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Targets Recommended: HDAC

Results for "Bulk hdac 抑制剂" in MCE Product Catalog:

113

Inhibitors & Agonists

3

Screening Libraries

3

Peptides

16

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13265
    AR-42

    hdac-42; OSU-hdac42

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 (HDAC-42) 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 (HDAC-42) 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 (HDAC-42) 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
  • HY-111342
    HDAC8-IN-1

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
  • HY-19772
    HDAC-IN-3

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
  • HY-126141
    JAK/HDAC-IN-1

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDACIC50 值分别为 4 和 2 nM。
  • HY-13592
    HDAC-IN-7

    Chidamide impurity

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂
  • HY-18998
    LMK-235

    HDAC Cancer
    LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
  • HY-12164
    Mocetinostat

    MGCD0103

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
  • HY-101780
    EDO-S101

    Tinostamustine

    HDAC Cancer
    EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 值分别为 9 nM,9 nM 和 25 nM。
  • HY-109015
    Tucidinostat

    Chidamide; HBI-8000; CS 055

    HDAC Cancer
    西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10抑制剂IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
  • HY-18360
    TMP269

    HDAC Cancer
    TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
  • HY-16425
    RG2833

    RGFP109

    HDAC Cancer
    RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
  • HY-111400
    SR-4370

    HDAC Cancer
    SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
  • HY-12163
    Entinostat

    MS-275; SNDX-275

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩替诺特 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
  • HY-13522
    Fimepinostat

    CUDC-907

    PI3K HDAC Apoptosis Cancer
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-104008
    ACY-957

    HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
  • HY-15433
    Quisinostat

    JNJ-26481585

    HDAC Cancer
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。
  • HY-14842A
    Givinostat hydrochloride

    ITF-2357 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
  • HY-18613
    CAY10603

    BML-281

    HDAC Cancer
    CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
  • HY-18700
    BRD73954

    HDAC Cancer
    BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。
  • HY-119939
    CHDI-390576

    HDAC Cancer
    CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
  • HY-15144
    Trichostatin A

    TSA

    HDAC Cancer
    曲古抑菌素A Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDACIC50 值为 1.8 nM。
  • HY-14842B
    Givinostat hydrochloride monohydrate

    ITF-2357 hydrochloride monohydrate

    HDAC Cancer
    Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
  • HY-10221
    Vorinostat

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Cancer Infection
    伏瑞斯特 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11)抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂
  • HY-128918
    SIS17

    HDAC Others
    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂IC50 值为 0.83 μM, 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC
  • HY-13267
    Droxinostat

    NS 41080

    HDAC Apoptosis Cancer
    Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。
  • HY-14718A
    Resminostat hydrochloride

    RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1HHDAC3HDAC6 抑制剂IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
  • HY-16026
    Ricolinostat

    ACY-1215; Rocilinostat

    HDAC Apoptosis Cancer
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
  • HY-15994
    Citarinostat

    ACY241

    HDAC Cancer
    Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
  • HY-19327
    ACY-738

    HDAC Cancer
    ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
  • HY-100748
    CXD101

    HDAC Cancer
    CXD101 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-111818
    TH34

    HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
  • HY-18712
    BG45

    HDAC Apoptosis Cancer
    BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。
  • HY-P2462
    Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC

    HDAC Others
    Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
  • HY-10990
    Abexinostat

    CRA 024781; PCI-24781

    HDAC Cancer
    Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。
  • HY-16699
    Nexturastat A

    HDAC Cancer
    Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
  • HY-109015S
    Tucidinostat D4

    Chidamide D4; HBI-8000 D4; CS 055 D4

    HDAC Cancer
    Tucidinostat D4 (Chidamide D4) 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
  • HY-B0494
    Bufexamac

    Bufexamic acid

    HDAC Inflammation/Immunology
    丁苯羟酸 Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂,具有抗炎活性。
  • HY-19348
    Pimelic Diphenylamide 106

    RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII

    HDAC Cancer
    Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
  • HY-15149
    Romidepsin

    FK 228; FR 901228; NSC 630176

    HDAC Apoptosis Cancer
    罗米地辛 Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-16012
    Domatinostat tosylate

    4SC-202

    HDAC Apoptosis Cancer
    Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
  • HY-13606
    Dacinostat

    NVP-LAQ824; LAQ824

    HDAC Autophagy Cancer
    Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
  • HY-128919
    Ac-Lys-AMC

    HDAC Others
    Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。
  • HY-16012A
    Domatinostat

    4SC-202 free base

    HDAC Apoptosis Cancer
    Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
  • HY-136285
    P300/CBP-IN-6

    Histone Acetyltransferase Cancer
    P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
  • HY-13909
    RGFP966

    HDAC Cancer
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。
  • HY-13428
    Tubacin

    HDAC Virus Protease Cancer
    Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。
  • HY-130538
    1-Naphthohydroxamic acid

    HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  • HY-100384
    NKL 22

    HDAC Cancer
    NKL 22是HDAC抑制剂
  • HY-112719
    BRD 4354

    HDAC Cancer
    BRD 4354 是 HDAC5HDAC9抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
  • HY-15224
    PCI-34051

    HDAC Apoptosis Cancer
    PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂IC50 为 10 nM。
  • HY-19747
    HPOB

    HDAC Apoptosis Cancer
    HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。
  • HY-18947
    SKLB-23bb

    HDAC Cancer
    SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50= 422 nM) 和 HDAC8 (IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
  • HY-112719B
    BRD 4354 ditrifluoroacetate

    HDAC Cancer
    BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5HDAC9 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
  • HY-111791
    ACY-1083

    HDAC Cancer
    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
  • HY-111048
    Corin

    Histone Demethylase HDAC Cancer
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
  • HY-50934
    Tacedinaline

    N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549

    HDAC Apoptosis Cancer
    乙酰地那林 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
  • HY-115475
    SW-100

    HDAC Neurological Disease
    SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
  • HY-100719
    BRD-6929

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium salt

    Sodium Valproate

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Cancer
    丙戊酸钠 Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-10585
    Valproic acid

    VPA; 2-Propylpentanoic Acid

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Cancer
    丙戊酸 Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-19618
    BRD3308

    HDAC HIV Infection Metabolic Disease
    BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
  • HY-N0141
    Parthenolide

    (-)-Parthenolide

    NF-κB Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC
  • HY-100585
    Splitomicin

    Splitomycin

    HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDACIC50 为 60 μM。
  • HY-B0350A
    Sodium Butyrate

    Butanoic acid sodium salt

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    丁酸钠 Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种短链脂肪酸,可以抑制组蛋白去乙酰化酶
  • HY-102033
    Oxamflatin

    Metacept-3

    HDAC Cancer
    Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂IC50 值为15.7 nM。
  • HY-135890
    CG347B

    HDAC Cancer
    CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-13271A
    Tubastatin A

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
  • HY-100871
    WT-161

    HDAC Apoptosis Cancer
    WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂IC50值为0.40 nM。
  • HY-18361
    TMP195

    HDAC Cancer
    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
  • HY-B0809
    Theophylline

    1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    茶碱 Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
  • HY-18976
    UF010

    HDAC Cancer
    UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。
  • HY-112285
    FT895

    HDAC Inflammation/Immunology
    FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂IC50 为 3 nM。
  • HY-19350
    BML-210

    HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。
  • HY-113957
    MPI_5a

    HDAC Cancer
    MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
  • HY-10225
    Belinostat

    PXD101; PX105684

    HDAC Autophagy Cancer
    贝利司他 Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
  • HY-N0931
    Santacruzamate A

    CAY-10683

    HDAC Cancer
    Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂IC50 为 119 pM。
  • HY-16914
    MC1568

    HDAC Cancer
    MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-13322
    Pracinostat

    SB939

    HDAC Apoptosis Cancer
    Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。
  • HY-19328
    ACY-775

    HDAC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC50 值为 7.5  nM。
  • HY-A0281
    4-Phenylbutyric acid

    4-PBA; Benzenebutyric acid

    HDAC Virus Protease Cancer Infection
    4-苯基丁酸 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
  • HY-126147
    J22352

    HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
  • HY-N6735
    Apicidin

    OSI 2040

    HDAC Cancer Infection
    Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。
  • HY-15654
    Sodium 4-phenylbutyrate

    4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    苯丁酸钠 Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
  • HY-126330
    SS-208

    HDAC Cancer
    SS-208 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
  • HY-13216
    Pyroxamide

    HDAC Cancer
    Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
  • HY-10223
    CUDC-101

    EGFR HDAC Cancer
    CUDC-101 是一种高效的 HDACEGFRHER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
  • HY-13432
    Nanatinostat

    CHR-3996

    HDAC Cancer
    Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂IC50 值为 8 nM。
  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    HDAC Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1HDAC3 抑制剂ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
  • HY-100508
    ITSA-1

    HDAC Cancer
    ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。
  • HY-100365
    Remetinostat

    SHP-141

    HDAC Cancer
    Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  • HY-15489
    Scriptaid

    Scriptide; GCK1026

    HDAC Autophagy Apoptosis Influenza Virus Cancer
    Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂,可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。
  • HY-112805
    FCHFHS-ST7612AA1

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    FCHFHS-ST7612AA1 是抗体偶联药物 ADCs 的一部分,带有 HDAC 抑制剂负荷及连接物,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N4315
    Pomiferin

    NSC 5113

    HDAC mTOR Cancer
    橙桑黄酮 Pomiferin (NSC 5113) 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDACmTOR抑制剂IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
  • HY-112806
    MAC-VC-PABC-ST7612AA1

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC-VC-PABC-ST7612AA1 是抗体偶联药物 ADCs 的一部分,带有 HDAC 抑制剂负荷及连接物,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    HDAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  • HY-P2228
    Chlamydocin

    HDAC Apoptosis Cancer
    Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
  • HY-12954
    PTACH

    NCH-51

    HDAC Cancer
    PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。
  • HY-106409
    Tefinostat

    CHR-2845

    HDAC Cancer
    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。
  • HY-10528
    Tasquinimod

    ABR-215050

    HDAC Cancer
    他喹莫德 Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂
  • HY-N2150
    Psammaplin A

    HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Cancer Infection
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    Histone Acetyltransferase Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
  • HY-19763
    BEBT-908

    PI3Kα inhibitor 1

    PI3K Cancer
    BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-16531
    YF-2

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-126052
    Gnetol

    COX Tyrosinase HDAC Cancer Metabolic Disease
    Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-W009732
    Sinapinic acid

    Sinapic acid

    HDAC Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    芥子酸 Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC抑制剂IC50 值 2.27 mM,对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。
  • HY-N7676
    Marein

    AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-N2609
    7,4'-Dihydroxyflavone

    CCR NF-κB Inflammation/Immunology Endocrinology
    7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。