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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
Targets Recommended: VEGFR

Results for "Brain Endothelial Cells 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9330

抑制剂 & 激动剂

79

化合物筛选库

72

染料试剂

22

生化试剂

484

多肽产品

16

MCE 试剂盒

19

抗体抑制剂

2012

天然产物

10

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112911
    Endothelial lipase inhibitor-1

    Others Cardiovascular Disease
    Endothelial lipase inhibitor-1是有效,选择性的内皮脂肪酶抑制剂IC50为 49 nM。
  • HY-P2310
    Defensin HNP-1 human

    Endogenous Metabolite
    Defensin HNP-1 human is a Human neutrophil peptides (HNPs), involved in endothelial cell dysfunction at the time of early atherosclerotic development.Defensin HNP-1 human can regulate the growth of atherosclerosis.
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-123023
    12(S)-HETE D8

    Others
    12(S)-HETE D8 contains eight deuterium atoms at the 5, 6, 8, 9, 11, 12, 14 and 15 positions. It is intended for use as an internal standard for the quantification of 12(S)-HETE by GC- or LC-mass spectrometry (MS). 12(S)-HETE D8 is the predominant lipoxygenase product of mammalian platelets. It enhances tumor cell adhesion to endothelial cells, fibronectin, and the subendothelial matrix at 0.1 µM.
  • HY-P1519
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat

    BNP (1-32), rat

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat (BNP (1-32), rat) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-P1519B
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate

    BNP (1-32), rat acetate

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-110086
    RWJ 50271

    Integrin Inflammation/Immunology
    RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
  • HY-N1419
    Vaccarin

    AMPK Metabolic Disease
    王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
  • HY-W009749
    L-Cystathionine

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-胱硫醚 L-Cystathionine 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸。L-Cystathionine 可防止高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡。L-Cystathionine 在心血管保护中起重要作用。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3

    Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic
    Fenbendazole-d3 is a deuterium labeled Fenbendazole. Fenbendazole is a benzimidazole anthelmintic. Fenbendazole is active against Giardia in vitro (IC50 = 0.3 μM). Fenbendazole (20 mg/kg) prevents infiltration of parasites into the brain in a rabbit model of E. cuniculi infection. Fenbendazole also activates HIF-1α and prevents oxidative stress-induced death in primary neurons in vitro.
  • HY-131036
    MAO-IN-M30 dihydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
  • HY-N7038
    Phytohemagglutinin

    PHA-M

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    植物血凝素 Phytohemagglutinin (PHA-M),一种来自红芸豆的凝集素提取物和标准的 T 细胞有丝分裂原 (T cell mitogen),是 T 细胞和 B 细胞肿瘤的抑制剂。 Phytohemagglutinin 可抑制 3H-胸苷的掺入并介导 B 细胞和 T 细胞肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Phytohemagglutinin 具有抗肿瘤活性。
  • HY-12462
    WS3

    Others Inflammation/Immunology
    WS3 是一种的增殖分子,可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖 (β cell proliferation)。WS3 可用于 I 型糖尿病的研究。
  • HY-N6745
    Citreoviridin

    Na+/K+ ATPase Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    黄绿青霉素 Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase,而在微粒体中,刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-Acylhomoserine lactones (AHL) regulate gene expression in Gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-136278
    NOC 18

    NO Synthase
    NOC 18 is a nitric oxide donor and activates an inward current in cultured rat cerebellar granules cells. NOC 18 increases cGMP production in cultured vascular smooth muscle cells. NOC 18 reduces contractility of cardiac muscle preparations in vitro.
  • HY-115393A
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone

    Others
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-acyl-homoserine lactones (AHL) regulate gene expression in gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-136446
    MYLS22

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    MYLS22 是首创的,选择性视神经萎缩 1 (OPA1) 抑制剂。MYLS22 可以靶向内皮细胞 OPA1 减少肿瘤的生长,通过影响 NFkB 活性和血管生成基因表达抑制血管生成。
  • HY-16697
    CID 16020046

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
  • HY-18960
    CHZ868

    JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-115686
    8-Azaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology
    8-Azaadenosine is a potent ADAR1 (adenosine deaminases acting on double-stranded RNA) inhibitor. 8-Azaadenosine reduces A-to-I editing activity in a leukemia cell line, restores let-7 and inhibits leukemia stem cells self-renewal in vitro.
  • HY-106934
    Peldesine

    BCX 34

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNPIC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
  • HY-101191
    Ecteinascidin 770

    Ecteinascidine 770; Et-770

    Apoptosis Cancer
    Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cellsIC50值为4.83 nM。
  • HY-D1117
    NADA-green

    NADA hydrochloride

    Others
    NADA-green, a fluorescent D-amino acid, suitable for labeling peptidoglycans in live bacteria. NADA-green is incorporated into bacterial cell walls during synthesis. NADA-green results in strong peripheral and septal labeling of taxonomically diverse bacterial cell populations without affecting growth rate. Excitation/emission λ ~450/555 nm.
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-124712
    Divin

    Bacterial Infection
    Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
  • HY-112234
    L-Sepiapterin

    Sepiapterin

    Endogenous Metabolite Cancer
    L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
  • HY-N2459
    Peonidin chloride

    YGM-6 chloride

    COX
    Peonidin chloride is an O-methylated anthocyanidin that functions as a primary plant pigment, endowing purplish-red hues to flowers such as the peony, from which it takes its name, as well as berries and vegetables. Peonidin chloride exhibits chemopreventive, as well as anti-inflammatory activities on cancer cells in vitro, blocking COX-2 expression and transformation in JB6 P+ mouse epidermal cells.
  • HY-W017443
    L-Asparagine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-天冬酰胺一水合物 L-Asparagine monohydrate ((-)-Asparagine monohydrate) 是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-13734
    PX-12

    IV-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    双嘧达莫 Dipyridamole (Persantine)是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
  • HY-N2132
    Flavokawain B

    Flavokavain B

    Apoptosis Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
  • HY-102050
    PF-05085727

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-130592
    Compound 48/80 trihydrochloride

    C48/80 trihydrochloride

    Phospholipase Neurological Disease
    Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
  • HY-P1184
    HNGF6A

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
  • HY-P0316
    TP508

    Thrombin NO Synthase Cardiovascular Disease
    TP508 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽,代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。TP508 可激活内皮 NO synthase (eNOS) 并刺激人内皮细胞中 NO 的产生。TP508 通过激活内皮细胞和干细胞以使血管再生和组织再生。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-P0316A
    TP508 TFA

    Thrombin NO Synthase Cardiovascular Disease
    TP508 TFA 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽,代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。TP508 TFA 可激活内皮 NO synthase (eNOS) 并刺激人内皮细胞中 NO 的产生。TP508 TFA 通过激活内皮细胞和干细胞以使血管再生和组织再生。
  • HY-P1184A
    HNGF6A TFA

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HNGF6A TFA 是一种人类素类似物。HNGF6A TFA 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A TFA 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A TFA 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
  • HY-P2322
    Iturin A

    Fungal
    IturinA exhibits strong antifungal activity against pathogenic yeast and fungi. Iturin A interacts with the cytoplasmic membrane of the target cell forming ion conducting pores.
  • HY-B0850
    Difenoconazole

    Fungal
    Difenoconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Difenoconazole inhibits the growth of F. graminearum isolates in vitro (EC50s = 1.69-19.6 mg/L for mycelial growth). Difenoconazole also inhibits growth of A. sonali, F. fulva, B. cinerea, and R. solani (EC50s = 0.131 mg/L, 0.069 mg/L, 0.297 mg/L, and 0.252 mg/L, respectively).
  • HY-133684
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone is a major chemical modulators of within and between cell communication and regulation. N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone can be used for the study of quorum sensing in vitro.
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-B1301
    Triprolidine hydrochloride monohydrate

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Triprolidine hydrochloride monohydrate is an orally active, cell-permeable and first-generation histamine H1 antagonist. Triprolidine hydrochloride monohydrate is an antihistamine and can be used in allergic rhinitis; asthma; and urticaria.
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
  • HY-D1115
    Phalloidin-FITC

    Others Others
    Phalloidin-FITC, a green fluorescent cytoskeleton stain, binds and labels F-actin. For most fluorescent imaging applications, cells should to be fixed and permeablilized. Excitation/emission maxima λ ~496/516 nm.
  • HY-D0080
    Laurdan

    Others
    Laurdan is a membrane-permeable fluorescent probe that displays spectral sensitivity to the phospholipid phase of the cell membrane to which it is bound. Quantitation of generalized polarization (GP) of Laurdan can be used to identify phospholipid phase.
  • HY-13813
    Blebbistatin

    Myosin Others
    Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
  • HY-B0439S1
    Sulfadoxine D3

    Sulphadoxine D3

    Parasite HIV Antibiotic
    Sulfadoxine D3 is a deuterium labeled Sulfadoxine. Sulfadoxine is a long acting sulfonamide that is used, usually in combination with other drugs, for respiratory, urinary tract and malarial infections. Sulfadoxine inhibits HIV replication in peripheral blood mononuclear cells.
  • HY-111320
    Chrysomycin B

    Bacterial Antibiotic
    Chrysomycin B is an antibiotic isolated from a strain of Streptomyces. Chrysomycin B causes DNA damage in the human lung adenocarcinoma A549 cell line and inhibits topoisomerase II. Chrysomycin B suppresses the growth of transplantable tumors in mice.
  • HY-13452
    CID-1067700

    ML282

    Ras Inflammation/Immunology
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。
  • HY-B0849
    Azoxystrobin

    Fungal Reactive Oxygen Species Apoptosis
    Azoxystrobin is a broad-spectrum β-methoxyacrylate fungicide. Azoxystrobin inhibits mitochondrial respiration by binding to the Qo site of the cytochrome bc1 complex and inhibiting electron transfer. Azoxystrobin induces the production of reactive oxygen species (ROS) and induces cell apoptosis.
  • HY-N0148
    Rutin

    Rutoside; Quercetin 3-O-rutinoside

    Amyloid-β Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    芦丁 Rutin (Rutoside) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物,具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。Rutin 能穿过血脑屏障。Rutin 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。
  • HY-N0148A
    Rutin hydrate

    Rutoside hydrate; Quercetin 3-O-rutinoside hydrate

    Amyloid-β Autophagy Cancer Neurological Disease
    芸香苷水合物 Rutin (Rutoside) hydrate 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物,具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。Rutin hydrate 能穿过血脑屏障。Rutin hydrate 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。
  • HY-B0195
    Tranilast

    MK-341; SB 252218

    Angiotensin Receptor Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    曲尼司特 Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
  • HY-B0195A
    Tranilast sodium

    MK-341 sodium; SB 252218 sodium

    Prostaglandin Receptor Angiotensin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    曲尼司特钠 Tranilast sodium (MK-341 sodium) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
  • HY-13459
    PF-5274857

    Smo Cancer
    PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-N2497
    Isoliquiritin apioside

    NF-κB MMP p38 MAPK Cancer
    芹糖异甘草苷 Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPKNF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA

    STAT Amyloid-β Neurological Disease
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor
    Dimethomorph is a morpholine fungicide that inhibits fungal cell wall formation. Dimethomorph inhibits mycelial growth of the oomycete fungi P. citrophthora, P. parasitica, P. capsici, and P. infestans (EC50s=0.14 µg/mL, 0.38 µg/mL, <0.1 µg/mL, and 0.16-0.3 µg/mL, respectively) but is less active against the green algae species C. vulgaris or S. obliquus in vitro (EC50s=47.46 µg/mL and 44.87 µg/mL, respectively). Dimethomorph inhibits androgen receptor (AR) activity in a reporter assay in MDA-kb2 human breast cancer cells but not in a yeast antiandrogen screen (IC20s=0.263 µM and 38.5 µM, respectively).
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-U00002
    ZD-4190

    VEGFR EGFR Cancer
    ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2EGFR抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-W004520
    Phenazine methylsulfate

    5-Methylphenazinium methylsulfate

    Bacterial Antibiotic Apoptosis Others
    Phenazine methylsulfate is a free radical generator. Phenazine methylsulfate has been used as an electron transfer reactant in cell viability assays. Phenazine methylsulfate induces ssDNA break formation in the presence of the reducing agent NADPH. Phenazine methylsulfate induces oxidative DNA damage in an alkaline comet assay and apoptosis.
  • HY-103157
    PD146176

    NSC168807

    Autophagy Ferroptosis Cardiovascular Disease
    PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    γ-Vinyl-GABA hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸氨己烯酸 Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    γ-Vinyl-GABA

    GABA Receptor Neurological Disease
    氨己烯酸 Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
  • HY-101988
    Prostaglandin D2

    PGD2

    Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride

    Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,能诱导帕金森综合症。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。
  • HY-N1990
    Gypenoside XLIX

    PPAR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
  • HY-137499
    NT1-O12B

    Others Neurological Disease
    NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
  • HY-113446
    Leukotriene C4

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    白三烯C4 Leukotriene C4 is the parent cysteinyl leukotriene produced by the LTC4 synthase catalyzed conjugation of glutathione to LTA4. Leukotriene C4 is produced by neutrophils, macrophages, mast cells, and by transcellular metabolism in platelets. Leukotriene C4 is one of the constituents of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A) and exhibits potent smooth muscle contracting activity.
  • HY-117433
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-Hydroperoxy cyclophosphamide crosslinks DNA and induces T cell apoptosis independent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways through production of reactive oxygen species (ROS). 4-Hydroperoxy cyclophosphamide is used to treat lymphomas and autoimmune disorders.
  • HY-P1423
    BA 1

    Bombesin Receptor
    BA 1 is a potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). BA 1 enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. BA 1 also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-N6737
    Aureothricin

    Bacterial Antibiotic Infection
    金色抗霉素 Aureothricin 是一种二硫吡咯酮类 (DTP) 抗生素,首次是从链霉菌中获得,具有相对广谱的抗菌活性。Aureothricin 能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 与玻连蛋白的黏附。
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate

    c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
  • HY-18256
    Ombrabulin hydrochloride

    AVE8062 hydrochloride; AC7700 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer Cardiovascular Disease
    奥瑞布林盐酸盐 Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
  • HY-109566
    AZD1390

    ATM/ATR Cancer Inflammation/Immunology
    AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-103463
    SA57

    FAAH MAGL Neurological Disease
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAHIC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGLIC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
  • HY-P1423A
    BA 1 TFA

    Bombesin Receptor Cancer
    BA 1 TFA is a potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). BA 1 TFA enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. BA 1 TFA also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.
  • HY-114926
    KT185

    MAGL Neurological Disease
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
  • HY-16074
    ATN-224

    Bis(choline)tetrathiomolybdate

    Others Cancer
    ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。
  • HY-112885A
    nor-NOHA acetate

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate

    Arginase Apoptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂,在缺氧条件下,可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用,同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。
  • HY-14797
    Ombrabulin

    AVE8062; AC7700

    Microtubule/Tubulin Cancer Cardiovascular Disease
    奥瑞布林 Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
  • HY-122218
    JHU-083

    Glutaminase Neurological Disease
    JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前药,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
  • HY-16691
    AK-7

    Sirtuin Neurological Disease
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂IC50 值为 15.5 μM。
  • HY-120947
    AV-105

    Others Neurological Disease
    AV-105 是一种 Florbetapir (18F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 18F-放射性标记的化合物,可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。
  • HY-109520
    Glatiramer acetate

    Others Inflammation/Immunology
    Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
  • HY-B0847
    Propiconazole

    Fungal Reactive Oxygen Species
    Propiconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits the conversion of lanosterol to ergosterol, leading to fungal cell membrane disruption. Propiconazole inhibits S. cerevisiae, but not rat liver, microsomal cytochrome P450 (IC50s = 0.04 µM and >200 µM, respectively). Propiconazole inhibits the growth of T. deformans and R. stolonifer (ED50s = 0.073 µg/mL and 4.6 µg/mL respectively). Propiconazole increases production of reactive oxygen species (ROS).
  • HY-N0191
    Andrographolide

    Andrographis

    NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Cancer Infection Inflammation/Immunology
    穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂,通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
  • HY-100894
    Biotin-VAD-FMK

    Caspase Cancer
    Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
  • HY-113216
    Asymmetric dimethylarginine

    Endogenous Metabolite NO Synthase Cardiovascular Disease
    Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-P1695
    Cinnamycin

    Ro 09-0198

    Bacterial Antibiotic
    Cinnamycin is tetracyclic lantibiotic produced from S. cinnamoneus that contains four unusual amino acids: erythro-β-hydroxyaspartic acid, mesolanthionine, threo-β-methyllanthionine, and lysinoalanine.1 Cinnamycin has demonstrated antiviral activity against herpes simplex virus type 1 KOS strain infection in Vero cells via a cytopathic effect reduction assay. Cinnamycin recognizes the structure of phosphatidylethanolamine and forms an equimolar complex with the phospholipid on biological membranes. This peptide has been used as a probe for analyzing the transbilayer movement of phosphatidylethanolamine.
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-N4134
    Ciwujianoside C3

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物,分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用,并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
  • HY-136209
    SU5208

    VEGFR Cancer
    SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)
  • HY-N6906
    Oleuroside

    Others Neurological Disease
    橄榄苦甙 Oleuroside 是橄榄中的一种酚类类香蒜素。Oleuroside 可以预防早期阿尔茨海默氏病和脑衰老模型中的线粒体功能障碍。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-116214
    Cyprodinil

    Fungal Androgen Receptor
    Cyprodinil is an anilinopyrimidine broad-spectrum fungicide that inhibits the biosynthesis of methionine in phytopathogenic fungi. Cyprodinil inhibits mycelial cell growth of B. cinerea, P. herpotrichoides, and H. oryzae on amino acid-free media (IC50s=0.44, 4.8, and 0.03 µM, respectively). Cyprodinil acts as an androgen receptor (AR) agonist (EC50=1.91 µM) in the absence of the AR agonist DHT and inhibits the androgenic effect of DHT (IC50=15.1 µM).
  • HY-10656
    SB-657510

    Urotensin Receptor Inflammation/Immunology
    SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。
  • HY-112305
    AZ32

    ATM/ATR Cancer
    AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
  • HY-111475
    Mitochondrial fusion promoter M1

    Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Mitochondrial fusion promoter M1 是线粒体动态调节剂。Mitochondrial fusion promoter M1 保持线粒体功能并促进细胞呼吸。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心肌缺血/再灌注大鼠的心脏损伤和大脑损伤。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-116663
    (±)20-HDHA

    (±)20-HDoHE

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    (±)20-HDHA ((±)20-HDoHE) 是一种外消旋混合物,是一种二十二碳六烯酸 (DHA) 的自氧化产物。(±)20-HDHA 也可以通过人血小板和大鼠脑匀浆中的过氧化过程形成。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-Pro-Ile

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂
  • HY-21289
    SU5205

    VEGFR Cancer
    SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1)抑制剂IC50 值为 9.6 μM。
  • HY-112248
    HAMI 3379

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
  • HY-N4244
    Kakkalide

    Others Inflammation/Immunology
    葛花苷 Kakkalide 是一种由葛根花提取的异黄酮。Kakkalide 能通过抑制活性氧 (ROS) 相关炎症来改善内皮细胞胰岛素抵抗作用。
  • HY-115376
    Z62954982

    ZINC08010136

    Ras Inflammation/Immunology
    Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
  • HY-125039
    N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide

    Glutathione Peroxidase Neurological Disease Cardiovascular Disease
    N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2065
    Withaferin A

    NF-κB Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    醉茄素A Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂
  • HY-17408
    Mevastatin

    Compactin; ML236B

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    美伐他汀 Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
  • HY-10936
    S 18986

    iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-14325
    L-745870

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-N0506
    Rosarin

    Others Neurological Disease
    Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。
  • HY-B1388
    Homatropine methylbromide

    Homatropine methobromide

    mAChR Neurological Disease
    Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂,抑制 WKY-E 和 SHR-E ,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。
  • HY-N1912
    Andropanolide

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。 Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
  • HY-113965
    CUR61414

    Hedgehog Smo Apoptosis Inflammation/Immunology
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
  • HY-14397A
    Indomethacin sodium hydrate

    Indometacin sodium hydrate

    COX Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    吲哚美辛钠盐三水合物 Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-14397
    Indomethacin

    Indometacin

    COX Autophagy Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛 Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-N0455
    L-Arginine

    (S)-(+)-Arginine

    NO Synthase Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-精氨酸 L-Arginine 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。
  • HY-109061
    Lazertinib

    YH25448; GNS-1480

    EGFR Cancer
    Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-12379
    NS-2028

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
  • HY-10408
    Ki20227

    c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR Inflammation/Immunology
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-N0667
    L-Asparagine

    (-)-Asparagine; Asn; Asparamide

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-Asparagine ((-)-Asparagine) 是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
  • HY-19504
    AVE3085

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    AVE3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于心血管疾病的研究。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-13779
    J-147

    Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
  • HY-136110
    2-Keto-D-galactose

    D-​Galactosone

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    2-酮-D-半乳糖 2-Keto-D-galactose (D-Galactosone) 抑制 DNA 合成,并抑制生长的 Ehrlich 腹水肿瘤细胞增殖。
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-17473
    Embelin

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-129997
    Luteolinidin chloride

    Others Inflammation/Immunology
    木犀草定氯化物 Luteolinidin 是一种天然的脱氧花青素,从苔藓和蕨类植物中分离出来。Luteolinidin 是一种有效的 CD38 抑制剂,可以保护心脏免受 I/R损伤,同时保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍。
  • HY-110256
    N-Acetylcysteine amide

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Neurological Disease
    N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
  • HY-N7006
    Timosaponin C

    Anemarsaponin C

    Others Inflammation/Immunology
    知母皂苷C Timosaponin C 是从 Rhizoma Anemarrhenae 中分离得到的。Timosaponin C 的在 N9 microglial 细胞中显示较弱的 NO 抑制作用。
  • HY-101255
    ODQ

    Guanylate Cyclase Apoptosis Cancer
    ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
  • HY-N2237
    Piceatannol 3'-O-glucoside

    Quzhaqigan

    NO Synthase Arginase Cardiovascular Disease
    白皮杉醇 3'-O-葡萄糖苷 Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase IArginase IIIC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
  • HY-103244
    CITCO

    Apoptosis Cancer
    CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
  • HY-12844
    Ro 64-6198

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
  • HY-N1255
    Scoulerine

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-14397S
    Indomethacin-D4

    Indometacin-D4

    COX Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    吲哚美辛-D4 Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
  • HY-19827
    Aeroplysinin 1

    (+)-Aeroplysinin-1

    Bacterial HIV Apoptosis Cancer Infection
    Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2121
    Neoisoliquiritigenin

    Apoptosis Cancer
    新异甘草苷 Neoisoliquiritigenin,分离于 Spatholobus suberectus 中,Neoisoliquiritigenin 直接结合 GRP78 调节 β-catenin 途径,抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-U00441
    DPBQ

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis),但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化,这种作用是四倍体细胞特有的。
  • HY-122295
    Dehydroleucodine

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-16689
    VU 0240551

    Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13718
    Oglufanide

    H-Glu-Trp-OH; L-Glutamyl-L-tryptophan

    VEGFR HCV Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    奥谷法奈 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。
  • HY-119881
    Alafosfalin

    Bacterial Antibiotic Infection
    Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌 (antibacterial) 特性。
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine

    NBMPR

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
  • HY-120110
    IOX4

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
  • HY-120504
    N-Acetyltyramine

    Bacterial Cancer Infection
    N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
  • HY-15615A
    TIC10

    ONC-201

    TNF Receptor Apoptosis Cancer
    TIC10 是一种有效,有口服活性,稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂,其通过抑制 AktERK 起作用,从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 可透过血脑屏障。
  • HY-100556
    Tie2 kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-13811
    NSC697923

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18621
    OTS514

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12829
    SR-3306

    JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-102062
    Nω-Propyl-L-arginine

    N-omega-Propyl-L-arginine

    NO Synthase Neurological Disease
    Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
  • HY-129441
    Metoprine

    BW 197U

    Histone Methyltransferase Antifolate Cancer Neurological Disease
    氯苯氨啶 Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
  • HY-N0261
    Aurantio-obtusin

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橙黄决明素 Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中,Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉,是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应,具有研究过敏相关疾病的潜力。
  • HY-105019A
    Melflufen hydrochloride

    Melphalan flufenamide hydrochloride

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
  • HY-B1206
    Neostigmine methyl sulfate

    AChE Neurological Disease
    甲基硫酸新斯的明 Neostigmine甲基硫酸盐是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血 - 脑屏障。
  • HY-122590
    Glabrescione B

    Gli Cancer
    Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid

    4-Aminobutyric acid

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    γ-氨基丁酸 γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-N1403
    Tigogenin

    Others Metabolic Disease
    剑麻皂苷元 Tigogenin 是一种甾体皂甙元,广泛用于合成甾体类药物。Tigogenin 抑制小鼠骨髓基质细胞脂肪细胞分化,诱导成骨细胞分化。
  • HY-N7695
    Physalin B

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
  • HY-100986
    L-NIO dihydrochloride

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
  • HY-70002
    Enzalutamide

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-N2599
    Taraxerol acetate

    COX Apoptosis Cancer
    醋酸蒲公英霜 Taraxerol acetate 是 COX-1COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-100579
    Ferrostatin-1

    Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。具有抗真菌活性。
  • HY-125531
    Dactylorhin A

    Others Others
    Dactylorhin A 是从 Gymnadenia conopsea 根茎中分离得到的一种琥珀酸衍生物酯。Dactylorhin A 对 RAW 264.7 巨噬细胞产生 NO 有中等程度的抑制作用。
  • HY-N6608
    Physostigmine

    Eserine

    AChE Neurological Disease
    毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以穿过血脑屏障,提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-136477
    Pentagamavunon-1

    PGV-1

    Apoptosis COX VEGFR NF-κB Cancer
    Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-B1021
    Vincamine

    GPR40 Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    长春胺 Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的单萜吲哚生物碱。Vincamine 是 GPR40 激动剂,通过改善细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS),起到 β 细胞保护剂的作用。Vincamine 改善体内葡萄糖稳态,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。Vincamine 是一种外周血管扩张剂 (vasodilator),对微血管循环,特别是在大脑中,有选择性的血管调节作用。
  • HY-N4114
    Picrocrocin

    Apoptosis Cancer
    Picrocrocin,一种发现于椰菜花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
  • HY-N1480
    (-)-Fucose

    6-Desoxygalactose; L-(-)-Fucose; L-Galactomethylose

    Endogenous Metabolite Parasite Infection Metabolic Disease
    (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915 tosylate是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂IC50值为9 nM。
  • HY-18163
    GNE-7915

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂IC50值为9 nM。
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-12248
    Telaglenastat

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-119339
    SX-682

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    SX-682 是口服有效的 CXCR1CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
  • HY-N0595
    Genistin

    Genistine; Genistoside; Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    染料木苷 Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种有效的抗脂肪和抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
  • HY-P0023A
    Cyclo(-RGDfK) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-N3446
    IVHD-valtrate

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
  • HY-W011522
    Taurolidine

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    牛磺罗定 Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-12282
    GNE-9605

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
  • HY-W016420
    Fosfomycin sodium

    MK-0955 sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    Fosfomycin sodium (MK-0955 sodium) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-100026
    PQR620

    mTOR Cancer
    PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂
  • HY-12477
    PF-06447475

    LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475是高效,选择性,能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂IC50值为3 nM。
  • HY-W010347
    L-Homocysteine

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    L-高半胱氨酸 L-Homocysteine 是一种高半胱氨酸代谢物,是有 L 构型的高半胱氨酸。高同型半胱氨酸血症中,L-Homocysteine 诱导的组织蛋白酶 V 上调介导了血管内皮炎症。
  • HY-N2038
    3,​5,​6,​7,​8,​3',​4'-​Heptemthoxyflavone

    Others Cancer Neurological Disease
    3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。
  • HY-135858
    SARS-CoV-IN-3

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    ICP-022

    Btk Cancer
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-50896
    Erlotinib

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-15509A
    Semapimod tetrahydrochloride

    CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-αIL-1βIL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  • HY-114436
    MRTX-1257

    Ras Cancer
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  • HY-102020
    RG3039

    PF-06687859

    Others Neurological Disease
    RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂IC50 值为 0.069 nM。
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-18681
    Voxelotor

    GBT 440

    Others Cardiovascular Disease
    Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。
  • HY-N3187
    Nimbin

    Influenza Virus Fungal Bacterial Histamine Receptor Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    宁宾 Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。
  • HY-136895
    AZ12672857

    Prostaglandin Receptor Cancer
    AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。
  • HY-101175
    3-Bromo-7-nitroindazole

    NO Synthase Neurological Disease
    3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
  • HY-19826
    Isofistularin-3

    DNA Methyltransferase ADC Cytotoxin Autophagy Apoptosis Cancer
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-106634
    Mitoguazone

    Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG

    HIV Apoptosis Cancer Infection
    米托瓜酮 Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
  • HY-N5021
    Anhydrosafflor yellow B

    AHSYB

    Others Neurological Disease
    脱水红花黄色素B Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
  • HY-10547
    OSU-03012

    AR-12

    PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 是一种可以通透血脑屏障的 PDK-1 抑制剂IC50 为 5 μM。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-B0609
    Fosfomycin tromethamine

    MK-0955 tromethamine

    Bacterial Antibiotic Infection
    磷霉素氨丁三醇 Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-135745
    Sulfentrazone

    Others Others
    Sulfentrazone 是一种苯基三唑啉酮除草剂,用于控制某些阔叶和禾本科杂草。Sulfentrazone 抑制原卟啉原氧化酶,导致脂质细胞膜破裂。
  • HY-104028
    BAY 73-6691

    (R)-BAY 73-6691

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂
  • HY-N0569
    Madecassic acid

    NO Synthase COX TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    羟基积雪草酸 Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOSCOX-2TNF-αIL-1betaIL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
  • HY-125880
    SBI-553

    Neurotensin Receptor Endocrinology Neurological Disease
    SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
  • HY-133511
    MLS000544460

    Phosphatase Cancer
    MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
  • HY-14291
    Vildagliptin

    LAF237; NVP-LAF 237

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀 Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-136312
    17-DMAP-GA

    Others Cancer
    17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期异常。
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-136498
    T-705RMP

    Drug Metabolite Infection
    T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物,对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱,IC50 为 601 μM。
  • HY-N4000
    Digitonin

    Others Cancer
    洋地黄皂苷 Digitonin 是从洋地黄中提取的糖苷,可通过与胆固醇分子结合来增加细胞膜的通透性,并能抑制肿瘤生长。Digitonin 是一种天然去垢剂。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-19740
    BIA 10-2474

    FAAH Autophagy Neurological Disease
    BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
  • HY-12763
    GNE-317

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-B0517
    Mepivacaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-136453
    CR-1-31-B

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate

    LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀二水合物 Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-121962
    neo-Inositol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    neo-Inositol 是肌醇的一个立体异构体,可从牛脑中分离得到。
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
  • HY-100792
    URB602

    Others Cancer
    URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50 为 28±4 μM。
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    E2020

    AChE Neurological Disease
    盐酸多奈哌齐 Donepezil (E 2020) 盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-17646
    Verdiperstat

    AZD3241

    Glutathione Peroxidase Neurological Disease
    Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。
  • HY-13929
    Isocarboxazid

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    异卡波肼 Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
  • HY-100740
    Lanabecestat

    AZD3293; LY3314814

    Beta-secretase Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-103269
    BAI1

    Bcl-2 Family Cancer
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
  • HY-15036
    Diclofenac

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸 Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15038
    Diclofenac potassium

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钾 Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19396
    Ingliforib

    CP 368296; GPi 296

    Others Cardiovascular Disease
    Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
  • HY-N6036
    Ganoderic acid F

    Others Cancer
    灵芝酸F Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-121282
    Mepazine

    Pecazine

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride

    Pecazine hydrochloride

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-100888
    Simurosertib

    TAK-931

    CDK Cancer
    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
  • HY-136233
    PSB 0777 ammonium

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-127106
    VU0810464

    Potassium Channel Neurological Disease
    VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。
  • HY-111838A
    ZZW-115 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-111838
    ZZW-115

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-N0318
    Salvianolic acid A

    MMP Inflammation/Immunology
    丹酚酸 A Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
  • HY-15036A
    Diclofenac diethylamine

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸二乙胺 Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15037
    Diclofenac Sodium

    GP 45840

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111360
    SPL-707

    γ-secretase Inflammation/Immunology
    SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
  • HY-127170
    3-Hydroxycoumarin

    Others Others
    3-羟基香豆素 3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。
  • HY-15722
    SB-222200

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。
  • HY-101867
    AU1235

    Bacterial Cancer Infection
    AU1235,一种金刚烷脲,是一种有效的 MmpL3 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白MmpL3在细胞壁合成中起重要作用,它影响海藻糖单支霉菌酸酯跨内膜的转运。
  • HY-W017462
    Creatine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Creatine monohydrate,一种内源性氨基酸代谢物,在细胞能量中发挥重要作用,尤其是在肌肉和大脑中。
  • HY-B1075
    Fosfomycin calcium

    MK-​0955 calcium

    Bacterial Antibiotic Infection
    磷霉素钙 Fosfomycin calcium (MK-​0955 calcium) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium (MK-​0955 calcium) 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-W015309
    Decanoic acid

    iGluR Neurological Disease
    癸酸 Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
  • HY-15796
    GNE0877

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
  • HY-118355
    ALLM

    Calpain inhibitor II

    Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-135008
    J14

    Reactive Oxygen Species Cancer
    J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-135856
    SARS-CoV-IN-2

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-W013274
    CPTH2

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-100943
    Cinanserin hydrochloride

    SQ 10643

    5-HT Receptor Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
  • HY-14373
    CB30865

    ZM 242421

    Nampt Cancer
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 对多种人类肿瘤细胞系具有很强的抗肿瘤能力 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
  • HY-100490
    Rilmenidine

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-N3940
    Gelsevirine

    Others Cancer Neurological Disease
    钩吻绿碱 Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
  • HY-P0063
    Copper tripeptide

    GHK-Cu

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种天然存在的三肽,首先从人血浆中分离,但也可以在唾液和尿液中发现。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
  • HY-133570
    17-AEP-GA

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
  • HY-124675
    MYCMI-6

    NSC354961

    c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0732
    Jolkinolide B

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0517A
    Mepivacaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸甲哌卡因 Mepivacaine hydrochloride 是一种酰胺型药剂,具有麻醉作用。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-136373
    Metazachlor

    Others Others
    甲氧氯胺 Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。
  • HY-125729
    Ivermectin B1b

    Parasite SARS-CoV Infection
    Ivermectin B1b 是 Ivermectin 的次要成分。Ivermectin 是一种有效的抗寄生虫药物,可抑制 SARS-CoV-2 复制。
  • HY-101076
    L-690488

    Phosphatase Metabolic Disease
    L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
  • HY-N0069
    Solamargine

    Solamargin; δ-Solanigrine

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-B0099
    Edaravone

    MCI-186

    MMP Apoptosis Neurological Disease
    依达拉奉 Edaravone 是一种新颖的,有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
  • HY-12119A
    GW274150 phosphate

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
  • HY-10061
    Lesogaberan

    AZD-3355

    GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
  • HY-10895
    SB-334867

    SB 334867A

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性(pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。
  • HY-104077
    Remdesivir

    GS-5734

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    瑞德西韦 Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoVMERS-CoVEC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
  • HY-101364
    CHPG

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-135774
    6-Hydroxybenzbromarone

    Drug Metabolite Phosphatase Cardiovascular Disease
    6-羟基苯并溴马隆 6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
  • HY-131042
    NNMTi

    Others Metabolic Disease
    NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
  • HY-12332
    JW 642

    MAGL Neurological Disease
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-126395
    Patent Blue V calcium salt

    Others Others
    Patent Blue V 已广泛用于前哨淋巴结定位。Patent Blue V 是食用色素,也是 descemet 膜内皮角膜移植术 (DMEK) 中锥虫蓝 (TB) 的替代染料。
  • HY-14674
    CP-724714

    EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12599
    URMC-099

    Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
  • HY-106387
    Dexanabinol

    HU-211

    NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease
    Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风研究,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
  • HY-N6076
    Tenuifoliside A

    ERK Neurological Disease
    Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate

    DDATHF hydrate

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索水合物 Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-14521
    Lometrexol

    DDATHF

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-10895A
    SB-334867 free base

    SB334867A free base

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-B0640A
    Epinastine hydrochloride

    WAL801 hydrochloride

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    盐酸依匹斯汀 Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
  • HY-108295
    Pivagabine

    CXB-722

    GABA Receptor Neurological Disease
    Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
  • HY-N7634
    Tectol

    Farnesyl Transferase Parasite Cancer Infection
    Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
  • HY-100219
    CB1151

    VD/VDR Cancer
    CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
  • HY-B0640
    Epinastine

    WAL801