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Results for "Beta1 adrenoreceptor 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
HY-P2294
HY-P2294A
HY-P1868
HY-P1868A
HY-A0275
HY-B0381A
HY-B0381
HY-129453
HY-B1264
HY-100607A
HY-B1154
HY-N6712
Thiolutin
Acetopyrrothin
Bacterial
Antibiotic
Infection
Metabolic Disease
硫藤黄素
Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces ) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂 ,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
HY-15770
HY-A0070
HY-A0070A
HY-U00066
HY-17498
HY-N2468
Xylobiose
1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose
Others
Others
Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是木糖单体的二糖,单体之间具有 β-1, 4 键。
HY-14126
HY-14823
HY-B0203
HY-B0203A
HY-75385
HY-17497A
HY-N3514
HY-108013
HY-15726
HY-75385A
HY-103214
HY-15746
HY-108831
Natalizumab
Integrin
Inflammation/Immunology
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-B0076
HY-17503B
HY-111413A
HY-117432
HY-119109
Laminaran
Others
Cancer
Laminaran 是一种中性水溶性 β-1-3-葡聚糖 ,从褐藻双歧杆菌中分离,Dectin-1 的典型配体,具有强大的免疫调节,辐射防护作用 ,以及抗癌活性。 Laminaran 由具有 β (1→6) 分支的 β (1→3)-葡聚糖组成,可以被葡糖酶诸如 (EC 3.2.1.6) 之类的酶催化,该酶会破坏 β (1→3) 键。 Laminaran 是一种有前途的免疫刺激分子,用于癌症免疫的研究。
HY-N2587
Irigenin
Integrin
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-16708A
HY-12043
HY-13535A
HY-N1499
HY-17503
HY-N7697B
HY-100506
HY-17503A
HY-131166
HY-B0716S
HY-123268
HY-13951
HY-P0299A
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1 ) (TFA)
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-N0074
Byakangelicol
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-119802
HY-13715
HY-13715A
HY-129029
HY-121186
HY-U00183
HY-P1060
HY-15102
HY-13715B
HY-12560A
HY-N0042
HY-13013
HY-17497S
HY-112108
HY-P1060A
HY-100672
HY-103200
HY-P1787
HY-17462
HY-13715C
HY-113960
ERRα antagonist-1
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-N7142
HY-13713
HY-B0240
HY-B0449
Methacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂 。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-N0847
HY-N4285
HY-101019
HY-N0722
HY-N0604
HY-P1420
HY-P1189
HY-101355B
HY-N7652
HY-N1431A
HY-N6896
Isoviolanthin
Others
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是从铁皮石斛叶中提取的黄酮类苷类化合物。Isoviolanthin 能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,但对正常细胞没有毒性影响,具有作为研究转移性肝癌晚期药物的潜力。
HY-P1189A
HY-18754
HY-N1431
HY-130252
HY-18754A
FR 167653
FR 167653 sulfate
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂 ,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-14190
HY-12308
HY-126236
HY-100634
HY-A0295
HY-10232
HY-110266
HY-B0573
HY-B0573B
HY-13335
PKCβ inhibitor 1
PKC
Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂 ,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-B0573A
HY-131945
HY-B0573S
HY-100634S
4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride
(±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-127019
HY-N2187
HY-100935S
Cimaterol-D7
Adrenergic Receptor
Cimaterol-D7 is the deuterium labeled Cimaterol. Cimaterol is a potent agonist of β-adrenergic receptors (pEC50 s=8.13, 8.78, and 6.62 for human β1, β2, and β3, respectively). Cimaterol has been used in farmed animals to increase carcass mass and to alter muscle and fat deposition.
HY-113402A
HY-13453
HY-123489
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one
THDOC
GABA Receptor
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABAA receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABAA receptors in vitro.
HY-15310
HY-B1803A
Tracazolate hydrochloride
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-19975
RN-1734
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-105124A
HY-P1362
HY-N0262
HY-N0001
HY-N2429
HY-50937
HY-N0665
Specnuezhenide
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-N2503
Ginsenoside F4
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-111931
HY-N7008
HY-N6836
HY-N6837
HY-N6834
HY-N7009
HY-N6835
HY-19676
Pralnacasan
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂 ,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ,IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-N0127
HY-112813
HY-12743A
HY-12743
HY-126114
HY-100608
BMS453
BMS-189453
RAR/RXR
Cancer
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
HY-N0506
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-N0569
HY-N0633
HY-19717
DCVC
S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-128591
HY-130778
HY-129113
α-Chaconine
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-15509A
HY-B0716
HY-N0619
HY-N6927
HY-N0619A
HY-N7176
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-19744
T6167923
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂 。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-16594
HY-113953
Z-Asp-CH2-DCB
Caspase
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂 ,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-N7012
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Cancer
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
3'4'7-三甲氧基-5-羟基黄酮
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-115194
HY-U00319
HY-17541
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-10564
Sarpogrelate hydrochloride
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-13524
HY-101877
Statine
(3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine
Others
Endocrinology
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂 的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂 是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂 。
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-13662
HY-13662A
HY-13662B
HY-100227
HY-101813
HY-B0113A
HY-B0113
HY-N6796
Manumycin A
Farnesyl Transferase
Ras
Apoptosis
Phospholipase
Cancer
Infection
手霉素A
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 ,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂 。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-135670
HY-17023
Esomeprazole sodium
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑钠盐
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂 ,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18979
Lactimidomycin
Influenza Virus
Cancer
Infection
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂 ,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂 。抗癌和抗病毒活性。
HY-100732
HY-17367
HY-10917
HY-N4058
Helichrysetin
Others
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂 ,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10227
HY-B0167A
HY-18763
HY-B1496
HY-N0221
HY-136121
HY-N0112
HY-N0822
HY-135396
(1 S,2S)-Bortezomib
Proteasome
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂 ,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂 。
HY-17367A
HY-D0843
HY-128923
SKF-34288 hydrochloride
3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease
SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK ) 抑制剂 。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
HY-50202
HY-50202A
HY-30008
HY-12041
HY-119293
K777
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Cancer
Infection
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 ,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂 ,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-B0732
HY-B0552A
HY-101932
HY-B0552
HY-W006230
Anthraflavic acid
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂 ,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂 ,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-B1446
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-13512
HY-N6733
HY-10219
HY-B2145
HY-B0146
Verteporfin
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂 ,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-101664
HY-124701
Filastatin
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation ) 的持久抑制剂 ,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-15465A
HY-15465
HY-15374
HY-15486
HY-N2532
HY-114936
HY-10218
Everolimus
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12688
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-17022
Esomeprazole magnesium trihydrate
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N2101
HY-117889
HY-20878
Tyrphostin AG 879
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-15463
Imatinib
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15700
HY-N2117
HY-N2006
HY-101938
HY-B1640
HY-12688A
HY-19312
HY-B0968
HY-B0199
HY-B0968A
Trimetazidine
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy ),还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-16592
HY-106405
Nebicapone
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-17447SA
HY-114169
HY-12993
RSV604
(S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea
RSV
Infection
RSV604是RSV病毒复制抑制剂 ,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂 。
HY-10219S
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3; AY-22989-d3
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂 ,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂 。
HY-13624A
HY-13624
HY-14754
Salirasib
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Salirasib是一种 Ras 抑制剂 ,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-108538
HY-13599
HY-N2181
HY-123931
ZLDI-8
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂 ,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂 ,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-106888
HY-N6701
Dihydrocytochalasin B
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N7204
HY-P1259
HY-106019C
Liarozole dihydrochloride
R75251 dihydrochloride
Cytochrome P450
Cancer
Inflammation/Immunology
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450 ) 依赖性抑制剂 ,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen ) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂 。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase ) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
HY-116767
HY-13765
HY-112860
HY-108335
HY-50714
HY-19363
HY-B0105
HY-14519
HY-12186
HY-15253
HY-B0239
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-101920
HY-108470
Ro5-3335
Others
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病 抑制剂 。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂 ,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-N2553
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate
LPL Receptor
Metabolic Disease
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P ) 抑制剂 。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase ) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase ) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-100521
GKI-1
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-13894
HY-16900A
HY-108540
LAT1-IN-1
BCH
Apoptosis
Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-103334
HY-113054
HY-111549
Bragsin1
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂 ,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂 ,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-P1259A
HY-100760
Toxoflavin
Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310
β-catenin
Cancer
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂 ,也是一种 KDM4A 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性 。
HY-124658
G0507
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂 。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂 ,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-15600
HY-100816
HY-N0288
HY-101796
HY-17376
HY-14519A
HY-16657
HY-100126
HY-15760
HY-19356
HY-N3417
HY-N7119
HY-10442
HY-N0143
HY-19356A
HY-14908
HY-118047
HY-N1996
HY-122632
Ciliobrevin D
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂 。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-N6734
K-252b
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-N2204
HY-100558
HY-136426
HY-B1596
HY-B0218
HY-18740A
HY-15002
HY-131446
HY-W012595A
HY-W003467
HY-128747
HY-128918
SIS17
HDAC
Others
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂 ,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-16982
HY-105917
HY-128747A
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-103353
SID 26681509
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B1639