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Results for "Ca2 抑制剂" in MCE Product Catalog:

191

Inhibitors & Agonists

5

Dye Reagents

4

Biochemical Assay Reagents

36

Peptides

38

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1

    Calcium Channel CDK Neurological Disease
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2抑制剂EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
  • HY-15416
    NS309

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS309是钙离子激活的钾离子通道(KCa2和KCa3.1)的阳性调节剂,能增强钙离子的敏感性,对BK通道无活性。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-12496
    NS-1619

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS-1619 是一种选择性的 Ca2+-activated K+ 通道激动剂。
  • HY-12498
    GV-58

    Calcium Channel Neurological Disease
    GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
  • HY-B0493
    Niflumic acid

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    尼氟灭酸 Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
  • HY-17403
    Manidipine dihydrochloride

    CV-4093

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸美尼地平 Manidipine dihydrochloride (CV-4093) 是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6 nM。
  • HY-16690
    BTS

    N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine

    Myosin Cancer
    BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-16639
    ML314

    Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-12504
    Pyr6

    N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridineCarboxamide

    TRP Channel Others
    Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。
  • HY-128678
    ORM-10103

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    ORM-10103 是 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂,ORM-10103 降低了 NCX 电流,在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM。
  • HY-103319
    Calmidazolium chloride

    R 24571

    CaMK Autophagy Cancer Neurological Disease
    Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
  • HY-133596
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid

    Potassium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    二氯脱氢松香酸 12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
  • HY-B1424
    Benzthiazide

    Carbonic Anhydrase Cardiovascular Disease Cancer
    苄噻嗪 Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖。
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-16952A
    Bepridil hydrochloride hydrate

    (±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    苄普地尔盐酸盐水合物 Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-12962
    NMDA-IN-1

    iGluR Neurological Disease
    NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
  • HY-10341A
    Fasudil

    HA-1077; AT877

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-P1075
    CALP3

    Calcium Channel Cancer Neurological Disease
    CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]iCALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
  • HY-U00354
    CP-060

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    CP-​060 是一种 Ca2+ 拮抗剂,能够抑制 Ca2+ 过载,具有抗氧化、保护心脏的作用。
  • HY-100298
    Caldaret

    MCC-135

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。
  • HY-P1075A
    CALP3 TFA

    Calcium Channel Cancer Neurological Disease
    CALP3 TFA 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 TFA 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]iCALP3 TFA 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
  • HY-101685
    Iganidipine

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    伊加地平 Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。
  • HY-B0596
    Taltirelin

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
  • HY-13764
    Tetrandrine

    NSC-77037; d-Tetrandrine

    Calcium Channel Potassium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    汉防己甲素 Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
  • HY-15754
    CGP37157

    Na+/Ca2+ Exchanger Cancer Neurological Disease
    CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-D1024
    Coelenterazine h

    2-Deoxycoelenterazine; CLZN-h

    Others Neurological Disease
    腔肠素h Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的衍生物。 Coelenterazine h 对 Ca2+ 比它的天然复合物更敏感,因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了有价值的工具。
  • HY-101455
    CDN1163

    Calcium Channel Metabolic Disease
    CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA) 的变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。
  • HY-100718
    SCH00013

    Others Cardiovascular Disease
    SCH00013是一个强心剂,主要通过增加肌纤维的Ca++的敏感性。
  • HY-101428
    NS-638

    Calcium Channel Neurological Disease
    NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
  • HY-15515
    SEA0400

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
  • HY-136283
    DMNPE-4 AM-caged-calcium

    Others Neurological Disease
    DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd=~2 nM)。
  • HY-113970A
    Nebracetam hydrochloride

    WEB 1881 FU hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
  • HY-14656
    Diltiazem hydrochloride

    CRD-401

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸地尔硫卓 Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
  • HY-110105
    NS8593 hydrochloride

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
  • HY-19608
    GSK1016790A

    TRP Channel Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+
  • HY-107658
    SN 6

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。
  • HY-10171
    NPS-2143 hydrochloride

    SB-262470A hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-10007
    NPS-2143

    SB-262470A

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-75161
    (-)-Menthol

    TRP Channel Endogenous Metabolite Cancer
    (-)-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i。 具有抗肿瘤活性。
  • HY-107319
    Almitrine mesylate

    Almitrine bismesylate; Almitrine bismethanesulfonate; Almitrine dimesylate

    Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    甲磺酸阿米三嗪 Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
  • HY-P0189
    ω-Conotoxin GVIA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂
  • HY-75839
    Dronedarone Hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    决奈达隆盐酸盐 Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
  • HY-U00026
    Semotiadil recemate fumarate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐) Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
  • HY-101693
    Senazodan

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    司那佐旦 Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
  • HY-15293B
    JTV-519 hemifumarate

    K201 hemifumarate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-100831
    YM-58483

    BTP2

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。
  • HY-P0189A
    ω-Conotoxin GVIA TFA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin GVIA TFA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂
  • HY-U00212
    Aranidipine

    MPC1304

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    阿雷地平 Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。
  • HY-15293A
    JTV-519 free base

    K201 free base

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
  • HY-N0601
    Ginsenoside Rf

    Panaxoside Rf

    Calcium Channel Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    人参皂苷 Rf Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。
  • HY-19721
    ABT-639

    Calcium Channel Neurological Disease
    ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
  • HY-103660
    18:0 LYSO-PE

    Stearoyl lysophosphatidylethanolamine

    Others Neurological Disease
    18:0 LYSO-PE 是一种可以诱导 [Ca2+]i 增加的化合物。
  • HY-133168
    Englerin A

    TRP Channel Cancer
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  • HY-136909
    SR33805

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
  • HY-101669
    TDN345

    Calcium Channel Neurological Disease
    TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症的研究。
  • HY-50694
    Senicapoc

    ICa-17043

    Potassium Channel Others
    塞尼卡泊 Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
  • HY-135897
    Urolithin C

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    尿石素C Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
  • HY-19025
    CV-159

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
  • HY-B1546
    Benzamil

    Benzylamiloride

    Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
  • HY-B1546A
    Benzamil hydrochloride

    Benzylamiloride hydrochloride

    Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
  • HY-N4237
    Saikogenin D

    Prostaglandin Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology
    皂苷元 D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  • HY-19062
    SM-6586

    Calcium Channel Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。
  • HY-N4267
    Yangambin

    Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
  • HY-W018035
    DL-Glyceric Acid

    Glyceric Acid (20% in Water,Ca.2 mol/L)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Glyceric Acid 是一种在草酸盐尿症患者尿液中过度分泌的化合物。
  • HY-P1076
    CALP2

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  • HY-N1370
    Tanshinone IIA sulfonate sodium

    Sodium Tanshinone IIA sulfonate; Tanshinone IIA sodium sulfonate

    CRAC Channel Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮IIA磺酸盐 Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物,为 SOCE抑制剂,用于心血管疾病的研究。
  • HY-10388
    TTA-Q6

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂,可用于神经领域的研究。
  • HY-108593
    BMS-191011

    BMS-A

    Potassium Channel Neurological Disease
    BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+ 激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
  • HY-108465
    Pyr3

    TRP Channel Others
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
  • HY-N7594
    Senecionine acetate

    O-Acetylsenecionine

    Others Others
    Senecionine acetate (O-Acetylsenecionine) 是吡咯烷核生物碱。Senecionine acetate 通过使游离巯基失活来抑制线粒体和线粒体区室中 Ca2+ 的螯合。
  • HY-P1076A
    CALP2 TFA

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  • HY-P1079
    ω-Agatoxin TK

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
  • HY-13433
    Thapsigargin

    Calcium Channel Apoptosis Cancer
    毒胡萝卜素 Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 是一种表征良好的内质网应激诱导剂。
  • HY-N7063
    Nerol

    Reactive Oxygen Species Fungal Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endogenous Metabolite Infection
    Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
  • HY-136395
    Cartap

    Others Others
    杀螟丹 Cartap 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。
  • HY-N0252
    Catharanthine

    (+)-3,4-Didehydrocoronaridine

    Calcium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    长春质碱 Catharanthine 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。
  • HY-10388A
    TTA-Q6(isomer)

    Others Others
    TTA-Q6 isomer 是 TTA-Q6 的同分异构体。TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂。
  • HY-N0252A
    Catharanthine Tartrate

    (+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate

    Calcium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    酒石酸长春质碱 Catharanthine Tartrate 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。
  • HY-100779
    Rimacalib

    SMP 114

    CaMK Autophagy Metabolic Disease
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
  • HY-120588
    CCR1 antagonist 8

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-120261
    GB-88

    Protease-Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
  • HY-115595
    DS16570511

    Calcium Channel Neurological Disease
    DS16570511 是一种细胞渗透性的线粒体钙单核转运蛋白 (mitochondrial calcium uniporter) 抑制剂,阻断了依赖于 MCU 或 MICU1 的 Ca2+ 流入增加。
  • HY-103306
    Ryanodine

    Others Neurological Disease
    Ryanodine是可渗透细胞的兰尼碱受体调节剂。 根据其浓度,Ryanodine可以刺激或抑制Ryanodine介导的Ca2+ 释放。 在Ryania speciosa中发现的有毒二萜。
  • HY-120691A
    GSK205

    TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
  • HY-131041
    Ned-K

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Ned-K 是烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NAADP) 拮抗剂。Ned-K 可有效抑制心肌缺血和再灌注 (sIR) 诱导的钙振荡。
  • HY-100402
    CFMTI

    mGluR Cancer
    CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
  • HY-133614
    Dihydroisopimaric acid

    Potassium Channel Others
    二氢异海松酸 Dihydroisopimaric acid在全细胞电压钳位下,能够激活 BK 通道 alphabeta1。
  • HY-P0188
    ω-Conotoxin MVIIC

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-15124
    (S)-(-)-Bay-K-8644

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (S)-(-)-Bay-K-8644 是 L 型钙离子通道激动剂。(S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba2+电流 (IBa),EC50 为 32 nM。
  • HY-100783
    (-)-Bicuculline methobromide

    l-Bicuculline methobromide

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
  • HY-P0271
    Syntide 2

    CaMK Calcium Channel Autophagy Neurological Disease
    Syntide 2 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-100783A
    (-)-Bicuculline methochloride

    l-Bicuculline methochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
  • HY-10167A
    Tecalcet Hydrochloride

    R-568 hydrochloride

    CaSR Others
    Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。
  • HY-P0188A
    ω-Conotoxin MVIIC TFA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC TFA ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-P1080
    ω-Agatoxin IVA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid

    Calcium Channel Others
    环二氮酸 Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
  • HY-P0271A
    Syntide 2 TFA

    CaMK Calcium Channel Neurological Disease
    Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-101017
    Palmitoylcarnitine chloride

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    Palmitoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸衍生的线粒体底物,通过影响促炎途径,Ca2+ 流入和 DHT 样作用,可选择性降低大肠和前列腺癌细胞的细胞存活率。
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    贝凡洛尔盐酸盐 Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
  • HY-116429
    Maresin 1

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
  • HY-108464A
    Phenamil methanesulfonate

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
  • HY-124416
    ML604086

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-P0256
    Apamin

    Apamine

    Potassium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    蜂毒明肽 Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
  • HY-15553A
    Mibefradil dihydrochloride

    Ro 40-5967 dihydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸米贝拉地尔 Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-N6688
    Verruculogen

    Potassium Channel Bacterial Antibiotic Infection
    疣孢青霉原 Verruculogen 是一种主要由青霉和曲霉属产生的毒素,在受感染的动物中引起严重震颤。Verruculogen 抑制 Ca2+ 激活的 K+ 通道。Verruculogen 是哺乳动物细胞周期的 M 期抑制剂
  • HY-135891
    AZD2423

    CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-19408
    Pyr10

    TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
  • HY-110153
    NS19504

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-P0256A
    Apamin TFA

    Apamine TFA

    Potassium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
  • HY-15553
    Mibefradil

    Ro 40-5967

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    米贝拉地尔 Mibefradil (Ro 40-5967) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  • HY-15084B
    Dizocilpine

    MK-801

    iGluR Neurological Disease
    Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
  • HY-101379A
    8-Bromo-cGMP sodium

    Calcium Channel Neurological Disease
    8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物,是一种 PKG 激活剂,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有镇痛作用。
  • HY-B1837A
    β-Cyfluthrin

    beta-Cyfluthrin

    Calcium Channel Infection
    β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
  • HY-P0190
    Iberiotoxin

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
  • HY-N0607
    Ginsenoside Ro

    Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V

    Calcium Channel Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    人参皂苷 Ro Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
  • HY-107855
    DL-Mevalonolactone

    (±)-Mevalonolactone; Mevalolactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate

    Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
  • HY-W009724
    2-Aminoethyl diphenylborinate

    2-APB

    Calcium Channel TRP Channel Infection
    2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cancer Inflammation/Immunology
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  • HY-19805
    STO-609

    CaMK AMPK Autophagy Metabolic Disease
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-115681
    (2R/S)-6-PNG

    6-Prenylnaringenin

    Calcium Channel
    (2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) is a Cav3.2 (T-type) Ca 2+ channel blocker (IC50=991 nM). (2R/S)-6-PNG suppresses neuropathic allodynia in mouse pain models.
  • HY-12728
    Tautomycin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
  • HY-P1437A
    Neuropeptide S(Mouse) TFA

    Neuropeptide Y Receptor
    Neuropeptide S(Mouse) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NPSR) agonist (EC50=3 nM). Neuropeptide S(Mouse) TFA induces mobilization of intracellular Ca 2+. Neuropeptide S(Mouse) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice. Neuropeptide S(Mouse) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice.
  • HY-P1250
    RFRP-3(human)

    Neuropeptide VF(124-131)(human)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-107411
    Bromoenol lactone

    (6E)-Bromoenol lactone

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride

    CaMK Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
  • HY-100545
    BAPTA-AM

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
  • HY-122898
    Ru360

    Calcium Channel Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Ru360,一种氧桥联的双核钌胺络合物,是一种选择性的线粒体钙摄取 (mitochondrial calcium uptake) 抑制剂。Ru360 有效抑制 Ca2+ 吸收到线粒体中,IC50 为 0.184 nM。Ru360 以高亲和力 (Kd 为 0.34 nM) 与线粒体结合。Ru360 具有抗心律失常和心脏保护作用。
  • HY-13103
    NS 11021

    Potassium Channel Others
    NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA

    Cannabinoid Receptor
    RVD-Hpα TFA is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα TFA increases intracellular Ca 2+ levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα TFA also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM).
  • HY-131039
    MDNI-caged-L-glutamate

    MDNI-glu

    Others
    MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-129851
    NTP42

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    (±)-Terfenadine; MDL-991

    Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
  • HY-103442
    CGP52411

    DAPH

    EGFR Amyloid-β Cancer Neurological Disease
    CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
  • HY-N4104
    Agaric acid

    Agaricinic Acid

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    落叶松蕈酸 Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalisPolyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出,跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。
  • HY-N6778
    Paxilline

    Potassium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    蕈青霉素 Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
  • HY-P1792
    Angiotensin II (1-4), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-135746
    OR-1896

    Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
  • HY-105189
    Meclinertant

    SR 48692

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    麦克林坦 Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
  • HY-P1792A
    Angiotensin II (1-4), human TFA

    Angiotensin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Angiotensin II (1-4), human (TFA) 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶 (ACE) 合成的内源性肽。Angiotensin II 与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的 GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II 也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-15292
    S107

    Others Cardiovascular Disease
    S107 是一种口服可用的,血脑屏障可渗透的化合物,通过增强 calstabin2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
  • HY-126010
    Dooku1

    Others Cardiovascular Disease
    Dooku1 是Yoda1 的一个类似物,是选择性的、内源性的 Piezo1通道的拮抗剂,在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。
  • HY-P1769
    Angiotensin II (5-8), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    CCR Cancer Endocrinology
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
  • HY-103370
    Talniflumate

    BA 7602-06

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前药,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-16697
    CID 16020046

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
  • HY-N2500
    Deoxypodophyllotoxin

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
  • HY-129440
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin

    PDGFR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-123205
    Oxatomide

    Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
  • HY-P1077
    CALP1

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-131001
    DPNB-ABT594

    nAChR Neurological Disease
    DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChRα4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
  • HY-14350
    AC-55541

    Protease-Activated Receptor (PAR) Others
    AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Infection
    K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemiCalcium salt; Antibiotic A-23187 hemiCalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-16992A
    W-54011

    Complement System Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0081
    (±)-Praeruptorin A

    Calcium Channel Infection
    (±)-白花前胡甲素 (±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+-反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
  • HY-N0385
    Gomisin J

    AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-N3945
    Glaucine

    O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    海罂粟碱 Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
  • HY-105118A
    Zaldaride maleate

    CGS-9343B; KW 5617

    nAChR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活,可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na+Ca2+和 K+电流,抑制 nAChR。
  • HY-126750
    GNF362

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103309
    ML218

    Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2Cav3.3IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
  • HY-P1345
    TLQP-21

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
  • HY-P1345A
    TLQP-21 TFA

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    Gypenoside VIII

    NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6CYP1A2CYP3A4CYP2C9IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-15724A
    Vercirnon sodium

    GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-15724
    Vercirnon

    GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。