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Targets Recommended: JNK

Results for "Bms jnk 抑制剂" in MCE Product Catalog:

180

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

8

Peptides

3

Inhibitory Antibodies

35

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15617
    JNK-IN-7

    jnk inhibitor

    JNK Cancer
    JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。
  • HY-13319
    JNK-IN-8

    jnk Inhibitor XVI

    JNK Cancer
    JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
  • HY-107598
    JNK Inhibitor VIII

    TCS jnk 6o

    JNK Cancer
    JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。
  • HY-15881
    TCS JNK 5a

    jnk Inhibitor IX

    JNK Apoptosis Cancer
    TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2pIC50为 6.5。
  • HY-108593
    BMS-191011

    Bms-A

    Potassium Channel Neurological Disease
    BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+ 激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
  • HY-14134
    BMS-378806

    Bms-806

    HIV Infection
    BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
  • HY-15440A
    Fostemsavir

    Bms-663068

    HIV Infection
    Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
  • HY-15670
    BMS-906024

    γ-secretase Notch Cancer
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-19745
    BMS-202

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer
    BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
  • HY-136527
    BMS-986251

    ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BMS-986251 是一种具有口服活性的,选择性的 RORγt 反向激动剂,对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17,在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
  • HY-14256
    BMS-191095

    Potassium Channel Metabolic Disease
    BMS-191095是线粒体ATP敏感性(mitoKATP)的钾离子通道活化剂。
  • HY-19745A
    N-deacetylated BMS-202

    Others Cancer
    N-deacetylated BMS-202是BMS-202的脱乙酰基化。BMS-202是PD-l/PD-Ll相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-100619
    BMS-986020

    LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-11092
    BMS-509744

    Itk Inflammation/Immunology
    BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂IC50值为 19 nM。
  • HY-13269
    BMS-707035

    HIV HIV Integrase Infection
    BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
  • HY-12419
    BMS-983970

    Notch Cancer
    BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-10519
    BMS-345541

    IKK Cancer
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
  • HY-115644
    BMS-470539 dihydrochloride

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
  • HY-102011
    BMS-1166

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
  • HY-10262
    BMS-536924

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂 BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-10596
    BMS-688521

    Integrin Inflammation/Immunology
    BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。
  • HY-101793
    BMS-935177

    Btk Inflammation/Immunology
    BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂IC50 值为3 nM。
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-12111
    BMS-564929

    Androgen Receptor Endocrinology
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
  • HY-16111
    BMS-214662

    Farnesyl Transferase Cancer
    BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
  • HY-101856
    BMS-986142

    Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。
  • HY-108529
    BMS493

    RAR/RXR Metabolic Disease
    BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。
  • HY-16107
    BMS-303141

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂IC50值为0.13 μM。
  • HY-101903
    BMS-309403

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透性的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (FABP4) 抑制剂Ki 值小于 2 nM。BMS-309403 对 FABP3 的 Ki 值为 250 nM,对 FABP5 的 Ki 值为 350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合囊相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。
  • HY-18304
    BMS-3

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
  • HY-100619A
    BMS-986020 sodium

    LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-101930A
    (Rac)-BMS-816336

    Others Metabolic Disease
    (Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM,并具有良好的代谢稳定性 。
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride

    IKK Cancer
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
  • HY-109593
    BMS-813160

    CCR Cardiovascular Disease Endocrinology
    BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。有潜力用于心血管的研究。
  • HY-19919
    BMS-779788

    EXEL04286652; XL-652; Bms-788

    LXR Metabolic Disease
    BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβIC50值分别为68和 14 μM。
  • HY-17367
    Atazanavir

    Bms-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-15440B
    Fostemsavir Tris

    Bms-663068 Tris

    HIV Infection
    Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂
  • HY-10200
    BMS-754807

    IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
  • HY-117287
    BMS-986165

    JAK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    BMS-986165 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。
  • HY-117453
    BMS-901715

    Others Neurological Disease
    BMS-901715 是一种有效的,选择性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂IC50 为 3.3 nM。
  • HY-101973
    XL041

    Bms-852927

    LXR Cardiovascular Disease
    XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
  • HY-10497
    BMS-794833

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    BMS-794833 是 VEGFR2Met抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
  • HY-10678
    BMS-687453

    PPAR Cardiovascular Disease
    BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARαEC50IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
  • HY-10333
    BMS-690514

    EGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFRVEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
  • HY-50845
    Avagacestat

    Bms-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-118643
    Cimlanod

    Bms-986231; CXL-1427

    Others Cardiovascular Disease
    Cimlanod (BMS-986231) 是一种研究心力衰竭的第二代硝基 (HNO) 供体。Cimlanod 在血液中性 pH 环境下通过 pH 依赖性化学分解传递 HNO。Cimlanod 具有正性促力作用和正性肌力以及血管舒张作用。
  • HY-15270
    BMS-911543

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
  • HY-101930
    BMS-816336

    Others Metabolic Disease
    BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂IC50 为 3.0 nM。
  • HY-15275
    BMS-265246

    CDK Cancer
    BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。
  • HY-131180
    BMS-986235

    LAR-1219

    Others Cardiovascular Disease
    BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。
  • HY-15440
    Temsavir

    Bms-626529

    HIV Infection
    Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
  • HY-112161
    Branebrutinib

    Bms-986195

    Btk Cancer
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
  • HY-19614
    BMS-795311

    CETP Cardiovascular Disease
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
  • HY-15498
    Rimegepant

    Bms-927711

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。
  • HY-14434
    Asunaprevir

    Bms-650032

    HCV HCV Protease Infection
    Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    Bms-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-101567
    BMS-986158

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
  • HY-14667
    Lomitapide

    AEGR-733; Bms-201038

    Others Cardiovascular Disease
    洛美他派 Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂, 体内试验的IC50值为8 nM。
  • HY-50883
    BMS 299897

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-12010
    BMS-599626 Hydrochloride

    AC480 Hydrochloride

    EGFR Cancer
    BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • HY-10465
    Daclatasvir dihydrochloride

    Bms-790052 dihydrochloride

    HCV Infection
    盐酸达卡他韦 Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是HCV NS5A高度选择性抑制剂,EC50为9-50 pM。
  • HY-14272
    Ravuconazole

    Bms-207147; ER-30346

    Fungal Infection
    雷夫康唑 Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
  • HY-10337
    Brivanib

    Bms-540215

    VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
  • HY-13809
    BMS-833923

    XL-139

    Smo Apoptosis Cancer
    BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
  • HY-120619
    BMS-193885

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y1 受体拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1IC50 值为 5.9 nM,其选择性比 α1 受体高出100倍,比 hY2、hY4和hY5 受体高出 160 倍。
  • HY-10285
    Saxagliptin

    Bms-477118

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    沙格列汀 Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-18305
    BMS-5

    LIMKi 3

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
  • HY-17460
    Garenoxacin

    Bms284756

    Bacterial Infection
    加雷沙星 Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
  • HY-50667
    Apixaban

    Bms-562247-01

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    阿哌沙班 Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
  • HY-10450
    Dapagliflozin

    Bms-512148

    SGLT Metabolic Disease Cancer
    达格列净 Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
  • HY-10336
    Brivanib (alaninate)

    Bms-582664

    VEGFR Autophagy Cancer
    丙氨酸布立尼布 Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
  • HY-10008
    SNS-032

    Bms-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-14668
    Lomitapide mesylate

    AEGR-733 mesylate; Bms-201038 mesylate

    Others Cardiovascular Disease
    甲磺酸洛美他派 Lomitapide(AEGR-733; BMS-201038)甲磺酸盐是高效MTP蛋白抑制剂,体外IC50值为8nM。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    Bms-354825 hydrochloride

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼盐酸盐 Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 Src/Bcr-Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Bcr-Abl 作用的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib

    N-Deshydroxyethyl Bms-354825

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
  • HY-16776
    Censavudine

    OBP-601; Bms-986001

    HIV Reverse Transcriptase Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2HIV-1EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
  • HY-10285A
    Saxagliptin hydrate

    Bms-477118 hydrate

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    沙格列汀水合物 Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-108584
    Flindokalner

    Bms-204352

    Potassium Channel Neurological Disease
    Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
  • HY-10222
    Ixabepilone

    Bms-247550; Aza-epothilone B

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    伊沙匹隆 Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
  • HY-12076
    BMS 777607

    Bms 817378

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-101560
    Linrodostat

    Bms-986205; ONO-7701

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
  • HY-13623
    Entecavir

    Bms200475; SQ34676

    HBV Infection
    恩替卡韦 Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂,在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride

    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; Bms 826476

    HSP Apoptosis Cancer
    阿螺旋霉素盐酸盐 Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
  • HY-10181
    Dasatinib

    Bms-354825

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • HY-19991
    BMS-1

    PD-1/PD-L1 inhibitor 1

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。
  • HY-101930B
    (R)-BMS-816336

    Others Metabolic Disease
    (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
  • HY-10581
    Gatifloxacin

    AM-1155; Bms-206584; PD135432

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    加替沙星 Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
  • HY-13623A
    Entecavir monohydrate

    Bms200475 monohydrate; SQ34676 monohydrate

    HBV Infection
    恩替卡韦 (1水合物) Entecavir monohydrate (BMS200475 monohydrate; SQ34676 monohydrate) 是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
  • HY-17460A
    Garenoxacin Mesylate hydrate

    Bms284756 Mesylate hydrate

    Bacterial Infection
    加雷沙星甲磺酸盐 Garenoxacin Mesylate hydrate (BMS284756 Mesylate hydrate) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
  • HY-13634A
    Ezatiostat

    TER199(free base); TLK199

    Gutathione S-transferase Apoptosis Cancer
    Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
  • HY-10581A
    Gatifloxacin hydrochloride

    AM-1155 hydrochloride; Bms-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    加替沙星盐酸盐 Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
  • HY-10581B
    Gatifloxacin mesylate

    AM-1155 mesylate; Bms-206584 mesylate; PD135432 mesylate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    甲磺酸加替沙星 Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎研究。
  • HY-10581C
    Gatifloxacin sesquihydrate

    AM-1155 sesquihydrate; Bms-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
  • HY-14761
    Bentamapimod

    AS 602801

    JNK Cancer
    Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。
  • HY-P2246
    JTP10-△-TATi TFA

    JNK Cancer
    JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  • HY-101908
    BMS CCR2 22

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。
  • HY-P2247
    JTP10-△-R9 TFA

    JNK Cancer
    JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  • HY-113756A
    Latanoprost acid

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  • HY-N7394A
    (-)-Zuonin A

    D-Epigalbacin

    JNK Cancer
    (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3442
    Juglanin

    JNK Cancer
    Juglanin 是一个 JNK 激活剂。
  • HY-15495
    Tanzisertib

    CC-930

    JNK Inflammation/Immunology
    Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂IC50 分别为61/7/6 nM。
  • HY-10366
    BI-78D3

    JNK Metabolic Disease Cancer
    BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。
  • HY-100233
    IQ-1S free acid

    JNK Cancer Inflammation/Immunology
    IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3JNK1JNK2Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-11010
    AS601245

    JNK Cancer
    AS601245 是一种细胞可渗透性的 JNK 抑制剂,抑制 hJNK1hJNK2hJNK3IC50 分别为 150, 220 和 70 nM。
  • HY-N0773
    Isovitexin

    Saponaretin; Homovitexin

    JNK NF-κB Inflammation/Immunology
    异牡荆黄素 Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性;Isovitexin 作用与 JNK1/2抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。
  • HY-15737
    DB07268

    JNK Cancer
    DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-12829
    SR-3306

    JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂
  • HY-P0069A
    L-JNKI-1

    JNK Neurological Disease
    L-JNKI-1 是一种针对 JNK 的细胞渗透性多肽抑制剂
  • HY-13022
    CC-401 hydrochloride

    CC401 HCl

    JNK Cancer
    CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂Ki 为 25 到 50 nM。
  • HY-P1191
    JIP-1(153-163)

    T1-JIP

    JNK Others
    JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-P1191A
    JIP-1(153-163) TFA

    T1-JIP TFA

    JNK Others
    JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-18982
    Anisomycin

    Flagecidin; Wuningmeisu C

    DNA/RNA Synthesis JNK Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    茴香霉素 Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶80核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是从灰链霉菌中分离出的一种细菌抗生素。
  • HY-P0069
    D-JNKI-1

    AM-111; XG-102

    JNK Others
    D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
  • HY-10542
    GW 5074

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-N0148A
    Rutin hydrate

    Rutoside hydrate; Quercetin 3-O-rutinoside hydrate

    JNK ERK mTOR Neurological Disease
    芸香苷水合物 Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNKERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
  • HY-18208
    Omapatrilat

    Bms-186716

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    奥马曲拉 Omapatrilat是金属蛋白酶ACENEP的双重抑制剂Ki值分别为0.64和0.45 nM。
  • HY-13831
    BPTU

    Bms-646786

    P2Y Receptor Cancer Neurological Disease
    BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
  • HY-12429
    Beclabuvir

    Bms-791325

    HCV Infection
    Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
  • HY-12127
    Pexacerfont

    Bms-562086

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
  • HY-103640
    WR-1065 dihydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53
  • HY-N2149
    Tomatidine

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    番茄碱 Tomatidine 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-N2149A
    Tomatidine hydrochloride

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    盐酸番茄碱 Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-N2205
    Esculentoside H

    NF-κB JNK Cancer
    Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
  • HY-100276
    Naminidil

    Bms 234303-01

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Naminidil 是一种钾离子通道 (K channel) 开放剂。
  • HY-13758
    TAS-103

    Bms-247615

    Topoisomerase Cancer
    TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-13758A
    TAS-103 dihydrochloride

    Bms-247615 dihydrochloride

    Topoisomerase Cancer
    TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-N0044
    Ginsenoside Re

    Ginsenoside B2; Panaxoside Re; Sanchinoside Re

    Amyloid-β NF-κB JNK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    人参皂苷 Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 ()。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNKNF-κB 发挥抗炎作用。
  • HY-N0052A
    Sanguinarine chloride

    Pseudochelerythrine chloride; Sanguinarium chloride

    Apoptosis Autophagy Bacterial Parasite Cancer
    氯化血根碱 Sanguinarine chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
  • HY-N0052
    Sanguinarine

    Pseudochelerythrine; Sanguinarin

    Apoptosis Autophagy Cancer
    血根碱 Sanguinarine 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
  • HY-N6826
    Asatone

    NF-κB Inflammation/Immunology
    细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
  • HY-N0819
    Raddeanin A

    Apoptosis Cancer
    竹节香附素A Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。
  • HY-P2319
    OVA-E1 peptide

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-103258
    TC ASK 10

    MAP3K Apoptosis Cancer
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
  • HY-14791A
    (±)-Ibipinabant

    (±)-SLV319; (±)-Bms6462

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。
  • HY-14803
    Tasimelteon

    Bms-214778; VEC-162

    Melatonin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他司美琼 Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
  • HY-106262
    Delcasertib

    KAI-9803; Bms-875944

    PKC Cardiovascular Disease
    Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的δ蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂
  • HY-B0202
    Irbesartan

    SR-47436; Bms-186295

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    厄贝沙坦 Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    XL184; Bms-907351

    VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼 Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-P2319A
    OVA-E1 peptide TFA

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  • HY-N1504
    Loureirin B

    PAI-1 Potassium Channel ERK JNK Metabolic Disease
    龙血素 B Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV

    MMP ERK JNK Cancer
    黄芪皂苷 IV Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-N6872
    Actein

    JNK Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    黄肉楠碱 Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
  • HY-N2375
    L-Quebrachitol

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    L-白雀木醇 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
  • HY-N0809
    Sesamolin

    p38 MAPK JNK Caspase Metabolic Disease Neurological Disease
    芝麻林素 Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNKp38 MAPKscaspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate

    Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    Autophagy Cancer
    甘草香豆素 Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-123503
    Salicortin

    JNK NF-κB Inflammation/Immunology Neurological Disease
    特里杨甙 Salicortin 是一种酚类糖苷,已从许多植物 (如胡杨和柳属植物) 中分离出来。Salicortin 通过下调 JNKNF-κB/NFATc1 信号通路抑制破骨细胞分化和骨吸收。Salicortin 具有抗遗忘,抗脂肪形成和免疫调节活性。
  • HY-13644A
    Gusperimus trihydrochloride

    Spanidin; NKT-01; Bms181173

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Gusperimus trihydrochloride (Spanidin) 是一种抗肿瘤抗生素精瓜素的衍生物,具有免疫抑制活性。
  • HY-10466
    Daclatasvir

    Bms-790052; EBP 883

    HCV Infection
    达卡他韦 Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,作用于基因型 1a 和 1b 复制子,平均 EC50 为 50 和 9 pM。
  • HY-17576
    Satraplatin

    Bms182751; BMY45594; JM216

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    赛特铂 Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。
  • HY-P9903
    Nivolumab

    Bms-936558; ONO-4538; MDX-1106

    PD-1/PD-L1 Cancer
    纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
  • HY-126307
    Urolithin B

    NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-N2208
    4-Hydroxylonchocarpin

    p38 MAPK Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-106262B
    Delcasertib hydrochloride

    KAI-9803 hydrochloride; Bms-875944 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology
    Delcasertib hydrochloride (KAI-9803 hydrochloride) 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂
  • HY-N1987
    Cucurbitacin IIb

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    葫芦素 IIb Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
  • HY-N7110
    6-Hydroxyflavone

    Others Inflammation/Immunology
    6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate

    LY2228820 dimesylate

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-N2027
    Taurochenodeoxycholic acid

    12-Deoxycholyltaurine

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-N1429
    Taurochenodeoxycholic acid sodium salt

    12-Deoxycholyltaurine sodium salt

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸钠盐 Taurochenodeoxycholic acid sodium salt (12-Deoxycholyltaurine sodium salt) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-N0678
    Icaritin

    Anhydroicaritin

    Autophagy Apoptosis Cancer
    去水淫羊藿黄素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
  • HY-12044
    Cabozantinib S-malate

    XL184 S-malate; Bms-907351 S-malate

    VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-B0202S
    Irbesartan D4

    SR-47436 D4; Bms-186295 D4

    Angiotensin Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    厄贝沙坦 D4 Irbesartan D4是Irbesartan氘代化合物标准品。
  • HY-13811
    NSC697923

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-112457
    MK-2 Inhibitor III

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-10450A
    Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)

    Bms-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate

    SGLT Cancer Metabolic Disease
    达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。