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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt
Targets Recommended: Wnt

Results for "Brain wnt 抑制剂" in MCE Product Catalog:

449

Inhibitors & Agonists

8

Screening Libraries

3

Dye Reagents

45

Peptides

89

Natural
Products

2

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-114321
    Wnt/β-catenin agonist 1

    Wnt Cancer
    Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
  • HY-135516
    Wnt pathway activator 1

    Wnt Cancer
    Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
  • HY-17545
    LGK974

    wnt974

    Porcupine Cancer
    LGK974 (WNT974) 是一种有效的,具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂IC50 为 0.1 nM。
  • HY-15659
    Wnt-C59

    C59

    Porcupine Wnt Cancer
    Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂IC50 为 74 pM。
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 TFA 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-N2907
    Atranorin

    Ras Endogenous Metabolite Cancer
    荔枝素 Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
  • HY-P1519
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat

    BNP (1-32), rat

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat (BNP (1-32), rat) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-18959
    CWP232228

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
  • HY-13459
    PF-5274857

    Smo Cancer
    PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-P1519B
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate

    BNP (1-32), rat acetate

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride

    Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,能诱导帕金森综合症。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-W017443
    L-Asparagine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-天冬酰胺一水合物 L-Asparagine monohydrate ((-)-Asparagine monohydrate) 是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
  • HY-124745
    KY-05009

    MAP4K Wnt Apoptosis Cancer
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-120947
    AV-105

    Others Neurological Disease
    AV-105 是一种 Florbetapir (18F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 18F-放射性标记的化合物,可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA

    STAT Amyloid-β Neurological Disease
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • HY-13452
    CID-1067700

    ML282

    Ras Inflammation/Immunology
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-N4134
    Ciwujianoside C3

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物,分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用,并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-N6906
    Oleuroside

    Others Neurological Disease
    橄榄苦甙 Oleuroside 是橄榄中的一种酚类类香蒜素。Oleuroside 可以预防早期阿尔茨海默氏病和脑衰老模型中的线粒体功能障碍。
  • HY-101988
    Prostaglandin D2

    PGD2

    Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
  • HY-116663
    (±)20-HDHA

    (±)20-HDoHE

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    (±)20-HDHA ((±)20-HDoHE) 是一种外消旋混合物,是一种二十二碳六烯酸 (DHA) 的自氧化产物。(±)20-HDHA 也可以通过人血小板和大鼠脑匀浆中的过氧化过程形成。
  • HY-17439
    Salinomycin sodium salt

    Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

    Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素钠 Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-131036
    MAO-IN-M30 dihydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
  • HY-122816
    HLY78

    Wnt Cancer Neurological Disease
    HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
  • HY-103463
    SA57

    FAAH MAGL Neurological Disease
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAHIC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGLIC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
  • HY-120675
    SSTC3

    Casein Kinase Wnt Cancer
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
  • HY-112248
    HAMI 3379

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
  • HY-102050
    PF-05085727

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  • HY-103705
    iCRT3

    Wnt Apoptosis Cancer
    iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂
  • HY-12879
    IWP-4

    Wnt Cancer
    IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
  • HY-15721
    FH535

    PPAR Wnt β-catenin Cancer
    FH535 是 Wnt/β-cateninPPAR抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate

    c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
  • HY-10936
    S 18986

    iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
  • HY-14325
    L-745870

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-12238
    IWR-1

    endo-IWR 1; IWR-1-endo

    Wnt Cancer
    IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
  • HY-A0293
    Pyrvinium pamoate

    Pyrvinium embonate

    Wnt Cancer
    扑蛲灵 Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制 WNT 通路信号传导。
  • HY-12170A
    Prinomastat hydrochloride

    AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride

    MMP Cancer
    Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-12170
    Prinomastat

    AG3340; KB-R9896

    MMP Cancer
    Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-100408
    GNF-6231

    Porcupine Cancer
    GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
  • HY-101090
    KYA1797K

    Wnt β-catenin Cancer
    KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂IC50 值为0.75 µM。
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1

    Hippo (MST) TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 是 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  • HY-19739
    JW74

    Wnt Cancer
    JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-122218
    JHU-083

    Glutaminase Neurological Disease
    JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前药,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
  • HY-10590
    TWS119

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
  • HY-12292
    IM-12

    GSK-3 Cancer
    IM-12 是 GSK-3β抑制剂IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
  • HY-100853
    IWP-O1

    Porcupine Wnt Cancer
    IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
  • HY-12844
    Ro 64-6198

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
  • HY-101130
    PNU-74654

    Wnt β-catenin Apoptosis Cancer
    PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。
  • HY-133016
    M8891

    Others Cancer
    M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-N0400
    Wogonin

    CDK Wnt Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    汉黄芩素 Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-16910
    WIKI4

    PARP β-catenin Cancer
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-16665
    iCRT 14

    Wnt Cancer
    iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
  • HY-N2523
    Gigantol

    Wnt Cancer
    Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol 具有抗肿瘤活性。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂
  • HY-102028
    KY1220

    Wnt β-catenin Cancer
    KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
  • HY-75342
    Methyl vanillate

    Wnt Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    Methyl vanillate 是枳椇属植物中的提取物,是Wnt/β-catenin信号通路活化剂。苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。植物代谢物。
  • HY-10593
    IQ 1

    Wnt Cancer
    IQ 1 有很多作用,例如降低Wnt刺激的磷酸化,保持小鼠ESCs的多功能性,阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。
  • HY-136233
    PSB 0777 ammonium

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-101085
    SKL2001

    Wnt β-catenin Cancer
    SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
  • HY-121962
    neo-Inositol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    neo-Inositol 是肌醇的一个立体异构体,可从牛脑中分离得到。
  • HY-13779
    J-147

    Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
  • HY-19987
    BML-284

    Wnt Cancer
    BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50>700 nM 。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-W017462
    Creatine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Creatine monohydrate,一种内源性氨基酸代谢物,在细胞能量中发挥重要作用,尤其是在肌肉和大脑中。
  • HY-117163
    FzM1.8

    Wnt β-catenin Cancer
    FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4, FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
  • HY-109049
    Adavivint

    SM04690; Lorecivivint

    Wnt Inflammation/Immunology Cancer
    Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
  • HY-N0020
    Echinacoside

    Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche salsa 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
  • HY-108295
    Pivagabine

    CXB-722

    GABA Receptor Neurological Disease
    Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
  • HY-116477
    URB937

    FAAH Inflammation/Immunology Neurological Disease
    URB937 是 FAAH抑制剂,可增加 anandamide 水平,其 IC50 值为 26.8 nM。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平。
  • HY-128976
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one

    DHED

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
  • HY-N0008
    Orcinol glucoside

    Others Neurological Disease
    苔黑酚葡萄糖苷 Orcinol glucoside (OG) 是从莪术中提取的活性成分,具有抗抑郁作用。Orcinol glucoside (OG) 能促进 MSC 转化为成骨细胞,并通过 Wnt/β-catenin 信号通路防止脂肪形成。
  • HY-N2530
    Notoginsenoside Fa

    Others Neurological Disease
    三七皂苷FA Notoginsenoside Fa 是从P. notoginseng 提取出来的一种原人参二醇型皂苷,有激活和恢复退化脑功能的潜能。
  • HY-109012A
    Seltorexant hydrochloride

    JNJ-42847922 hydrochloride

    Orexin Receptor (OX Receptor) Endocrinology Neurological Disease
    Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-12681
    CCT251545

    Wnt Cancer
    CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
  • HY-10858
    WAY 316606

    sFRP-1 Cancer
    WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测使用中,WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
  • HY-108439
    Neurodazine

    Wnt Hedgehog Neurological Disease
    Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 WntShh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
  • HY-P2272
    NLS-StAx-h

    Wnt β-catenin Cancer
    NLS-StAx-h 是选择性的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用。NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
  • HY-111653
    CycLuc1

    Reactive Oxygen Species Others
    CycLuc1 是一种可渗透血脑屏障的荧光素酶 (luciferase) 底物。
  • HY-100921
    Spaglumic Acid

    N-Acetylaspartylglutamic acid

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Spaglumic Acid 是一种在脑中以毫摩尔浓度存在的神经肽。
  • HY-112799
    DK419

    Wnt β-catenin Cancer
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid

    4-Aminobutyric acid

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    γ-氨基丁酸 γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-B1021
    Vincamine

    Others Cardiovascular Disease
    长春胺 Vincamine是一种外围血管扩张药, 增加血液流向脑部。
  • HY-W008820
    Glutaric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Glutaric acid 可诱导年轻大鼠大脑的氧化应激。
  • HY-109012
    Seltorexant

    JNJ-42847922

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-119751
    Hematein

    Casein Kinase Akt Wnt Apoptosis Cancer
    Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine

    NBMPR

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
  • HY-N2375
    L-Quebrachitol

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    L-白雀木醇 L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
  • HY-W040821
    DL-Homocysteine

    Endogenous Metabolite Others
    DL-高半胱氨酸 DL-Homocysteine 是一种弱的神经毒素,可以影响犬尿酸的产生。
  • HY-12829
    SR-3306

    JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂
  • HY-B1196
    Tiapride hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸泰必利 Tiapride hydrochloride 在大脑中选择性阻断 D2D3 多巴胺受体, 有潜力用于各种神经障碍和精神障碍的研究, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。
  • HY-B1206
    Neostigmine methyl sulfate

    AChE Neurological Disease
    甲基硫酸新斯的明 Neostigmine甲基硫酸盐是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血 - 脑屏障。
  • HY-129441
    Metoprine

    BW 197U

    Histone Methyltransferase Antifolate Cancer Neurological Disease
    氯苯氨啶 Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
  • HY-101724
    ReN-1869 hydrochloride

    NNC-05-1869 hydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
  • HY-N0304
    L-DOPA

    Levodopa; 3,4-Dihydroxyphenylalanine

    Dopamine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    左旋多巴 L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915 tosylate是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂IC50值为9 nM。
  • HY-18163
    GNE-7915

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂IC50值为9 nM。
  • HY-N6608
    Physostigmine

    Eserine

    AChE Neurological Disease
    毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以穿过血脑屏障,提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-P1303
    CART(62-76)(human,rat)

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
  • HY-12477
    PF-06447475

    LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475是高效,选择性,能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂IC50值为3 nM。
  • HY-100026
    PQR620

    mTOR Cancer
    PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂
  • HY-12282
    GNE-9605

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
  • HY-U00153
    Dixyrazine

    Others Neurological Disease
    地西拉嗪 Dixyrazine 是 Phenothiazine 衍生物,可预防注射硫酸鱼精蛋白引起的脑水肿。
  • HY-13796
    IPSU

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
  • HY-W010388
    Creatine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Creatine,一种内源性氨基酸代谢物,在细胞能量中发挥重要作用,尤其是在肌肉和大脑中。
  • HY-P1303A
    CART(62-76)(human,rat) TFA

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
  • HY-N7109
    Erucic acid

    PI3K Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA),从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB),它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 可以改善认知障碍并有效预防痴呆。
  • HY-102020
    RG3039

    PF-06687859

    Others Neurological Disease
    RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂IC50 值为 0.069 nM。
  • HY-18977
    KML29

    MAGL Metabolic Disease
    KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂, 抑制人, 小鼠, 和大鼠脑蛋白酶时, IC50 分别为5.9, 15, 和 43 nM。
  • HY-16691
    AK-7

    Sirtuin Neurological Disease
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂IC50 值为 15.5 μM。
  • HY-101175
    3-Bromo-7-nitroindazole

    NO Synthase Neurological Disease
    3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
  • HY-21994
    Org-12962 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2BpEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate

    MK-801 maleate

    iGluR Neurological Disease
    地卓亚平马来酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-N4115
    Syrosingopine

    Su 3118

    Others Cardiovascular Disease
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种抗高血压药物。Syrosingopine 能降低多巴胺的水平。
  • HY-N0667
    L-Asparagine

    (-)-Asparagine; Asn; Asparamide

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-Asparagine ((-)-Asparagine) 是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
  • HY-19740
    BIA 10-2474

    FAAH Autophagy Neurological Disease
    BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
  • HY-10547
    OSU-03012

    AR-12

    PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 是一种可以通透血脑屏障的 PDK-1 抑制剂IC50 为 5 μM。
  • HY-13753
    Streptozocin

    Streptozotocin; U 9889

    DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Bacterial Antibiotic Cancer
    链脲霉素 Streptozocin 是一种抗生素,可使 DNA 甲基化 (DNA-methylating) 。Streptozocin 引起肝脏,肾脏及胰腺 DNA 甲基化,但脑 DNA 中没有甲基化。
  • HY-12763
    GNE-317

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-W011109
    CKI-7

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-133028
    CKI-7 free base

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-15147
    XAV-939

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-N0665
    Specnuezhenide

    (8E)-Nuezhenide

    NF-κB Wnt Inflammation/Immunology
    Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κBwnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
  • HY-13929
    Isocarboxazid

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    异卡波肼 Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
  • HY-110256
    N-Acetylcysteine amide

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Neurological Disease
    N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
  • HY-10629
    LXR-623

    WAY 252623

    LXR Metabolic Disease Cancer
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride

    SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
  • HY-122489
    DL-Laudanosine

    Drug Metabolite Neurological Disease
    DL-Laudanosine 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物,可透过血脑屏障,引起兴奋和癫痫发作。
  • HY-125880
    SBI-553

    Neurotensin Receptor Endocrinology Neurological Disease
    SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
  • HY-N0318
    Salvianolic acid A

    MMP Inflammation/Immunology
    丹酚酸 A Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
  • HY-104028
    BAY 73-6691

    (R)-BAY 73-6691

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂
  • HY-100792
    URB602

    Others Cancer
    URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50 为 28±4 μM。
  • HY-109566
    AZD1390

    ATM/ATR Cancer Inflammation/Immunology
    AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-106420
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2

    16,16-dimethyl PGE2

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
  • HY-11054
    TH-237A

    meso-GS 164

    Others Neurological Disease
    TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂,有很好的血脑屏障渗透性。
  • HY-B2167
    Docosahexaenoic Acid

    DHA; Cervonic Acid

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    二十二碳六烯酸 Docosahexaenoic Acid (DHA)是丰富地存在于脑和视网膜中的ω-3脂肪酸,可以直接从鱼油和母乳中获得。
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    E2020

    AChE Neurological Disease
    盐酸多奈哌齐 Donepezil (E 2020) 盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
  • HY-110255A
    AZD 2066 hydrate

    mGluR Neurological Disease
    AZD 2066 hydrate 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有镇痛作用。
  • HY-100740
    Lanabecestat

    AZD3293; LY3314814

    Beta-secretase Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-17455
    Pramiracetam

    Others Neurological Disease
    普拉西坦 Pramiracetam来源于piracetam,能改善脑外伤引起的认知障碍。
  • HY-12840
    OBA-09

    Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    OBA-09是一神经保护剂。
  • HY-110255
    AZD 2066

    mGluR Neurological Disease
    AZD 2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有镇痛作用。
  • HY-19396
    Ingliforib

    CP 368296; GPi 296

    Others Cardiovascular Disease
    Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
  • HY-111409
    RIP1 kinase inhibitor 1

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
  • HY-104003
    S 38093

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
  • HY-17646
    Verdiperstat

    AZD3241

    Glutathione Peroxidase Neurological Disease
    Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。
  • HY-114926
    KT185

    MAGL Neurological Disease
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
  • HY-119243
    LY2794193

    mGluR Neurological Disease
    LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1

    γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
  • HY-15079
    Talampanel

    GYKI-53773; LY-300164

    iGluR Neurological Disease
    他仑帕奈 Talampanel (LY300164) 是一种口服和选择型 AMPA 受体拮抗剂,具有抗癫痫活性。Talampanel (IVAX) 具有神经保护作用 (啮齿动物的中风模型中)。Talampanel 减弱 caspase-3 依赖性细胞凋亡。
  • HY-100366
    Lu AF21934

    mGluR Neurological Disease
    Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂,对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
  • HY-N0229
    L-Alanine

    L-2-Aminopropionic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Neurological Disease
    L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
  • HY-B1017
    Molindone hydrochloride

    EN-1733A

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸吗茚酮 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
  • HY-15796
    GNE0877

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
  • HY-14503
    MDR-1339

    DWK-1339

    Amyloid-β Neurological Disease
    MDR-1339 (DWK-1339) 是一种可口服的,透过血脑屏障的 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-15722
    SB-222200

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。
  • HY-N0148A
    Rutin hydrate

    Rutoside hydrate; Quercetin 3-O-rutinoside hydrate

    JNK ERK mTOR Neurological Disease
    芸香苷水合物 Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNKERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
  • HY-B0315
    Vitamin B12

    Cyanocobalamin

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    维他命 B12 Vitamin B12是水溶性维生素,在维持脑、神经系统正常功能和血流形成等方面发挥关键作用。
  • HY-B0099
    Edaravone

    MCI-186

    MMP Apoptosis Neurological Disease
    依达拉奉 Edaravone 是一种新颖的,有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
  • HY-16757
    Trofinetide

    NNZ-2566

    Others Neurological Disease
    Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
  • HY-13918
    Etimizol

    Ethimizole; Ethymisol; Ethymisole

    Others Neurological Disease
    Etimizol(Ethymisole; Antiffine; Ethylnorantifein) 可有效地作用于缺氧造成的失忆症。
  • HY-120081A
    Metixene hydrochloride hydrate

    mAChR Neurological Disease
    美噻吨盐酸盐水合物 Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
  • HY-112305
    AZ32

    ATM/ATR Cancer
    AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
  • HY-N6685
    3-Acetyldeoxynivalenol

    Others Cardiovascular Disease
    3-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇 3-Acetyldeoxynivalenol,一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化衍生物,是血脑屏障 (BBB) 可渗透的真菌毒素。
  • HY-12332
    JW 642

    MAGL Neurological Disease
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
  • HY-120081B
    Metixene hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    盐酸麦塞散 Metixene hydrochloride 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-125039
    N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide

    Glutathione Peroxidase Neurological Disease Cardiovascular Disease
    N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
  • HY-130012
    CO23

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    CO23 是一种选择性的 TRα (甲状腺激素受体)激动剂,用于调节生长发育。CO23 能够通过血脑屏障转运。
  • HY-112157
    PF-06751979

    Beta-secretase Neurological Disease
    PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
  • HY-107365
    PQR-530

    PI3K mTOR Cancer
    PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12981
    RG7713

    RO5028442

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
  • HY-B0114
    Oxcarbazepine

    GP 47680

    Sodium Channel Neurological Disease
    奥卡西平 Oxcarbazepine (GP 47680) 能抑制[3H]BTX与钠离子通道的结合,IC50 为160 μM。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-106147
    Frakefamide

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
  • HY-12599
    URMC-099

    Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
  • HY-112723
    ACT-709478

    Calcium Channel Neurological Disease
    ACT-709478 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,可用于全身性癫痫的研究。
  • HY-15978
    P7C3-A20

    Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用,可以穿越血脑屏障,并可用于脑损伤的研究。
  • HY-121599
    CGP 36742

    SGS-742

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。
  • HY-15249
    JZL 184

    MAGL Neurological Disease
    JZL 184是有效,选择性和不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,抑制MAGL 和小鼠脑膜中的脂肪酸酰胺水解酶的 IC50 值分别为8 nM 和 4 μM。
  • HY-W014180
    N-Acetyl-L-histidine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    N-乙酰基-L-组氨酸一水合物 N-Acetyl-L-histidine monohydrate 是一种组氨酸衍生物,是 poikilothermic 脊椎动物的大脑,视网膜和晶状体中的重要生物分子。N-Acetyl-L-histidine monohydrate 具有动物代谢物的作用。
  • HY-P2457
    rCRAMP (rat)

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    rCRAMP (rat) 是一种大鼠组织蛋白酶相关的抗菌肽,有助于大鼠脑肽/蛋白质提取物的抗菌活性。rCRAMP (rat) 是大鼠中枢神经系统先天免疫系统的关键参与者。
  • HY-W011522
    Taurolidine

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    牛磺罗定 Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
  • HY-10231
    PX-478

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
  • HY-109024
    Balovaptan

    RG7314

    Vasopressin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Balovaptan (RG7314) 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。
  • HY-18610
    Diclofensine hydrochloride

    Ro 8-4650 hydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴盐酸盐 Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
  • HY-W013372
    7,8-Dihydroxyflavone

    Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease
    7,8-Dihydroxyflavone 是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。7,8-Dihydroxyflavone 有潜力用于各种神经疾病的研究。
  • HY-15649
    UNC1215

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    UNC1215 是选择性 L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂,IC50 为40 nM,Kd 为 120 nM。UNC1215 可用于恶性脑瘤的研究。
  • HY-18610A
    Diclofensine

    Ro 8-4650

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴 Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
  • HY-110278
    ADX71743

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
  • HY-10622
    PF-00446687

    Melanocortin Receptor Endocrinology
    PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM。
  • HY-14136
    Rimonabant

    SR141716

    Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
  • HY-B0762
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride

    O-Acetyl-L-carnitine (hydrochloride)

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰基-L-肉碱盐酸盐 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式,常作为膳食补充剂,并具有抗压力相关的精神疾病。
  • HY-16425
    RG2833

    RGFP109

    HDAC Cancer
    RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-114384
    NV-5138

    mTOR Neurological Disease
    NV-5138 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 具有快速的抗抑郁作用。
  • HY-16743
    Ibiglustat

    Venglustat; SAR402671; GZ402671

    Others Metabolic Disease
    Ibiglustat (Venglustat) 是选择性的、葡糖神经酰胺合成酶 (GCS) 的变构抑制剂,能通过血脑屏障。可用于帕金森病、法布里病和戈谢病的研究。
  • HY-10061
    Lesogaberan

    AZD-3355

    GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
  • HY-B1730
    Phensuximide

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中,Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。
  • HY-113303
    FAPy-adenine

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    FAPy-adenine 是一种氧化的 DNA 碱基。FAPy-adenine 在阿尔茨海默病脑中呈上升趋势。氧化核苷是肿瘤、衰老和神经退行性疾病的生化标志物。
  • HY-136146
    SUVN-911

    nAChR Neurological Disease
    SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
  • HY-120085
    PFE-360

    PF-06685360

    LRRK2 Neurological Disease
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-117516
    SR10067

    Others Neurological Disease
    SR10067 是有效的、选择性的、能透过大脑的 Rev-Erbα/β 的激动剂,其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的 IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067 具有抗焦虑活性。
  • HY-10182B
    CHIR-99021 trihydrochloride

    CT99021 trihydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10182
    CHIR-99021

    CT99021

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-127086
    Dicarbine

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 可用于精神分裂症和酒精性精神病的研究。
  • HY-N2320
    Physostigmine hemisulfate

    Eserine hemisulfate

    AChE Neurological Disease
    毒扁豆碱半硫酸盐 Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 诱导成年大鼠中异氟醚麻醉下的复活。
  • HY-125740
    Malvidin-3-glucoside chloride

    Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride

    Others Inflammation/Immunology
    Malvidin-3-glucoside chloride (Malvidin-3-O-glucoside chloride),是一种主要的葡萄酒花青素,通过调节大脑突触可塑性和外周炎症,有效地促进应激反应。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-108337
    GNE-0723

    iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
  • HY-10959
    RG7112

    RO5045337

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-N2080
    Songorine

    GABA Receptor Cancer
    Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
  • HY-N1501
    Beta-asarone

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    β-细辛醚 Beta-asarone 是石菖蒲中的主要成分,可透过血脑屏障,具有免疫抑制、中枢神经系统抑制、镇静、降温等作用。Beta-asarone 可预防帕金森病。
  • HY-N2070
    Acevaltrate

    Na+/K+ ATPase Neurological Disease
    醋戊曲酯 Acevaltrate 从 Valeriana glechomifolia 中分离,抑制大鼠肾和脑半球中 Na+/K+-ATP 酶活性,IC50 分别为 22.8±1.1 μM 和 42.3±1.0 μM。
  • HY-10328
    Neflamapimod

    VX-745

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-109061
    Lazertinib

    YH25448; GNS-1480

    EGFR Cancer
    Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-108703A
    Foliglurax monohydrochloride

    PXT002331 (monohydrochloride)

    mGluR Neurological Disease
    Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
  • HY-111540
    IDO1-IN-5

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
  • HY-117508
    JNJ-54175446

    P2X Receptor Neurological Disease
    JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
  • HY-100937
    DPCPX

    PD 116948

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-119744
    BAY 38-7271

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
  • HY-111455
    LP-211

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。
  • HY-W016586
    Acivicin

    AT-125; U-42126

    Parasite Cancer Infection
    阿西维辛 Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
  • HY-B1395
    Mecamylamine hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
  • HY-50098
    Mardepodect

    PF-2545920

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。
  • HY-110176
    ASP2535

    GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
  • HY-125017
    Bozitinib

    PLB-1001; CBT-101

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
  • HY-50098A
    Mardepodect hydrochloride

    PF-2545920 hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-103244
    CITCO

    Apoptosis Cancer
    CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
  • HY-100642
    3-O-Methyltolcapone

    Ro 40-7591

    COMT Neurological Disease
    3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
  • HY-B0627
    Metformin

    1,1-Dimethylbiguanide

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N2072
    Transcrocetin

    trans-Crocetin

    iGluR Endogenous Metabolite Cancer
    藏红花酸 Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种可透过血脑屏障的,高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
  • HY-12768
    BLZ945

    c-Fms Cancer
    BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  • HY-N2160
    6‴-Feruloylspinosin

    Others Neurological Disease
    6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
  • HY-16743A
    Ibiglustat (L-Malic acid)

    Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)

    Others Metabolic Disease
    Ibiglustat L-Malic acid (Venglustat L-Malic acid) 是选择性的、葡糖神经酰胺合成酶 (GCS) 的变构抑制剂,能通过血脑屏障。可用于帕金森病、法布里病和戈谢病的研究。
  • HY-112612A
    RTI-13951-33 hydrochloride

    Others Neurological Disease
    RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
  • HY-122935
    Nigranoic acid

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
  • HY-N5057
    Przewalskinic acid A

    Others Cardiovascular Disease
    甘西鼠尾草酸甲 Przewalskinic acid A 是迄今为止仅在Salvia przewalskii Maxim 草本植物中发现的稀有水溶性酚酸。Phenolic acids 显示出有效的抗氧化活性和保护免受缺血再灌注引起的脑和心脏损伤的潜在作用。
  • HY-N4097
    Incensole

    Others Neurological Disease
    因香酚 Incensole 是一种从烯属植物的香精油和乳香树脂中分离出的 14-membered 二萜类化合物。Incensole 具有激活脑中离子通道以减轻焦虑或抑郁的能力,因此具有抗炎和抗抑郁的作用。
  • HY-N0506
    Rosarin

    Others Neurological Disease
    Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。
  • HY-100672
    SR59230A

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
  • HY-12206
    Thioperamide

    MR-12842

    Histamine Receptor Neurological Disease
    硫丙咪胺 Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-103200
    SR59230A hydrochloride

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
  • HY-105077A
    Nemifitide diTFA

    INN 00835 diTFA

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
  • HY-10182A
    CHIR-99021 monohydrochloride

    CT99021 monohydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13458
    Droxidopa

    L-DOPS; DOPS; SM5688

    Others Neurological Disease
    屈昔多巴 Droxidopa (L-DOPS) 是 Droxidopa (w/w80%) 和 Pharmaceutical starch (w/w20%) 的混合物,可作为神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素的原药,能透过血脑屏障。
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-18236
    MDL-28170

    Calpain Inhibitor III

    Proteasome Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
  • HY-128420
    Lobeline sulfate

    α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    硫酸洛贝林 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 是一种非兴奋性试剂,可以改变大脑中多巴胺的吸收。 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 可以抑制尼古丁引起的机能亢进并有助于有效戒烟。
  • HY-19962
    Paxalisib

    GDC-0084

    PI3K mTOR Cancer
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
  • HY-15084B
    Dizocilpine

    MK-801

    iGluR Neurological Disease
    Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
  • HY-136660
    mTOR inhibitor-7

    mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-7 是一种有口服活性的,可渗透大脑的 mTOR 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017198346A1 中的化合物 44。mTOR inhibitor-7 可用于神经疾病的研究。
  • HY-114153
    PLX5622

    c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
  • HY-W050031
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid

    (S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid

    Endogenous Metabolite Others
    (S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
  • HY-15262
    SRT 2104

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease Cancer
    SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat)

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-N0003
    Honokiol

    NSC 293100

    Akt ERK Autophagy HCV Cancer
    和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-111791
    ACY-1083

    HDAC Cancer
    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse)

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-50682
    Azeliragon

    TTP488; PF-04494700

    Amyloid-β Neurological Disease
    阿齐瑞格 Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-120738
    p-MPPI hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base

    Melanocortin Receptor Cancer Metabolic Disease Endocrinology
    SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  • HY-100999
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide

    Histamine Receptor Neurological Disease
    (R)(−)-α-甲基组胺 二盐酸盐 (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
  • HY-107855
    DL-Mevalonolactone

    (±)-Mevalonolactone; Mevalolactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
  • HY-N7062
    JNJ-1661010

    Takeda-25

    FAAH Neurological Disease
    JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。
  • HY-15615A
    TIC10

    ONC-201

    TNF Receptor Apoptosis Cancer
    TIC10 是一种有效,有口服活性,稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂,其通过抑制 AktERK 起作用,从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 可透过血脑屏障。
  • HY-N0496
    Ruscogenin

    NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease
    鲁斯可皂苷元 Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著的抗炎和抗血栓活性。
  • HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-P1256
    JMV 449

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。
  • HY-W020468
    Linopirdine

    DuP 996

    Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    利诺吡啶 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
  • HY-112340
    TM38837

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-P1090A
    Hemopressin(rat) TFA

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin(rat) TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) TFA 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-120110
    IOX4

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
  • HY-P1091A
    Hemopressin(human, mouse) TFA

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin TFA 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-113273C
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-14397A
    Indomethacin sodium hydrate

    Indometacin sodium hydrate

    COX Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    吲哚美辛钠盐三水合物 Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-128865
    BPR1M97

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
  • HY-113273A
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-113273B
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-14397
    Indomethacin

    Indometacin

    COX Autophagy Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛 Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-N0745
    Senkyunolide I

    Caspase Inflammation/Immunology
    Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
  • HY-P1335
    CTAP

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-15010
    L-371,257

    Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor Endocrinology
    L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。
  • HY-14450
    JNJ-31020028

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。
  • HY-127106
    VU0810464

    Potassium Channel Neurological Disease
    VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。
  • HY-108625
    SHA 68

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
  • HY-U00322
    5-HT3 antagonist 3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。
  • HY-115475
    SW-100

    HDAC Neurological Disease
    SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
  • HY-13289A
    Nepicastat hydrochloride

    SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride

    Dopamine β-hydroxylase Cardiovascular Disease
    内匹司他盐酸盐 Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50=8.5 nM) 和人(IC50=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-100125
    Timegadine

    SR1368

    COX Inflammation/Immunology
    替美加定 Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    Caspase HIV Cancer Infection
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-103210
    DSP-4 hydrochloride

    Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)

    Others Neurological Disease
    DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 hydrochloride) 是一种高选择性的神经毒素,容易通过血脑屏障,对成年和发育中大鼠去甲肾上腺素能神经元具有神经毒性作用,可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解,主要是来自蓝斑 (LC) 的神经元。
  • HY-103430A
    SKF-83566

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-76772
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate

    SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate

    mAChR Neurological Disease
    盐酸西维美林半水合物 Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
  • HY-10847
    SB-277011

    SB-277011A

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
  • HY-70020B
    Cevimeline hydrochloride

    AF102B hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    盐酸西维美林 Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-N7702
    N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    间-甲氧基苄基-亚麻酰胺 N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
  • HY-104044
    Pamiparib

    BGB-290

    PARP Cancer
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-13289
    Nepicastat

    SYN117; RS-25560-197

    Dopamine β-hydroxylase Cardiovascular Disease
    内匹司他 Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50=8.5 nM) 和人(IC50=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
  • HY-107623
    TC-MCH 7c

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
  • HY-16936
    JH-II-127

    LRRK2 Neurological Disease
    JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。
  • HY-N3940
    Gelsevirine

    Others Cancer Neurological Disease
    钩吻绿碱 Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
  • HY-11044
    PF-03654746 Tosylate

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology
    PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍,改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
  • HY-101402
    Cyclo(his-pro)

    Cyclo(histidyl-proline); Histidylproline diketopiperazine

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-120619
    BMS-193885

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y1 受体拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1IC50 值为 5.9 nM,其选择性比 α1 受体高出100倍,比 hY2、hY4和hY5 受体高出 160 倍。
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-109502S
    10-OH-NBP D4

    Others Neurological Disease
    10-OH-NBP D4 是 10-OH-NBP 的氘代物。10-OH-NBP 是一种 Butylphthalide (3-n-Butylphthalide; NBP) 羟基化代谢产物,并可以穿透血脑屏障。Butylphthalide 具有神经保护作用,并可用于脑缺血的研究。
  • HY-106301
    Devazepide

    L-364,718; MK-329

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    地伐西匹 Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
  • HY-15023
    Cligosiban

    PF-3274167

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体拮抗剂,与加压素受体相比具有很好的选择性,对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的射精生理。
  • HY-N6745
    Citreoviridin

    Na+/K+ ATPase Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    黄绿青霉素 Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase,而在微粒体中,刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101176
    2-Iodomelatonin

    Melatonin Receptor Cancer
    2-碘褪黑激素 2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki  为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
  • HY-70020
    Cevimeline

    AF102B

    mAChR Neurological Disease
    西维美林 Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
  • HY-W016420
    Fosfomycin sodium

    MK-0955 sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    Fosfomycin sodium (MK-0955 sodium) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-15121
    L-Theanine

    L-Glutamic Acid γ-ethyl amide; Nγ-Ethyl-L-glutamine

    Apoptosis Neurological Disease
    L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
  • HY-101884
    Biocytin

    (+)-Biocytin

    Endogenous Metabolite Others
    生物胞素 Biocytin 是 D-生物素和 L-赖氨酸的共轭物,其中 D-生物素的羧酸盐通过仲酰胺键与 L-赖氨酸的 α-胺偶联。Biocytin 是一种典型的神经解剖学示踪剂,通常用于绘制大脑的连接性。Biocytin 在顺行,逆行和细胞内神经解剖学研究以及生物素酶测定中用作通用标记物。
  • HY-P1136C
    TAT-Gap19 TFA

    Gap Junction Protein Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TAT-Gap19 TFA 是一种 Cx 模拟肽,是一种特定的 connexin43 半通道 (Cx43 HC) 抑制剂。TAT-Gap19 TFA 不抑制相应的 Cx43 GJC。TAT-Gap19 TFA 可以透过血脑屏障,减轻小鼠的肝纤维化。
  • HY-N3187
    Nimbin

    Influenza Virus Fungal Bacterial Histamine Receptor Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    宁宾 Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。
  • HY-P1178A
    Cyclotraxin B TFA

    Trk Receptor Neurological Disease
    Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    PF-06463922

    ALK ROS Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6KAkt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
  • HY-14325A
    L-745870 trihydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-17552
    sn-Glycero-3-phosphocholine

    Choline Alfoscerate; Alpha-GPC; L-α-GPC

    AChE Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
  • HY-100642S
    3-O-Methyltolcapone D7

    Ro 40-7591 D7

    COMT Neurological Disease
    3-O-Methyltolcapone D7 (Ro 40-7591 D7) 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-16531
    YF-2

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-12868
    Bimiralisib

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂
  • HY-101402A
    Cyclo(his-pro) TFA

    Cyclo(histidyl-proline) TFA; Histidylproline diketopiperazine TFA

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-104077
    Remdesivir

    GS-5734

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    瑞德西韦 Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoVMERS-CoVEC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
  • HY-17364
    Temozolomide

    NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  • HY-B0609
    Fosfomycin tromethamine

    MK-0955 tromethamine

    Bacterial Antibiotic Infection
    磷霉素氨丁三醇 Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-16688
    RU 24969

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    MAP3K Neurological Disease
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
  • HY-101364
    CHPG

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one

    Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy Neurological Disease
    孕烯醇酮 Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。
  • HY-133596
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid

    Potassium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    二氯脱氢松香酸 12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-10202A
    Tandutinib hydrochloride

    MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

    FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-15292
    S107

    Others Cardiovascular Disease
    S107 是一种口服可用的,血脑屏障可渗透的化合物,通过增强 calstabin2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
  • HY-10202
    Tandutinib

    MLN518; CT53518

    FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    坦度替尼 Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-10847A
    SB-277011 dihydrochloride

    SB-277011A dihydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
  • HY-124634
    PZ-2891

    Others Neurological Disease
    PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
  • HY-19918A
    Anatabine dicitrate

    NF-κB Amyloid-β nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    柠檬酸新烟草碱 Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-128463
    N-tert-Butyl-α-phenylnitrone

    COX Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    N-叔丁基-α-苯基硝酮 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
  • HY-110160
    Pozanicline dihydrochloride

    ABT-089 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
  • HY-111544
    EML741

    Histone Methyltransferase Cancer
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
  • HY-109052
    Atabecestat

    JNJ-54861911

    Beta-secretase Neurological Disease
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat (JNJ-54861911) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-13716A
    Noscapine hydrochloride

    (S,R)-Noscapine hydrochloride

    Opioid Receptor Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    盐酸那可汀 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • HY-13716
    Noscapine

    (S,R)-Noscapine

    Opioid Receptor Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    那可丁 Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • HY-16688B
    RU 24969 hemisuccinate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
  • HY-122607
    DPA-714

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    DPA-714 是一种高亲和力的移位蛋白 (TSPO) 配体 (Ki=7 nM),DPA-714 的结构中有一个氟原子,允许用氟 -18 进行标记,并可使用正电子发射断层成像进行活体成像。18FDPA-714 在各种神经炎症模型和脑肿瘤模型中成功评估炎症的特异性成像。
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3

    Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic
    Fenbendazole-d3 is a deuterium labeled Fenbendazole. Fenbendazole is a benzimidazole anthelmintic. Fenbendazole is active against Giardia in vitro (IC50 = 0.3 μM). Fenbendazole (20 mg/kg) prevents infiltration of parasites into the brain in a rabbit model of E. cuniculi infection. Fenbendazole also activates HIF-1α and prevents oxidative stress-induced death in primary neurons in vitro.
  • HY-14397S
    Indomethacin-D4

    Indometacin-D4

    COX Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    吲哚美辛-D4 Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-12098
    Verubulin hydrochloride

    MPC-6827 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
  • HY-17368
    Rivastigmine

    S-Rivastigmine

    AChE Neurological Disease
    利凡斯的明 Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-N2132
    Flavokawain B

    Flavokavain B

    Apoptosis Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
  • HY-106004
    Zamicastat

    BIA 5-1058

    Dopamine β-hydroxylase P-glycoprotein BCRP Cancer Cardiovascular Disease
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gpBCRP 抑制剂IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
  • HY-100822
    (R)-(+)-HA-966

    (+)-HA-966

    iGluR Neurological Disease
    (R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
  • HY-B1075
    Fosfomycin calcium

    MK-​0955 calcium

    Bacterial Antibiotic Infection
    磷霉素钙 Fosfomycin calcium (MK-​0955 calcium) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium (MK-​0955 calcium) 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
  • HY-12354
    SB-3CT

    MMP Cancer
    SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2MMP-9 抑制剂Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障,具有神经保护和抗癌作用。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-111540A
    (Rac)-IDO1-IN-5

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    (Rac)-IDO1-IN-5 (Example 1) 是 IDO1-IN-5 的外消旋体。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
  • HY-125374
    Larotaxel

    XRP9881

    Apoptosis Cancer
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
  • HY-17366A
    Clozapine N-oxide dihydrochloride

    mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite