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Results for "C kit 抑制剂" in MCE Product Catalog:

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-128704
    c-Kit-IN-3

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-128704A6
    c-Kit-IN-3 L-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 L-tartrate (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 L-tartrate 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-128704A4
    c-Kit-IN-3 maleate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 maleate (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂IC50 为 4 nM。c-Kit-IN-3 maleate 在生化分析中显示出对 c-KIT 激酶和多种耐药突变体的强大效价,并具有很高的生物利用度。
  • HY-128704A1
    c-Kit-IN-3 hydrochloride

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的 IC50 为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  • HY-128704A5
    c-Kit-IN-3 D-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  • HY-15240
    c-Kit-IN-1

    c-Kit c-Met/HGFR Cancer
    c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kitc-Met 抑制剂IC50 值 <200 nM。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-101443
    ISCK03

    c-Kit Inflammation/Immunology
    ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride

    PLX-3397 hydrochloride

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13904
    Flumatinib

    HHGV678

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate

    STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

    c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-136256
    DCC-3014

    c-Fms c-Kit Cancer
    DCC-3014 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
  • HY-16749
    Pexidartinib

    PLX-3397

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  • HY-10206
    Amuvatinib

    MP470; HPK 56

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis Cancer
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-G0017A
    N-Desmethyl imatinib mesylate

    Norimatinib mesylate; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib mesylate

    Drug Metabolite Others
    N-Desmethyl imatinib mesylate (Norimatinib mesylate) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl, c-Kit and PDGFR 多靶点抑制剂
  • HY-103032
    Multi-kinase inhibitor 1

    PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-Rc-KitBcr-abl 活性相关的疾病。
  • HY-10527
    Telatinib

    Bay 57-9352

    c-Kit PDGFR VEGFR Cancer
    替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2VEGFR3PDGFαc-Kit的小分子抑制剂IC50值分别为6,4,15,1 nM。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    GW786034 (Hydrochloride)

    PDGFR VEGFR FGFR c-Kit c-Fms Autophagy Cancer
    盐酸帕唑帕尼 Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib

    GW786034

    VEGFR c-Kit PDGFR Autophagy FGFR Cancer
    帕唑帕尼 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-15463S1
    Imatinib D4

    STI571 D4; CGP-57148B D4

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  • HY-15463S
    Imatinib D8

    STI571 D8; CGP-57148B D8

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    XL184; BMS-907351

    VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼 Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    PKC412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-10202A
    Tandutinib hydrochloride

    MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

    FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-10202
    Tandutinib

    MLN518; CT53518

    FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    坦度替尼 Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-10408
    Ki20227

    c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR Inflammation/Immunology
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-12044
    Cabozantinib S-malate

    XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate

    VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-10204
    OSI-930

    c-Fms c-Kit VEGFR Apoptosis Cancer
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-10205
    Cediranib

    AZD2171

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-KitIC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-12010
    BMS-599626 Hydrochloride

    AC480 Hydrochloride

    EGFR Cancer
    BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    AZD-2171 maleate

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-KitIC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-13024
    Rebastinib

    DCC-2036

    Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis Cancer
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-10201
    Sorafenib

    Bay 43-9006

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    Bay 43-9006 Tosylate

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。