1. Search Result

Search Result

Targets Recommended: mGluR iGluR EAAT2

Results for "Caged Glutamate Compounds 抑制剂" in MCE Product Catalog:

107

Inhibitors & Agonists

2

Screening Libraries

2

Dye Reagents

1

Biochemical Assay Reagents

8

Peptides

27

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-131039
    MDNI-caged-L-glutamate

    MDNI-glu

    Others
    MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
  • HY-136283
    DMNPE-4 AM-caged-calcium

    Others Neurological Disease
    DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd=~2 nM)。
  • HY-110304
    NPEC-caged-LY379268

    mGluR Neurological Disease
    NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-14608A
    L-Glutamic acid monosodium salt

    Monosodium Glutamate

    iGluR Apoptosis Ferroptosis Neurological Disease
    L-谷氨酸单钠盐 L-Glutamic acid monosodium salt 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-131289
    LY3020371

    mGluR Neurological Disease
    LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
  • HY-131091
    Boc-Glu(OBzl)-OSu

    Others Others
    Boc-Glu(OBzl)-OSu 可用于含谷氨酸苄酯残基的固相肽合成。
  • HY-113371
    2-Methylcitric acid

    Methylcitric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Methylcitric acid (Methylcitric acid) 是 2- 甲基柠檬酸循环的内源性代谢物。2-Methylcitric acid 在甲基丙二酸血症和丙二酸酸血症中积累并能作为代谢标志物。2-Methylcitric acid 对谷氨酸支持的线粒体中 ADP 刺激和不耦合呼吸作用有明显的抑制作用。
  • HY-14554
    LY2140023

    mGluR Neurological Disease
    LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 有用于精神分裂症的潜力。
  • HY-B0649
    Propofol

    2,6-Diisopropylphenol

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    异丙酚 Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。
  • HY-114481
    Imidazole ketone erastin

    IKE

    Ferroptosis Cancer
    Imidazole ketone erastin 是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
  • HY-110278
    ADX71743

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    L-Quisqualic acid

    iGluR mGluR Neurological Disease
    (+)使君子氨酸 Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluRmGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
  • HY-100815B
    (RS)-AMPA

    (±)-AMPA

    iGluR Neurological Disease
    (RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
  • HY-108034
    GET73

    Others Neurological Disease
    GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
  • HY-P1077
    CALP1

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    mGluR Neurological Disease
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
  • HY-100371
    (RS)-MCPG

    alpha-MCPG

    mGluR Neurological Disease
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
  • HY-N6609
    Magnocurarine

    Others Others
    Magnocurarine 是从 Tiliacora racemosa 中提取的一种天然产物。
  • HY-P1080
    ω-Agatoxin IVA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
  • HY-N7502
    2-(Hydroxymethyl)anthraquinone

    Others Others
    2-(Hydroxymethyl)anthraquinone 是一种光可清除保护基团 (PRPG) ,可以在结构上抑制性信息素释放(如 (Z)-11-hexadecen-1-ol (Chilo infuscatellussnellen 性信息素))。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-BRD0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-Y0367
    Maleic Acid

    Endogenous Metabolite Bacterial Infection
    马来酸 Maleic Acid 能够抑制大肠杆菌 (E. coli) 和李斯特菌 (L. monocytogenes) 中的谷氨酸脱羧酶 (GAD)
  • HY-18260
    Bisphenol A

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    双酚A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
  • HY-N6046
    Kamebakaurin

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Kamebakaurin 是从 Isodon japonicus 中提取的一种天然产物。Kamebakaurin 是 NF-κB抑制剂,可抑制 p50 的 DNA 结合活性。
  • HY-N0547
    Nomilin

    Others Metabolic Disease
    诺米林 Nomilin 是从柑桔类提取物中获得的柠檬苦素类化合物。Nomilin 是一种抗肥胖症和降糖药。
  • HY-16974
    Afoxolaner

    GABA Receptor Chloride Channel Infection
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
  • HY-W014666
    Xanthurenic acid

    Endogenous Metabolite mGluR Apoptosis Metabolic Disease Neurological Disease
    Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体 的激动剂。
  • HY-113080
    N-Acetylornithine

    Endogenous Metabolite Others
    N-Acetylornithine 是从 L-谷氨酸到 L-精氨酸的酶促生物合成中的中间体。
  • HY-100404
    DFMTI

    MK5435

    mGluR Cancer
    DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。
  • HY-100788
    2-PMPA

    2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid

    Carboxypeptidase Neurological Disease
    2-(膦酰基甲基)戊二酸 2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂IC50值为300 pM。
  • HY-17551
    NMDA

    N-Methyl-D-aspartic acid

    iGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    N-甲基-D-天冬氨酸 NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
  • HY-16973
    Fluralaner

    A1443; AH252723

    Parasite Infection
    Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABAL-glutamate 氯化物通道。
  • HY-101334
    MPDC

    GlyT Neurological Disease
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂
  • HY-18162
    JNJ-42153605

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。
  • HY-112171
    γ-L-Glutamyl-L-alanine

    Endogenous Metabolite Others
    γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。
  • HY-113371A
    2-Methylcitric acid trisodium

    Methylcitric acid trisodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Methylcitric acid trisodium (Methylcitric acid trisodium) 是 2- 甲基柠檬酸循环的内源性代谢物。2-Methylcitric acid trisodium 在甲基丙二酸血症和丙二酸酸血症中积累并能作为代谢标志物。2-Methylcitric acid trisodium 对谷氨酸支持的线粒体中 ADP 刺激和不耦合呼吸作用有明显的抑制作用。
  • HY-100372
    E4CPG

    mGluR Neurological Disease
    E4CPG 是一种 group I/group II 代谢型谷氨酸受体的拮抗剂,效果比 (RS)-MCPG 更强。
  • HY-13058
    ADX-47273

    mGluR Neurological Disease
    ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM),EC50值为170nM。
  • HY-103096
    R162

    Others Cancer
    R162 是一种有效的谷氨酸脱氢酶 (GDH1/GLUD1) 抑制剂,具有抗癌的作用。
  • HY-18654
    ADX88178

    mGluR Neurological Disease
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。
  • HY-N7034
    Magnolioside

    Others Neurological Disease
    Magnolioside 可从Angelica gigas Nakai (Umbelliferae) 中分离得到,对谷氨酸诱导的毒性有显著的神经保护作用。
  • HY-N0391
    L-Citrulline

    Endogenous Metabolite Others
    L-瓜氨酸 L-Citrulline 是一种氨基酸,源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸,或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。
  • HY-101809
    CNS-5161 hydrochloride

    CNS 5161A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
  • HY-108690
    Fluxametamide

    GABA Receptor Others
    Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95  nM 和 225  nM。
  • HY-B0837
    Emamectin Benzoate

    MK-244

    GABA Receptor Infection
    甲胺基阿维菌素苯甲酸盐 Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
  • HY-15748
    JNJ-40411813

    ADX-71149

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。
  • HY-101226
    MSOP

    mGluR Neurological Disease
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
  • HY-16757
    Trofinetide

    NNZ-2566

    Others Neurological Disease
    Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
  • HY-Y0966
    Glycine

    Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease
    Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  • HY-131001
    DPNB-ABT594

    nAChR Neurological Disease
    DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChRα4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-111606
    DUPA

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
  • HY-W028047
    JFD01307SC

    Bacterial
    JFD01307SC is a glutamine synthetase inhibitor and anti-tuberculosis agent. JFD01307SC acts as a mimic of L-Glutamate and thus target enzymes involved in glutamine biosynthesis.
  • HY-114403
    VU6012962

    mGluR Neurological Disease
    VU6012962 是一种口服生物可利用的,可渗透 CNS 的,代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM),IC50 为 347 nM。
  • HY-U00127
    Pyridazinediones-derivative-1

    Others Neurological Disease
    Pyridazinediones-derivative-1可用于神经变性疾病的研究。抑制谷氨酸诱导的豚鼠回肠收缩的 ED50 值为2.1 μM。
  • HY-W016349
    Chelidamic acid

    Others Others
    白屈氨酸 Chelidamic acid 是一种含有吡喃骨架的杂环有机酸,与金属离子有良好的配位能力。Chelidamic acid 也是最有效的谷氨酸脱羧酶 (glutamate decarboxylase) 抑制剂之一,其 Ki 值为 33 μM。
  • HY-15072
    Zonampanel

    YM 872

    iGluR Metabolic Disease
    唑南帕奈 Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
  • HY-118813
    3-Deoxy-galactosone

    Endogenous Metabolite Others
    3-脱氧-山梨糖酮 3-Deoxy-galactosone 是源自半乳糖降解的 1,2-二羰基化合物。3-Deoxy-galactosone 是在美拉德和焦糖化反应期间,食品中形成的。
  • HY-100402
    CFMTI

    mGluR Cancer
    CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
  • HY-P0188
    ω-Conotoxin MVIIC

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-107512
    Kynurenic acid sodium

    iGluR Apoptosis Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology
    Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  • HY-14608
    (S)-Glutamic acid

    (+)-L-Glutamic acid

    Endogenous Metabolite iGluR Ferroptosis Apoptosis Neurological Disease
    (S)-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  • HY-12741
    LDN-212320

    LDN/OSU-0212320; LDN-0212320; OSU-0212320

    EAAT2 Neurological Disease
    LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂,在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。
  • HY-P0188A
    ω-Conotoxin MVIIC TFA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC TFA ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    mGluR Apoptosis Others
    Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用。Cinnabarinic acid 是kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100806
    Kynurenic acid

    Quinurenic acid

    iGluR Endogenous Metabolite Apoptosis Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology
    Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-120530
    JNJ-46281222

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
  • HY-19168
    Perzinfotel

    EAA-090

    iGluR Neurological Disease
    Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
  • HY-108710
    VU0650786

    mGluR Neurological Disease
    VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
  • HY-108703A
    Foliglurax monohydrochloride

    PXT002331 (monohydrochloride)

    mGluR Neurological Disease
    Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
  • HY-131336
    MGS0274

    mGluR Neurological Disease
    MGS0274 是 mGlu2mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体药物,能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。
  • HY-102091
    (2R,4R)-APDC

    mGluR Neurological Disease
    (2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
  • HY-B0495
    Lamotrigine

    LTG; BW430C

    Sodium Channel Autophagy Neurological Disease
    拉莫三嗪 Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
  • HY-103551A
    LY 541850

    mGluR Neurological Disease
    LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
  • HY-10936
    S 18986

    iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
  • HY-70059
    LY341495

    mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    mGluR Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸一水合物 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-N6776
    Penitrem A

    Potassium Channel Cancer Neurological Disease
    青霉震颤素A Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。
  • HY-100808
    (R)-Serine

    iGluR Endogenous Metabolite Others
    (R)-Serine 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。(R)-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
  • HY-118482
    Sauristolactam

    Saurolactam

    Others Neurological Disease
    Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
  • HY-14611
    3,3'-Difluorobenzaldazine

    DFB

    mGluR Neurological Disease
    3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
  • HY-W041489
    Chelidonic acid

    NF-κB Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    白屈菜酸 Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κBcaspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂Ki 值为 1.2 μM。
  • HY-15121
    L-Theanine

    L-Glutamic Acid γ-ethyl amide; Nγ-Ethyl-L-glutamine

    Apoptosis Neurological Disease
    L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
  • HY-120079
    MSN-125

    Bcl-2 Family Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  • HY-122218
    JHU-083

    Glutaminase Neurological Disease
    JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前药,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
  • HY-13653
    (-)-Epigallocatechin Gallate

    EGCG; Epigallocatechol Gallate

    Autophagy Reactive Oxygen Species HIV Ferroptosis Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导,从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2GLUD1/2) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS)。
  • HY-100811
    7-Chlorokynurenic acid

    7-CKA

    iGluR Neurological Disease
    7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂Ki为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 在神经传递后具有有效的镇痛作用。
  • HY-100811A
    7-Chlorokynurenic acid sodium salt

    7-CKA sodium salt

    iGluR Neurological Disease
    7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 在神经传递后具有有效的镇痛作用。
  • HY-103565
    AMN082

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
  • HY-107508
    VU-29

    mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
  • HY-107523A
    WAY-213613 hydrochloride

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 hydrochloride 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 hydrochloride 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-107523
    WAY-213613

    EAAT2 Neurological Disease
    WAY-213613 是一个有效,选择性的,非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂,对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。
  • HY-N0215
    L-Phenylalanine

    (S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid

    Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-苯丙氨酸 L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  • HY-B0822
    Fipronil

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    Fipronil is an insecticide that acts as a selective antagonist of insect GABA receptors (IC50s = 30 nM and 1,600 nM for cockroach and rat receptors, respectively). Fipronil also inhibits desensitizing and non-desensitizing glutamate-induced chloride currents in cockroach neurons (IC500s = 800 nM and 10 nM, respectively). Fipronil induces activity of the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A1/2, CYP2B1/2, and CYP3A1/2 in isolated rat liver microsomes.
  • HY-70057
    Safinamide

    FCE 26743; EMD 1195686

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    沙芬酰胺 Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
  • HY-70057A
    Safinamide mesylate

    FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate

    Monoamine Oxidase Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
  • HY-107522
    DL-TBOA

    EAAT2 Neurological Disease
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2EAAT3IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4EAAT5Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
  • HY-124619
    GPI-1046

    FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-101261
    ATPA

    iGluR Neurological Disease
    ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。