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Targets Recommended: Aromatase PTEN SGK ATM/ATR SNIPER

Results for "Body fat and aromatase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8392

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

17

染料试剂

11

生化试剂

300

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1688

天然产物

2

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1067A
    Enterostatin(human,mouse,rat) TFA

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Enterostatin (human,mouse,rat) TFA 是一种五肽,主要由胰前脂酶在肠道中裂解而形成。Enterostatin 可以选择性地降低脂肪摄取量、体重和体脂。
  • HY-13632
    Exemestane

    FCE 24304; EXE

    Aromatase Cancer Endocrinology
    依西美坦 Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-14248
    Letrozole

    CGS 20267

    Aromatase Autophagy Cancer
    来曲唑 Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿那曲唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
  • HY-U00176
    Org30958

    Aromatase Metabolic Disease
    Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂
  • HY-14247A
    Fadrozole

    Aromatase Cancer
    法倔唑 Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂IC50 值为6.4 nM。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    Aromatase Cancer
    α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
  • HY-135297
    Mono-and diglycerides

    Others Others
    Mono-and diglycerides 是由甘油三酸酯在胃肠腔中被胰脂肪酶分解而形成的。Mono-and diglycerides 是一种食品添加剂,用作非离子型乳化剂,主要存在于食用脂肪中。
  • HY-A0072S
    Zilpaterol-d7

    Adrenergic Receptor
    Zilpaterol-d7 is a deuterium labeled Zilpaterol. Zilpaterol is a β-adrenergic receptor agonist that putatively, through activation of protein kinase A, increases protein synthesis in skeletal muscle fibers as well as reduces lipogenesis and increases lipolysis in adipose tissues. Formulations containing Zilpaterol have been used to increase lean body weight and improve feed efficiency in commercial beef cattle.
  • HY-100935S
    Cimaterol-D7

    Adrenergic Receptor
    Cimaterol-D7 is the deuterium labeled Cimaterol. Cimaterol is a potent agonist of β-adrenergic receptors (pEC50s=8.13, 8.78, and 6.62 for human β1, β2, and β3, respectively). Cimaterol has been used in farmed animals to increase carcass mass and to alter muscle and fat deposition.
  • HY-136092
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione

    Aromatase Endocrinology Neurological Disease
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。
  • HY-131448
    A3334

    Others Metabolic Disease
    A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL抑制剂IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
  • HY-136063
    Mefentrifluconazole

    Fungal Cytochrome P450 Infection
    Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-B2172
    Vitamin K

    Others Cardiovascular Disease
    维生素K Vitamin K是一组脂溶性维生素,对身体内许多蛋白质有重要功能,如凝血因子,骨钙素和基质-Gla蛋白。
  • HY-17462
    Adrenosterone

    (+)-Adrenosterone

    Androgen Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology
    肾上腺甾酮 Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 也是一种选择性和竞争性的羟类固醇 (11-beta) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-135737
    Dicaprylyl carbonate

    Others Others
    碳酸二辛酯 Dicaprylyl carbonate 是一种固体的,植物来源的脂肪,一种干燥的润肤剂。Dicaprylyl carbonate 具有出色的皮肤相容性和全面的性能,例如防晒滤光片的增溶和分散能力。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-15671
    GKA50

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。
  • HY-B0218
    Orlistat

    Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    奥利司他 Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Aromatase Drug Metabolite Parasite Cancer
    Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-18719B
    Endoxifen hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Parasite Aromatase Cancer
    因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-50862
    Akt1 and Akt2-IN-1

    Akt Cancer
    Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
  • HY-B1131
    Taurocholic acid sodium salt hydrate

    Sodium taurocholate hydrate; N-Choloyltaurine sodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺胆酸钠水合物 Taurocholic acid sodium salt hydrate (Sodium taurocholate hydrate) 是一种胆汁酸钠盐水合物,参与脂肪的乳化。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-101832
    SBC-110736

    Ser/Thr Protease Metabolic Disease
    SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂,图例1中。
  • HY-Y0781
    Pyruvic acid

    Acetylformic acid

    Endogenous Metabolite Others
    丙酮酸 Pyruvic acid是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
  • HY-B1788
    Taurocholic acid

    N-Choloyltaurine

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺胆酸 Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。
  • HY-B0939
    Etebenecid

    Others Metabolic Disease
    乙磺舒 Etebenecid是一种促尿酸排泄药,也抑制青霉素自肾小管分泌。
  • HY-P1067
    Enterostatin(human,mouse,rat)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Enterostatin, human, mouse, rat是可以减少脂肪摄入量的五肽。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-124557
    Mahanimbine

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Mahanimbine 是咖喱叶中的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 抑制高脂饮食 (HFD) 诱导的小鼠代谢并发症的进展。
  • HY-N4219
    Saikosaponin B3

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    柴胡皂苷B3 Saikosaponin B3 是从柴胡根中分离出的一种柴胡皂苷,具有镇痛作用。Saikosaponin B3 能抑制 ACTH 诱导的脂肪细胞脂解作用。
  • HY-113016
    Elaidic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Elaidic acid 是在氢化植物油中发现的主要反式脂肪,可被用作药物溶剂。
  • HY-B0896
    Triacetin

    Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane

    Fungal Endogenous Metabolite Others
    三醋精 Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
  • HY-Y0511
    N-Methylsarcosine

    Dimethylglycine; DMG; N,N-Dimethylglycine

    Endogenous Metabolite Others
    N-Methylsarcosine是用于合成蛋白质的氨基酸砌块,在体内少量存在。
  • HY-B2212
    Dibenzoyl Thiamine

    Bentiamine

    Others Others
    二苯甲酰硫胺素 Dibenzoyl Thiamine (Bentiamine) 是硫胺素的衍生物。在体内被快速吸收到并转化成硫胺素。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA

    Dan Shen ketone

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮 IIA Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
  • HY-B2219
    Stearic acid

    Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
  • HY-108751
    Aripiprazole Lauroxil

    Others Neurological Disease
    Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
  • HY-P2498
    Cathepsin D and E FRET Substrate

    Cathepsin Others
    Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
  • HY-N0684
    Vitamin K1

    Phylloquinone; Phytomenadione

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    维生素 K1 Vitamin K1是一种脂溶性,天然存在的维生素。是血液凝固,骨和血管代谢所必须的。
  • HY-N7072
    Grape seed extract

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    葡萄籽提取物 Grape seed extract 是一种具有多种保健功效的天然产物,还具有抗炎作用。Grape seed extract 对脂肪代谢酶、胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶有抑制作用。
  • HY-113486
    Lathosterol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Lathosterol 是一种胆固醇样分子。血清 Lathosterol 浓度是全身胆固醇合成的指标。
  • HY-N0324A
    Cholic acid sodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆酸钠 Cholic acid sodium 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
  • HY-N0324
    Cholic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆酸 Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
  • HY-N0305
    5-Aminolevulinic acid hydrochloride

    5-ALA hydrochloride; δ-Aminolevulinic acid hydrochloride; 5-Amino-4-oxopentanoic acid hydrochloride

    Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    5-氨基乙酰丙酸盐酸盐 5-Aminolevulinic acid hydrochloride (5-ALA hydrochloride) 是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
  • HY-N2234
    Ganolactone B

    Others Metabolic Disease
    灵芝内酯B Ganolactone B 是一种从 G. sinense 果实中分离出的羊毛脂甾烷型三萜。
  • HY-B1203A
    Fludrocortisone acetate

    9α-Fludrocortisone acetate; 9α-Fluorcortisol acetate

    Mineralocorticoid Receptor Autophagy Inflammation/Immunology
    醋酸氟氢可的松 Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素, 有潜力用于阿狄森氏病的研究,可减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。
  • HY-N2041
    Myristic acid

    Endogenous Metabolite Others
    Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
  • HY-B0987
    Ascorbyl palmitate

    L-Ascorbic acid 6-hexadecanoate; 6-O-Palmitoyl-L-ascorbic acid

    Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Cancer
    抗坏血酸棕榈酸酯 Ascorbyl palmitate是由抗坏血酸和棕榈酸形成的酯, 产生脂溶性的维生素C, 也被用作抗氧化剂的食品添加剂。
  • HY-N7074
    Lanolin

    Others Inflammation/Immunology
    绵羊油 Lanolin 是从绵羊毛获得的黄色脂肪。Lanolin 可以局部用于在母乳喂养期间疼痛,破裂的乳头。
  • HY-117275
    Meclofenamic acid

    Gap Junction Protein Inflammation/Immunology
    Meclofenamic Acid 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction) 阻断剂。
  • HY-B0504
    Creatinine

    NSC13123

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    肌酸酐 Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
  • HY-W016823
    Tyramine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    盐酸酪胺 Tyramine hydrochloride 是一种有助于调节血压的氨基酸。Tyramine 天然存在于体内,并存在于某些食物中。
  • HY-W007606
    Tyramine

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    酪胺 Tyramine 是一种有助于调节血压的氨基酸。Tyramine 天然存在于体内,并存在于某些食物中。
  • HY-P1887
    p5 Ligand for Dnak and DnaJ

    HSP Infection
    p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  • HY-N1515
    Ganoderenic acid C

    Others Cancer
    Ganoderenic acid C 是一种从灵芝 (Ganoderma lingzhi) 中分离出来的三萜类化合物, Ganoderenic acid C 在灵芝子实体生长早期阶段中含量丰富。
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid

    Acyltransferase Metabolic Disease
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
  • HY-N7347
    (-)-Hydroxycitric acid lactone

    Garcinia lactone

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
  • HY-B1320
    Meclofenamate sodium

    Meclofenamic acid sodium

    Gap Junction Protein Inflammation/Immunology
    Meclofenamate sodium (Meclofenamic acid sodium) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),被批准用于关节炎 (骨关节炎和类风湿性关节炎)、镇痛 (轻度至中度疼痛)、痛经和严重月经失血 (月经过多)。Meclofenamate sodium (Meclofenamic acid sodium) 是一种非选择性的 gap-junction 阻断剂,是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂
  • HY-W012734
    H-HoPro-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-HoPro-OH 是赖氨酸的分解产物,它能在患有常染色体遗传性疾病的婴儿体液中积累,比如 Zellweger 综合征,新生儿肾上腺机能障碍。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-109513
    Ioxilan

    Others Others
    Ioxilan 是一种低渗,非离子和三碘化的诊断造影剂。Ioxilan 还是 X 射线造影剂,用于排泄性尿路造影和头部和身体的造影剂增强计算机断层扫描 (CECT) 成像。血管内注射使造影剂流动路径中的血管变得不透明,从而可以对人体内部结构进行射线照相可视化,直到发生明显的血液稀释为止。
  • HY-W012974
    3-Amino-2-methylpropanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    3-Amino-2-methylpropanoic acid 会诱导白色脂肪发生褐变,并与心血管代谢危险因素成反比。
  • HY-B1046
    Clofazimine

    Bacterial Antibiotic Inflammation/Immunology
    氯苯吩嗪 Clofazimine是一种脂溶性亚氨基酚嗪类染料, 具有显著的抗炎效果, 与其它抗分支杆菌药物联用来AIDS和克罗恩病。
  • HY-136171
    Antidepressant agent 1

    Others Neurological Disease
    Antidepressant agent 1 是一种具有抗抑郁作用的吡唑啉-卤素衍生物,也可用于提高体温。
  • HY-113004
    3-Hydroxyvaleric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-羟基戊酸 3-Hydroxyvaleric acid 是一种五碳酮体。3-Hydroxyvaleric acid 可以发生回补反应,即可以补充三羧酸循环的中间产物。
  • HY-U00340
    PPAR agonist 1

    PPAR Metabolic Disease
    PPAR agonist 1 是一种 PPAR αPPAR γ 的激动剂,可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-101175
    3-Bromo-7-nitroindazole

    NO Synthase Neurological Disease
    3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
  • HY-30220
    (S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid 是一种苯丙氨酸的代谢产物。苯丙酮尿症患者体液中苯丙氨酸的水平升高。
  • HY-W005241
    5-Hydroxymethyl-2-furancarboxylic acid

    Endogenous Metabolite Others
    5-Hydroxymethyl-2-furancarboxylic acid 是体内 5-羟甲基-2-糠醛 (HMF) 的主要代谢产物,并在肾脏中被消除。
  • HY-N2499
    Dehydrotumulosic acid

    Others Metabolic Disease
    去氢土莫酸 Dehydrotumulosic acid 是从真菌的乙醇提取物的氯仿可溶性物质中分离出的脱氢葡萄糖酸,是茯苓的有效成分之一。 茯苓是一种受欢迎的中草药真菌来源,有利尿,排泄湿气,健脾和安神,以及调节机体免疫系统的药理学用途。
  • HY-N2334A
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt

    Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 可诱导肝细胞凋亡。
  • HY-N2334
    Glycochenodeoxycholic acid

    Chenodeoxycholylglycine

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸 Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
  • HY-130208
    Thiodigalactoside

    TDG

    Galectin Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    硫代半乳糖苷 Thiodigalactoside (TDG) 是一种具有口服活性的,有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂,对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM,49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖,具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。
  • HY-N0666B
    Aspartic acid calcium

    Calcium L-aspartate

    Others Cardiovascular Disease
    天冬氨酸钙 Aspartic acid calcium (Calcium L-aspartate) 是钙与 L-Aspartic acid (L-天冬氨酸) 连接的螯合物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,可作为体内蛋白质的结构单元。
  • HY-P1306
    Obestatin(rat)

    GHSR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-Y0520
    Itaconic acid

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    衣康酸 Itaconic acid 是合成聚合物,化学物质和燃料的前体,可由真菌合成。Itaconic acid 也是巨噬细胞特异性代谢产物。Itaconic acid 介导巨噬细胞代谢和腹膜肿瘤之间的串扰。
  • HY-101325
    BRL 37344 sodium

    BRL 37344A

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 显著降低了肥胖小鼠的体重。
  • HY-101952
    Prostaglandin E2

    Dinoprostone

    Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Endocrinology
    前列腺素 E2 Prostaglandin E2是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA

    GHSR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-B0762
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride

    O-Acetyl-L-carnitine (hydrochloride)

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰基-L-肉碱盐酸盐 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式,常作为膳食补充剂,并具有抗压力相关的精神疾病。
  • HY-B0234
    Estrone

    E1; Oestrone

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    雌酮 Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
  • HY-13715C
    Noradrenaline tartrate

    Levarterenol tartrate; L-Noradrenaline tartrate

    Endogenous Metabolite Adrenergic Receptor Autophagy Endocrinology Cardiovascular Disease
    Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
  • HY-N3502
    20(21)-Dehydrolucidenic acid A

    HIV Protease Infection
    20(21)-去氢赤芝酸A 20(21)-Dehydrolucidenic acid A 是从真菌灵芝的子实体中分离出来的三萜。20(21)-Dehydrolucidenic acid A 具有弱的抗 HIV-1 蛋白酶活性。
  • HY-N0723
    Neomangiferin

    Others Metabolic Disease
    新芒果苷 Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
  • HY-131447
    KY19382

    A3051

    GSK-3 Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
  • HY-112340
    TM38837

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-N6927
    Isoforskolin

    Coleonol B

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    异佛司可林 Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-αIL-1βIL-6IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,有潜力用于莱姆关节炎的研究。
  • HY-123986
    CTPI-2

    Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-77490A
    1,3-Butanediol

    Endogenous Metabolite Neurological Disease Cardiovascular Disease
    1,3-丁二醇 1,3-Butanediol,一种乙醇二聚体,为人体营养提供热量来源。1,3-Butanediol 在体内转化为 β-羟基丁酸酯,并具有脑保护和降血糖作用。
  • HY-N7018
    20-Hydroxyganoderic Acid G

    Others Inflammation/Immunology
    20-羟基灵芝酸G 20-Hydroxyganoderic Acid G 是从灵芝 (Ganoderma curtisii) 子实体的 EtOH 提取物中获得的羊毛甾烷三萜类化合物。20-Hydroxyganoderic Acid G 抑制由 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,IC50 为 21.33 μM。20-Hydroxyganoderic Acid G 用于 LPS 激活的小胶质细胞相关的神经炎症疾病的研究。
  • HY-N7075
    Inulin

    Others Metabolic Disease
    菊粉 Inulin 是一种水溶性的贮藏多糖,属于非消化性碳水化合物果聚糖。Inulin 来自菊科和百合科的植物,通常用作益生元,脂肪替代品,糖替代品,质地改良剂,在胃中起有益作用。
  • HY-112584
    JBSNF-000088

    6-Methoxynicotinamide

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
  • HY-N0390
    L-Glutamine

    L-Glutamic acid 5-amide

    mGluR Endogenous Metabolite Ferroptosis Metabolic Disease
    L-谷氨酰胺 L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  • HY-14945
    Remogliflozin etabonate

    GSK189075

    SGLT Metabolic Disease
    瑞格列净乙酸酯 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
  • HY-15344
    BD-AcAc 2

    Ketone Ester

    Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    BD-AcAc 2通过喂食可提升动物血液中酮体,降低血糖,胰岛素和瘦素。
  • HY-B1009
    Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt

    EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA

    Ferroptosis Others
    依地酸三钠盐 Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt) 可用在螯合疗法中, 使用 EDTA 三钠盐结合金属离子, 用于汞和铅中毒的研究, 也可除去体内多余的铁, 还用于地中海贫血的研究。
  • HY-108307
    Micronomicin sulfate

    Gentamicin C2b sulfate; Antibiotic XK-62-2 sulfate; Sagamicin sulfate

    Antibiotic Bacterial Infection
    Micronomicin sulfate (Gentamicin C2b sulfate) 是从 Micromonospora 中分离出来的氨基糖苷抗生素 (antibiotic)。Micronomicin sulfate 是一种接近庆大霉素类抗生素的广谱抗生素,对假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌等具有高的抑制活性 (MIC=0.001-8.3 μg/ml)。
  • HY-N4137
    Tormentic acid

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    2Α,19Α-二羟基熊果酸 Tormentic acid 是从 Rosa rugosa 中分离出来的一种三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
  • HY-117427
    D5D-IN-326

    Others Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
  • HY-123033
    Nicotinamide riboside

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖氯酸盐 Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033C
    Nicotinamide riboside malate

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖苹果酸盐 Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-123033B
    Nicotinamide riboside tartrate

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease
    烟酰胺核糖酒石酸盐 Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-129328
    Magnesium glycinate

    Magnesium bisglycinate; Magnesium diglycinate

    Others Others
    Magnesium glycinate (Magnesium bisglycinate),甘氨酸的镁盐,是一种营养补充剂,具有良好的理化性质和生物活性。甘氨酸金属螯合物是由甘氨酸和金属化合物通过化学反应形成的。Magnesium 是人体必需的矿物质,对人体起着至关重要的作用。Magnesium 参与能量代谢过程,协助维持正常的肌肉功能。
  • HY-103370
    Talniflumate

    BA 7602-06

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前药,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。
  • HY-P2048A
    MOTS-c(human) acetate

    AMPK GLUT Metabolic Disease
    MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽,可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累,增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性,对肥胖,糖尿病,运动和长寿的调节具有影响。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 (purity>98%) Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-N0171
    Beta-Sitosterol (purity>80%)

    β-Sitosterol (purity>80%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>80%)

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-N0171B
    Beta-Sitosterol (purity>75%)

    β-Sitosterol (purity>75%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>75%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Beta-Sitosterol (purity>75%) 主要包括 75% β-谷甾醇和 10% 菜油甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>75%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-101761
    TM5441

    PAI-1 Apoptosis Cancer
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1

    RIP kinase Cancer
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK抑制剂
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一,是一种有效的,选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂IC50 为 2.7 μM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-14644
    Apilimod

    STA 5326

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    STA 5326 mesylate

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14879A
    Avibactam sodium

    NXL-104

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
  • HY-14879B
    Avibactam sodium hydrate

    NXL-104 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠水合物 Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1

    Bacterial Infection
    LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-108470
    Ro5-3335

    Others Cancer
    Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-101117
    EED226

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-121172
    1,4-DPCA

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIHIC50 为 60 μM。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram

    (R)-Rolipram; (-)-Rolipram

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
  • HY-108540
    LAT1-IN-1

    BCH

    Apoptosis Cancer
    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
  • HY-103334
    MAFP

    Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate

    Phospholipase Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate

    Acyltransferase Bacterial Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease
    DL-甘油醛3-磷酸 DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径(包括糖酵解和糖异生)中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂,也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-100521
    GKI-1

    Others Cancer
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂,抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-115570
    GW406108X

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
  • HY-131062
    yGsy2p-IN-1

    Others Metabolic Disease
    yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
  • HY-125840
    PT2977

    MK-6482

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT2977 (MK-6482) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
  • HY-111549
    Bragsin1

    Others Cancer
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12725
    ML324

    Histone Demethylase HSV CMV Cancer
    ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
  • HY-14879
    Avibactam free acid

    NXL-104 free acid

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦游离酸 Avibactam free acid (NXL-104 free acid) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-100760
    Toxoflavin

    Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310

    β-catenin Cancer
    Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。
  • HY-16511
    Upamostat

    WX-671

    Ser/Thr Protease PAI-1 Cancer
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂
  • HY-124658
    G0507

    Bacterial Infection
    G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
  • HY-50683
    JNJ-38877605

    c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
  • HY-15600
    UPF-648

    Others Neurological Disease
    UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
  • HY-100816
    Rbin-1

    Ribozinoindole-1

    Phosphatase Metabolic Disease
    Rbin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂
  • HY-N0288
    Lycorine

    Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-101796
    NSC-70220

    Others Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    SCH 58235

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-16657
    TAPI-1

    MMP Cancer Inflammation/Immunology
    TAPI-1 是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂
  • HY-14622B
    Necrostatin 2 S enantiomer

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂,为有效的 RIPK1 抑制剂,缺乏 IDO 靶向作用。
  • HY-100126
    Tubercidin

    7-Deazaadenosine

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic Infection
    杀结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素,抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNARNA 抑制聚合酶,从而抑制 DNA 复制,RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂,并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    Caspase HIV Cancer Infection
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-15760
    Necrostatin-1

    Nec-1

    RIP kinase Autophagy Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Ferroptosis Cancer
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂
  • HY-19356
    Rocaglamide

    Roc-A

    NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-129122
    VBIT-4

    VDAC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂Kd 为 17 μM。VBIT-4,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于与细胞凋亡相关疾病的研究,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
  • HY-100012
    CBR-5884

    Others Cancer
    CBR-5884 是一种有效,选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂IC50 为 33 μM。 CBR-5884 抑制癌细胞中的丝氨酸合成,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系具有选择性毒性。 CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-N3417
    Kongensin A

    HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-N7119
    Cimicifugoside

    Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
  • HY-N0143
    Phlorizin

    Floridzin; NSC 2833

    SGLT Na+/K+ ATPase Metabolic Disease
    根皮苷 Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1hSGLT2Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-B0167A
    Sodium Salicylate

    Salicylic acid sodium salt; 2-Hydroxybenzoic acid sodium salt

    COX Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸钠 Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K抑制剂.
  • HY-14908
    Vidofludimus

    4sc-101; SC12267

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
  • HY-118047
    CI 972 anhydrous

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    CI 972 anhydrous 是一会有效的,具有口服活性的,竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM) 抑制剂,正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂
  • HY-N1996
    Chebulagic acid

    COX Lipoxygenase Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。
  • HY-125017
    Bozitinib

    PLB-1001; CBT-101

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
  • HY-80003
    QL47

    Btk Cancer Infection
    QL47 是一种广谱抗病毒药物 (antiviral agent),能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂IC50 为 7 nM。
  • HY-111940
    LUT014

    Raf Inflammation/Immunology
    LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
  • HY-122632
    Ciliobrevin D

    Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
  • HY-N6734
    K-252b

    PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂
  • HY-N2204
    Swertiajaponin

    Tyrosinase Inflammation/Immunology
    日当药黄素 Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
  • HY-104040
    MKC8866

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-136426
    Trifludimoxazin

    Others Others
    Trifludimoxazin 是一种抑制原卟啉原氧化酶的抑制剂、可用作除草剂。
  • HY-B1596
    Ceftizoxime

    Bacterial Antibiotic Infection
    Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
  • HY-122856
    AZ12601011

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    (-)-Bafilomycin A1

    Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 是 V-ATPase 的特异性抑制剂I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride

    HL 725

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂
  • HY-15002
    AST 487

    NVP-AST 487

    RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-W012595A
    trans-Benzylideneacetone

    trans-Benzalacetone

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    亚苄基丙酮 trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂
  • HY-16956
    CC-223

    mTOR Apoptosis Cancer
    CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-W003467
    Rabeprazole Sulfide

    Proton Pump Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
  • HY-103490
    Takinib

    MAP3K Apoptosis Cancer
    Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM,Takinib 抑制自身磷酸化和非磷酸化 TAK1,其结合在 ATP结合口袋内并通过减慢 TAK1 活化的限速步骤来抑制。
  • HY-128747
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-128918
    SIS17

    HDAC Others
    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂IC50 值为 0.83 μM, 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
  • HY-121802
    Dynarrestin

    Hedgehog Cancer
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-105917
    Endovion

    NS3728

    Chloride Channel Others
    Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂
  • HY-128747A
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-103353
    SID 26681509

    Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania majorIC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-B1639
    Enoximone

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology