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Results for "C1 protein 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8873

抑制剂 & 激动剂

49

化合物筛选库

53

染料试剂

17

生化试剂

456

多肽产品

21

MCE 试剂盒

15

抗体抑制剂

1762

天然产物

76

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-N2342
    Procyanidin C1

    Apoptosis Cancer
    原花青素 C1 Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-126511
    Propargyl-C1-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Propargyl-C1-NHS ester 是一种不可降解的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  • HY-130389
    Propargyl-PEG4-O-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
  • HY-130390
    Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
  • HY-140755
    Aeide-C1-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Aeide-C1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130618
    Boc-C1-PEG3-C4-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-130617
    Pomalidomide-amido-C1-Br

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-140796
    Azido-PEG6-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG6-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140850
    Azide-PEG3-C1-Ala

    PROTAC Linker Cancer
    Azide-PEG3-C1-Ala 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140793
    Azido-PEG2-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG2-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-133457
    Biotin-PEG2-C1-aldehyde

    PROTAC Linker Cancer
    Biotin-PEG2-C1-aldehyde 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-42619
    Amino-PEG4-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG4-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140767
    Azido-PEG8-C1-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG8-C1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140792
    Azido-PEG1-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG1-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-126533
    PDP-C1-Ph-Val-Cit

    ADC Linker Cancer
    PDP-C1-Ph-Val-Cit 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-133581
    Mal-PEG3-C1-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-PEG3-C1-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-133405
    Boc-NH-O-C1-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-NH-O-C1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140483
    Acid-C1-PEG5-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-C1-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-135918
    NH2-PEG6-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG6-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-W073709
    NH2-PEG1-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG1-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-135943
    NH2-PEG8-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG8-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-135938
    NH2-PEG5-C1-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG5-C1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-133574
    Mal-amido-PEG3-C1-PFP ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG3-C1-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-133582
    Mal-amido-PEG3-C1-​NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG3-C1-​NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-130100
    Ald-Ph-amido-PEG3-C1-Boc

    ADC Linker Cancer
    Ald-Ph-amido-PEG3-C1-Boc 是属于聚乙二醇 (PEG) 的一种 ADC linker。
  • HY-114009
    AKR1C1-IN-1

    Others Neurological Disease
    AKR1C1-IN-1 是一种高效、选择性的 AKR1C1 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。
  • HY-140252
    NH-bis(C1-PEG1-Boc)

    PROTAC Linker Cancer
    NH-bis(C1-PEG1-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-111845
    Estrone-N-O-C1-amido

    ERα ligand 1

    Estrogen Receptor/ERR Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于 Estrone 的雌激素配体,靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 SNIPER 分子。
  • HY-133403A
    Biotin-C1-PEG3-C3-amine TFA

    PROTAC Linker Cancer
    Biotin-C1-PEG3-C3-amine (TFA) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-128844
    Bis-NH2-C1-PEG3

    PROTAC Linker 24

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-NH2-C1-PEG3 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-128801
    NH2-PEG3-C1-Boc

    PROTAC Linker 5

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG3-C1-Boc (PROTAC Linker 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG3-C1-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141259
    C-NH-Boc-C-Bis-(C1-PEG1-PFP)

    PROTAC Linker Cancer
    C-NH-Boc-C-Bis-(C1-PEG1-PFP) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-126514
    Propargyl-O-C1-amido-PEG2-C2-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Propargyl-O-C1-amido-PEG2-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  • HY-126515
    Propargyl-O-C1-amido-PEG4-C2-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Propargyl-O-C1-amido-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  • HY-140337
    Ph-Bis(C1-N-(C2-NH-Boc)2)

    PROTAC Linker Cancer
    Ph-Bis(C1-N-(C2-NH-Boc)2) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-128848
    Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
  • HY-133583
    Propargyl-O-C1-amido-PEG3-C2-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Propargyl-O-C1-amido-PEG3-C2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-128835
    Phenol-amido-C1-PEG3-N3

    PROTAC Linker 21

    PROTAC Linker Cancer
    Phenol-amido-C1-PEG3-N3 (PROTAC Linker 21) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phenol-amido-C1-PEG3-N3 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-108371
    Boc-C1-PEG2-C4-Cl

    PROTAC Linker 1

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG2-C4-Cl (PROTAC Linker 1) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Boc-C1-PEG2-C4-Cl 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-128802
    Tos-PEG3-O-C1-CH3COO

    PROTAC Linker 6

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG3-O-C1-CH3COO (PROTAC Linker 6) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG3-O-C1-CH3COO 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-112600A
    Thalidomide-O-amido-PEG1-(C1-​PEG)2-C2-NH2

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 12 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 23 TFA

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-O-amido-PEG1-(C1-​PEG)2-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG linker。
  • HY-128832
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3

    MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。
  • HY-136059
    Desfluoro-ezetimibe

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    脱氟依泽替米贝 Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-136355
    Picoxystrobin

    Fungal Infection
    啶氧菌酯 Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
  • HY-133506
    Bromoacetamide-PEG3-C1-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Bromoacetamide-PEG3-C1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1645
    Papain

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Papain 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶,广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
  • HY-17564
    2'-Deoxycytidine hydrochloride

    2'-Deoxycytidine monohydrochloride; Deoxycytidine hydrochloride; NSC 83251

    Others Others
    2'-脱氧胞苷盐酸盐 2'-Deoxycytidine hydrochloride 由嘌呤核苷鸟嘌呤通过其 N9 氮与脱氧核糖的 C1 碳连接组成。
  • HY-N0348
    Dexamethasone 9,11-epoxide

    Others Inflammation/Immunology
    地塞米松环氧水解物 Dexamethasone 9,11-epoxide是来自专利CN 106520896 A和RU 2532902 C1的化合物,是制备地塞米松的中间体。
  • HY-105231
    Bryostatin 1

    PKC HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
  • HY-23641
    NH-bis(C1-Boc)

    ADC Linker Cancer
    Boc-NH-C6-Br 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 linker,用于抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0376
    Liquiritin

    Reactive Oxygen Species Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    甘草苷 Liquiritin 是一种从甘草中分离出的类黄酮,是一种有效的和竞争性的 AKR1C1 抑制剂,对 AKR1C1,AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50 分别为 0.62 μM,0.61 μM 和 3.72μM。Liquiritin 在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。Liquiritin 是抗氧化剂,具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。
  • HY-103050
    ML-030

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
  • HY-50874
    BCX 1470

    Complement System Inflammation/Immunology
    BCX 1470 能抑制 factor DC1s 的酯水解活性,IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。
  • HY-50875
    BCX 1470 methanesulfonate

    Complement System Inflammation/Immunology
    BCX 1470 methanesulfonate 能抑制 factor DC1s 的酯水解活性,IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。
  • HY-136453
    CR-1-31-B

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    SM-3997 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-N6802
    Tigloylgomisin H

    Others Cancer
    Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
  • HY-P1052
    Myelin Basic Protein(87-99)

    Others Inflammation/Immunology
    Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-P1376
    G-Protein antagonist peptide

    mAChR Adrenergic Receptor
    G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA

    mAChR Adrenergic Receptor
    G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
  • HY-P2503
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate

    EGFR Cancer
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    SCH 58235

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-15979
    H-89

    protein kinase inhibitor H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-135388
    ent-Ezetimibe

    ent-SCH 58235

    Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone

    EZM-K

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂
  • HY-W015977
    Prion Protein 106-126 (human)

    PrP 106-126 (human)

    Apoptosis Neurological Disease
    Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。
  • HY-15191
    Sabutoclax

    BI-97C1

    Bcl-2 Family Cancer
    Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
  • HY-128394
    L-Gulose

    Others Metabolic Disease
    L-Gulose 是L-sorbosone 的呋喃糖形式,是一种L 己糖,是合成维生素 C 的生物中间体。
  • HY-P1053
    Amyloid β-Protein 10-20

    Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
  • HY-17563
    2'-Deoxyguanosine

    Deoxyguanosine; Guanine deoxyriboside

    Endogenous Metabolite Cancer
    2'-脱氧鸟苷 2'-Deoxyguanosine (Deoxyguanosine) 即脱氧鸟苷。
  • HY-P0137
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66)

    Influenza Virus Infection
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-P1474
    β-Amyloid (22-35)

    Amyloid β-protein (22-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-P1474A
    β-Amyloid (22-35) (TFA)

    Amyloid β-protein (22-35) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-B0220
    Erythromycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    红霉素 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride

    (E)-5-((2-Oxo-6'-(piperazin-1-yl)-1,2-dihydro-[3,3'-bipyridin]-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-B0220E
    Erythromycin A dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-13953
    JIB-04

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
  • HY-B1743A
    Puromycin dihydrochloride

    CL13900 dihydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    嘌呤霉素二盐酸盐 Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 是一种氨基核苷类抗生素,抑制蛋白合成 (protein synthesis)。
  • HY-P2283
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human)

    Amyloid-β
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human) is an amyloid β-protein fragment cleaved from amyloid precursor protein (APP).
  • HY-133021
    Arazine

    N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine

    Others Inflammation/Immunology
    N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
  • HY-10499
    PH-064

    BIM-46187

    Others Neurological Disease
    PH-064 (BIM-46187) 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂
  • HY-12312
    TCS 401

    Phosphatase Metabolic Disease
    TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂
  • HY-N0572
    9-Hydroxycamptothecin

    9-Hydroxycamptothecine

    Others Cancer
    9-Hydroxycamptothecin (9-Hydroxycamptothecine) 是一种具有抗癌活性的喜树碱衍生物,详细信息请参考专利文献 WO1999001456A1 中的化合物 23c。
  • HY-101213
    OSW-1

    Others Cancer
    OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP)OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
  • HY-100235
    GSK591

    EPZ015866; GSK3203591

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
  • HY-I0736
    Isonicotinic acid

    Drug Metabolite Endogenous Metabolite Others
    异烟酸 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
  • HY-112180
    JNJ-678

    JNJ-53718678

    RSV Infection
    JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,有潜力用于呼吸道合胞病毒 (RSV)的研究。
  • HY-15873
    FTI 276

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
  • HY-N2403
    Dihydrolycorine

    Others Neurological Disease
    Dihydrolycorine 是从 Lycoris radiate 草药中分离出来的,具有降压和神经保护作用。Dihydrolycorine 是真核细胞中 protein synthesis抑制剂
  • HY-122386
    Kirromycin

    Mocimycin; Delvomycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    莫西霉素 Kirromycin (Mocimycin) 是一种由链霉菌 (Streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。Kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 Tu (EF-Tu) 固定在延长的核糖体上。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-16663
    ITX3

    Others Others
    ITX3是无毒性的TrioN(N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein抑制剂,IC50为76 uM,能体外抑制TrioN刺激的RhoG交换。
  • HY-114492
    GSK547

    GSK'547

    RIP kinase Cancer
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-B0751
    Fumagillin

    Amebacilin; NSC9168

    Parasite HIV Antibiotic Infection
    烟曲霉素 Fumagillin(NSC9168)由烟曲霉菌中提取,有抗抗阿米巴活性。Fumagillin 通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1 感染。
  • HY-18597
    LB-100

    Phosphatase Cancer
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-N7101
    Cefpodoxime Proxetil

    U-76,252; CS-807

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
  • HY-B0779
    Teprenone

    Geranylgeranylacetone

    HSP Neurological Disease Cancer
    替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
  • HY-114492A
    (Rac)-GSK547

    RIP kinase Cancer
    (Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-U00398
    Bimoclomol

    HSP Cardiovascular Disease
    氯吡哌醇 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
  • HY-A0072S
    Zilpaterol-d7

    Adrenergic Receptor
    Zilpaterol-d7 is a deuterium labeled Zilpaterol. Zilpaterol is a β-adrenergic receptor agonist that putatively, through activation of protein kinase A, increases protein synthesis in skeletal muscle fibers as well as reduces lipogenesis and increases lipolysis in adipose tissues. Formulations containing Zilpaterol have been used to increase lean body weight and improve feed efficiency in commercial beef cattle.
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-P2478
    Human PD-L1 inhibitor V

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-18981
    Decursin

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
  • HY-16655A
    Oliceridine hydrochloride

    TRV130 (hydrochloride)

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-12649
    Y16

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-N1967
    Dihydrocurcumin

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    二氢姜黄素 Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物,可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C,PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平,增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平,通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。
  • HY-122727
    STL127705

    DNA-PK Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-136269
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride is a functionalized IAP ligand for PROTACs. that is incorporates with an amine functional handle for ready conjugation to a linker/target protein ligand.
  • HY-16655
    Oliceridine

    TRV130

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-12695
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
  • HY-16655B
    Oliceridine Racemate

    TRV130 Racemate

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-12270
    T-5224

    MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
  • HY-10957
    L-692429

    MK-0751

    GHSR Metabolic Disease
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-B0843
    Metalaxyl

    Fungal
    Metalaxyl is a fungicide that inhibits protein synthesis in fungi. Metalaxyl inhibits the growth of potato blight (P. infestans) fungal isolates from Serbian potato fields (EC50s = 0.3-3.9 μg/mL).
  • HY-112163
    Zotatifin

    eFT226

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis Cancer
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride

    protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

    PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
  • HY-B0117D
    Tigecycline hydrate

    GAR-936 hydrate

    Bacterial Autophagy Antibiotic
    Tigecycline hydrate is a broad spectrum glycylcycline antibiotic. Tigecycline hydrate is bacteriostatic, that inhibits protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit of bacteria and thereby blocking entry of Aminoacyl-tRNA into the A site of the ribosome during prokaryotic translation. Tigecycline hydrate is active against resistant strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
  • HY-133113
    7-Desmethyl-agomelatine

    5-HT Receptor Neurological Disease
    7-Desmethyl-agomelatine 是 Agomelatine 的代谢物。Agomelatineis 是褪黑激素受体 (MT1 和 MT2) 的一种有效激动剂,也是 5-HT2C 的拮抗剂。
  • HY-117937
    BC-1215

    Ligand for E3 Ligase Inflammation/Immunology
    BC-1215 是 F-box protein 3 (FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50 值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。BC-1215 与 ApaG 相互作用,抑制来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-W013478
    PTP inhibitor 1

    Phosphatase Cancer
    PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。
  • HY-15890
    C-7280948

    Histone Methyltransferase Cancer
    C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂IC50 值 12.75 μM。
  • HY-126245
    Keap1-Nrf2-IN-1

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-1 (compound35) 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
  • HY-D1111
    TFAX 568, SE

    Others
    TFAX 568, SE, an amine reactive orange fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 568, SE forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 568, SE is suitable for use in flow cytometry, 2-photon excitation microscopy, and super resolution mircoscopy techniques, such as dSTORM. Excitation maximum=578 nm; emission maximum=602 nm; quantum yield=0.69; extinction coefficient=60720 M-1cm-1.
  • HY-136217
    PU 23

    Others Cancer
    PU 23 是一种多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂,可降低抗肿瘤剂 6-Mercaptopurine 的耐药性。
  • HY-103700B
    (Rac)-Azide-phenylalanine

    Others Others
    (Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。
  • HY-N2116
    Ginkgolic acid C17:1

    PTEN Phosphatase Cancer
    银杏酸 C17:1 Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的,通过诱导 PTENSHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
  • HY-D1110
    TFAX 594,SE

    Others
    TFAX 594,SE, an amine reactive red fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 594,SE forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 594,SE is suitable for use in flow cytometry, 2-photon excitation microscopy, and super resolution mircoscopy techniques, such as dSTORM. Excitation/emission maxima ~ 590 / 660 nm; extinction coefficient=92,000 M-1cm-1; quantum yield=0.66.
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-19347
    WDR5-0103

    WD-Repeat protein 5-0103

    Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
  • HY-N4136
    Lonicerin

    Bacterial Infection
    忍冬苦苷 Lonicerin 是一种抗藻酸盐分泌蛋白 (algE) 的黄酮类化合物,对铜绿假单胞菌有抑制作用。Lonicerin 可预防脂多糖诱导的急性肺损伤的炎症和细胞凋亡。
  • HY-D1114
    TFAX 488,SE dilithium

    Others
    TFAX 488,SE dilithium, an amine reactive green fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 488,SE dilithium forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 488,SE dilithium is suitable for use in flow cytometry, two-photon excitation microscopy (TPE), and super resolution microscopy techniques, such as dSTORM, SIM and STED. Excitation maximum=495 nm; emission maximum=515 nm; extinction coefficient=73,000 M-1cm-1; quantum yield=0.92.
  • HY-15435
    CHAPS

    Others Others
    CHAPS,一种 Cholic acid 的衍生物,是一种两性离子洗涤剂,可溶解膜蛋白。CHAPS 用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10

    Others Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-W042156
    Aegeline

    Fungal Neurological Disease
    Aegeline 是一种主要生物碱,模拟酵母 SNARE 蛋白 Sec22p 抑制酵母 α-突触核蛋白和 Bax 毒性。Aegeline 恢复 αsyn 或 Bax 抑制的酵母细胞生长。
  • HY-125974
    HM03

    HSP Cancer
    HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-115688
    TXNIP-IN-1

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-10392
    Sutezolid

    PNU-100480; U-100480; PF-02341272

    Bacterial Antibiotic Infection
    Sutezolid (PNU-100480) 是一种具有口服活性恶唑烷酮抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。Sutezolid 具有较强的抗分枝杆菌活性,用于耐药结核病的研究。
  • HY-15187
    Filanesib

    ARRY-520

    Kinesin Cancer
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
  • HY-17389
    Genipin

    (+)-Genipin

    Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    京尼平 Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride

    AR-13324 hydrochloride

    ROCK Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-136304
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
  • HY-18962
    AMI-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-116677
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine

    TBTA

    Others Others
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
  • HY-19614
    BMS-795311

    CETP Cardiovascular Disease
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
  • HY-111217
    AKOS-22

    VDAC Mitochondrial Metabolism Cancer Neurological Disease
    AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-B0275
    Oxytetracycline

    Bacterial HSV Endogenous Metabolite Antibiotic Infection
    土霉素 Oxytetracycline 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-B0275A
    Oxytetracycline hydrochloride

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    盐酸土霉素 Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-120072
    PF-3450074

    PF-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
  • HY-125586
    β-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-P1051
    β-amyloid (12-28)

    Amyloid β-protein (12-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-D1113
    TFAX 488,TFP

    Others
    TFAX 488,TFP, an amine reactive green fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 488,TFP forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 488,TFP is less susceptible to spontaneous hydrolysis during conjugation reactions compared to SE or NHS dyes. TFAX 488,TFP also displays greater stability compared to NHS and SE versions, typically lasting several hours. TFAX 488,TFP is suitable for use in flow cytometry, two-photon excitation microscopy (TPE), and super resolution microscopy techniques, such as dSTORM, SIM and STED. Excitation maximum=495 nm; emission maximum=515 nm; extinction coefficient=73,000 M-1cm-1; quantum yield=0.92.
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂
  • HY-N7961
    (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2

    Dihydroorotate Dehydrogenase Others
    银杏酸 C17:2 (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2 来自银杏,可靶向人二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH).
  • HY-103374
    Phenserine

    (-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine

    AChE Amyloid-β Neurological Disease
    Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 () 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
  • HY-B0275B
    Oxytetracycline dihydrate

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    土霉素二水合物 Oxytetracycline dihydrate 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline dihydrate 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline dihydrate 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline dihydrate 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-124806
    TTP-8307

    Enterovirus DNA/RNA Synthesis HCV Infection
    TTP-8307 是几种鼻和肠道病毒 (rhino-/enteroviruses) 复制的有效抑制剂。TTP-8307 通过干扰病毒 RNA 的合成抑制 coxsackievirus B3 病毒 (CVB3; EC50=1.2 μM) 和 poliovirus 病毒。TTP-8307 通过氧化甾醇结合蛋白 (OSBP) 发挥抗病毒活性。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-P1466
    β-Amyloid 1-16

    Amyloid β-protein (1-16)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-16) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-P1468
    β-Amyloid (1-28)

    Amyloid β-protein (1-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-28) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-18572A
    2,4-D sodium salt

    Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate; 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid sodium salt

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D sodium salt (Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D sodium salt 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D sodium salt 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
  • HY-116144
    Picaridin

    Lcaridin

    Parasite Infection
    Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。
  • HY-18572
    2,4-D

    2,4-Dichlorophenoxyacetic acid

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    Phosphatase Parasite Apoptosis Infection
    大田软海绵酸 Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2APP3抑制剂IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫
  • HY-P1051A
    β-amyloid (12-28) (TFA)

    Amyloid β-protein (12-28) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) TFA 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-113025A
    L-hydroxylysine dihydrochloride

    (2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride

    Endogenous Metabolite Others
    L-hydroxylysine dihydrochloride ((2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride) 是胶原蛋白所独有的,胶原蛋白是由某些赖氨酸残基的翻译后羟基化形成的。
  • HY-100430
    CCF642

    Others Cancer
    CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
  • HY-B0509
    Amikacin hydrate

    BAY 41-6551 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿米卡星水合物 Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-100110
    KNK437

    Heat Shock protein Inhibitor I

    HSP Cancer
    KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
  • HY-50882
    ELN318463

    γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-17480
    Bendazac

    Others Inflammation/Immunology
    Bendazac 是一种氧乙酸,具有抗炎、抗过敏、利胆和抗血脂的特性。Bendazac 阻止蛋白质变性,延缓白内障的发生过程。
  • HY-B0509B
    Amikacin disulfate

    BAY 41-6551 disulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿米卡星硫酸盐 Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-107813
    Amikacin sulfate

    BAY 41-6551 sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸阿米卡星 Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-121750
    CCG-222740

    Ras ROCK Cancer
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand),通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-117015
    Purfalcamine

    Parasite Infection
    Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
  • HY-111285
    HAMNO

    NSC111847

    Others Cancer
    HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate

    BRX-220

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-106443
    Arimoclomol

    BRX-220 free base

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-101453
    Ceefourin 1

    Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-70075
    CCG-63808

    RGS Protein Cancer
    CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂
  • HY-13313
    XL888

    HSP Cancer
    XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂IC50 值为 24 nM。
  • HY-U00431
    CCG 203769

    RGS Protein Neurological Disease
    CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
  • HY-70074
    CCG-63802

    RGS Protein Cancer
    CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
  • HY-W002820
    2-Amino-5-phenylpyridine

    Endogenous Metabolite Cancer
    2-氨基-5-苯基吡啶 2-Amino-5-phenylpyridine 是一种诱变的杂环芳族胺,是通过蛋白质中的苯丙氨酸热解形成的。2-Amino-5-phenylpyridine 存在于烤沙丁鱼等食品中,并且具有潜在的致癌性。
  • HY-113534
    MV1

    IAP Others
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
  • HY-100457
    IC87201

    iGluR Neurological Disease
    IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
  • HY-109565
    ASTX660

    IAP Cancer
    ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
  • HY-A0122
    Plicamycin

    Mithramycin A

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
  • HY-129239
    ASLAN003

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    ASLAN003 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。ASLAN003 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。ASLAN003 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。
  • HY-114657A
    Benproperine phosphate

    Arp2/3 Complex Cancer Inflammation/Immunology
    苯丙哌林 Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
  • HY-W014102
    L-Alanyl-L-glutamine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L-丙氨酸-L-谷氨酰胺 L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
  • HY-N5118
    Chimonanthine

    (-)-Chimonanthine

    Tyrosinase Cancer
    山蜡梅碱 Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素的形成。
  • HY-101503
    HTS01037

    FABP Metabolic Disease
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
  • HY-107116
    MAP4343

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-130979
    EED226-COOH

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体,通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
  • HY-59354
    Maleic hydrazide

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    抑芽丹 Maleic hydrazide广泛用作植物生长调节剂和除草剂。Maleic hydrazide 是核酸和蛋白质合成的抑制剂
  • HY-111872
    SNIPER(ABL)-020

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-112504A
    INCB054329 Racemate

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    INCB054329 Racemate 是 BET 蛋白的抑制剂
  • HY-16657
    TAPI-1

    MMP Cancer Inflammation/Immunology
    TAPI-1 是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-112258
    IMP-1088

    DNA/RNA Synthesis Infection
    IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication)。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
  • HY-114189
    GW284543

    UNC10225170

    MEK Cancer
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 (UNC10225170) 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-111858
    SNIPER(ABL)-050

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-19541
    I-CBP112

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
  • HY-13518
    Piceatannol

    Astringenin; trans-Piceatannol

    Syk Autophagy Apoptosis Cancer
    白皮杉醇 Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
  • HY-19991
    BMS-1

    PD-1/PD-L1 inhibitor 1

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-P2260
    Tat-beclin 1

    Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
  • HY-16786
    AI-10-49

    Others Cancer
    AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂,可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合,FRET assay的IC50值为0.26uM。
  • HY-110173
    TC-G 1005

    GPCR19 Metabolic Disease
    TC-G 1005 是一种有效,选择性和口服活性的 TGR5 激动剂,激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
  • HY-18983
    Calyculin A

    (-)-Calyculin A

    Phosphatase Cancer
    花萼海绵诱癌素 Calyculin A 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
  • HY-19761
    RIP2 kinase inhibitor 2

    RIP kinase Cancer
    RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
  • HY-125269
    TED-347

    YAP Cancer
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0078
    Ginkgolic Acid (C13:0)

    Ginkgolic acid (13:0); Ginkgoneolic Acid; 6-Tridecylsalicylic acid

    Others Infection
    白果新酸 白果新酸 (Ginkgolic Acid C13:0) 是一种天然防龋药,具有抑菌的活性。
  • HY-12825
    BHPI

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-N0082
    Praeruptorin B

    Praeruptorin D

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs)抑制剂
  • HY-106130
    Implitapide

    AEGR 427

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    英普他派 Implitapide (AEGR 427) 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-15870
    SR 11302

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
  • HY-19319
    MI-136

    Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
  • HY-U00329
    Implitapide Racemate

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Implitapide Racemate 是 Implitapide 的消旋体。Implitapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-133735A
    GRP-60367 hydrochloride

    Others Infection
    GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-B1358
    Lincomycin hydrochloride monohydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    林可霉素盐酸盐水合物 Lincomycin hydrochloride monohydrate 是窄谱抗生素, 具有与红霉素相似的效力, 对革兰氏阳性球菌具有很好的作用效果, 主要抑制细菌细胞蛋白质的合成。
  • HY-128347
    M‑89

    Epigenetic Reader Domain Cancer Inflammation/Immunology
    M-89 是一种强效的、特异性的 menin抑制剂,结合到 menin 的 Kd 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。
  • HY-B0472
    Streptomycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸链霉素 Streptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,能够抑制蛋白质的合成。
  • HY-P0222
    PKI(5-24)

    PKA Others
    PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-100341
    M2I-1

    Others Others
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
  • HY-111192
    IPR-803

    Ser/Thr Protease Cancer
    IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
  • HY-50759
    Ispinesib

    SB-715992

    Kinesin Apoptosis Cancer
    伊斯平斯 Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂Ki app 值为 1.7 nM。
  • HY-N0005
    Curcumin

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-128853
    Taurodeoxycholate sodium salt

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA)抑制各种炎症反应。
  • HY-B1228
    Ribostamycin sulfate

    Vistamycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸核糖霉素 Ribostamycin sulfate (Vistamycin sulfate) 是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
  • HY-P0222A
    PKI(5-24) TFA

    PKA Others
    PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂
  • HY-U00270
    CP-319340(free base)

    Others Metabolic Disease
    CP-319340 free base 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-101525
    MBP146-78

    Parasite Infection
    MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂
  • HY-15300
    Skepinone-L

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂
  • HY-111117
    3-Methyltoxoflavin

    Others Cancer
    3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 170 nM。
  • HY-N0193
    Artesunate

    STAT Ferroptosis Parasite Virus Protease Cancer
    青蒿酯 Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂
  • HY-P1191
    JIP-1(153-163)

    T1-JIP

    JNK Others
    JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-19764
    GSK2983559 active metabolite

    RIP kinase Cancer
    GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
  • HY-18370
    HIF-2α-IN-3

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-128642
    FAPI-2

    Others Cancer
    FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-100025A
    HLCL-61 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine

    6-Dimethylaminopurine

    CDK Others
    6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂
  • HY-101512
    A-395

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
  • HY-130839
    LolCDE-IN-1

    Bacterial Infection
    LolCDE-IN-1 是一种 LolCDE 复合物抑制剂,具有抗菌活性。
  • HY-P1045
    187-1, N-WASP inhibitor

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-19810
    MI-538

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂IC50值为21 nM。
  • HY-P1045A
    187-1, N-WASP inhibitor TFA

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-15857
    CW-069

    Kinesin Cancer
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂IC50 值为 75 μM。
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1

    Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
  • HY-102059
    MOZ-IN-2

    Histone Acetyltransferase Cancer
    MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
  • HY-A0060
    Malotilate

    NKK 105

    Lipoxygenase Cancer
    马洛替酯 Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
  • HY-18982
    Anisomycin

    Flagecidin; Wuningmeisu C

    DNA/RNA Synthesis JNK Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    茴香霉素 Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶80核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是从灰链霉菌中分离出的一种细菌抗生素。
  • HY-13509
    CCG-50014

    RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。
  • HY-15317
    RI-1

    RAD51 Cancer
    RI-1 是一种选择性 RAD51抑制剂IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
  • HY-17640
    Nicodicosapent

    Fatty Acid Synthase (FASN) Autophagy Metabolic Disease
    Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
  • HY-12762
    QS11

    Others Cancer
    QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50为 1.5 µM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    Sodium vanadate

    Phosphatase Cancer
    正钒酸钠 Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
  • HY-16587
    Saridegib

    IPI-926; Patidegib

    Smo Cancer
    Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
  • HY-P1191A
    JIP-1(153-163) TFA

    T1-JIP TFA

    JNK Others
    JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-128643
    FAPI-4

    Others Cancer
    FAPI-4 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-120179
    LP-922761

    Others Neurological Disease
    LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
  • HY-120179A
    LP-922761 hydrate

    Others Neurological Disease
    LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
  • HY-16207
    FGH10019

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂IC50 值为 1 μM。
  • HY-19313
    LLY-507

    Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂IC50 为15 nM。
  • HY-N3942
    Glabranine

    HIV Influenza Virus Infection
    光甘草宁 Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。 Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
  • HY-10087
    Navitoclax

    ABT-263

    Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
  • HY-14987
    AX20017

    Bacterial Infection
    AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂IC50 值为 0.39 μM。
  • HY-13250
    Silvestrol aglycone

    Others Cancer
    Silvestrol aglycone 是 Silvestrol 的类似物,能够抑制癌细胞蛋白翻译起始,对蛋白翻译荧光素酶报告基因 yc-LUC 和 tub-LUC 的 EC50 值分别为 10 和 200 nM。具有抗癌作用。
  • HY-14775
    Nesbuvir

    HCV-796

    HCV Infection
    Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶。
  • HY-N2036
    Mosloflavone

    Enterovirus Bacterial Infection
    Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
  • HY-111744
    Deacetylanisomycin

    Others Metabolic Disease
    脱乙酰茴香霉素 Deacetylanisomycin 是一种植物生长调节剂,是 Anisomycin 的非活性衍生物。Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂
  • HY-100527
    AN2718

    Fungal Infection
    AN2718 通过 OBORT 机制抑制蛋白质的合成,从而抑制真菌的生长。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    mitozantrone

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    mitozantrone dihydrochloride

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-116999
    IR415

    HBV Infection
    IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd=2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
  • HY-100464
    tBID

    DYRK Cancer
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂IC50值为 0.33 μM。
  • HY-133247
    Daclatasvir Impurity B

    Others Others
    Daclatasvir Impurity B 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-133248
    Daclatasvir Impurity C

    Others Others
    Daclatasvir Impurity C 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-100496
    Nucleocidin

    4'-Fluoro-5'-O-sulfamoyladenosine; NSC 521007

    Bacterial Infection
    核杀菌素 Nucleocidin 是一种抗生素,抑制标签氨基酸从 S-RNA 转运到蛋白质的过程。
  • HY-112610
    CF53

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
  • HY-15450A
    INCB 3284

    CCR Endocrinology
    INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
  • HY-133146
    DJ001

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
  • HY-109142
    Ziresovir

    AK0529; RO-0529

    RSV Infection
    Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。
  • HY-N2098
    Obtusifolin

    NF-κB Cancer
    决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
  • HY-13949
    SRPIN340

    SRPK inhibitor

    SRPK Virus Protease Cancer
    SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。
  • HY-10542A
    (Z)-GW 5074

    Raf Neurological Disease
    (Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
  • HY-114439
    MtbHU-IN-1

    Bacterial Infection
    MtbHU-IN-1 是结合分枝杆菌核型相关蛋白 HU (MtbHU)抑制剂,其对野生型MtbHU蛋白的结合 Kd 值为98 nM。
  • HY-100869A
    MM-589 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  • HY-100390
    (S)-ML753286

    BCRP Cancer
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111489B
    LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride

    Phosphatase Metabolic Disease
    LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂,能够抑制 LMPTP-A 的活性,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-B0408A
    Clindamycin hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸克林霉素 Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。
  • HY-130613
    MAC-545496

    Bacterial Infection
    MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA) 中的 β-内酰胺耐药性。
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-101903
    BMS-309403

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透性的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (FABP4) 抑制剂Ki 值小于 2 nM。BMS-309403 对 FABP3 的 Ki 值为 250 nM,对 FABP5 的 Ki 值为 350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合囊相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。
  • HY-115688A
    (S)-TXNIP-IN-1

    Others Others
    (S)-TXNIP-IN-1 是 TXNIP-IN-1 (HY-115688) 的 S-对映体。TXNIP-IN-1 是一种 TXNIP-TRX 复合物抑制剂,可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-N0242
    Fraxinellone

    PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer Inflammation/Immunology
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I

    GF109203X; Go 6850

    PKC Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂Ki 值为14 nM。
  • HY-101770
    BTB-1

    Microtubule/Tubulin Cancer
    BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A抑制剂IC50值为1.69 μM。
  • HY-N2301
    Pleuromutilin

    Drosophilin B; Mutilin 14-glycolate

    Bacterial Antibiotic Infection
    截短侧耳素 Pleuromutilin (Drosophilin B) 能够通过绑定细菌的核糖体亚基50S抑制细菌的蛋白合成。
  • HY-16586
    PFI-1

    Epigenetic Reader Domain Autophagy Apoptosis Cancer
    PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50 值为 0.22 μM。
  • HY-116788
    Lipofermata

    Others Cancer
    Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 (FATP) 抑制剂,能消除脂质转运进入黑色素瘤细胞,减少黑色素瘤的生长和侵袭。
  • HY-U00070
    Dirlotapide

    CP742033; Slentrol

    Others Metabolic Disease
    地洛他派 Dirlotapide (CP742033) 是一种选