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Results for "Caged Dopamine Compounds 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
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Research Area
HY-136283
HY-131039
MDNI-caged -L-glutamate
MDNI-glu
Others
MDNI-caged -L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged -L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged -L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
HY-110304
HY-136276
HY-15238A
HY-12987S
HY-75502
HY-113468A
HY-12237
HY-B1240
HY-100143
HY-11018
HY-U00077
HY-11018A
HY-100971
HY-11018B
HY-12987
HY-101631
HY-103430
HY-13217
HY-13217A
HY-135194
Risperidone E-oxime
Others
Others
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B0411
HY-10847A
HY-103430A
HY-14542
Ziprasidone
CP-88059
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
齐拉西酮
Ziprasidone (CP-88059) 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki : 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake ) 抑制剂 。
HY-14542A
Ziprasidone hydrochloride
CP-88059 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮
Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor ) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 (Ki : 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake ) 抑制剂 。
HY-A0007
HY-17407
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
CP 88059 hydrochloride monohydrate
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物
Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物,是具有口服活性的 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor ) 拮抗剂的联合用药。Ziprasidone hydrochloride monohydrate对大鼠 (Ki : 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake ) 抑制剂 。
HY-13779
HY-15394
HY-100968
HY-W008610
HY-101540
HY-14263
Pericyazine
Propericiazine; RP 8909
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪
Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病药物,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助药物。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-U00227
HY-13289A
Nepicastat hydrochloride
SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他盐酸盐
Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine -beta-hydroxylase) 抑制剂 。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
HY-128483
HY-103638A
HY-127086
HY-13289
HY-N7512
HY-106660
HY-101641
HY-14538A
HY-14538
HY-103638
HY-130592
Compound 48/80 trihydrochloride
C48/80 trihydrochloride
Phospholipase
Neurological Disease
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C ) 活性。
HY-N6883
6-Methoxytricin
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6-甲氧基哌啶
6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR ) 和晚期糖基化终产物 (AGE ) 的抑制剂 ,IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
HY-113468AS
HY-14538S
HY-14538S1
HY-101384A
HY-B1081
HY-116941
A-381393
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-14176
Compound E
γ-secretase
Cancer
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂 。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-B1752A
HY-B1081A
HY-15608
HY-B0407AS
HY-101583
HY-103410
HY-U00362
HY-131121
HY-100649
HY-100648
HY-12520A
HY-101315
HY-A0163
HY-10121
HY-115486
HY-100753
STAT3-IN-1
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂 ,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-B0031S
HY-N1620
HY-131255
HY-12657
HY-118773
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride
A22 hydrochloride
Bacterial
MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) is a benzylisothiourea compound that interacts with the ATP binding site of MreB rapidly and reversibly. MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) blocks normal rod shape formation and inhibits chromosome partitioning in E. coli , inhibiting growth (MIC=3.1 µg/ml).
HY-B0031S1
HY-70005
HY-12682
HY-136485
HY-135402
HY-G0014A
HY-G0014B
HY-111405
HY-U00358
HY-16567
HY-U00299
HY-109043
HY-109043A
HY-N2240
Eupalinolide K
STAT
Cancer
野马追内酯 K
Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum ) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂 。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
HY-112427
HY-100005A
HY-19341
HY-N0927
(-)-Isocorypalmine
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-N6046
HY-111798A
HY-111798
HY-106094
HY-N6609
HY-124861
HY-101509
HY-110244
HY-103464
HY-A0019A
HY-135670A
HY-101730
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-133126
HY-100004
HY-123999
HY-135670
HY-125166
HY-133126A
HY-12358
HY-D1061
HY-N4193
HY-13985
HY-135376
HY-U00361
HY-100734
HY-12839
HY-128679
HY-118139
HY-P0109A
Z-FA-FMK
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Infection
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂 ,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV ) 蛋白酶 3CL ,Ki 为 25.7 μM。
HY-100556
HY-B0274
HY-B0274A
HY-100342
Ibrutinib-biotin
Btk
Cancer
依鲁替尼-生物素
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK ,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
HY-111532
HY-136484
FEN1-IN-3
Others
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂 。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-122521
HY-14454
TPh A
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂 ,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-103104
HY-114191A
HY-B0032
HY-U00409
HY-32015
HY-128689
HY-U00393
HY-15358
ALK inhibitor 2
ALK
FAK
Cancer
ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂 。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2 ; IC50 =37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK ; IC50 =5 nM) 抑制剂 。
HY-15357
ALK inhibitor 1
ALK
FAK
Cancer
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂 。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2 ; IC50 =31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK ; IC50 =2 nM) 抑制剂 。
HY-126144
HY-B0032A
HY-136121
HY-N2138
HY-N4125
HY-13418
Dorsomorphin dihydrochloride
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 ,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-W011400
HY-10791
HY-108900
HY-U00357
HY-135590
HY-133953
HY-101116
HY-135671
HY-13418A
Dorsomorphin
Compound C; BML-275
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-A0019
HY-101819
HY-103258
TC ASK 10
MAP3K
Apoptosis
Cancer
TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂 ,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
HY-135324
HY-N4123
HY-W009245
HY-111639
HY-125851
HY-U00385
HY-N4205
Tetrahydropiperine
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH ;IC50 =23 µM)。
HY-135596
HY-U00412
HY-112136
TAO Kinase inhibitor 1
Others
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂 ,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-N7256
HY-101750
HY-111642
HY-U00300
HY-U00424
HY-114459
HY-B0403S
HY-18901
HY-101094
HY-111101
AZ1495
IRAK
Cancer
AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂 ,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-128452
HY-111641
HY-N6658
HY-107394
HY-W040146
HY-107987
HY-18260
HY-108323
HY-103362
HY-126246
CDC25B-IN-1
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂 ,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-114855
BT2
Bcl-2 Family
Metabolic Disease
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK ) 抑制剂 ,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂 ,Ki 值为 59 μM。
HY-114194
HY-114193
HY-42849A
HY-42849
HY-N4034
HY-128416
HY-N0547
HY-N3500
HY-130795
HY-N4320
HY-130500
HY-21995
HY-115414
HY-B0410A
HY-135588
HY-113437
HY-113437A
HY-KT001
HY-128862
EGFR-IN-7
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂 ,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
HY-N2994
HY-B0410
HY-17355
HY-N0304
HY-128407
HY-109112
HY-N6957
HY-N1375
Qingyangshengenin
Others
Cancer
青阳参甙元
Qingyanshengenin (NSC 379666; compound 2) 是一种孕烷糖苷,一种从Cychuchumot ophyllum (Asclepiadaceae) 的根中分离出的 C21 类固醇糖苷配基。Qingyanshengenin 具有抗癌活性。
HY-130182
HY-135585
LY88074
Others
Endocrinology
LY88074 (Compound 88074) 是缺少基本侧链的 Raloxifene 类似物。Raloxifene 是一种选择性的雌激素受体调节剂,至少部分地通过不依赖细胞和雌激素受体的方式改善骨骼的机械特性来降低骨折风险。
HY-131279
HY-101348
HY-130538
1-Naphthohydroxamic acid
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂 ,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-19574
HY-15154
NG 52
Compound 52
CDK
Cancer
NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
HY-B0868
HY-136405
HY-N7557
HY-N8098
Pulchinenoside E2
Others
Cancer
白头翁皂苷E2
Pulchinenoside E2 (Compound 8) 是从 Pulsatilla chinensis 的根中分离出的三萜皂苷。Pulchinenoside E2 对 HL-60 白血病细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2.6 µg/mL。
HY-114760
Vanillic acid glucoside
Vanillic acid 4-β-D-glucoside
Others
Vanillic acid glucoside is isolated from the fruits of C. annuum as well as the leaves of various additional plants. Vanillic acid glucoside belongs to a class of compounds known as hydrolyzable tannins and can be phytotoxic against different species.
HY-P1200
HY-130390
HY-103090
HY-135270
HY-P1200A
HY-117409
HY-115545
DBCO-NHS ester 3
ADC Linker
Cancer
DBCO-NHS ester 3 (Compound 12) 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker。DBCO-NHS ester 3 是一种二苯基环辛酮 (DBCO) 衍生物,通过 MeOND 和 DIBAC 的羧酸部分被 N-羟基琥珀酰亚胺活化而获得的。
HY-128420
HY-W011955
HY-122136
HY-101513
HY-108525
Fluorobexarotene
RAR/RXR
Cancer
Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
HY-110201
HY-128860
Mutated EGFR-IN-2
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂 ,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-126251
CDK9-IN-7
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-135587
HY-129636A
HY-N7502
HY-B1110
HY-130258
HY-130259
HY-N6885
HY-12308
HY-12436
HY-N0071
Crotonoside
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6 , exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-14544
HY-B0031
HY-110318
VUF11207 fumarate
CXCR
Cancer
VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
HY-69220
7-Octynoic acid
PROTAC Linker
Cancer
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-116463D
HY-136593
HY-130984
HY-130407
Lipoamido-PEG3-OH
PROTAC Linker
Cancer
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
HY-101299A
HY-101299B
HY-118813
HY-U00322
HY-112457
MK-2 Inhibitor III
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂 ,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-129636
HY-N3811
HY-113960
ERRα antagonist-1
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-130715
tert-Butyl 11-aminoundecanoate
PROTAC Linker
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-116463C
HY-116463B
HY-116463A
HY-18332A
HY-N7506
13-Hydroxyisobakuchiol
Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter ) 抑制剂 ,它对多巴胺转运蛋白 (DAT ) (IC50 =0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET ) (IC50 =0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 =312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
HY-16594
HY-14325
HY-14325B
HY-129772
Phthalimide-PEG3-C2-OTs
PROTAC Linker
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-40178
NH2-C4-NH-Boc
PROTAC Linker
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-12242
HY-12242A
HY-101612
HY-14604
HY-B1110A
HY-13736A
HY-14328
HY-N2037B
HY-N2037C
HY-17590
HY-121685A
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-B1272
HY-115194
HY-100822
(R)-(+)-HA-966
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-U00319
HY-N0127
HY-B0970
HY-N0300
HY-N0300A
HY-A0081
HY-116016
HY-116016A
HY-17541
HY-18610
HY-18610A
HY-Y0123
HY-119093
HY-12705A
HY-14545A
HY-14545
HY-116872
HY-Y1093
Ethyl acetoacetate
Ethyl acetylacetate
Others
Others
乙酰乙酸乙酯
Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂 。
HY-100454
HY-W001080
HY-B1164
HY-11062
HY-136301
HY-17373A
HY-N2003
HY-N7204
HY-17355A
HY-136537A
HY-21098A
HY-A0148A
HY-90009C
HY-B1991
HY-B1196
HY-B0214
HY-18332C
HY-N3023
HY-14258
Escitalopram
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-101299
HY-A0040
HY-N0137
HY-W019852
HY-10882
HY-101382
HY-N0859
HY-20588
HY-P0079
HY-B1033
HY-B1225
HY-B1613A
HY-U00332
HY-107485
HY-N0077
HY-13221