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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-136186
HY-130640
HY-W016087
HY-16676
HY-N6802
Tigloylgomisin H
Others
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-16594
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-115194
HY-U00319
HY-17541
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-13524
HY-P0299A
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-101877
Statine
(3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine
Others
Endocrinology
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂 的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂 是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂 。
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-13662
HY-13662A
HY-13662B
HY-100227
HY-101813
HY-B0113A
HY-B0113
HY-N6796
Manumycin A
Farnesyl Transferase
Ras
Apoptosis
Phospholipase
Cancer
Infection
手霉素A
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 ,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂 。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-135670
HY-17023
Esomeprazole sodium
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑钠盐
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂 ,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18979
Lactimidomycin
Influenza Virus
Cancer
Infection
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂 ,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂 。抗癌和抗病毒活性。
HY-100732
HY-17367
HY-N0822
HY-10917
HY-N4058
Helichrysetin
Others
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂 ,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10227
HY-B0167A
HY-18763
HY-B1496
HY-N0221
HY-136121
HY-N0112
HY-135396
(1S,2S)-Bortezomib
Proteasome
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂 ,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂 。
HY-17367A
HY-D0843
HY-128923
SKF-34288 hydrochloride
3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease
SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK ) 抑制剂 。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
HY-50202
HY-50202A
HY-30008
HY-12041
HY-119293
K777
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Cancer
Infection
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 ,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂 ,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-B0552A
HY-101932
HY-B0552
HY-W006230
Anthraflavic acid
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂 ,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂 ,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-B1446
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-13512
HY-N6733
HY-10219
HY-B2145
HY-B0146
Verteporfin
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂 ,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-101664
HY-124701
Filastatin
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation ) 的持久抑制剂 ,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-15465A
HY-15465
HY-15374
HY-15486
HY-N2532
HY-114936
HY-10218
Everolimus
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12688
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-17022
Esomeprazole magnesium trihydrate
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N2101
HY-117889
HY-20878
Tyrphostin AG 879
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-15463
Imatinib
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15700
HY-N2117
HY-N2006
HY-101938
HY-B1640
HY-12688A
HY-19312
HY-B0968
HY-B0199
HY-B0968A
Trimetazidine
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy ),还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-16592
HY-106405
Nebicapone
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-17447SA
HY-114169
HY-12993
RSV604
(S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea
RSV
Infection
RSV604是RSV病毒复制抑制剂 ,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂 。
HY-10219S
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3; AY-22989-d3
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂 ,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂 。
HY-13624A
HY-13624
HY-14754
Salirasib
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Salirasib是一种 Ras 抑制剂 ,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-108538
HY-13599
HY-N2181
HY-123931
ZLDI-8
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂 ,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂 ,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-106888
HY-N6701
Dihydrocytochalasin B
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N7204
HY-P1259
HY-106019C
Liarozole dihydrochloride
R75251 dihydrochloride
Cytochrome P450
Cancer
Inflammation/Immunology
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450 ) 依赖性抑制剂 ,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen ) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂 。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase ) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
HY-116767
HY-13765
HY-112860
HY-108335
HY-50714
HY-19363
HY-B0105
HY-14519
HY-12186
HY-15253
HY-B0239
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-101920
HY-108470
Ro5-3335
Others
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病 抑制剂 。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂 ,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-N2553
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate
LPL Receptor
Metabolic Disease
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P ) 抑制剂 。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase ) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase ) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-100521
GKI-1
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-100558
HY-13894
HY-16900A
HY-108540
LAT1-IN-1
BCH
Apoptosis
Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-103334
HY-113054
HY-111549
Bragsin1
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂 ,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂 ,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-P1259A
HY-100760
Toxoflavin
Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310
β-catenin
Cancer
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂 ,也是一种 KDM4A 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性 。
HY-124658
G0507
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂 。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂 ,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-15600
HY-100816
HY-N0288
HY-101796
HY-17376
HY-14519A
HY-16657
HY-100126
HY-15760
HY-19356
HY-N3417
HY-N7119
HY-10442
HY-N0143
HY-19356A
HY-14908
HY-118047
HY-N1996
HY-122632
Ciliobrevin D
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂 。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-N6734
K-252b
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-N2204
HY-136426
HY-B1596
HY-B0218
HY-18740A
HY-15002
HY-131446
HY-W012595A
HY-W003467
HY-128747
HY-128918
SIS17
HDAC
Others
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂 ,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-16982
HY-105917
HY-128747A
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-103353
SID 26681509
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B1639
HY-133114
HY-103261
HY-B0876
Fomepizole
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂 。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂 。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用于乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-119808
HY-N7674A
HY-N7674
Angoline
STAT
Cancer
Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂 ,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-103310
HY-12542A
HY-13919
HY-14657
HY-100125
HY-112345
PD-089828
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-108254
Bisindolylmaleimide IV
Arcyriarubin A
PKC
CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂 ,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂 ,IC50 为 0.2 μM。
HY-W014622
CRT0044876
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂 ,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂 。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-103353A
SID 26681509 quarterhydrate
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-136538
LQZ-7 I
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂 。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-14165
HY-B0185A
HY-16712
HY-130055
HY-N1200
HY-100431
IMR-1
Notch
Cancer
IMR-1 是一类新的 Notch 抑制剂 , IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-B0185
HY-17406
HY-P0222
PKI(5-24)
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-B1488
HY-100737
HY-19749
HY-U00049
HY-14274
HY-16569
HY-115584
HY-N6707
Triacsin C
WS 1228A; FR 900190
Others
Infection
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂 。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
HY-15597
HY-124796
Qstatin
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物),EC50 值为 208.9 nM,与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性,从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂 活性,并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病药物。
HY-13561
AZM475271
M475271
Src
Cancer
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂 ,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂 弱(IC50>10uM)。
HY-100223
HY-133146
HY-107406
HY-124798
HY-B0789
SU6656
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂 ,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-N6791
HY-13737
R1530
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂 ,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂 ,与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFR2 、FGFR1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。
HY-W015967
HY-B0884
HY-B0884A
HY-Y0882
HY-119683
HY-12825
HY-12797
HY-101603
HY-122575
HY-P0222A
PKI(5-24) TFA
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-B0033
Vigabatrin hydrochloride
γ-Vinyl-GABA hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂 。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-107416
HY-135388
HY-15399
Vigabatrin
γ-Vinyl-GABA
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂 。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-N2306A
Aclacinomycin A hydrochloride
Aclarubicin hydrochloride
Proteasome
Topoisomerase
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂 。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II ) 的双抑制剂 。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
HY-129458
HY-13822
SKI II
SPHK
Wnt
Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂 , 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-B0449
Methacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂 。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-109523
HY-N2360
Hinokiflavone
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂 ,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-B0368
HY-100585
Splitomicin
Splitomycin
HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛
Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂 。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50 为 60 μM。
HY-12028
PD98059
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂 ,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-100434
HY-N6742
Borrelidin
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂 ,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂 ,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-124131
HY-N6257
HY-121537
HY-10249
GSK-690693
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂 ,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂 ,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-N1584
HY-W009783
HY-115502
HY-13295
HY-66004
HY-10074
HY-101297
Z-IETD-FMK
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂 。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂 。
HY-13013
HY-W011094
HY-B0579
HY-115537
NAE-IN-M22
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂 ,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-100957
HY-100693
HY-117262
HY-12821
HY-B0083
Leflunomide
HWA486; RS-34821; SU101
Others
Cancer
来氟米特
Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂 ,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用,具有抗风湿的作用。
HY-U00177
HY-16343
HY-100313
HY-104051
HY-16187
HY-16343A
HY-107433
HY-12031A
HY-123390
DB07107
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂 。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂 ,IC50 值为 360 nM。
HY-118532
Tyrphostin AG30
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂 。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-13785
ZM 306416
CB 676475
VEGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂 ,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂 ,IC50 值小于10 nM。
HY-15529
HY-14380
HY-15872A
HY-100579
Ferrostatin-1
Ferroptosis
Fungal
Cancer
Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂 ,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50 =60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。具有抗真菌活性。
HY-103666
HY-101653
HY-B0372A
HY-B2063
HY-15859
HY-119176
Oxyfluorfen
Others
Others
乙氧氟草醚
Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂,以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂 ,可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
HY-32735
HY-U00294
HY-16343C
HY-P1044
HY-12444
Y15
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-12238
IWR-1
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Wnt
Cancer
IWR-1是端锚聚合酶 抑制剂 ,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
HY-19952
HY-17470
Mizoribine
NSC 289637; HE 69
HCV
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
咪唑立宾
Mizoribine (NSC 289637) 抑制 HCV RNA 复制,具有抗 HCV 活性,IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂 。Mizoribine 抑制 IMPDH 。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制,对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。
HY-136574
HY-12830
M-110
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂 ,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-15509A
HY-108466
HY-N1584A
HY-136575
HY-136573
HY-15424
5-Iodotubercidin
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂 ,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂 。
HY-105118A
HY-N5072
Desmethylglycitein
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂 ,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-16361A
HY-10172
IMD-0354
IKK2 Inhibitor V
IKK
Cancer
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂 ,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
HY-126396
HY-101019
HY-N0285
HY-115502A
HY-P1189
HY-112914
HY-20349
HY-123523
HY-14645B
HY-W012896
HY-18965
HY-108322
HY-12743A
HY-70074
HY-19832
HY-14456A
HY-12743
HY-12353A
HY-100415
HY-16911
HY-10037
Quiflapon
MK-591
FLAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂 ,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂 ,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108900
HY-15358