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Results for "Ca 074 me cathepsin 抑制剂" in MCE Product Catalog:

97

Inhibitors & Agonists

2

Screening Libraries

1

Biochemical Assay Reagents

44

Peptides

8

Natural
Products

4

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-103350
    CA-074

    Cathepsin Cancer Neurological Disease
    CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂Ki 值为2 to 5 nM。
  • HY-100350
    CA-074 methyl ester

    Ca-074me

    Cathepsin Neurological Disease
    CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
  • HY-P2498
    Cathepsin D and E FRET Substrate

    Cathepsin Others
    Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
  • HY-124861
    Malic enzyme inhibitor ME1

    me1

    Others Cancer Metabolic Disease
    Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂IC50 为 0.15 μM。
  • HY-102087
    JPM-OEt

    Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  • HY-129375
    SNPB-sulfo-Me

    ADC Linker Cancer
    SNPB-sulfo-Me 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker。
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me

    Desmorpholinyl ABT-263-NH-me

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
  • HY-112056
    DIM-C-pPhCO2Me

    Others Cancer
    DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-Y0241
    2-Cyanopyrimidine

    Cathepsin Metabolic Disease
    2-氰基嘧啶 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
  • HY-100225
    ME0328

    PARP Cancer
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂IC50 为 0.89±0.28 μM。
  • HY-I1112
    Fmoc-N-Me-Val-OH

    Others Others
    Fmoc-N-Me-Val-OH 是经过修饰的肽。
  • HY-W010986
    Fmoc-N-Me-Phe-OH

    Parasite Infection
    Fmoc-N-Me-Phe-OH 是疟原虫的一种多肽抑制剂
  • HY-W008555
    Fmoc-N-Me-Ile-OH

    Others Others
    Fmoc-N-Me-Ile-OH 可用于多肽的合成。
  • HY-108599A
    DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

    PKC Neurological Disease
    DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
  • HY-140853
    Azido-PEG3-CH2CO2Me

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG3-CH2CO2Me 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-12033
    2-Methoxyestradiol

    2-me2; NSC-659853

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡诱导剂和血管生成抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol (2-ME2) 也可破坏微管的稳定。
  • HY-126663
    N-Me-L-Ala-maytansinol

    ADC Cytotoxin Cancer
    N-Me-L-a L a-maytansinol 是一种疏水性、细胞渗透性的有效载荷,用于制备抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-111456
    DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种可被 MMP-2 和组织蛋白酶 B (CatB) 可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
  • HY-129378
    NO2-SPP-sulfo-Me

    ADC Linker Cancer
    NO2-SPP-sulfo-Me 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker 。
  • HY-N2905
    Aurantiamide acetate

    Asperglaucide

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin  抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK

    Caspase Cathepsin Cancer
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
  • HY-140577
    N-Me-N-bis-PEG3

    PROTAC Linker Cancer
    N-Me-N-bis-PEG3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140578
    N-Me-N-bis-PEG4

    PROTAC Linker Cancer
    N-Me-N-bis-PEG4 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130849
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
  • HY-140579
    N-Me-N-bis(PEG4-acid)

    PROTAC Linker Cancer
    N-Me-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140043
    N-Me-N-bis(PEG2-propargyl)

    PROTAC Linker Cancer
    N-Me-N-bis(PEG2-propargyl) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130642
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
  • HY-16477
    Talaporfin sodium

    me2906; Mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6

    Others Others
    他拉泊芬钠 Talaporfin (ME2906; NPe6)钠盐是光动力学疗法(PDT)中的一种光敏剂。
  • HY-130847
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC MS432 (HY-130602)。
  • HY-128931
    NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me

    PROTAC Linker 31

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (PROTAC Linker 31) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (PROTAC Linker 31) 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-111850
    Bestatin-amido-Me

    PROTAC IAP binding moiety 1

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Bestatin-amido-Me 是一种基于 Bestatin 的 IAP 配体,可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
  • HY-131086
    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-ald-NO2

    ADC Linker Cancer Inflammation/Immunology
    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-ald-NO2 是可降解的 ADC linker,用于 ADC 的合成。
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  • HY-140157
    N-Me-N-bis(PEG4-C2-Boc)

    PROTAC Linker Cancer
    N-Me-N-bis(PEG4-C2-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-131087
    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc

    ADC Linker Cancer
    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-130821
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH

    PROTAC Linker Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-10042
    Odanacatib

    MK-0822

    Cathepsin Metabolic Disease
    奥当卡替 Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
  • HY-15958
    VBY-825

    Cathepsin Cancer
    VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种可透过膜的巯基蛋白酶抑制剂,可抑制 Cathepsin B, Cathepsin HCathepsin L,并损害两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 也具有抗炎作用。
  • HY-18964
    MG-101

    Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

    Proteasome Cancer
    MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190,220,150和500 pM。
  • HY-15100
    Balicatib

    AAE581

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    巴利卡替 Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
  • HY-N4289
    3-Epiursolic Acid

    Cathepsin Cancer
    3-表熊果酸 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂,ICIC50Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
  • HY-109069
    Petesicatib

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。
  • HY-15648
    GSK-J1

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-15648D
    GSK-J1 lithium salt

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-15648A
    GSK-J2

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂
  • HY-112688
    H-Arg-4MβNA

    Others Others
    H-Arg-4MβNA 是 cathepsin H 的底物,可用于凝胶电泳中检测酶活性。
  • HY-103353
    SID 26681509

    Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania majorIC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-129362
    Phe-Lys(Fmoc)-PAB

    ADC Linker Cancer
    Phe-Lys(Fmoc)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-129349
    Phe-Lys(Trt)-PAB

    ADC Linker Cancer
    Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-20336
    Mc-Val-Cit-PABC-PNP

    MaleimidoCaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl Carbonate

    ADC Linker Cancer
    Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-78738
    MC-Val-Cit-PAB

    ADC Linker Cancer
    MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-16705
    BRD4770

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
  • HY-108044
    ONO-5334

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
  • HY-100223
    Calpeptin

    Cathepsin Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K抑制剂
  • HY-D0858B
    MES sodium salt

    2-Morpholinoethanesulphonic acid sodium salt

    Others Others
    MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) sodium salt 是一种两性离子缓冲液,在 pH 值 5.5-7.7 范围内有效。MES sodium salt 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于植物培养基、试剂溶液和生理实验中调节 pH 值。
  • HY-15533
    LY 3000328

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
  • HY-W010347
    L-Homocysteine

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    L-高半胱氨酸 L-Homocysteine 是一种高半胱氨酸代谢物,是有 L 构型的高半胱氨酸。高同型半胱氨酸血症中,L-Homocysteine 诱导的组织蛋白酶 V 上调介导了血管内皮炎症。
  • HY-15648B
    GSK-J4

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1081
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human)

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
  • HY-118355
    ALLM

    Calpain inhibitor II

    Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
  • HY-112786
    MC-Val-Cit-PAB-MMAF

    Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可降解 (cleavable) 的 linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
  • HY-P1081A
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
  • HY-101117
    EED226

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-126327
    UNC4976

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因,同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-17452A
    Cefditoren (Pivoxil)

    Cefditoren pivoxyl; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester; me 1207

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢妥仑匹酯 Cefditoren pivoxil 是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-P0166A
    Alexamorelin Met 1

    (D-Mrp)-Ala-Trp-(D-Phe)

    GHSR Metabolic Disease Endocrinology
    艾瑞莫瑞林 Met 1 Alexamorelin Met 1 是alexamorelin的代谢产物。七肽Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2(Alexamorelin)是在体外试验中抑制生长激素促分泌素结合的合成分子。
  • HY-W016087
    Monoethyl pimelate

    PROTAC Linker Cancer
    Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
  • HY-13808
    UNC 0631

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 25 nM。
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII

    Proteasome
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII is a reversible and selective inhibitor of calpain I (μ-calpain, Ki=19 nM), with lower affinities for calpain II (m-calpain, Ki=120 nM) and cathepsin B (Ki=750 nM). (Rac)-Calpain Inhibitor XII has been used to study the role of calpains in diverse processes, including neutrophil chemotaxis, neuronal signaling, and cardiac response to injury.
  • HY-15652
    Freselestat

    ONO-6818; ONO-PO-736

    Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
  • HY-B1730
    Phensuximide

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中,Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。
  • HY-125292
    NV03

    Histone Methyltransferase Ligand for E3 Ligase Cancer
    NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  • HY-15652A
    Freselestat quarterhydrate

    ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate

    Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
  • HY-10472
    LY2811376

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-13240
    LY2886721

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-21141
    Cysteine protease inhibitor-2

    Cathepsin Cancer
    Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  • HY-19269
    FK706

    Elastase Inflammation/Immunology
    FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
  • HY-N2228
    (-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate

    (-)-EGCG-3''-O-me

    Others Cancer
    (-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 是从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
  • HY-100421
    CPI-455

    Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
  • HY-120400
    KDM5-C70

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
  • HY-13807
    UNC0646

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
  • HY-19358
    2-Methyl-5-HT

    2-methyl-5-hydroxytryptamine; 2-methylserotonin; 2-me-5-HT

    5-HT Receptor Neurological Disease
    2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
  • HY-125837
    MS31

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
  • HY-120137
    CMP-5

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  • HY-N7404
    Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine chloride

    Ne-(Trimethyl)-L-lysine chloride; H-Lys(me)3-OH chloride

    Endogenous Metabolite Others
    Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine chloride 作为肠道菌群依赖性形成 N,N,N-trimethyl-5-aminovaleric acid (TMAVA) 的前体。
  • HY-100014
    KDM5A-IN-1

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5AKDM5BKDM5CIC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
  • HY-19358A
    2-Methyl-5-HT hydrochloride

    2-methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-methylserotonin hydrochloride; 2-me-HT hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
  • HY-19358B
    2-Methyl-5-HT maleate

    2-methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-methylserotonin maleate; 2-me-HT maleate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。