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Results for "CD1c+Dermal DC 抑制剂" in MCE Product Catalog:

67

Inhibitors & Agonists

2

Peptides

10

Natural
Products

3

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112901
    DC41

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC41是一种DC1衍生物。DC1,CC-1065 的简化类似物,靶向细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物,用于癌症的研究。
  • HY-12747
    DC_517

    DNA Methyltransferase Cancer
    DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂IC50Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
  • HY-12746
    DC-05

    DNA Methyltransferase Cancer
    DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂IC50Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
  • HY-129379
    DC0-NH2

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
  • HY-112899
    DC1

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物,是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联物,靶向研究癌症。
  • HY-101906
    DC260126

    GPR40 Metabolic Disease
    DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。
  • HY-112898
    DC1SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC1Sme 是 DC1 的衍生物,其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物,是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联物,靶向癌症研究。
  • HY-112900
    DC41SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
  • HY-111621
    DC661

    Autophagy Apoptosis Cancer
    DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-135122
    DC10SMe

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM,12 pM 和 12 pM。
  • HY-100855
    DC_C66

    Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
  • HY-15594A
    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate

    Phen-DC3 Triflate

    G-quadruplex Cancer
    Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJDinGIC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
  • HY-15594
    Phen-DC3

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Phen-DC3 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJDinGIC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
  • HY-N2120
    Dichotomitin

    Others Others
    Dichotomitin 是从 Belamcanda chinensis 根茎中提取的异黄酮类化合物。
  • HY-122826
    ZXH-3-26

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    ZXH-3-26 是一种选择性基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
  • HY-N0119
    Naringin Dihydrochalcone

    Naringin DC

    NF-κB Cancer
    柚皮苷二氢查尔酮 Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。 柚皮苷是从番茄,葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。 柚皮素表现出抗氧化,抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
  • HY-N0154
    Neohesperidin dihydrochalcone

    Neohesperidin DC; NHDC

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    新橙皮甙二氢查尔酮 Neohesperidin dihydrochalcone是一种合成的糖苷查耳酮,作为低热量人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。
  • HY-125835
    CP-10

    PROTAC CDK Cancer
    CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
  • HY-13538
    Gemcitabine (elaidate)

    CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Cancer
    反油酸吉西他滨 Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
  • HY-133137
    SJF620

    PROTAC Btk Cancer
    SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  • HY-N3741
    Didrovaltrate

    Didrovaltratum

    Others Cancer
    Didrovaltrate (Didrovaltratum) 是从缬草根中分离出来的一种细胞毒性和抗肿瘤剂。
  • HY-N3017
    Artemitin

    Others Infection Inflammation/Immunology
    艾黄素 Artemitin 是一种天然黄酮,存在于翼齿六棱菊中,具有抗氧化、抗炎、抗病毒作用。
  • HY-114407
    TD-428

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
  • HY-123844
    dBET57

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BRD4BD2 不起作用。
  • HY-N2358
    Blumeatin

    Others Inflammation/Immunology
    艾纳香素 Blumeatin,提取于 Blumea balsamifera DC,对 CCl4 和硫代乙酰胺 (TAA) 所致的肝损伤具有保护作用。
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1

    PROTAC FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
  • HY-114322
    VZ185

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    VZ185 是高效,快速,选择性的 BRD7/9 PROTAC 降解剂,DC50 分别为4.5 和 1.8 nM。
  • HY-111851
    SNIPER(ABL)-049

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-049,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 100 μM。
  • HY-111860
    SNIPER(ABL)-013

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
  • HY-111854
    SNIPER(ABL)-015

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
  • HY-112718
    PROTAC BET Degrader-10

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂,DC50 为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。
  • HY-111873
    SNIPER(ABL)-019

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
  • HY-111862
    SNIPER(ABL)-044

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
  • HY-N4157
    Isopteropodine

    mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    钩藤碱 E Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。
  • HY-114305
    A1874

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
  • HY-101943
    LY 345899

    Others Cancer
    LY 345899 是一种叶酸的类似物,也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂,其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM,对 MTHFD1Ki 值为 18 nM。
  • HY-111863
    SNIPER(ABL)-047

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
  • HY-130801
    5-Hydroxy-2'-deoxyuridine

    5-OHdU

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5-Hydroxy-2'-deoxyuridine (5-OHdU) 是一种 2'-Deoxycytidine 的主要稳定氧化产物。5-Hydroxy-2'-deoxyuridine 可以通过 DNA 聚合酶在体外掺入 DNA。
  • HY-122562
    MT-802

    PROTAC Btk Cancer Inflammation/Immunology
    MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
  • HY-111871
    SNIPER(ABL)-033

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
  • HY-13962
    SGI-1027

    DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Others
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl

    PROTAC CDK6 ligand 1

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-136262
    CRBN-6-5-5-VHL

    PROTAC Cancer
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3

    PROTAC EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
  • HY-111905
    BRD7-IN-1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
  • HY-130481
    Propargyl-PEG4-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。
  • HY-130492
    ARCC-4

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-133020
    ARD-266

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (androgen receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-130602
    MS432

    PROTAC MEK Cancer
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 VHL 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  • HY-N4215
    11(α)-Methoxysaikosaponin F

    Others Inflammation/Immunology
    11 α-甲氧基柴胡皂苷 F 11(α)-Methoxysaikosaponin F 是一种从柴胡 (ZYCH) 中分离的三萜皂苷 (triterpenoid saponin),对肝星状细胞-T6 (HSCs-T6) 的 IC50 为 387.7 nM。
  • HY-133143
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane

    PROTAC Linker Cancer
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂,DC50 分别为 1 和 7.9 nM。
  • HY-130982
    Lenalidomide-PEG3-iodine

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    Parasite Apoptosis STAT Topoisomerase ERK FAK p38 MAPK NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    Btk Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  • HY-133044
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-128359
    ACBI1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 VHL 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
  • HY-125843
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。
  • HY-130654
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3

    VH032-C2-PEG4-N3

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。