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Pathways Recommended: JAK/STAT Signaling
Targets Recommended: JAK

Results for "Berberine jak 抑制剂" in MCE Product Catalog:

104

Inhibitors & Agonists

4

Screening Libraries

1

Dye Reagents

2

Peptides

21

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    黄连素硫酸盐 Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。
  • HY-N0716
    Berberine

    Natural Yellow 18

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Antibiotic Inflammation/Immunology
    黄连素 Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。
  • HY-18258
    Berberine chloride

    Natural Yellow 18 chloride

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Antibiotic Cancer
    盐酸小檗碱 Berberine chloride 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
  • HY-N6957
    8-Keto-berberine

    Others Metabolic Disease
    8-Keto-berberine (compound 29) 是一种由天然产生的 9,10- 氧合的原小檗碱衍生的非天然的 11,12- 氧合的原小檗碱。
  • HY-19544
    JAK3-IN-1

    JAK Cancer
    JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
  • HY-111471
    JAK-IN-5

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-5 是 JAK抑制剂,来自专利US20170121327A1,化合物实例 283。
  • HY-101976
    JAK3-IN-6

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
  • HY-126141
    JAK/HDAC-IN-1

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  • HY-17577
    Berberine chloride hydrate

    Natural Yellow 18 chloride hydrate

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Antibiotic Cancer
    盐酸小檗碱水合物 Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
  • HY-111471A
    JAK-IN-5 hydrochloride

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK抑制剂,来自专利US20170121327A1,化合物实例 283。
  • HY-15480
    NSC 42834

    jak2 Inhibitor V; Z3

    JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
  • HY-15508
    JANEX-1

    WHI-P131; jak3 inhibitor I

    JAK Cancer
    JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
  • HY-14722A
    NVP-BSK805 dihydrochloride

    JAK Cancer
    NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
  • HY-136336
    Tofacitinib metabolite-1

    Drug Metabolite Others
    Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib (HY-40354) 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
  • HY-15999A
    Cerdulatinib hydrochloride

    PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride

    Syk JAK Cancer
    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYKJAK 的双重抑制剂,抑制 SYKTyk2JAK123IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
  • HY-41407
    2,3-Dimethoxybenzaldehyde

    o-Veratraldehyde; 5,6-Dimethoxybenzaldehyde

    Fungal Infection
    2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物,具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM),可用于合成黄连素。
  • HY-125850
    Berberrubine chloride

    Others Inflammation/Immunology
    小檗红碱 Berberrubine chloride 是黄连素的有效代谢物,可降低动物模型中溃疡性结肠炎的症状。
  • HY-13961
    GLPG0634 analog

    JAK Cancer
    GLPG0634 (analog) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 50-200 nM。
  • HY-10961
    Momelotinib

    CYT387

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-18300
    Filgotinib

    GLPG0634

    JAK Cancer
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate

    JAK Inflammation/Immunology
    磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-12469
    Decernotinib

    VX-509; VRT-831509

    JAK Inflammation/Immunology
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
  • HY-10962
    Momelotinib sulfate

    CYT387 sulfate salt

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-19568
    Peficitinib

    ASP015K; JNJ-54781532

    JAK Inflammation/Immunology Cancer
    Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    JTE-052

    JAK Inflammation/Immunology
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
  • HY-112724
    SHR0302

    JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
  • HY-16997
    Itacitinib

    INCB039110

    JAK Cancer
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-100895
    SAR-20347

    JAK Cancer
    SAR-20347 是 TYK2JAK1JAK2JAK3抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
  • HY-101024
    PF-06263276

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  • HY-15312
    WP1066

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-13450
    ZM 449829

    JAK EGFR Inflammation/Immunology
    ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂pIC50 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。
  • HY-19631B
    Ilginatinib hydrochloride

    NS-018 hydrochloride

    JAK Cancer
    Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-19631A
    Ilginatinib

    NS-018

    JAK Cancer
    Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-19631
    Ilginatinib maleate

    NS-018 maleate

    JAK Cancer
    Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-12000
    AG-490

    Tyrphostin AG 490

    EGFR STAT Autophagy Cancer
    AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-13577
    Oclacitinib

    PF-03394197

    JAK Inflammation/Immunology
    Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-102046
    FM-381

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
  • HY-15270
    BMS-911543

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
  • HY-10410
    TG101209

    FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-10409A
    Fedratinib hydrochloride hydrate

    TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate

    JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
  • HY-10409
    Fedratinib

    TG-101348; SAR 302503

    JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
  • HY-N1405
    Cucurbitacin I

    Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

    STAT JAK Cancer
    葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    Tasocitinib; CP-690550

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-107361
    AZD4205

    JAK Cancer
    AZD4205 是一种选择性的 JAK1 抑制剂IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    INCB018424 phosphate

    JAK Autophagy Mitophagy Cancer
    鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-131014
    FM-479

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
  • HY-113573
    Protosappanin A

    PTA

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
  • HY-13577A
    Oclacitinib maleate

    PF-03394197 maleate

    JAK Inflammation/Immunology
    奥拉替尼马来酸盐 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-16755
    Solcitinib

    GSK-2586184; GLPG-0778

    JAK Inflammation/Immunology
    索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
  • HY-18960
    CHZ868

    JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-15315
    Baricitinib

    LY3009104; INCB028050

    JAK Inflammation/Immunology
    巴瑞克替尼 Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-124858
    SC99

    STAT JAK Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。
  • HY-11067
    WHI-P97

    JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
  • HY-10193
    AZD-1480

    JAK Cancer
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-N1356
    Reticuline

    JAK STAT NF-κB Inflammation/Immunology
    番荔枝碱 Reticuline 分离自 Litsea cubeba,通过 JAK2/STAT3NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  • HY-112708A
    PF-06700841 P-Tosylate

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06700841 P-Tosylate 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂 IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3
  • HY-126290A
    Tyk2-IN-9

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
  • HY-15166
    SB1317

    TG02

    CDK JAK FLT3 Cancer
    SB1317 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂IC50 分别为 13,73 和 56 nM。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-108264
    TCS 21311

    NIBR3049

    JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
  • HY-N0635
    Prim-O-glucosylcimifugin

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
  • HY-10411
    AZ960

    JAK Apoptosis Parasite Virus Protease Cancer
    AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂Ki值为0.45 nM。
  • HY-107429
    Abrocitinib

    PF-04965842

    JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
  • HY-125827
    13-Methylberberine chloride

    13-Methylberberinium chloride

    Others Cancer Metabolic Disease
    13-甲基小檗碱 13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    ABT-494

    JAK Inflammation/Immunology
    乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-50856A
    Ruxolitinib (S enantiomer)

    S-Ruxolitinib; S-INCB18424

    JAK Cancer
    鲁索利替尼 (S 型对映体) Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体。Ruxolitinib S enantiomer 是一种 JAK 抑制剂
  • HY-108419
    WHI-P258

    JNK Cancer
    WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
  • HY-100544
    FLLL32

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
  • HY-18293
    NSC 33994

    JAK Cancer
    NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
  • HY-N1447
    Ganoderic acid A

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3 信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。
  • HY-15343
    CEP-33779

    JAK Cancer
    CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂IC50值为1.8±0.6 nM。
  • HY-100754
    PF-06651600

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-50514
    AT9283

    JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-N1535
    Ponicidin

    Rubescensine B

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    冬凌草乙素 Ponicidin (Rubescensine B) 是源于冬凌草的二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。Ponicidin (Rubescensine B) 可诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis),降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平,单对其蛋白水平无作用。
  • HY-16379
    Pacritinib

    SB1518

    FLT3 JAK Cancer
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-N7452
    Coumermycin A1

    JAK Bacterial Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
  • HY-16997A
    Itacitinib adipate

    JAK Cancer
    Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
  • HY-40354C
    (3S,4S)-Tofacitinib

    JAK Inflammation/Immunology
    (3S,4S)-托法替尼 (3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
  • HY-12589
    ZM39923 hydrochloride

    JAK Cancer Neurological Disease
    ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂pIC50 值为 7.1;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
  • HY-12589A
    ZM39923

    JAK Cancer Neurological Disease
    ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
  • HY-13895
    WHI-P154

    EGFR JAK Apoptosis Cancer
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
  • HY-N0678
    Icaritin

    Anhydroicaritin

    Autophagy Apoptosis Cancer
    去水淫羊藿黄素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-13034
    Gandotinib

    LY2784544

    JAK FLT3 FGFR VEGFR Cancer
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
  • HY-13264
    Degrasyn

    WP1130

    Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis Cancer
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
  • HY-103018
    Gusacitinib

    ASN-002

    JAK Syk Cancer
    Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
  • HY-N0705
    Curculigoside

    JAK STAT NF-κB Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    仙茅苷 Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Cancer
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-N0781
    Linderalactone

    Apoptosis Cancer
    Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
  • HY-N0201
    Atractylenolide I

    Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT Cancer
    白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。
  • HY-102084
    LMT-28

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
  • HY-W063968
    RO8191

    RO4948191

    IFNAR JAK STAT HCV Infection
    RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCVEMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1

    NF-κB PI3K JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-80002
    BMX-IN-1

    BMX kinase inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1是BMX 激酶IC50 值为8.0 nM。
  • HY-16561
    Resveratrol

    trans-Resveratrol; SRT501

    IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    白藜芦醇 Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂
  • HY-111553
    TAS0728

    EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。