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Targets Recommended: CDK

Results for "Bcna org au cdk 抑制剂" in MCE Product Catalog:

196

Inhibitors & Agonists

3

Screening Libraries

7

Peptides

9

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-101867
    AU1235

    Bacterial Infection Cancer
    AU1235是结核分枝杆菌金刚烷脲尿素抑制剂
  • HY-101216
    Org-26576

    iGluR Neurological Disease
    Org-26576 是AMPA受体的正变构调节剂。
  • HY-U00077
    Org-10490

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Org-10490 是一种 dopamine D1 受体dopamine D2 受体的拮抗剂,常用于神经疾病的研究。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-U00176
    Org30958

    Aromatase Metabolic Disease
    Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂
  • HY-17033
    Rocuronium

    org-9426

    Others Neurological Disease
    罗库铵 Rocuronium (Org-9426) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉阻断剂或肌肉松弛剂。
  • HY-10937
    Farampator

    CX-691; org24448

    iGluR Neurological Disease
    Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
  • HY-13288
    Org 27569

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
  • HY-P2559
    CDK7/9 tide

    CDK Cancer
    CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。
  • HY-13033
    CDK-IN-2

    cdk inhibitor II

    CDK Cancer
    CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂,IC50值为<8 nM。
  • HY-130852
    CDK9-IN-11

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
  • HY-130850
    CDK9-IN-10

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
  • HY-126251
    CDK9-IN-7

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
  • HY-117535
    CDK2-IN-4

    CDK Cancer
    CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
  • HY-10014
    R547

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-13231
    CDK9-IN-1

    CDK HIV Infection
    CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于研究病毒感染。
  • HY-102039
    CDK9-IN-8

    CDK Cancer
    CDK9-IN-8是高效,选择性的 CDK9 抑制剂IC50为12 nM。
  • HY-112261
    CDK12-IN-3

    CDK Cancer
    CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1

    CDK Cancer
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
  • HY-17440
    Rocuronium Bromide

    org 9426 Bromide

    Others Neurological Disease
    罗库溴铵 Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide) 是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
  • HY-P1906
    [pThr3]-CDK5 Substrate

    CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-32329
    Setiptiline

    org-8282

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁试剂 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
  • HY-21994
    Org-12962 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2BpEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
  • HY-10121
    Asenapine

    org 5222

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    阿塞那平 Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
  • HY-19231
    DPI-3290

    org 41793

    Opioid Receptor Neurological Disease
    DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
  • HY-P1906A
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA

    CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-B0118A
    Vecuronium bromide

    org NC 45

    nAChR Neurological Disease
    维库溴铵 Vecuronium bromide (ORG NC 45) 是一种中度持续时间的非去极化神经肌肉麻醉剂。
  • HY-12516
    Desogestrel

    org-2969

    Progesterone Receptor Others
    去氧孕烯 Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物,许多口服避孕制剂中含有。
  • HY-101257A
    CDK7-IN-1

    CDK Cancer
    CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂IC50 值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
  • HY-123772
    CDK5 inhibitor 20-223

    CDK Cancer
    CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2CDK5 抑制剂IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
  • HY-B0188A
    Mianserin hydrochloride

    org GB 94

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸米安色林 Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1

    PROTAC CDK Cancer
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
  • HY-16462
    CDK9-IN-2

    CDK Infection
    CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
  • HY-119864
    Drinidene

    Others Neurological Disease
    Drinidene 可用于研究疼痛疾病,详细信息请参考专利文献 AU2018254530A1。
  • HY-15339
    CVT-313

    cdk2 Inhibitor III

    CDK Cancer
    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
  • HY-112811
    PROTAC CDK9 degrader-2

    PROTAC CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂,在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl

    PROTAC cdk6 ligand 1

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。
  • HY-B0352B
    (R)-Mirtazapine

    (R)-org3770; (R)-6-Azamianserin

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
  • HY-B0352A
    (S)-Mirtazapine

    (S)-org3770; (S)-6-Azamianserin

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  • HY-B0352S
    Mirtazapine D3

    org3770 D3; 6-Azamianserin D3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    米氮平 D3 Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
  • HY-B0352BS
    (R)-Mirtazapine D3

    (R)-org3770 D3; (R)-6-Azamianserin D3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (R)-Mirtazapine D3 ((R)-Org3770 D3) 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
  • HY-B0352AS
    (S)-Mirtazapine D3

    (S)-org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  • HY-16423
    Rapacuronium bromide

    org 9487

    mAChR Neurological Disease
    Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
  • HY-13914
    Roniciclib

    BAY 1000394

    CDK Cancer
    Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
  • HY-11100
    Asenapine maleate

    org 5222 maleate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    阿塞那平马来酸盐 Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride

    G1T38 dihydrochloride

    CDK Cancer
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1CDK6/CyclinD3IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
  • HY-50943
    AT7519 Hydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer
    AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
  • HY-50940
    AT7519

    CDK Apoptosis Cancer
    AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
  • HY-50940A
    AT7519 trifluoroacetate

    CDK Cancer
    AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
  • HY-15275
    BMS-265246

    CDK Cancer
    BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。
  • HY-18299A
    Purvalanol A

    NG-60

    CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
  • HY-12529
    Ro-3306

    CDK Apoptosis Cancer
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride

    Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride

    CDK Autophagy HIV Cancer
    夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
  • HY-10492
    Dinaciclib

    SCH 727965

    CDK Apoptosis Cancer
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2CDK5CDK1CDK9IC50 分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
  • HY-16297A
    Abemaciclib

    LY2835219

    CDK Cancer
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-12843
    Bohemine

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-18299
    Purvalanol B

    NG 95

    CDK Cancer
    Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂,对cdc2/cyclin B,cdk2/cyclin A,cdk2/cyclin E,cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6,6,9,> 10000和6 nM。
  • HY-101800
    Senexin B

    SNX2-1-165

    CDK Cancer
    Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
  • HY-10005
    Flavopiridol

    HMR-1275; Alvocidib; L86-8275

    CDK Autophagy HIV Cancer
    夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
  • HY-12214A
    NVP-2

    CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride

    G1T28 hydrochloride

    CDK Cancer
    Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
  • HY-11001
    PHA-793887

    CDK Apoptosis Cancer
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
  • HY-111361
    FN-1501

    CDK FLT3 Cancer
    FN-1501 是一种有效的 FLT3CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
  • HY-15241
    NVP-LCQ195

    LCQ-195; AT9311

    CDK Cancer
    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-18340A
    (R)​-​CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-10424
    Milciclib

    PHA-848125

    CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate

    LY2835219 methanesulfonate

    CDK Cancer
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-16559
    Riviciclib hydrochloride

    P276-00

    CDK Apoptosis Cancer
    Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1CDK4-cyclin D1CDK1-cyclinBIC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-10012
    AZD-5438

    CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-101212
    CYC065

    CDK Cancer
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-101257
    YKL-5-124

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine

    6-Dimethylaminopurine

    CDK Others
    6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂
  • HY-10329
    JNJ-7706621

    Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1CDK2,对 CDK1CDK2aurora-Aaurora-BIC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
  • HY-100429
    CAN508

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-130250
    SR-4835

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-12871C
    Atuveciclib S-Enantiomer

    BAY-1143572 S-Enantiomer

    CDK Cancer
    Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,抑制 CDK9/CycT1IC50 为 16 nM。
  • HY-B0079
    Sugammadex sodium

    org25969

    Others Neurological Disease
    舒更葡糖钠 Sugammadex sodium 是一种合成的 γ 环糊精衍生物,作为新的神经肌肉阻断逆转剂起作用。
  • HY-103647
    K00546

    CDK VEGFR GSK-3 Cancer
    K00546 是一种有效的 CDK1CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
  • HY-18629
    SU9516

    CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。
  • HY-136250
    BSJ-03-204

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-12293
    LY2857785

    CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
  • HY-114177
    PF-06873600

    CDK Cancer
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-W011428
    Olomoucine

    CDK Others
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。
  • HY-136252
    BSJ-04-132

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride

    CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride

    CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-109016
    Valnivudine

    FV-100 free base

    Antibiotic Bacterial Infection
    伐尼夫定 Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前药,是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA),对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-101611
    MSC2530818

    CDK Cancer
    MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的 CDK8 抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride

    CDK Cancer
    THZ1 Hydrochloride 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
  • HY-30237
    Seliciclib

    Roscovitine; CYC202; R-roscovitine

    CDK Cancer
    Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5Cdc2CDK2IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
  • HY-80013
    THZ1

    CDK Cancer
    THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
  • HY-126534
    LSN3106729

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    LSN3106729,Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-126534A
    LSN3106729 hydrochloride

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    LSN3106729 hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-12871
    Atuveciclib Racemate

    BAY-1143572 Racemate

    CDK Cancer
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂CDK9/CycT1IC50 为13 nM。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  • HY-111556
    BSJ-03-123

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride

    LEE011 hydrochloride

    CDK Cancer
    瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-12871B
    Atuveciclib

    BAY-1143572

    CDK Cancer
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1IC50 为 13 nM。
  • HY-127104
    FMF-04-159-2

    CDK Cancer
    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2,在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
  • HY-16952A
    Bepridil hydrochloride hydrate

    (±)-Bepridil hydrochloride hydrate; org 5730 hydrochloride hydrate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    苄普地尔盐酸盐水合物 Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride

    CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-15777
    Ribociclib

    LEE011

    CDK Cancer
    瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15777C
    Ribociclib succinate hydrate

    LEE011 succinate hydrate

    CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸盐水合物 Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate

    LEE011 succinate

    CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-19316
    NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

    CDK Cancer
    O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    org3770; 6-Azamianserin

    5-HT Receptor Neurological Disease
    米氮平 Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
  • HY-15491
    AG-024322

    COX Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13461A
    PHA-767491 hydrochloride

    CAY-10572 hydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer
    PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
  • HY-103618
    THZ531

    CDK Cancer
    THZ531 是选择性的 CDK12CDK13 的共价抑制剂IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-107419
    NU6140

    CDK Aurora Kinase Cancer
    NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora AAurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用,抗肿瘤作用。
  • HY-129336
    Abemaciclib metabolite M20

    LSN3106726

    CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。
  • HY-10008
    SNS-032

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime

    Indirubin-3'-oxime

    GSK-3 Lipoxygenase Cancer
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
  • HY-125835
    CP-10

    PROTAC CDK Cancer
    CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
  • HY-15681
    Senexin A

    CDK Cancer
    Senexin A是CDK8抑制剂IC50值为280 nM。
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-15004
    AUZ 454

    K03861

    CDK Cancer
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2抑制剂Kd 值是 8.2 nM。
  • HY-15777S
    Ribociclib D6

    LEE011 D6

    CDK Cancer
    Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15889
    AMG 925

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-15166
    SB1317

    TG02

    CDK JAK FLT3 Cancer
    SB1317 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂IC50 分别为 13,73 和 56 nM。
  • HY-126675A
    AS2863619

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-15889A
    AMG 925 HCl

    FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-128669
    Abemaciclib metabolite M2

    LSN2839567

    CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-50767A
    Palbociclib hydrochloride

    PD 0332991 hydrochloride

    CDK Cancer
    帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-18930
    NU6300

    CDK Cancer
    NU6300是一种共价的ATP竞争性CDK2抑制剂
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-19988
    THZ1-R

    CDK Cancer
    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
  • HY-111931
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid

    CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1CDK5GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
  • HY-123937
    THAL-SNS-032

    PROTAC CDK Cancer
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
  • HY-12280
    THZ2

    CDK Cancer
    THZ2 是有效,选择性的 CDK7 抑制剂IC50 值为 13.9 nM。
  • HY-12653
    LDC4297

    CDK HSV Infection
    LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂IC50值为0.13 nM。
  • HY-12681
    CCT251545

    Wnt Cancer
    CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
  • HY-50767
    Palbociclib

    PD 0332991

    CDK Cancer
    帕布昔利布 Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-X0150
    JSH-150

    CDK Cancer
    JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂, IC50 为 1 nM。
  • HY-15878
    LDC000067

    LDC067

    CDK Apoptosis Cancer
    LDC000067是高度选择性的 CDK9 抑制剂,体外实验中 IC50 值为44±10 nM。
  • HY-13816
    NU6027

    CDK ATM/ATR Cancer
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2抑制剂Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • HY-11012
    TDZD-8

    GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β抑制剂IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
  • HY-19984
    CCT-251921

    CDK Cancer
    CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂IC50值为2.3 nM。
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  • HY-P1269
    α-Conotoxin AuIB

    nAChR Neurological Disease
    α-芋螺毒素 AuIB α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride

    TOPK CDK Apoptosis Cancer
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
  • HY-100600
    BGG463

    K03859

    CDK Others
    BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2抑制剂
  • HY-12422
    Voruciclib

    CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
  • HY-10542
    GW 5074

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-12422A
    Voruciclib hydrochloride

    CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
  • HY-50767S
    Palbociclib D8

    PD 0332991 D8

    CDK Cancer
    Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-N0400
    Wogonin

    CDK Wnt Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    汉黄芩素 Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-18314
    GW 441756

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。
  • HY-114177A
    (S)-PF-06873600

    Others Cancer
    (S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂
  • HY-112088
    AZD4573

    CDK Cancer
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-15336
    AG 555

    Tyrphostin AG 555

    EGFR Reverse Transcriptase Cancer
    AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物,是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,可阻断Cdk2 活化。
  • HY-103019A
    (±)-BAY-1251152

    CDK Cancer
    (±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂
  • HY-103019B
    (-)-BAY-1251152

    CDK Cancer
    (-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9)抑制剂
  • HY-130712
    NH2-C2-amido-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
  • HY-12422B
    (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride

    CDK Cancer
    (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK 抑制剂
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    PD 0332991 isethionate

    CDK Cancer
    帕博西尼羟乙基磺酸盐 Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂IC50 为11 nM/16 nM。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-18944
    FIT-039

    CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
  • HY-120350
    BI-1347

    CDK Cancer
    BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂IC50 值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。
  • HY-103019
    (+)-BAY-1251152

    CDK Cancer
    (+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂IC50 为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。
  • HY-114712
    SJ572403

    SJ403

    Others Cancer
    SJ572403 (SJ403) 是无序蛋白 p27(Kip1) 的抑制剂。p27(Kip1) 是 CDK 的调节因子,控制真核细胞分裂。
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1

    Calcium Channel CDK Neurological Disease
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2抑制剂EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
  • HY-125843
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。
  • HY-12445
    CDKI-73

    CDK Apoptosis Cancer
    CDKI-73是CDK9高效抑制剂,Ki值为4nM,对CLL细胞株有选择性毒性作用,LD50值为80nM,对正常B细胞作用基本无。
  • HY-12422C
    (2S,3R)-Voruciclib

    CDK Cancer
    (2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂
  • HY-12498
    GV-58

    Calcium Channel Neurological Disease
    GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
  • HY-15532
    SCH900776

    MK-8776

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
  • HY-N1127
    Tricin

    CMV Cancer Infection
    Tricin 是米糠中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
  • HY-128587
    SY-1365

    CDK Cancer
    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
  • HY-N1986
    Cucurbitacin D

    HSP Cancer
    葫芦素 D Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1

    1-NA-PP 1

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-116423
    JH295

    Others Cancer
    JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    Others Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-N0636
    Eriocitrin

    Apoptosis Cancer
    圣草次甙 Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
  • HY-114302
    CCB02

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-13650
    Indisulam

    E 7070

    Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
  • HY-P1269A
    α-Conotoxin AuIB TFA

    nAChR Neurological Disease
    α-芋螺毒素 AuIB 三氟乙酸盐 α-Conotoxin AuIB TFA 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
  • HY-101042
    AG-494

    Tyrphostin AG 494

    EGFR CDK Cancer
    AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
  • HY-112457
    MK-2 Inhibitor III

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-N6954
    Garcinone C

    ATM/ATR STAT CDK Cancer
    伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。