1. Search Result

Search Result

Results for "Brd3731 selective gsk3β 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9613

抑制剂 & 激动剂

14

化合物筛选库

34

染料试剂

13

生化试剂

416

多肽产品

9

MCE 试剂盒

13

抗体抑制剂

1704

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-124607B
    BRD3731

    GSK-3 Neurological Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
  • HY-124607
    (R)-BRD3731

    GSK-3 Neurological Disease
    (R)-BRD3731 是一种 GSK3抑制剂,对 GSK3βGSK3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1

    GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  • HY-11012
    TDZD-8

    gsk- Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β抑制剂IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
  • HY-10512
    AR-A014418

    AR 0133418; gsk inhibitor VIII; AR 014418

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂IC50 值为 104 nM。
  • HY-12012
    SB 216763

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-59090
    1-Azakenpaullone

    1-Akp

    GSK-3 Metabolic Disease
    1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
  • HY-12292
    IM-12

    GSK-3 Cancer
    IM-12 是 GSK-3β抑制剂IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
  • HY-10590
    TWS119

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-B0320A
    Cromolyn sodium

    Disodium Cromoglycate; FPL-670

    Calcium Channel GSK-3 Inflammation/Immunology
    色甘酸钠 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂IC50 为 2.0 µM。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-15438
    SB 415286

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
  • HY-111055
    BIP-135

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-13862
    AZD1080

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3αGSK3βpKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
  • HY-131447
    KY19382

    A3051

    GSK-3 Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
  • HY-137472
    SAR502250

    GSK-3 Neurological Disease
    SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3βIC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
  • HY-100207
    CP21R7

    CP21

    GSK-3 Cancer
    CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCαIC50 值为 1900 nM。
  • HY-15761
    AZD2858

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-116830
    BRD0705

    GSK-3 Cancer
    BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
  • HY-13076
    CHIR-98014

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
  • HY-108264
    TCS 21311

    NIBR3049

    JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
  • HY-113914
    9-ING-41

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10012
    AZD-5438

    CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-Brd0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime

    Indirubin-3'-oxime

    GSK-3 Lipoxygenase Cancer
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
  • HY-129492
    GNF4877

    DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
  • HY-111931
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid

    CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1CDK5GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18676
    OSU-T315

    Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3βIC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-16294
    LY2090314

    GSK-3 Cancer
    LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-N7363
    Isolongifolene

    (-)-Isolongifolene

    Others Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异长叶烯 Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 P13K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激,线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护的特性。
  • HY-N7676
    Marein

    AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-14872
    Tideglusib

    NP031112

    GSK-3 Neurological Disease
    Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWTGSK-3βC199AIC50 分别为5 nM,60 nM。
  • HY-P1114
    2B-(SP)

    GSK-3 Neurological Disease
    2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-P1114A
    2B-(SP) (TFA)

    GSK-3 Cancer
    2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
  • HY-N0815
    Resibufogenin

    Bufogenin; Recibufogenin

    Others Cancer
    蟾力苏 酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
  • HY-11001
    PHA-793887

    CDK Apoptosis Cancer
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
  • HY-U00022
    RWJ 63556

    COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
  • HY-11027
    MK-0773

    PF-05314882

    Androgen Receptor Endocrinology
    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
  • HY-12864
    Brilanestrant

    ARN-810; GDC-0810

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-A0010
    Eletriptan hydrobromide

    Eletriptan HBr

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
  • HY-P1382
    Rac1 Inhibitor W56

    Ras
    Rac1 Inhibitor W56 is a peptide comprising residues 45-60 of the guanine nucleotide exchange factor (GEF) recognition/activation site of Rac1. Rac1 Inhibitor W56 selectively inhibits Rac1 interaction with Rac1-specific GEFs TrioN, GEF-H1 and Tiam1.
  • HY-P1382A
    Rac1 Inhibitor W56 TFA

    Ras
    Rac1 Inhibitor W56 TFA is a peptide comprising residues 45-60 of the guanine nucleotide exchange factor (GEF) recognition/activation site of Rac1. Rac1 Inhibitor W56 TFA selectively inhibits Rac1 interaction with Rac1-specific GEFs TrioN, GEF-H1 and Tiam1.
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-P1390
    d[Cha4]-AVP

    Vasopressin Receptor
    d[Cha4]-AVP is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (Ki values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII

    Proteasome
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII is a reversible and selective inhibitor of calpain I (μ-calpain, Ki=19 nM), with lower affinities for calpain II (m-calpain, Ki=120 nM) and cathepsin B (Ki=750 nM). (Rac)-Calpain Inhibitor XII has been used to study the role of calpains in diverse processes, including neutrophil chemotaxis, neuronal signaling, and cardiac response to injury.
  • HY-P1390A
    d[Cha4]-AVP TFA

    Vasopressin Receptor
    d[Cha4]-AVP TFA is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (Ki values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP TFA stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.
  • HY-117386
    Methoxyfenozide

    Others Others
    Methoxyfenozide, a diacylhydrazine insecticide, selectively binds to lepidopteran ecdysone receptors (EcRs) over dipteran EcRs with Kd values of 0.5 and 124 nM, respectively. Methoxyfenozide is lethal to neonatal larvae of S. exigua, S. frugiperda, T. ni, O. nubilalis, L. pomonella, H. zea, and H. virescens (LC50s=0.35, 0.2, 0.11, 0.18, 0.21, 0.79, and 3.12 mg/L, respectively).
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-B0822
    Fipronil

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    Fipronil is an insecticide that acts as a selective antagonist of insect GABA receptors (IC50s = 30 nM and 1,600 nM for cockroach and rat receptors, respectively). Fipronil also inhibits desensitizing and non-desensitizing glutamate-induced chloride currents in cockroach neurons (IC500s = 800 nM and 10 nM, respectively). Fipronil induces activity of the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A1/2, CYP2B1/2, and CYP3A1/2 in isolated rat liver microsomes.
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-117570
    KSC-34

    Others Neurological Disease
    KSC-34 是 PDIA1 的强效位点选择性抑制剂。KSC-34 对 a 结构域的选择性比 a' 结构域高 30 倍,并且对 PDIA1 还原酶活性具有时间依赖性。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。
  • HY-12989
    LDN-91946

    Deubiquitinase Cancer Neurological Disease
    LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂Ki app 为 2.8 μM.
  • HY-N2554
    Osthenol

    Ostenol

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素,是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50为 0.74 µM,对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。
  • HY-110052
    TBCA

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49

    Others Infection
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
  • HY-126290
    PF-06826647

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06826647 是一种口服活性和选择性 TYK2 抑制剂 (IC50=17 nM),与 TYK2 催化活性 JH1 结构域结合。PF-06826647 对 JAK1 (IC50=383 nM) 和 JAK2 (74 nM)具有选择性。PF-06826647 可用于银屑病、溃疡性结肠炎和化脓性汗腺炎的研究。
  • HY-17638
    Mizagliflozin

    DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; gsk-1614235 free base

    SGLT Metabolic Disease
    Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
  • HY-113957
    MPI_5a

    HDAC Cancer
    MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
  • HY-101255
    ODQ

    Guanylate Cyclase Apoptosis Cancer
    ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
  • HY-14674
    CP-724714

    EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-14258
    Escitalopram

    (S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑 Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-107589A
    BIO5192 hydrate

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
  • HY-14258A
    Escitalopram oxalate

    (S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑草酸盐 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-131035
    Lys-CoA TFA

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-126073
    DFP00173

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    DFP00173 是一种有效的,选择性的 aquaporin-3 (AQP3) 抑制剂。DFP00173 抑制小鼠和人 AQP3,IC50 值为 ∼0.1-0.4 μM。DFP00173 对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。
  • HY-19134
    EMD 56551

    5-HT Receptor Neurological Disease
    EMD 56551 是一种有效的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。EMD 56551 具有抗焦虑活性。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-N1377
    Nevadensin

    Bacterial Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    石吊兰素 Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
  • HY-105064D
    Zoniporide hydrochloride hydrate

    CP-597396 hydrochloride hydrate

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
  • HY-12501A
    ITI-214

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-12501
    ITI-214 free base

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-B0442
    Vardenafil

    Phosphodiesterase (PDE) Endocrinology
    伐地那非 Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
  • HY-B0442A
    Vardenafil hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    盐酸伐地那非 Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂IC50为 0.2 μM。
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-12811
    PF-04856264

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
  • HY-P1095
    Ivachtin

    Caspase-3 Inhibitor VII

    Caspase Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII;化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-14362
    GSK-25

    ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cardiovascular Disease
    GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  • HY-19706
    ARS-853

    Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
  • HY-101355B
    CGP 20712 A

    CGP 20712 mesylate

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
  • HY-D0976
    NF279

    P2X Receptor HIV Infection
    NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
  • HY-103444
    ARP-100

    MMP Cancer
    ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
  • HY-119435
    Triallate

    Others Others
    野麦畏 Triallate 是一种选择性的出苗前除草剂,用于控制大麦,春小麦,硬质小麦,冬小麦和甜菜中的野燕麦。Triallate 可抑制脂肪酸的延伸和表面脂质的生物合成。
  • HY-103258
    TC ASK 10

    MAP3K Apoptosis Cancer
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
  • HY-100195
    SAR-020106

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
  • HY-16758
    Verosudil

    AR-12286

    ROCK Neurological Disease
    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  • HY-10656
    SB-657510

    Urotensin Receptor Inflammation/Immunology
    SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。
  • HY-12248
    Telaglenastat

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-11009
    CGP60474

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂
  • HY-P1300
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
  • HY-12023
    GTx-007

    S-4

    Androgen Receptor Cancer
    GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
  • HY-101254
    Luzindole

    N-0774

    Melatonin Receptor Neurological Disease
    Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
  • HY-P1341
    OXA(17-33)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
  • HY-P1300A
    [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-P1341A
    OXA(17-33) TFA

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OXA(17-33) TFA 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) TFA 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
  • HY-114436
    MRTX-1257

    Ras Cancer
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-13001
    Quizartinib

    AC220

    FLT3 Ligand for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-133012
    GFB-8438

    TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
  • HY-101308A
    MRS2179 tetrasodium hydrate

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-P1215A
    HS024 TFA

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  • HY-P1215
    HS024

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  • HY-P1301
    [Arg14,Lys15]Nociceptin

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
  • HY-P1340
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
  • HY-108886
    JWG-071

    ERK Cancer
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
  • HY-P1340A
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
  • HY-P1301A
    [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-15978
    P7C3-A20

    Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用,可以穿越血脑屏障,并可用于脑损伤的研究。
  • HY-101348
    L-741626

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
  • HY-101189
    JNJ-39758979

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-122136
    S26131

    Melatonin Receptor Neurological Disease
    S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate

    TSE-424 acetate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride

    SB 271046A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
  • HY-A0031
    Bazedoxifene

    TSE-424

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-A0168
    Regadenoson

    CVT-3146

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    瑞加德松 Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。
  • HY-108495
    CYM50308

    ML248

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-P1216A
    HS014 TFA

    Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-B1871
    Metolachlor

    Others Others
    异丙甲草胺 Metolachlor 是一种出苗前的选择性的,氯乙酰苯胺除草剂,用于控制玉米和其他农作物中的各种一年生草和阔叶杂草。Metolachlor 是一种由四种立体异构体组成的手性除草剂。
  • HY-15067
    DNQX

    FG 9041

    iGluR Cancer
    二硝基喹酮 DNQX (FG 9041),是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
  • HY-100277
    Mifobate

    SR-202

    PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
  • HY-P1216
    HS014

    Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-108908
    (Rac)-Modipafant

    UK-74505

    Others Infection Inflammation/Immunology
    (Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。
  • HY-101232
    Tiotidine

    ICI 125211

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-120738
    p-MPPI hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-P1135
    M1145

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
  • HY-114322
    VZ185

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    VZ185 是高效,快速,选择性的 BRD7/9 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。
  • HY-P1135A
    M1145 TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
  • HY-121018
    Daltroban

    BM-13505; SKF 96148

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
  • HY-122560A
    VU0134992 hydrochloride

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
  • HY-14363
    TUG-424

    GPR40 Metabolic Disease
    TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
  • HY-101333
    CPPG

    (RS)-CPPG

    mGluR Neurological Disease
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride

    Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
  • HY-107425
    MZ 1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
  • HY-114231B
    ELX-02 disulfate

    NB-124 disulfate

    Others Metabolic Disease
    ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种首创的的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG),可用于研究无义突变引起的遗传疾病。
  • HY-107642
    MA-2029

    Motilin Receptor Metabolic Disease
    MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
  • HY-10081
    GS-6201

    CVT-6883

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-109012A
    Seltorexant hydrochloride

    JNJ-42847922 hydrochloride

    Orexin Receptor (OX Receptor) Endocrinology Neurological Disease
    Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-10624
    THIQ

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
  • HY-109012
    Seltorexant

    JNJ-42847922

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-B2010
    Fomesafen

    Others Others
    氟磺胺草醚 Fomesafen 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
  • HY-15555
    EPZ005687

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
  • HY-14398
    Celecoxib

    SC 58635

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    塞来昔布 Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂IC50 为 40 nM。
  • HY-15650
    SGC0946

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
  • HY-130605
    BAY-1797

    P2X Receptor Neurological Disease
    BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
  • HY-15557
    AZ20

    ATM/ATR Cancer
    AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
  • HY-14456A
    MAC13243

    Bacterial Infection
    MAC13243 是一种抗菌剂,是一种细菌脂蛋白靶向伴侣 LolA抑制剂。MAC13243 选择性抑制革兰氏阴性菌。
  • HY-12750
    AZD3965

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。
  • HY-13428
    Tubacin

    HDAC Virus Protease Cancer
    Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。
  • HY-16986
    EPZ011989

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
  • HY-100263
    Metofenazate

    Methophenazine

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    美托奋乃酯 Metofenazate 是一个选择性的钙调蛋白抑制剂
  • HY-15224
    PCI-34051

    HDAC Apoptosis Cancer
    PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂IC50 为 10 nM。
  • HY-16986A
    EPZ011989 trifluoroacetate

    EPZ-011989 trifluoroacetate

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-12055
    BIX02188

    MEK ERK Cancer
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
  • HY-16712
    LDN-214117

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-12472
    Balipodect

    TAK-063

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
  • HY-B0561
    Spironolactone

    SC9420

    Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy Metabolic Disease Cancer
    螺内酯 Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-B1355A
    Oxyphenbutazone

    COX Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    羟布宗 Oxyphenbutazone 是一种苯丁酮衍生物,具有抗炎作用。Oxyphenbutazone 是一种非选择性的 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌。
  • HY-13260
    CCT128930

    Akt Autophagy Cancer
    CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
  • HY-12970A
    EPZ020411 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。
  • HY-13531
    AS-604850

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • HY-103028A
    GSK963

    RIP kinase Others
    GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
  • HY-101835
    Decoyinine

    Angustmycin A

    Others Cancer
    德夸菌素 Decoyinine 是 GMP 合成酶的一个选择性抑制剂
  • HY-107362
    CH7057288

    Trk Receptor Cancer
    CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-105685
    SRX246

    Vasopressin Receptor Neurological Disease
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
  • HY-13518
    Piceatannol

    Astringenin; trans-Piceatannol

    Syk Autophagy Apoptosis Cancer
    白皮杉醇 Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
  • HY-100012
    CBR-5884

    Others Cancer
    CBR-5884 是一种有效,选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂IC50 为 33 μM。 CBR-5884 抑制癌细胞中的丝氨酸合成,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系具有选择性毒性。 CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-13227
    SD-208

    TGF-β Receptor Cancer
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
  • HY-14721
    Tepotinib

    EMD-1214063

    c-Met/HGFR Autophagy Cancer
    Tepotinib (EMD-1214063) 是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。
  • HY-12242
    GBR 12935 dihydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    GBR 12935 dihydrochloride 是多巴胺再吸收抑制剂
  • HY-12242A
    GBR 12935

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    GBR 12935是多巴胺再吸收抑制剂
  • HY-100245
    OM-189

    Thrombin Cardiovascular Disease
    OM-189 是一种人工合成且有选择性的凝血酶抑制剂
  • HY-15206
    Glibenclamide

    Glyburide

    Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide是选择性,对ATP敏感的钾离子通道抑制剂
  • HY-B1847
    Terbuthylazine

    Others Others
    特丁津 Terbuthylazine是一种乙酰乳酸合酶 (ALS) 抑制剂, 是一种选择性除草剂。
  • HY-16677A
    Mofegiline hydrochloride

    MDL72974A

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    莫非吉兰 Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
  • HY-13990
    NVP-TNKS656

    TNKS656

    PARP Apoptosis Cancer
    NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂IC50 值为 6 nM,是 PARP1PARP2 的选择性的 300 多倍。
  • HY-15797
    UNC2250

    TAM Receptor Cancer
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
  • HY-12335
    UNC0379

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂IC50 值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
  • HY-15981
    Omarigliptin

    MK-3102

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916

    gsk-1070916A

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-B1581A
    L-Canavanine sulfate

    NO Synthase Cancer
    L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂
  • HY-101801
    Ac-Gly-BoroPro

    Others Cancer
    Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂Ki 值为23 nM。
  • HY-112815
    ALK2-IN-2

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  • HY-19756
    OTX008

    Calixarene 0118; PTX008

    Galectin Cancer
    OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂
  • HY-136979
    RBN012759

    PARP Cancer Inflammation/Immunology
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1

    HSP Cancer Infection
    Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  • HY-15245
    GSK2636771

    PI3K Cancer
    GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂KiIC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
  • HY-12335A
    UNC0379 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂IC50 值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
  • HY-14248
    Letrozole

    CGS 20267

    Aromatase Autophagy Cancer
    来曲唑 Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
  • HY-B0102A
    Fluoxetine hydrochloride

    LY 110140

    Serotonin Transporter Autophagy Neurological Disease Cancer
    盐酸氟西汀 Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂
  • HY-B0444
    Maprotiline hydrochloride

    Autophagy Neurological Disease
    盐酸马普替林 Maprotiline 盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
  • HY-B0375
    Argatroban

    MD-805; MCI-9038; Argipidine

    Thrombin Cardiovascular Disease
    阿加曲班 Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂
  • HY-12503
    CFM-2

    iGluR Neurological Disease Cancer
    CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂
  • HY-14877
    Anagliptin

    SK-0403

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    阿拉格列汀 Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
  • HY-112859
    VU0661013

    Bcl-2 Family Cancer
    VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂
  • HY-19488A
    Ribocil-C

    Bacterial Infection
    Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride

    TRP Channel Autophagy Cancer
    SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂
  • HY-14260
    RS 8359

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    RS 8359 是一种选择性的,可逆的 MAO-A 抑制剂,具有抗抑郁的功效。
  • HY-19340
    TMS

    (E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

    Cytochrome P450 Cancer
    TMS 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂
  • HY-B0375A
    Argatroban monohydrate

    MD-805 monohydrate; MCI-9038 monohydrate; Argipidine monohydrate

    Thrombin Cardiovascular Disease Cancer
    阿加曲班一水合物 Argatroban (monohydrate) (MD-805 (monohydrate)) 是 thrombin 选择性抑制剂
  • HY-117853
    Atreleuton

    ABT-761; VIA-2291

    Lipoxygenase Cardiovascular Disease
    Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
  • HY-19329
    HA130

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂IC50 为 28 nM。
  • HY-N0088
    Apocynin

    Acetovanillone

    Autophagy Apoptosis Cancer
    罗布麻宁 Apocynin是选择性的 NADPH-氧化酶抑制剂IC50 为10 μM。
  • HY-U00239
    SC58451

    COX Inflammation/Immunology
    SC58451 是一个强效的,有选择性的 COX-2 抑制剂
  • HY-19362
    AZD3264

    IKK Inflammation/Immunology
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂
  • HY-18738
    Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium

    Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate; PDTC ammonium; APDC

    NF-κB Inflammation/Immunology
    吡咯烷二硫代甲酸铵盐 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的 NF-κB 抑制剂
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride

    CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
  • HY-100716
    IPI549

    PI3K Cancer
    IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
  • HY-U00129
    SC57666

    COX Inflammation/Immunology
    SC57666是选择性的 COX2 抑制剂IC50 值为26 nM。
  • HY-12341
    ML355

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂IC50值为 0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor

    PKC Others
    PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
  • HY-100019
    Rogaratinib

    BAY1163877

    FGFR Cancer
    Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂
  • HY-100220
    GSK6853

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK6853 是一个强的和有选择性的 RPF1 乙酰赖氨酸抑制剂 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
  • HY-108613
    JJKK 048

    MAGL Neurological Disease
    JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂
  • HY-B0304A
    Dapoxetine hydrochloride

    LY-210448 hydrochloride

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸达泊西汀 Dapoxetine 盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-10287
    Gosogliptin

    PF-00734200; PF-734200

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂
  • HY-101807
    Ro-15-2041

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
  • HY-135827
    MSC2360844

    PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    MSC2360844 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
  • HY-12274
    ML347

    LDN 193719

    TGF-β Receptor Cancer
    ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。
  • HY-14164
    Zileuton

    A 64077; Abbott 64077

    Lipoxygenase Ferroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    齐留通 Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
  • HY-12683
    BPTES

    Glutaminase Cancer
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂IC50 为0.16 μM。
  • HY-50686
    Tivantinib

    ARQ 197

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂Ki 为 355 nM。
  • HY-135890
    CG347B

    HDAC Cancer
    CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂
  • HY-15270
    BMS-911543

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
  • HY-19626
    NSC23925

    P-glycoprotein Cancer
    NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂
  • HY-15444
    D159687

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 TFA 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-14247A
    Fadrozole

    Aromatase Cancer
    法倔唑 Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂IC50 值为6.4 nM。
  • HY-13254A
    A-674563 hydrochloride

    Akt Cancer
    A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride

    IKK Inflammation/Immunology
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂
  • HY-15146
    NSC 74859

    S3I-201

    STAT Cancer
    NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂IC50 为86 μM。
  • HY-10069
    Y-33075 dihydrochloride

    ROCK Cancer
    Y-33075 dihydrochloride是选择性的 ROCK 抑制剂IC50 为 3.6 nM。
  • HY-11000
    GSK429286A

    ROCK Cancer
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂IC50 值为14 nM。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-19693
    Cariporide

    HOE-642

    Sodium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    卡立泊来德 Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂
  • HY-13438
    AZD3839 free base

    Beta-secretase Cancer
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂
  • HY-18712
    BG45

    HDAC Apoptosis Cancer
    BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。
  • HY-13495
    ML281

    Others Cancer
    ML281是一个强的,有选择性的STK33抑制剂,IC50值是14 nM。
  • HY-12874
    CASIN

    Ras Cancer
    CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
  • HY-15458
    SAR131675

    VEGFR Cancer
    SAR131675是有效,选择性的 VEGFR3 抑制剂IC50 值为23 nM。
  • HY-13842
    BX517

    PDK-1 Cancer
    BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。
  • HY-122856
    AZ12601011

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
  • HY-137187
    FB23

    Others Cancer
    FB23 是一种有效的,选择性的脂肪与肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂IC50 为 60 nM。FB23 直接与 FTO 结合并选择性抑制 FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。
  • HY-10126
    Barasertib-HQPA

    AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA

    Aurora Kinase Cancer
    巴拉塞替-HQPA Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂,在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对Aurora B 的选择性是Aurora A的3700倍。
  • HY-12829
    SR-3306

    JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂
  • HY-B1110A
    Nomifensine maleate

    (±)-Nomifensine maleat

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新马来酸盐 Nomifensine maleate ((±)-Nomifensine maleat) 是一种多巴胺摄取的选择性抑制剂,可用于研究成人注意力缺陷障碍。
  • HY-100669
    Mycro 3

    c-Myc Autophagy Cancer
    Mycro 3 是一种有效的选择性 c-Myc 抑制剂
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    AG30

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-10342
    Enzastaurin

    LY317615

    PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-13225A
    Rivanicline

    RJR-2403; (E)-Metanicotine

    nAChR Neurological Disease
    (E)-位变异烟碱 Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
  • HY-U00432
    S-MTC

    NO Synthase Neurological Disease
    S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂
  • HY-P1286
    PKC β pseudosubstrate

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-135827A
    MSC2360844 hemifumarate

    PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    MSC2360844 hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂IC50为 145 nM。MSC2360844 hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
  • HY-15456
    NVP-BVU972

    c-Met/HGFR Cancer
    NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
  • HY-16699
    Nexturastat A

    HDAC Cancer
    Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
  • HY-18731
    1400W Dihydrochloride

    NO Synthase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂Ki 值为7 nM。
  • HY-12802
    AF38469

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂IC50 值为 330 nM。
  • HY-12833
    AMZ30

    Others Others
    AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂,IC50值600nM,选择性降低细胞中去甲基化PP2A。
  • HY-10505
    Orteronel

    TAK-700

    Others Cancer
    Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase) 抑制剂IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
  • HY-11003
    GW843682X

    GW843682

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
  • HY-101457
    JZP-430

    MAGL Metabolic Disease
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
  • HY-12837
    EN460

    Others Others
    EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1) 抑制剂。EN460 以 IC50 为 1.9 μM 与 ERO1α 的还原活性形式选择性相互作用,并防止其再氧化。
  • HY-13500
    GSK343

    Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂IC50 为 4 nM。
  • HY-14720
    Rabusertib

    LY2603618; IC-83

    Checkpoint Kinase (Chk) Autophagy Cancer
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂IC50 为 7 nM。
  • HY-13736A
    Quinagolide hydrochloride

    CV205-502 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸喹高利特 Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂,还是一个促乳素抑制剂
  • HY-15227
    EPZ004777

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂IC50 为 0.4 nM。
  • HY-B1287
    Citalopram hydrobromide

    (±)-Citalopram hydrobromide; Lu 10-171

    Serotonin Transporter Autophagy Neurological Disease Cancer
    氢溴酸西酞普兰 Citalopram hydrobromide ((±)-Citalopram hydrobromide) 是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁试剂, 用于抑郁症的研究。
  • HY-15737
    DB07268

    JNK Cancer
    DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-13646
    Encequidar

    HM30181; HM30181A

    P-glycoprotein Metabolic Disease
    Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂
  • HY-12470
    PF-4800567

    Casein Kinase Others
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
  • HY-10284
    Linagliptin

    BI 1356

    Dipeptidyl Peptidase Autophagy Ferroptosis Metabolic Disease
    利拉利汀 Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂IC50 值为 1 nM。
  • HY-70061
    TCS7010

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    TCS7010 是有效,高度选择的 Aurora A 抑制剂IC50 值为 3.4 nM。
  • HY-16009
    (+)-Phenserine

    AChE Endocrinology Neurological Disease
    (+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂IC50 值为 45.3 μM。
  • HY-15607A
    WEHI-539 hydrochloride

    Bcl-2 Family Cancer
    WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂IC50 为 1.1 nM。
  • HY-13300
    SR-3677

    ROCK Autophagy Cancer
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂IC50值为~3 nM。
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C

    12α-Fumitremorgin C

    BCRP Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂
  • HY-12653
    LDC4297

    CDK HSV Infection
    LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂IC50值为0.13 nM。
  • HY-101846
    AX-15836

    ERK Cancer Inflammation/Immunology
    AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂IC50值为8 nM。
  • HY-12280
    THZ2

    CDK Cancer
    THZ2 是有效,选择性的 CDK7 抑制剂IC50 值为 13.9 nM。
  • HY-12285
    Serabelisib

    MLN1117; INK1117; TAK-117

    PI3K Cancer
    Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。
  • HY-14992
    Bay 60-7550

    BAY 607550

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂Ki 值为3.8 nM。
  • HY-15832
    GSK 2830371

    Phosphatase Cancer
    GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂IC50 为 6 nM。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿那曲唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
  • HY-131247
    Bcl-2-IN-2

    Bcl-2 Family Cancer Inflammation/Immunology
    Bcl-2-IN-2 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂IC50 为 0.034 nM,也可抑制 Bcl-xL,IC50 为 43 nM,对 Bcl-2 的活性是 Bcl-xL 的 1000多倍。
  • HY-B1991
    Terbutryn

    Others Others
    特丁净 Terbutryn是一种选择性除草剂和三嗪化合物, 它是由根部和叶子吸收, 作为光合作用的抑制剂
  • HY-A0066A
    Tolazoline hydrochloride

    Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸妥拉唑林 Tolazoline(Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-18947
    SKLB-23bb

    HDAC Cancer
    SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50= 422 nM) 和 HDAC8 (IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
  • HY-50098
    Mardepodect

    PF-2545920

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。
  • HY-50098A
    Mardepodect hydrochloride

    PF-2545920 hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-P2247
    JTP10-△-R9 TFA

    JNK Cancer
    JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  • HY-15604
    AZD1208

    Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂
  • HY-101525
    MBP146-78

    Parasite Infection
    MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂
  • HY-15300
    Skepinone-L

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂
  • HY-U00083
    Flosulide

    ZK 38997; CGP 28238

    COX Inflammation/Immunology
    Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。
  • HY-P1286A
    PKC β pseudosubstrate TFA

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate TFA 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-100831
    YM-58483

    BTP2

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。
  • HY-13271A
    Tubastatin A

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
  • HY-18252
    Avanafil

    TA1790

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    阿伐那非 Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
  • HY-107986
    GNE-6776

    Deubiquitinase Cancer
    GNE-6776 是一种有效的,具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂
  • HY-14164A
    Zileuton sodium

    A 64077 sodium; Abbott 64077 sodium

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    齐留通钠盐 Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。
  • HY-X0150
    JSH-150

    CDK Cancer
    JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂, IC50 为 1 nM。
  • HY-18227
    B-Raf IN 1

    Raf Cancer
    B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
  • HY-101778
    ML311

    Bcl-2 Family Cancer
    ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂
  • HY-12510
    Methoxy-PEPy

    mGluR Neurological Disease
    Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。
  • HY-13261
    A66

    PI3K Cancer
    A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂IC50 为 32 nM。
  • HY-101474B
    (R)-Zanubrutinib

    (R)-BGB-3111

    Others Others
    (R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂
  • HY-B0203
    Nebivolol

    R 065824

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    奈必洛尔 Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
  • HY-12787
    L-779450

    Raf Autophagy Cancer
    L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
  • HY-B0543
    Allylthiourea

    Thiosinamine; N-Allylthiourea

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    烯丙基硫脲 Allylthiourea能选择性抑制氨的氧化。
  • HY-18972
    PLX8394

    Raf Cancer
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-112570
    CC-90003

    ERK Cancer
    CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-15467
    ZM323881

    VEGFR Cancer
    ZM323881是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值小于2 nM。
  • HY-15193
    EMD638683

    SGK Metabolic Disease Cancer
    EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂IC50 值为 3 μM。
  • HY-12704
    ITD-1

    TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂IC50 为 460 nM。
  • HY-12953
    R-268712

    TGF-β Receptor Cancer
    R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。
  • HY-75957
    DMP 777

    L-694458

    Elastase Inflammation/Immunology
    DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂
  • HY-50864
    GDC-0879

    Raf Cancer
    GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂IC50 为 0.13 nM。
  • HY-10180
    MLN8054

    Aurora Kinase Cancer
    MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂IC50 值为4 nM。
  • HY-B0203A
    Nebivolol hydrochloride

    R 065824 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸奈必洛尔 Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
  • HY-15467A
    ZM323881 hydrochloride

    VEGFR Cancer
    ZM323881 hydrochloride 是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值小于2 nM。
  • HY-101296
    PD-166866

    FGFR Autophagy Cancer
    PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂IC50值为52.4 nM。
  • HY-101836
    DKM 2-93

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂IC50值为430 μM。
  • HY-100871