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CYP2C19 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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    HY-117026
    LKY-047

    Cytochrome P450 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LKY-047,是 Decursin 的一种衍生物,是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效,例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
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    HY-12946
    BI 653048

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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    HY-12946A
    BI 653048 phosphate

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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    HY-131968
    BMS-986202

    JAK Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
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    HY-17356S
    Fenofibrate-d6

    PPAR Cytochrome P450 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    非诺贝特 d6 Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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    HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
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    HY-B0113S
    Omeprazole-d3

    H 16868-d3

    Proton Pump Bacterial Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 D3 Omeprazole D3 (H 16868 D3) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。

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