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Targets Recommended: PKC Glucokinase

Results for "Bisindolylmaleimide iv pkc 抑制剂" in MCE Product Catalog:

157

Inhibitors & Agonists

2

Screening Libraries

1

Dye Reagents

18

Peptides

45

Natural
Products

2

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂IC50为 0.2 μM。
  • HY-N6945
    Mogroside IV

    Others Cancer Metabolic Disease
    罗汉果苷 IV Mogroside IV 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
  • HY-P1286
    PKC β pseudosubstrate

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-P1286A
    PKC β pseudosubstrate TFA

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate TFA 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKCIC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKCIPKCIIPKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-N6942
    Mogroside IV-A

    Others Cancer Metabolic Disease
    罗汉果苷 IV-A Mogroside IV-A 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV-A 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
  • HY-N2456
    Mogroside IV-E

    Others Cancer Metabolic Disease
    罗汉果苷 IV-E Mogroside IV-E 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV-E 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
  • HY-N5076
    Picfeltarraenin IV

    AChE Cancer Infection Inflammation/Immunology
    苦玄参苷 IV Picfeltarraenin IV 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IV 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IV 可用于感染,癌症和炎症的研究。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I

    GF109203X; Go 6850

    PKC Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂Ki 值为14 nM。
  • HY-N4214
    Isoastragaloside IV

    Others Others
    异黄芪皂苷 IV Isoastragaloside IV 是从黄芪中得到的三萜糖苷类化合物。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV

    MMP ERK JNK Cancer
    黄芪皂苷 IV Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-N2115
    Araloside A

    Chikusetsusaponin iv

    Renin Cardiovascular Disease
    竹节参皂苷 IV Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分,对肾素 renin 具有低抑制活性,IC50 值为 77.4 μM。
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor

    PKC Others
    PKC-theta inhibitor 是 PKC 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-U00352
    PDE IV-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
  • HY-P1220
    Huwentoxin-IV

    Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
  • HY-108319
    DPP-IV-IN-2

    Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
  • HY-14293
    NVP-DPP728 dihydrochloride

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
  • HY-101335
    DCG-IV

    mGluR Neurological Disease
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA

    Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
  • HY-13734
    PX-12

    iv-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    pkc (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-129491S
    O-Desmethyl Midostaurin-d5

    CGP62221-d5; O-Desmethyl pkc412-d5

    Others Others
    O-Desmethyl PKC412-d5 (CGP62221-d5) 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代化合物标准品。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-13707
    Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride

    Stannsoporfin

    Others Metabolic Disease
    Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,被开发用于预防婴儿高胆红素血症发展为黄疸, 详细信息请参考专利文献 WO2011103196A1。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    pkc (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    pkc412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物标准品。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-10230
    Midostaurin

    pkc412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-129491
    O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl pkc412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂IC50 范围为 22-500 nM。
  • HY-10287
    Gosogliptin

    PF-00734200; PF-734200

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-Pro-Ile

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA

    Ile-Pro-Ile TFA

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂
  • HY-N6584
    Saikogenin A

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    柴胡皂苷元A Saikogenin A 可从中药柴胡中提取,是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂
  • HY-13233B
    Talabostat isomer mesylate

    Others Others
    Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂Ki 值为 0.18 nM。
  • HY-N7066
    Difloxacin hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    Difloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌药物。Difloxacin hydrochloride 通过干扰 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的活性可抑制细菌 DNA 促旋酶和显示出浓度依赖性的杀菌作用。
  • HY-101605
    Prodipine hydrochloride

    Dipeptidyl Peptidase Cardiovascular Disease
    普罗地平盐酸盐 Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
  • HY-14291
    Vildagliptin

    LAF237; NVP-LAF 237

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀 Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IVIC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-B0004
    Doxofylline

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate

    LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀二水合物 Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IVIC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-N0865
    Ingenol

    (-)-Ingenol

    PKC Cancer
    巨大戟醇 Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-108263
    3-Hydroxy Midostaurin

    CGP52421

    FLT3 Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
  • HY-22166
    Glycolic acid oxidase inhibitor 1

    Others Metabolic Disease
    Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP0021228A1 中 Table 1 中的第 2 个化合物。
  • HY-15588
    L189

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    L189是一种新型人类DNA连接酶抑制剂, 抑制hLigI/ III/IV, IC50值分别为5/9/5 μM。
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
  • HY-N0041
    Ginsenoside Rb3

    Gypenoside iv

    NF-κB COX NO Synthase Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2iNOS mRNA的诱导。
  • HY-12359
    TPPB

    PKC Neurological Disease
    TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    mitozantrone

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    mitozantrone dihydrochloride

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-18965
    TAS-301

    PKC Cardiovascular Disease
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
  • HY-11009
    CGP60474

    VEGFR PKC Cancer
    CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂
  • HY-13434
    Ionomycin

    SQ23377

    Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin (SQ23377) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin (SQ23377) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-N0432
    Astragaloside I

    Astrasieversianin iv; Cyclosieversioside B

    Others Others
    黄芪皂苷I (Astragaloside I) 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。
  • HY-N0295
    Protocatechualdehyde

    Catechaldehyde; Protocatechuic aldehyde; Rancinamycin iv

    Reactive Oxygen Species Bacterial Cancer Infection
    Protocatechualdehyde (Catechaldehyde) 是从 Salviae Miltiorrhizae 中分离出来的一种天然多酚化合物,具有多种生物活性,可作为抗氧化、抗衰老、抗菌消炎剂被广泛应用于多个医学领域。
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride

    Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

    PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
  • HY-135588
    Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide

    Others Metabolic Disease
    Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide (compound IV) 是 Raloxifene 的一种代谢物。Raloxifene 是雌激素受体拮抗剂,预防骨质疏松。
  • HY-101749
    WAY127093B racemate

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    WAY127093B racemate 是 WAY127093B 的外消旋体。WAY127093B 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 IV 抑制剂
  • HY-107845
    SCR7 pyrazine

    CRISPR/Cas9 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SCR7 吡嗪 SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    PMA

    PKC SPHK Inflammation/Immunology
    佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。
  • HY-108262
    UCN-02

    7-epi-Hydroxystaurosporine

    PKC PKA Cancer
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
  • HY-18985
    Phorbol 12,13-dibutyrate

    Phorbol dibutyrate; PDBu

    PKC Cancer
    Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
  • HY-13434A
    Ionomycin calcium

    SQ23377 calcium

    Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
  • HY-10395
    PD173955

    Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
  • HY-13689
    Go 6983

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-15979
    H-89

    Protein kinase inhibitor H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-N0021
    Verbascoside

    Acteoside; Kusaginin; TJC160

    PKC Apoptosis Bacterial HSV Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
  • HY-N2138
    Buddlejasaponin IVb

    Others Inflammation/Immunology
    醉鱼草皂苷Ivb Buddlejasaponin IVb 醉鱼草皂苷Ivb 是一种从 Clinopodium chinense (Benth.) O. Kuntze 中分离的三萜皂苷,Compound 2 具有止血功效,缩短凝血时间。
  • HY-N7653
    Azaleatin

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    杜鹃黄素 Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。Azaleatin 是二肽基肽酶-IV抑制剂。Azaleatin 可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
  • HY-110238
    MK6-83

    TRP Channel Metabolic Disease
    MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
  • HY-N4322
    Decursinol angelate

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡醇当归酯 Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-13772
    Valrubicin

    AD-32

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
  • HY-100618
    Hispidin

    PKC Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂,是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-113206
    D-Sedoheptulose 7-phosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-Sedoheptulose 7-phosphate 是 septacidin 和 hygromycin B 等七肽的共同前体。D-Sedoheptulose 7-phosphate 通过类似的生物合成途径转化为可转化为 NDP-heptoses。
  • HY-W012145
    TMPD dihydrochloride

    Others Metabolic Disease
    N,N,N′,N′-四甲基对苯二胺盐酸盐 TMPD dihydrochloride,一种易于氧化的化合物,是一种酶促转化的氧化还原活性底物分子。TMPD dihydrochloride 也是一种电子供体,并作为血红素过氧化物酶的还原共底物。TMPD dihydrochloride 也是一种 complex IV 的底物。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat 是一种特异且非典型的 PKC抑制剂IC50 值为 5μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    PKC Cancer Infection
    竹红菌甲素 Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
  • HY-15141
    Staurosporine

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
  • HY-N2110
    Phellopterin

    Others Inflammation/Immunology
    珊瑚菜素 Phellopterin 是从 P. trifoliata 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium 是一种特异且非典型的 PKC抑制剂IC50 值为 5μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0422
    Nateglinide

    A4166; Senaglinide

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva

    Calenduloside F

    Others Others
    竹节人参皂苷 IVA 竹节参皂苷ⅣA (Chikusetsusaponin IVa) 是三萜皂苷中主要的活性成,是蛋白激酶的激活剂,对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-101047
    D-erythro-Sphingosine

    Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine

    PKC Phosphatase Endogenous Metabolite Cancer
    D-赤式鞘氨醇 D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
  • HY-B0398
    Nalidixic acid

    Bacterial Antibiotic Topoisomerase Infection
    萘啶酸 Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
  • HY-10343
    Sotrastaurin

    AEB071

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-B0398A
    Nalidixic acid sodium salt

    Bacterial Antibiotic Topoisomerase Infection
    萘啶酮酸 Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
  • HY-135401
    VU6015929

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的 DDR1/2 抑制剂IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-122727
    STL127705

    DNA-PK Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-109785A
    (R)-Gyramide A hydrochloride

    (R)-Gyramide A hydrochloride is a bacterial DNA gyrase inhibitor that disrupts supercoiling activity with an IC50 value of 3.3 µM. (R)-Gyramide A hydrochloride demonstrates antibacterial activity against E. coli, P. aeruginosa, and S. enterica (MICs of 10-80 µM). (R)-Gyramide A hydrochloride does not affect the closely related enzyme topoisomerase IV.
  • HY-133680
    β-Tocopherol

    Tyrosinase Metabolic Disease
    β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
  • HY-N6734
    K-252b

    PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-B0422S
    Nateglinide D5

    A4166 D5; Senaglinide D5

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-11012
    TDZD-8

    GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β抑制剂IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-N6716
    Filipin complex

    Fungal Antibiotic Others
    菲律宾菌素复合体 Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensisS. avermitilisS. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
  • HY-N2180
    Pinoresinol dimethyl ether

    (+)-Eudesmin

    Others Neurological Disease
    松脂素二甲醚 Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-107613
    R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

    PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-P1597
    Malantide

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-12164
    Mocetinostat

    MGCD0103

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
  • HY-106410
    Zabofloxacin

    DW-224a Free base

    Bacterial Topoisomerase Infection
    Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
  • HY-10581A
    Gatifloxacin hydrochloride

    AM-1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    加替沙星盐酸盐 Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
  • HY-10581B
    Gatifloxacin mesylate

    AM-1155 mesylate; BMS-206584 mesylate; PD135432 mesylate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    甲磺酸加替沙星 Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎研究。
  • HY-N6736
    K-252c

    PKC Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC抑制剂IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
  • HY-108263B
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin

    (R)-CGP52421

    FLT3 Drug Metabolite Cancer
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-10581C
    Gatifloxacin sesquihydrate

    AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
  • HY-10496
    SC75741

    NF-κB Influenza Virus Infection Cancer
    SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
  • HY-10581
    Gatifloxacin

    AM-1155; BMS-206584; PD135432

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    加替沙星 Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
  • HY-10221
    Vorinostat

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Cancer Infection
    伏瑞斯特 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11)抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂
  • HY-16969
    Dihexa

    PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

    c-Met/HGFR Neurological Disease
    Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
  • HY-N2027
    Taurochenodeoxycholic acid

    12-Deoxycholyltaurine

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-N1429
    Taurochenodeoxycholic acid sodium salt

    12-Deoxycholyltaurine sodium salt

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸钠盐 Taurochenodeoxycholic acid sodium salt (12-Deoxycholyltaurine sodium salt) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N6743
    Cercosporin

    PKC Cancer
    尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchiielsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-18980
    Rottlerin

    Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

    PKC Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
  • HY-117800
    BJE6-106

    B106

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
  • HY-A0170
    Trovafloxacin

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    曲伐沙星 Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
  • HY-103399
    Trovafloxacin mesylate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    曲伐沙星甲磺酸盐 Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-10341A
    Fasudil

    HA-1077; AT877

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-108263S
    3-Hydroxy Midostaurin-D5

    CGP52421-D5

    Others Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin-D5 (CGP52421-D5) 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Infection
    K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-108263A
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin

    (S)-CGP52421

    FLT3 Drug Metabolite Cancer
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
  • HY-108601A
    Ro 32-0432 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-105231
    Bryostatin 1

    PKC HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
  • HY-100719
    BRD-6929

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKCIC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-107353
    Gadopentetic acid

    Gd-DTPA; gadolinium complex

    Others Others
    Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 是顺磁性造影剂,通常通过静脉内注射 (i.v.) 的方式用于 DCE-MRI 研究。 血浆中的 Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 的初始浓度。([Gd-DTPA 0]) 是 DCE-MRI 的重要参数。 [Gd-DTPA 0] 与使用的注射剂量相关并且随受试者而变化。 剂量0.025 mmol/kg Gd-DTPA 可缩短采集时间,减少受试者受用时间,半衰期为 37 mins,平均停留时间为 53.8 mins,AUC为 3.37 mmol/min/L。
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。