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CYP3A4
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-N0144
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HY-N2262
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HY-N0598
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HY-B0105S
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HY-B0105S1
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HY-100331
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HY-12433
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HY-135810A
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Desethylhydroxychloroquine oxalate
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Influenza Virus
Parasite
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Infection
Inflammation/Immunology
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Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-117010
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HY-112090
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HY-14275S1
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HY-148051
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HY-N8094
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Cytochrome P450
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Others
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苦参醇M
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
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HY-14273
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HY-N8382
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HY-16785B
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INXN-1001 (S enantiomer); RG-115932 (S enantiomer)
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Interleukin Related
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Cancer
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Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
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HY-14405A
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HY-133152
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DM-3411
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
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HY-149977
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Cytochrome P450
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Cancer
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Anticancer agent 111 (compound 11) 是一种有效的细胞色素 P450 抑制剂,对 CYP3A4 的 IC50 值为 3 μM。Anticancer agent 111 具有抗癌活性。Anticancer agent 111 可用于癌症研究。
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HY-108263B
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(R)-CGP52421
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FLT3
Drug Metabolite
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Cancer
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(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-14751
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HY-14751A
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SCH619734 hydrochloride
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Neurokinin Receptor
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Neurological Disease
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罗拉匹坦盐酸盐
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
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HY-16436
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SCH619734 hydrochloride hydrate
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Neurokinin Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
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HY-A0064S1
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(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
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维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
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HY-13600
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HY-B0822
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HY-134772
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HY-156330
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HIV
Cytochrome P450
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Infection
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HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50: 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
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HY-B1324A
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Ro 13-8996 free base
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Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
Cancer
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奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
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HY-114415
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Parasite
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Infection
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AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂,具有口服活性,EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂,IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
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HY-14874S
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HY-10505
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TAK-700
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Cytochrome P450
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Cancer
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Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 抑制剂,IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
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HY-12035
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HY-130606
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NAMPT
Cytochrome P450
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Cancer
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Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
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HY-100665S
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HY-B1324
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Ro 13-8996
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Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
Cancer
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硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
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HY-D0146
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BzRes; 7-Benzyloxyresorufin; 7-Benzyloxyphenoxazone
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Fluorescent Dye
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Others
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7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
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HY-100665R
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OPC-14857 (Standard); DM-14857 (Standard)
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿立哌唑EP杂质E (Dehydro Aripiprazole) (标准品)
Dehydroaripiprazole (Standard) 是 Dehydroaripiprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
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HY-W267897
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7-BFC
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Cytochrome P450
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Others
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7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin (7-BFC) 是一种香豆素荧光底物。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 是 cDNA 表达的 CYP1A2 和 CYP3A4 的底物,代谢为 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (HFC)。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 用于快速 CYP 亚型代谢和抑制筛选研究。
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HY-A0064S
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HY-133152S
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HY-W011235
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5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
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HY-149813
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50=48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
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HY-103392
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BCX2600
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Cytochrome P450
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Neurological Disease
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斯利潘托
Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
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HY-N6023
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Cytochrome P450
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Others
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Thermopsoside 是从 Aspalathus linearis 中分离得到的黄酮衍生物。Thermopsoside 对 CYP450 同工酶有抑制作用,抑制 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 的值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
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HY-A0064R
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(±)-Verapamil hydrochloride (Standard); CP-16533-1 hydrochloride (Standard)
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Calcium Channel
P-glycoprotein
Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸维拉帕米 (标准品)
Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
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HY-108263A
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(S)-CGP52421
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FLT3
Drug Metabolite
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Cancer
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(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-17508S1
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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克拉霉素-d3
Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki b>) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
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HY-132866
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P-glycoprotein
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Cancer
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YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
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HY-119293
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HY-135810S
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HY-N4110
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Cytochrome P450
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Metabolic Disease
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软木三萜酮
Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
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HY-17508R
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HY-135810S1
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HY-13600R
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HY-149844
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Fungal
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Infection
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S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
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HY-A0016
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HY-19323A
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(S)-AZD6738
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ATM/ATR
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Cancer
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(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
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HY-135334
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Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
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Cancer
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ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
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HY-135390
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Ro 64-1056
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Drug Metabolite
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Cardiovascular Disease
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Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
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HY-128859
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Cytochrome P450
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Metabolic Disease
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EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
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HY-N2259
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HY-103392S
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HY-17367
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HY-119209
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HY-100386
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PCR 5332
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-17367A
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HY-13690
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2,4′-DDD; o,p'-DDD
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Apoptosis
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Cancer
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米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
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HY-30152
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HY-A0016S
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HY-119695AS
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HY-130609
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γ-secretase
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Neurological Disease
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Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
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HY-17367S2
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HY-17367S3
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HY-17367S4
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HY-116862
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DBF
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Cytochrome P450
Fluorescent Dye
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Others
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Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
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HY-17356
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HY-18063
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HY-100386S
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PCR 5332-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-135334S
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HY-13690S2
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2,4′-DDD-d8; o,p'-DDD-d8
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Apoptosis
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Cancer
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米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
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HY-155141
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Cytochrome P450
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Cancer
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hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
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HY-147999
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Bacterial
Fungal
Cytochrome P450
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Infection
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GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase)抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌(antimicrobial)活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
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HY-17356S
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HY-N2071
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HY-13690S1
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2,4′-DDD-13C6; o,p'-DDD-13C6
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Apoptosis
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Cancer
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米托坦-13d6
Mitotane-13C6 是 13C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
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HY-111052
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HY-101676
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HY-B0822R
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GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
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Neurological Disease
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氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
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HY-141547
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HY-17356S1
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PPAR
Autophagy
Cytochrome P450
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非诺贝特-d4
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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HY-17356R
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HY-13404
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INC280; INCB28060
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404B
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INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404C
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INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404A
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INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-N0043
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HY-14362
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HY-148597
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FGFR
Cytochrome P450
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Cancer
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FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP,IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9),18.75 μM (CYP2C19),4.34 μM (CYP2CD6),和 0.69 μM (CYP3A4)。
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HY-17356G
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Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
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Cardiovascular Disease
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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HY-12946A
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HY-12946
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HY-N6972
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SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
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HY-N0043R
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HY-17411
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HY-135161
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HY-W103960
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Others
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Metabolic Disease
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Mirabegron impurity-1 是一种强效和选择性的β3-肾上腺素受体激动剂。Mirabegron impurity-1 具有抑制代谢的活性。Mirabegron impurity-1 可用于研究膀胱过度活动症的治疗。
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HY-137396
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HY-133013
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HY-145000
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HY-142942
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Glucocorticoid Receptor
MMP
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Inflammation/Immunology
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Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
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HY-147285
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mTOR
PI3K
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Neurological Disease
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PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂,对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
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HY-109013
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BBI 4000
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mAChR
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Neurological Disease
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Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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HY-117605
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HY-142941
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Glucocorticoid Receptor
MMP
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Inflammation/Immunology
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Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
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HY-17023
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(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
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Proton Pump
Bacterial
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Endocrinology
Cancer
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埃索美拉唑钠
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
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HY-17021A
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HY-17021B
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HY-17021C
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HY-17021
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HY-70002AS
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N-desmethyl MDV 3100-d6
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Androgen Receptor
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Cancer
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N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6
N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
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HY-149247
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HY-15234
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HY-136589
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HY-129993
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HY-10456
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D0146
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BzRes; 7-Benzyloxyresorufin; 7-Benzyloxyphenoxazone
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Dyes
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7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
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HY-116862
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DBF
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Fluorescent Dyes/Probes
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Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
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HY-17356G
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Fluorescent Dye
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-17356G
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Biochemical Assay Reagents
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
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规格 |
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Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W754151
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N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
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- HY-B0105S
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Ketoconazole-d8 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
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- HY-N0893S
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Tetrahydrocurcumin-d6 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
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- HY-B2015S
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Carbosulfan-d18 是 Carbosulfan 的氘代物。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
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- HY-B0352BS
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(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
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- HY-B0105S1
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Ketoconazole-d4 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
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- HY-14275S1
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Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
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- HY-A0064S1
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Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
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- HY-14874S
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Topiroxostat-d4 是 Topiroxostat 氘代物。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
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- HY-100665S
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Dehydroaripiprazole-d8 是 Dehydroaripiprazole 氘代物。Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
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- HY-A0064S
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Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
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- HY-133152S
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Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
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- HY-17508S1
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Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki b>) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
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- HY-135810S
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Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
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- HY-135810S1
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Cletoquine-d4-1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine
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- HY-103392S
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Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
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- HY-A0016S
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Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
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- HY-119695AS
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Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
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- HY-17367S2
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Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
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- HY-17367S3
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Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
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- HY-17367S4
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Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
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- HY-100386S
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Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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- HY-135334S
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ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
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- HY-13690S2
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Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
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- HY-17356S
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Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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- HY-13690S1
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Mitotane-13C6 是 13C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
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- HY-17356S1
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Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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- HY-70002AS
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N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P83620
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HLP; CP33; CP34; CYP3A; NF-25; CYP3A3; P450C3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; P450PCN1; CYP3A4
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WB, IHC-P, IP
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Human |
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