用来防治棉花、小麦、烟叶、蔬菜、果树等作物抗性蚜螨和水稻蓟马、叶蝉、飞虱、螟虫、小麦黏虫、烟青虫等。
  • HY-102087
    JPM-OEt

    Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    PK 26124 hydrochloride

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0211
    Riluzole

    PK 26124

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    利鲁唑 Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-101413
    Iberin

    NSC 321801

    Apoptosis Endogenous Metabolite Bacterial Cancer
    Iberin是萝卜硫素的亚砜类似物,是天然存在的异硫氰酸酯家族的成员。抑制HL60细胞的IC50值为2.3 μM。
  • HY-U00446
    PBOX 6

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
  • HY-B2102
    Oxyphenisatine

    Oxyphenisatin

    Others Cancer
    酚汀 Oxyphenisatine (Oxyphenisatin) 是一种泻药。 Oxyphenisatin acetate是具有抗癌活性的氧联苯沙星的前体药。
  • HY-101710
    GLN-1062

    Others Neurological Disease
    Memogain 是 galantamine 的前体药物,常用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-18609
    PD158780

    EGFR Cancer
    PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
  • HY-18622
    PP58

    Src FGFR PDGFR Cancer
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFRFGFRSrc家族活性的IC50值在纳摩尔级。
  • HY-B0866
    Ametryn

    Others Metabolic Disease
    Ametryn,是一种抑制光合作用和其他酶的过程的除草剂。Ametryn 对一年生阔叶杂草和草本植物是有效的。
  • HY-111832
    1,2,3,6-Tetragalloylglucose

    TeGG

    Others Metabolic Disease
    1,2,3,6-Tetragalloylglucose 是有效的、UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族,多肽A1 (UGT1A1)抑制剂,其Ki 值为 1.68 μM。
  • HY-N0783
    Eupatilin

    PPAR Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    异泽兰黄素 Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-128587
    SY-1365

    CDK Cancer
    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
  • HY-B1849
    Hexazinone

    Others Infection
    Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-B1848
    Hexaflumuron

    Others Others
    Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-B0865
    Pyrazosulfuron-ethyl

    Others Others
    Pyrazosulfuron-ethyl 是磺酰脲家族中抑制乙酰乳酸合酶的除草剂之一,广泛应用于农作物、大豆和蔬菜田杂草的防治。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-12853
    Mesotrione

    Reactive Oxygen Species Others
    中草酮 Mesotrione 是苯甲酰环己二酮类除草剂。Mesotrione 是一种有效的竞争性羟基苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 酶抑制剂。Mesotrione 对玉米作物具有选择性,它在易感作物中代谢速度快,耐受性较高。
  • HY-N4005
    Isoastilbin

    Bacterial Tyrosinase Infection Neurological Disease
    异落新妇苷 Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabraeAstragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-13330
    AZD4547

    FGFR Cancer
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-Y0030
    3-Hydroxypicolinic acid

    Picolinic acid, 3-hydroxy- (6CI,7CI,8CI); 2-Carboxy-3-hydroxypyridine

    Endogenous Metabolite Others
    3-Hydroxypicolinic acid 是吡啶甲酸衍生物,属于吡啶家族。
  • HY-13272
    Dacomitinib

    PF-00299804; PF-299804

    EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼 Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
  • HY-15441
    PF-04447943

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
  • HY-111675
    Ac-FLTD-CMK

    Caspase Inflammation/Immunology
    Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
  • HY-N0452
    Hyperoside

    Influenza Virus Fungal Infection Inflammation/Immunology
    金丝桃甙 Hyperoside 是可从Camptotheca acuminate提取得到的黄酮,拥有抗真菌、抗炎、抗病毒、抗氧化和抗凋亡等活性。
  • HY-N2638
    Ilexsaponin A

    Others Cardiovascular Disease
    毛冬青皂苷A Ilexsaponin A 是从冬凌草的根中分离出的,通过抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。Ilexsaponin A 可以减少心肌梗塞的大小,降低 LDH,AST 和 CK-MB 的血清水平,增加细胞活力并抑制缺氧/复氧心肌细胞的凋亡。
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate

    BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

    FGFR Cancer
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-N6691
    Veratridine

    3-Veratroylveracevine

    Sodium Channel Neurological Disease
    藜芦定 Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。
  • HY-15779
    K145

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-B1876
    Nicosulfuron

    Others Others
    烟嘧磺隆 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS) 的活性。
  • HY-N4164
    Schinifoline

    Others Cancer
    青花椒碱 Schinifoline,Zanthoxylum schinifolium Sieb中提取出来的一种喹啉酮衍生物,可促进癌细胞放射敏感性,影响细胞循环周期和细胞凋亡。
  • HY-107790
    5-Methoxyflavone

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta)抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-13311
    Infigratinib

    BGJ-398; NVP-BGJ398

    FGFR Cancer
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
  • HY-130083
    Seco-Duocarmycin TM

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Seco-Duocarmycin TM 是 Duocarmycins 家族的一种 DNA 烷化剂,可抑制 DNA 合成。Seco-Duocarmycin TM 是一种细胞毒性剂,用作抗体偶联药物中的细胞毒性成分。
  • HY-P0242
    Neurokinin B

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    神经激肽 B Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
  • HY-N0068
    Solasodine

    Purapuridine; Solancarpidine; Solasodin

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    澳洲茄胺 Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
  • HY-P0241
    Neuromedin B

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    神经介素 B Neuromedin B 是一种含10个氨基酸的神经肽,属于蛙肽家族,为铃蟾肽相关肽。
  • HY-N0095
    (S)-10-Hydroxycamptothecin

    10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
  • HY-P1687
    Siomycin A

    Bacterial Apoptosis Cancer
    盐霉素 A Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。
  • HY-U00148
    KY-556

    N556

    Others Inflammation/Immunology
    KY-556 是一种针对过敏性疾病的具有口服活性的色甘酸二钠 (DSCG) 的前药。
  • HY-10234
    Saracatinib

    AZD0530

    Src Autophagy Cancer
    塞卡替尼 Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-N6810
    Thymol

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    百里酚 Thymol 是存在于精油中的主要单萜酚,该精油从属于唇形科的植物以及诸如马鞭草科,玄参科,毛茛科等其他植物中分离出来。Thymol 具有抗氧化,抗炎,抗菌和抗真菌作用。
  • HY-P0242A
    Neurokinin B TFA

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    神经激肽 B 三氟乙酸盐 Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    Others Inflammation/Immunology
    氢氧化铝 Aluminum Hydroxide 是一种口服有效的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
  • HY-11002
    CP-466722

    ATM/ATR Cancer
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
  • HY-107842
    (Z)-JIB-04

    NSC693627

    Others Cancer
    (Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-N0786
    Ginkgolide J

    Others Neurological Disease
    银杏内酯J Ginkgolide J 是银杏叶中非黄酮部分的主要成分,IC50 的范围为 12-54 µM,具有神经保护和抗神经元凋亡的能力。
  • HY-B0927
    Hydrastine

    (-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine

    Others Others
    北美黄连碱 Hydrastine是存在于Hydrastis canadensis和Ranunculaceae家族其他植物的一种天然生物碱。
  • HY-P1528
    Autocamtide 2, amide

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Autocamtide 2, amide是钙调蛋白激酶 (CaMK) 家族实验的底物(100 μM final concentration)。
  • HY-16701
    BV6

    IAP Cancer
    BV6 是cIAP1XIAP拮抗剂。
  • HY-B2024
    Cloquintocet-mexyl

    Others Others
    解毒喹 Cloquintocet-mexyl是一种除草剂, 控制一年生禾本草。
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-15506
    TAK-593

    PDGFR VEGFR Cancer
    TAK-593是有效的 VEGFR2PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
  • HY-A0150
    Alclometasone

    7a-​Chloro-​16a-​methyl prednisolone

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
  • HY-N7695
    Physalin B

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-107419
    NU6140

    CDK Aurora Kinase Cancer
    NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora AAurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用,抗肿瘤作用。
  • HY-N6253
    Pinoresinol

    (+)-Pinoresinol

    Apoptosis Cancer
    Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
  • HY-N0573
    Umbelliferone

    7-Hydroxycoumarin; Hydrangin; NSC 19790

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer
    Umbelliferone 是香豆素家族的天然产物,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。
  • HY-N0404
    Sinigrin

    Others Metabolic Disease
    黑芥子苷 Sinigrin 是十字花科植物中主要的硫代葡萄糖苷,具有抗脂肪生成作用。
  • HY-B0991
    Amoxapine

    CL-67772

    Others Neurological Disease
    阿莫沙平 Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。
  • HY-116761
    GSK467

    Histone Demethylase Cancer
    GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) (TFA)通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-W062835
    CGP77675

    Src Cancer
    CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    BIBW 2992MA2

    EGFR Autophagy Cancer
    双马来酸盐阿法替尼 Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-136979
    RBN012759

    PARP Cancer Inflammation/Immunology
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Cancer
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-B0789
    SU6656

    Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-111583
    RXFP3/4 agonist 1

    Others Metabolic Disease
    RXFP3/4 agonist 1 是一种松弛素家族肽 3/4 受体 (RXFP3/4) 抑制剂EC50 值分别为 82 和 2 nM。能够增强大鼠的食物摄取量。
  • HY-10261
    Afatinib

    BIBW 2992

    EGFR Autophagy Cancer
    阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-119602
    Rolziracetam

    CI-911

    Others Neurological Disease
    罗拉西坦 Rolziracetam 是racetam家族的一种益智药物,可有效改善老鼠和猴子的有效记忆。
  • HY-105309
    GSK-626616

    DYRK Cardiovascular Disease
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-17473
    Embelin

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    HDAC Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1HDAC3 抑制剂ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
  • HY-N7394A
    (-)-Zuonin A

    D-Epigalbacin

    JNK Cancer
    (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
  • HY-17554
    (R)-Oxiracetam

    (R)-(+)-Oxiracetam

    Others Neurological Disease
    奥拉西坦 (R)-Oxiracetam是oxiracetam的R型对映体。
  • HY-P1645
    Papain

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Papain 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶,广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride

    Potassium Channel Cancer Neurological Disease
    四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物,并具有抗肿瘤特性。
  • HY-13942
    1-NM-PP1

    PP1 Analog II

    Src Cancer
    1-NM-PP1,细胞渗透性 PP1 类似物,是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂,对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
  • HY-12583
    A-366

    Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
  • HY-N6850
    Calenduloside E

    HSP Endogenous Metabolite
    Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
  • HY-B2162
    Chondroitin sulfate

    Chondroitin polysulfate

    NO Synthase MMP Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    硫酸软骨素 Chondroitin sulfate (Chondroitin polysulfate) 是五种糖胺聚糖之一,已被广泛用于研究骨关节炎。 Chondroitin sulfate 可减少炎症介质和凋亡过程,并能够减少炎性细胞因子,iNOSMMPs 产生。
  • HY-103387
    DuP-697

    COX Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2COX-1IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
  • HY-133780
    Afatinib impurity 11

    EGFR Autophagy Cancer
    Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-107600
    IQ-3

    JNK Inflammation/Immunology
    IQ-3 是特异性的 c-JNK 家族抑制剂,对JNK3 的选择性较好。IQ-3 对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 Kd 值分别为0.24 μM、0.29 μM 和 0.066 μM。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-112852
    TL02-59

    Src Apoptosis Cancer
    TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 LynHck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
  • HY-103399
    Trovafloxacin mesylate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    曲伐沙星甲磺酸盐 Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
  • HY-A0170
    Trovafloxacin

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    曲伐沙星 Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
  • HY-N6715
    Tenuazonic acid

    Influenza Virus Bacterial Infection
    细交链孢菌酮酸 Tenuazonic acid 属于最大的天然产物家族 tetramic acid,是一种从 Alternaria alternate 中分离出假定的非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种广谱有效的 光系统 II (PSII) 抑制剂
  • HY-12185
    BRD7389

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer Metabolic Disease
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
  • HY-19214
    Elisartan

    HN 65021

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    依利沙坦 Elisartan 是一种可口服的,非肽段类 angiotensin II AT1 receptor 的拮抗剂 HN-12206 的前体药物,具有抗高血压的作用。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-19717
    DCVC

    S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
  • HY-P1189
    Echistatin

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-P0250
    Kassinin

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    肛褶蛙肽 Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
  • HY-17570
    Desoximetasone

    Others Inflammation/Immunology
    去羟米松 Desoximetasone(Topicort)是一种皮质类固醇,可用于缓解皮疹等多种皮肤疾病。
  • HY-114165
    DJ-V-159

    Androgen Receptor Metabolic Disease
    DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
  • HY-13811
    NSC697923

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-N6076
    Tenuifoliside A

    ERK Neurological Disease
    Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
  • HY-P1189A
    Echistatin TFA

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-129611
    Bromelain

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    菠萝蛋白酶 Bromelain 是一种源自菠萝茎的抗炎药,其通过下调血浆激肽原,抑制前列腺素 E2 表达,降解晚期糖基化终产物受体,调节血管生成生物标志物以及在 COX 途径上游发生抗氧化作用而发挥作用。Bromelain 具有多种纤维蛋白溶解,抗水肿,抗血栓形成和抗炎活性。Bromelain 还具有一些抗癌活性,并促进凋亡细胞死亡。
  • HY-N0474
    Tyrosol

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    酪醇 Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。
  • HY-N2083
    Handelin

    Others Inflammation/Immunology
    Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。
  • HY-122198
    ML367

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
  • HY-15785
    TAS-116

    HSP Cancer
    TAS-116 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有较低的眼部毒性。
  • HY-18010
    PCI 29732

    Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1

    1-NA-PP 1

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-N2037
    Higenamine

    Norcoclaurine

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    去甲乌药碱 Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine (Norcoclaurine) 具有抗凋亡作用。
  • HY-N2037A
    Higenamine hydrochloride

    Norcoclaurine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸去甲乌头碱 Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 是一种 β2-AR 激动剂,是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分。Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 具有抗凋亡作用。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-B2068
    Iron sucrose

    Iron saccharate

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    蔗糖铁 Iron sucrose (Iron saccharate) 是一种静脉注射铁制剂和一种促氧化剂。Iron sucrose 可用于缺铁性贫血的研究。
  • HY-108715A
    RT-AM

    Others Neurological Disease
    RT-AM是real thiol前体药物。Real Thiol 是一种基于可逆反应的荧光探针,可以定量监测活细胞中谷胱甘肽的实时动态变化。
  • HY-N2518
    Agnuside

    Agnoside

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    穗花牡荆苷 Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物,可下调炎性介质 PGE2LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
  • HY-12975
    AZ6102

    PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-W014622
    CRT0044876

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-N7652
    Terminolic acid

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    积雪草苷B苷元 Terminolic acid 是一种从 Combretum racemosum 中分离出的五环三萜糖苷。Terminolic acid 可以通过结合 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点来抑制促炎细胞因子,并且可以通过结合 IL4 受体的结合位点来增强抗炎细胞因子。Terminolic acid 还表现出中等的抗菌活性。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。
  • HY-N0913
    Manninotriose

    Others Others
    甘露三糖 甘露三糖(Manninotriose)是小野芝麻主要碳水化合物(Lamium象草,唇形科)。
  • HY-126047A
    (R,S)-Anatabine

    Others Inflammation/Immunology
    (R,S)-Anatabine 是茄科植物中发现的一种次要烟草生物碱,可用作检测烟草使用的特定标记物。
  • HY-100338
    CNX-500

    Btk Cancer
    CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
  • HY-N6743
    Cercosporin

    PKC Cancer
    尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchiielsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
  • HY-12649
    Y16

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2374
    Eupatorin

    Others Cancer
    Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
  • HY-13563A
    Batabulin sodium

    T138067 sodium

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    巴他布林酸钠 Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。
  • HY-13563
    Batabulin

    T138067

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    巴他布林 Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。
  • HY-136920
    CBP/P300 bromodomain inhibitor-3

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。
  • HY-116000
    Glumetinib

    SCC244

    c-Met/HGFR Cancer
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15893
    DMOG

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-N3980
    Guaiol

    Champacol; Guaiac alcohol

    Others Cancer Infection
    (-)-愈创醇 Guaiol 是一种倍半萜醇,在多种中药中均有发现,具有抗增殖、促进自噬、驱虫和杀虫等生物活性。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-P0004
    Lysipressin

    Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin

    Others Others
    赖氨酸加压素 Lysipressin 是一个从猪身上发现的抗利尿激素, 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
  • HY-B0106A
    Etiracetam

    UCB 6474

    Calcium Channel Neurological Disease
    乙拉西坦 Etiracetam (UCB 6474) 是乙酰胆碱的激动剂,是一种抗精神病药物。活性低于它的S型对映异构体 Levetiracetam (UCB L059)。
  • HY-P0274
    PGLa

    Bacterial Antibiotic Infection
    PGLa 是一种含 21 个残基的抗菌肽。PGLa 是在蛙皮及其分泌物中发现的抗菌肽麦角菌素家族的成员。
  • HY-P1462
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-B1899A
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate

    Sodium taurodeoxycholate monohydrate

    Caspase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
  • HY-113494
    Stigmastanol

    Others Others
    豆甾烷醇 Stigmastanol 是从 Hypericum riparium 中分离得到的 6-氨基衍生物。Hypericum riparium 是一种药用植物,属于杜仲科。
  • HY-P1462A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat TFA

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-B1459
    Dicloxacillin sodium

    Bacterial Antibiotic