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CNS-penetration

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By Targets:	Adenylate Cyclase (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (4) Apoptosis (1) Dopamine Receptor (2) Drug Metabolite (2) DYRK (2) EGFR (1) Glucosylceramide Synthase (GCS) (1) Isotope-Labeled Compounds (2) mAChR (2) MAP3K (1) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (1) Parasite (1) Prostaglandin Receptor (1) Proteasome (2) Raf (1) Sodium Channel (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (7) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (16)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130121

MK-8719	Others	Neurological Disease
MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的K_i值为 7.9 nM)，具有良好的中枢神经系统渗透性。

HY-16617

Auglurant VU0424238	mGluR	Neurological Disease
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

HY-101789

Nav1.7-IN-3	Sodium Channel	Neurological Disease
Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC₅₀ 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

HY-101281

VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-111258

GSK345931A	Prostaglandin Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性，并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。

HY-17595

Mebendazole 3 篇文献验证	Parasite Apoptosis Microtubule/Tubulin	Infection Cancer
甲苯咪唑甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性，可透过血脑屏障。

HY-116016

Etilevodopa L-DOPA ethyl ester; Levodopa ethyl ester	Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体，是一种合适的前体活性分子，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。

HY-116016A

Etilevodopa hydrochloride L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride	Dopamine Receptor Drug Metabolite	Neurological Disease
Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。

HY-163131

Glucosylceramide synthase-IN-4	Glucosylceramide Synthase (GCS)	Neurological Disease
Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6.8 nM。Glucosylceramide synthase-IN-4 在人肝细胞中表现出良好的 PK 特性和稳定性。Glucosylceramide synthase-IN-4 具有良好的中枢神经系统穿透性和良好的 PXR 选择性。

HY-145086

R-PSOP	Others	Metabolic Disease
R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 K_i 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。

HY-109189

Rezivertinib BPI-7711	EGFR	Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-144695

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。

HY-144696

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC₅₀ 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。

HY-13011

Alectinib 最多引用文献 26 篇文献验证 CH5424802; RO5424802; RG7853	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

HY-108460

A-784168	TRP Channel	Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

HY-114331

DLK-IN-1	MAP3K	Neurological Disease
DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其K_i 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-13011A

Alectinib Hydrochloride 最多引用文献 26 篇文献验证 CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

HY-13011S

Alectinib-d8 CH5424802-d₈; RO5424802-d₈; AF802-d₈	Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
艾乐替尼 d₈ Alectinib-d₈ 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM

HY-13011S1

Alectinib-d6 CH5424802-d₆; RO5424802-d₆; AF802-d₆	Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
艾乐替尼-d₆ Alectinib-d₆ 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

HY-120184

VU0467485 AZ13713945	mAChR	Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

HY-145830

AC1-IN-1	Adenylate Cyclase	Neurological Disease
AC1-IN-1 是一种有效的选择性 AC1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎症性疼痛小鼠模型中表现出适度的抗异常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。

HY-109001

Alicapistat 1 篇文献验证 ABT-957	Proteasome	Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC₅₀ 为 395 nM。

HY-109001A

(1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-ABT-957	Proteasome	Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC₅₀ 为 395 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13011S

Alectinib-d8
Alectinib-d₈ 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM

HY-13011S1

Alectinib-d6
Alectinib-d₆ 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

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