Search Result

Targets Recommended:	Cannabinoid Receptor

Results for "Cannabinoid Receptor 抑制剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Cannabinoid Receptor (37) 5 alpha Reductase (8) 5-HT Receptor (265) Acetyl-CoA Carboxylase (3) AChE (95) Ack1 (1) Acyltransferase (29) ADC Cytotoxin (43) ADC Linker (2) Adenosine Deaminase (6) Adenosine Kinase (2) Adenosine Receptor (56) Adenylate Cyclase (8) Adiponectin Receptor (1) Adrenergic Receptor (179) Akt (46) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (5) Aldose Reductase (15) ALK (13) Aminoacyl-tRNA Synthetase (8) Aminopeptidase (9) AMPK (23) Amyloid-β (28) Androgen Receptor (30) Angiotensin Receptor (64) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (47) Antibiotic (312) Antifolate (22) APC (3) Apoptosis (711) Arenavirus (3) Arginase (6) Aromatase (9) Arp2/3 Complex (7) Aryl Hydrocarbon Receptor (25) ATGL (1) ATM/ATR (8) ATP Citrate Lyase (6) ATP Synthase (8) Aurora Kinase (8) Autophagy (584) Bacterial (523) Bcl-2 Family (21) Bcr-Abl (26) BCRP (7) Beta-secretase (12) Bombesin Receptor (7) Bradykinin Receptor (8) Btk (8) c-Fms (6) c-Kit (12) c-Met/HGFR (8) c-Myc (6) Calcium Channel (104) CaMK (22) Carbonic Anhydrase (20) Carboxypeptidase (4) Casein Kinase (25) Caspase (38) CaSR (9) Cathepsin (27) CCR (24) CD73 (4) CDK (68) CETP (4) CFTR (1) CGRP Receptor (20) Checkpoint Kinase (Chk) (4) Chloride Channel (12) Cholecystokinin Receptor (18) CMV (17) Complement System (17) COMT (11) COX (185) CRAC Channel (7) CRFR (15) CRISPR/Cas9 (3) CRM1 (2) CXCR (20) Cyclic GMP-AMP Synthase (4) Cytochrome P450 (91) Deubiquitinase (17) Dihydroorotate Dehydrogenase (6) Dipeptidyl Peptidase (21) Discoidin Domain Receptor (4) DNA Alkylator/Crosslinker (14) DNA Methyltransferase (17) DNA-PK (4) DNA/RNA Synthesis (121) Dopamine Receptor (164) Dopamine Transporter (14) Dopamine β-hydroxylase (3) Drug Metabolite (73) Drug-Linker Conjugates for ADC (17) Dynamin (7) DYRK (15) E1/E2/E3 Enzyme (24) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (2) EAAT2 (3) EBI2/GPR183 (2) EGFR (81) Elastase (14) Endogenous Metabolite (307) Endothelin Receptor (37) Enolase (1) Enterovirus (15) Ephrin Receptor (2) Epigenetic Reader Domain (44) Epoxide Hydrolase (6) ERK (47) Estrogen Receptor/ERR (89) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (10) FAAH (16) FABP (3) Factor Xa (4) FAK (10) Farnesyl Transferase (18) Fatty Acid Synthase (FASN) (16) Ferroptosis (61) FGFR (18) FKBP (7) FLAP (5) FLT3 (17) Fungal (135) FXR (10) G-quadruplex (4) GABA Receptor (106) Galectin (1) Gap Junction Protein (4) GHSR (14) Gli (3) Glucagon Receptor (33) Glucocorticoid Receptor (36) Glucosidase (35) GLUT (10) Glutaminase (3) Glutathione Peroxidase (5) GlyT (8) GNRH Receptor (7) GPCR19 (5) GPR119 (1) GPR120 (4) GPR40 (3) GPR55 (2) GSK-3 (29) Guanylate Cyclase (4) Gutathione S-transferase (8) Haspin Kinase (3) HBV (31) HCN Channel (2) HCV (50) HCV Protease (4) HDAC (43) Hedgehog (7) Hexokinase (4) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (17) Histamine Receptor (138) Histone Acetyltransferase (20) Histone Demethylase (20) Histone Methyltransferase (55) HIV (166) HIV Integrase (12) HIV Protease (26) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (34) HSP (27) HSV (43) IAP (5) IFNAR (4) IGF-1R (13) iGluR (107) IKK (21) Imidazoline Receptor (8) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (16) Influenza Virus (100) Insulin Receptor (10) Integrin (35) Interleukin Related (45) IRAK (9) IRE1 (6) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (4) Itk (1) JAK (23) JNK (24) Keap1-Nrf2 (21) Kinesin (11) KLF (2) Lactate Dehydrogenase (10) Leukotriene Receptor (39) Ligand for E3 Ligase (6) Ligand for Target Protein for PROTAC (9) LIM Kinase (LIMK) (5) Lipoxygenase (40) LPL Receptor (19) LRRK2 (4) LXR (7) mAChR (105) MAGL (10) MALT1 (2) MAP3K (5) MAP4K (2) MAPKAPK2 (MK2) (4) MCHR1 (GPR24) (5) MDM-2/p53 (22) MEK (19) Melanocortin Receptor (26) Melatonin Receptor (9) MELK (2) mGluR (46) MicroRNA (5) Microtubule/Tubulin (71) Mineralocorticoid Receptor (5) Mitochondrial Metabolism (35) Mitophagy (52) Mixed Lineage Kinase (2) MMP (55) MNK (2) Monoamine Oxidase (57) Monoamine Transporter (11) Monocarboxylate Transporter (5) Motilin Receptor (3) Mps1 (5) mTOR (31) MyD88 (4) Myosin (11) Na+/Ca2+ Exchanger (11) Na+/HCO3- Cotransporter (1) Na+/K+ ATPase (19) nAChR (62) NADPH Oxidase (8) Nampt (7) Neprilysin (12) Neurokinin Receptor (58) Neuropeptide Y Receptor (41) Neurotensin Receptor (8) NF-κB (159) NKCC (6) NO Synthase (52) NOD-like Receptor (NLR) (18) Notch (15) Nucleoside Antimetabolite/Analog (43) Opioid Receptor (97) Orexin Receptor (OX Receptor) (16) Oxytocin Receptor (8) P-glycoprotein (39) P2X Receptor (17) P2Y Receptor (19) p38 MAPK (48) p97 (5) PAI-1 (6) PAK (12) Parasite (166) PARP (30) PD-1/PD-L1 (8) PDGFR (25) PDHK (7) PDK-1 (6) PERK (2) PGC-1α (2) PGE synthase (14) Phosphatase (87) Phosphodiesterase (PDE) (113) Phospholipase (41) PI3K (53) PI4K (6) PIKfyve (1) Pim (12) PKA (26) PKC (66) PKD (3) Polo-like Kinase (PLK) (9) Porcupine (4) Potassium Channel (103) PPAR (37) Procollagen C Proteinase (1) Progesterone Receptor (14) Prostaglandin Receptor (61) PROTAC Linker (8) Protease-Activated Receptor (PAR) (24) Proteasome (28) Protein Arginine Deiminase (5) Proton Pump (34) PTEN (6) Pyk2 (1) Pyroptosis (2) Pyruvate Kinase (2) RAD51 (1) Raf (14) RAR/RXR (33) Ras (33) Reactive Oxygen Species (77) Renin (3) RET (5) Reverse Transcriptase (45) RGS Protein (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (13) RIP kinase (13) ROCK (21) ROR (8) RSV (7) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (66) Ser/Thr Protease (14) Serotonin Transporter (39) sFRP-1 (1) SGK (3) SGLT (6) Sigma Receptor (35) Sirtuin (22) Smo (4) SNIPER (7) Sodium Channel (72) Somatostatin Receptor (19) SPHK (8) Src (36) STAT (57) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (5) STING (3) Survivin (2) Syk (7) TAM Receptor (3) Telomerase (10) TGF-beta/Smad (11) TGF-β Receptor (27) Thrombin (19) Thymidylate Synthase (7) Thyroid Hormone Receptor (16) TNF Receptor (31) Toll-like Receptor (TLR) (34) TOPK (4) Topoisomerase (89) Trk Receptor (11) TRP Channel (50) Tryptophan Hydroxylase (3) TSH Receptor (1) Tyrosinase (38) ULK (2) Urotensin Receptor (7) Vasopressin Receptor (18) VD/VDR (25) VDAC (2) VEGFR (55) Virus Protease (29) Wee1 (2) Wnt (21) Xanthine Oxidase (13) YAP (8) β-catenin (12) γ-secretase (12)
By Research Areas:	Cancer (2988) Cardiovascular Disease (813) Endocrinology (687) Infection (1136) Inflammation/Immunology (1550) Metabolic Disease (829) Neurological Disease (1781)

By Targets:

Cannabinoid Receptor (37)

5 alpha Reductase (8)

5-HT Receptor (265)

Acetyl-CoA Carboxylase (3)

AChE (95)

Ack1 (1)

Acyltransferase (29)

ADC Cytotoxin (43)

ADC Linker (2)

Adenosine Deaminase (6)

Adenosine Kinase (2)

Adenosine Receptor (56)

Adenylate Cyclase (8)

Adiponectin Receptor (1)

Adrenergic Receptor (179)

Akt (46)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (5)

Aldose Reductase (15)

ALK (13)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (8)

Aminopeptidase (9)

AMPK (23)

Amyloid-β (28)

Androgen Receptor (30)

Angiotensin Receptor (64)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (47)

Antibiotic (312)

Antifolate (22)

APC (3)

Apoptosis (711)

Arenavirus (3)

Arginase (6)

Aromatase (9)

Arp2/3 Complex (7)

Aryl Hydrocarbon Receptor (25)

ATGL (1)

ATM/ATR (8)

ATP Citrate Lyase (6)

ATP Synthase (8)

Aurora Kinase (8)

Autophagy (584)

Bacterial (523)

Bcl-2 Family (21)

Bcr-Abl (26)

BCRP (7)

Beta-secretase (12)

Bombesin Receptor (7)

Bradykinin Receptor (8)

Btk (8)

c-Fms (6)

c-Kit (12)

c-Met/HGFR (8)

c-Myc (6)

Calcium Channel (104)

CaMK (22)

Carbonic Anhydrase (20)

Carboxypeptidase (4)

Casein Kinase (25)

Caspase (38)

CaSR (9)

Cathepsin (27)

CCR (24)

CD73 (4)

CDK (68)

CETP (4)

CFTR (1)

CGRP Receptor (20)

Checkpoint Kinase (Chk) (4)

Chloride Channel (12)

Cholecystokinin Receptor (18)

CMV (17)

Complement System (17)

COMT (11)

COX (185)

CRAC Channel (7)

CRFR (15)

CRISPR/Cas9 (3)

CRM1 (2)

CXCR (20)

Cyclic GMP-AMP Synthase (4)

Cytochrome P450 (91)

Deubiquitinase (17)

Dihydroorotate Dehydrogenase (6)

Dipeptidyl Peptidase (21)

Discoidin Domain Receptor (4)

DNA Alkylator/Crosslinker (14)

DNA Methyltransferase (17)

DNA-PK (4)

DNA/RNA Synthesis (121)

Dopamine Receptor (164)

Dopamine Transporter (14)

Dopamine β-hydroxylase (3)

Drug Metabolite (73)

Drug-Linker Conjugates for ADC (17)

Dynamin (7)

DYRK (15)

E1/E2/E3 Enzyme (24)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate (2)

EAAT2 (3)

EBI2/GPR183 (2)

EGFR (81)

Elastase (14)

Endogenous Metabolite (307)

Endothelin Receptor (37)

Enolase (1)

Enterovirus (15)

Ephrin Receptor (2)

Epigenetic Reader Domain (44)

Epoxide Hydrolase (6)

ERK (47)

Estrogen Receptor/ERR (89)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (10)

FAAH (16)

FABP (3)

Factor Xa (4)

FAK (10)

Farnesyl Transferase (18)

Fatty Acid Synthase (FASN) (16)

Ferroptosis (61)

FGFR (18)

FKBP (7)

FLAP (5)

FLT3 (17)

Fungal (135)

FXR (10)

G-quadruplex (4)

GABA Receptor (106)

Galectin (1)

Gap Junction Protein (4)

GHSR (14)

Gli (3)

Glucagon Receptor (33)

Glucocorticoid Receptor (36)

Glucosidase (35)

GLUT (10)

Glutaminase (3)

Glutathione Peroxidase (5)

GlyT (8)

GNRH Receptor (7)

GPCR19 (5)

GPR119 (1)

GPR120 (4)

GPR40 (3)

GPR55 (2)

GSK-3 (29)

Guanylate Cyclase (4)

Gutathione S-transferase (8)

Haspin Kinase (3)

HBV (31)

HCN Channel (2)

HCV (50)

HCV Protease (4)

HDAC (43)

Hedgehog (7)

Hexokinase (4)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (17)

Histamine Receptor (138)

Histone Acetyltransferase (20)

Histone Demethylase (20)

Histone Methyltransferase (55)

HIV (166)

HIV Integrase (12)

HIV Protease (26)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (34)

HSP (27)

HSV (43)

IAP (5)

IFNAR (4)

IGF-1R (13)

iGluR (107)

IKK (21)

Imidazoline Receptor (8)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (16)

Influenza Virus (100)

Insulin Receptor (10)

Integrin (35)

Interleukin Related (45)

IRAK (9)

IRE1 (6)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (4)

Itk (1)

JAK (23)

JNK (24)

Keap1-Nrf2 (21)

Kinesin (11)

KLF (2)

Lactate Dehydrogenase (10)

Leukotriene Receptor (39)

Ligand for E3 Ligase (6)

Ligand for Target Protein for PROTAC (9)

LIM Kinase (LIMK) (5)

Lipoxygenase (40)

LPL Receptor (19)

LRRK2 (4)

LXR (7)

mAChR (105)

MAGL (10)

MALT1 (2)

MAP3K (5)

MAP4K (2)

MAPKAPK2 (MK2) (4)

MCHR1 (GPR24) (5)

MDM-2/p53 (22)

MEK (19)

Melanocortin Receptor (26)

Melatonin Receptor (9)

MELK (2)

mGluR (46)

MicroRNA (5)

Microtubule/Tubulin (71)

Mineralocorticoid Receptor (5)

Mitochondrial Metabolism (35)

Mitophagy (52)

Mixed Lineage Kinase (2)

MMP (55)

MNK (2)

Monoamine Oxidase (57)

Monoamine Transporter (11)

Monocarboxylate Transporter (5)

Motilin Receptor (3)

Mps1 (5)

mTOR (31)

MyD88 (4)

Myosin (11)

Na+/Ca2+ Exchanger (11)

Na+/HCO3- Cotransporter (1)

Na+/K+ ATPase (19)

nAChR (62)

NADPH Oxidase (8)

Nampt (7)

Neprilysin (12)

Neurokinin Receptor (58)

Neuropeptide Y Receptor (41)

Neurotensin Receptor (8)

NF-κB (159)

NKCC (6)

NO Synthase (52)

NOD-like Receptor (NLR) (18)

Notch (15)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (43)

Opioid Receptor (97)

Orexin Receptor (OX Receptor) (16)

Oxytocin Receptor (8)

P-glycoprotein (39)

P2X Receptor (17)

P2Y Receptor (19)

p38 MAPK (48)

p97 (5)

PAI-1 (6)

PAK (12)

Parasite (166)

PARP (30)

PD-1/PD-L1 (8)

PDGFR (25)

PDHK (7)

PDK-1 (6)

PERK (2)

PGC-1α (2)

PGE synthase (14)

Phosphatase (87)

Phosphodiesterase (PDE) (113)

Phospholipase (41)

PI3K (53)

PI4K (6)

PIKfyve (1)

Pim (12)

PKA (26)

PKC (66)

PKD (3)

Polo-like Kinase (PLK) (9)

Porcupine (4)

Potassium Channel (103)

PPAR (37)

Procollagen C Proteinase (1)

Progesterone Receptor (14)

Prostaglandin Receptor (61)

PROTAC Linker (8)

Protease-Activated Receptor (PAR) (24)

Proteasome (28)

Protein Arginine Deiminase (5)

Proton Pump (34)

PTEN (6)

Pyk2 (1)

Pyroptosis (2)

Pyruvate Kinase (2)

RAD51 (1)

Raf (14)

RAR/RXR (33)

Ras (33)

Reactive Oxygen Species (77)

Renin (3)

RET (5)

Reverse Transcriptase (45)

RGS Protein (2)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (13)

RIP kinase (13)

ROCK (21)

ROR (8)

RSV (7)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

SARS-CoV (66)

Ser/Thr Protease (14)

Serotonin Transporter (39)

sFRP-1 (1)

SGK (3)

SGLT (6)

Sigma Receptor (35)

Sirtuin (22)

Smo (4)

SNIPER (7)

Sodium Channel (72)

Somatostatin Receptor (19)

SPHK (8)

Src (36)

STAT (57)

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (5)

STING (3)

Survivin (2)

Syk (7)

TAM Receptor (3)

Telomerase (10)

TGF-beta/Smad (11)

TGF-β Receptor (27)

Thrombin (19)

Thymidylate Synthase (7)

Thyroid Hormone Receptor (16)

TNF Receptor (31)

Toll-like Receptor (TLR) (34)

TOPK (4)

Topoisomerase (89)

Trk Receptor (11)

TRP Channel (50)

Tryptophan Hydroxylase (3)

TSH Receptor (1)

Tyrosinase (38)

ULK (2)

Urotensin Receptor (7)

Vasopressin Receptor (18)

VD/VDR (25)

VDAC (2)

VEGFR (55)

Virus Protease (29)

Wee1 (2)

Wnt (21)

Xanthine Oxidase (13)

YAP (8)

β-catenin (12)

γ-secretase (12)

By Research Areas:

Cancer (2988)

Cardiovascular Disease (813)

Endocrinology (687)

Infection (1136)

Inflammation/Immunology (1550)

Metabolic Disease (829)

Neurological Disease (1781)

7777

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

染料试剂

生化试剂

646

多肽产品

MCE 试剂盒

抗体抑制剂

1833

天然产物

重组蛋白

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-10871

Otenabant CP-945598	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
奥替那班 Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，K_i 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

HY-13291

WIN 55,212-2 Mesylate (R)-(+)-WIN 55212	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 **cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的K_i** 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

HY-133533

O-2050	Cannabinoid Receptor
O-2050 is a high affinity **cannabinoid CB₁ receptor silent antagonist. O-2050 also acts as a partial agonist in inhibiting forksolin-induced cyclic AMP stimulation (EC₅₀**=40.4 nM). O-2050 antagonizes effects of CP-55940 in vitro.

HY-10013B

Taranabant ((1R,2R)stereoisomer) MK0364 (1R,2R)stereoisomer	Cannabinoid Receptor	Others
泰伦那班(1R,2R)立体异构体 Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

HY-N6932

Voacamine	Cannabinoid Receptor P-glycoprotein	Cancer Metabolic Disease
老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。

HY-P2518

*Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的，蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。

HY-P2519

*Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

HY-15451

MDA 19	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，K_i 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。

HY-P0297

*Protease-Activated Receptor-4*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
蛋白酶活化的受体-4 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

HY-112451

*cFMS Receptor* Inhibitor II**	c-Fms	Inflammation/Immunology
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。

HY-14234

*Glucocorticoid receptor* agonist**	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

HY-U00387

*CCK-A receptor* inhibitor 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
CCK-A receptor inhibitor 1 是一种缩胆囊素 A (cholecystokinin A, CCK-A) 受体抑制剂，IC₅₀ 为 340 nM。

HY-P1840

*Galanin Receptor* Ligand M35**	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-P0283

*Protease-Activated Receptor-2, amide*	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cancer
蛋白酶活化的受体-2，酰胺 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

HY-U00339

*H3 receptor-MO-1*	Histamine Receptor	Endocrinology
H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。

HY-136922

*Orexin receptor* antagonist 2**	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，p_Ki 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。

HY-50159

*Glucagon receptor* antagonists-3**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-50158

*Glucagon receptor* antagonists-2**	Glucagon Receptor	Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

HY-129357

*CCK-B Receptor* Antagonist 2**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC₅₀ 为 1.82 μM。

HY-P1840A

*Galanin Receptor* Ligand M35 TFA**	Neuropeptide Y Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Galanin Receptor Ligand M35 TFA 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 TFA 对人甘丙肽受体 1 型和人甘丙肽受体 2 型的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

HY-110201

*Estrogen receptor* modulator 1**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 *(estrogen receptor)* 调节剂 (SERM)，pIC₅₀ 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

HY-129636

*(E)-GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-75502

Rotigotine N-0437; N-0923	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-110028

Leelamine hydrochloride	Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor	Cancer Endocrinology
脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

HY-50713

*Calcium-Sensing Receptor* Antagonists I**	CaSR	Others
Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。

HY-U00420

*Opioid receptor* modulator 1**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

HY-106199

*Adenosine A1 receptor* activator T62**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

HY-129636A

*GABAB receptor* antagonist 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC₅₀ 为 37.9 μM。

HY-W013788

2-Palmitoylglycerol 2-Palm-Gl	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。

HY-133486

*GABAA receptor* agent 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体，具有较强的抗惊厥活性。

HY-P1308

SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-U00429

*NOT Receptor* Modulator 1**	Others	Neurological Disease
NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 NOT 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。

HY-U00321

*A2B receptor* antagonist 1**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。

HY-U00360

*CCK-B Receptor* Antagonist 1**	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。

HY-P1308A

SLIGRL-NH2 TFA Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-114025

*H4 Receptor* antagonist 1**	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂，其IC₅₀ 值为19 nM。

HY-P1536

*Thrombin Receptor* Activator for Peptide 5 TRAP-5**	Protease-Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (*Proteinase Activated Receptor* 1** (1-5))，可用于冠心病的研究。

HY-U00382

*Substance P Receptor* Antagonist 1**	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Substance P Receptor Antagonist 1 在中枢神经系统疾病，呼吸疾病和炎症以及肠胃失调等方面具有潜在的作用。

HY-14229

*TGR5 Receptor* Agonist** CCDC	GPCR19	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。

HY-111669

*Sigma-2 receptor* antagonist 1**	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

HY-P1758

*IFN-α Receptor* Recognition Peptide 1** IRRP1	IFNAR	Infection
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列，为 IFN-α 受体识别肽。

HY-110303

Xanthine amine congener dihydrochloride XAC dihydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。

HY-113920A

Azumolene EU4093 free base	Calcium Channel	Metabolic Disease
阿珠莫林 Azumolene (EU4093 free base)，一种 Dantrolene 的类似物，是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (*ryanodine receptor* (RyR)**) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。

HY-101704

*Y1 receptor* antagonist 1** H 409-22 isomer	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的一个异构体，是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-A0158

Diflorasone	Others	Inflammation/Immunology
二氟拉松 Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。

HY-P1329

CTOP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-B0661

Tamsulosin	Adrenergic Receptor	Cancer Endocrinology Neurological Disease
坦索罗辛 Tamsulosin 是一种 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。

HY-P1329A

CTOP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTOP TFA 是一种多肽，可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。

HY-135270

*ADRA1D receptor* agonist 1**	Adrenergic Receptor	Endocrinology
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α_1D 肾上腺素受拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-15801

HG-14-10-04	ALK	Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC₅₀ of 20 nM.

HY-10013A

Taranabant racemate MK-0364 racemate	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
泰伦那班外消旋体 Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-P1335A

CTAP TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor）拮抗剂 (IC₅₀=3.5 nM)，对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。

HY-13274

JTC-801	Opioid Receptor	Neurological Disease
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 K_i 值为 8.2 nM。

HY-112720

AGL-2263	Insulin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20(S)-APPT; g-PPT	Glucocorticoid Receptor Estrogen Receptor/ERR LXR Apoptosis	Cardiovascular Disease Endocrinology
20 (S)-原人参三醇 (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用，同时为 LXRα 的抑制剂。

HY-14648

Dexamethasone Hexadecadrol; Prednisolone F	Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic	Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
地塞米松 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone在LPS诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-12237

SKF 38393 hydrobromide	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SKF 38393 hydrobromide 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC₅₀ 值为 110 nM。

HY-10121

Asenapine Org 5222	5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
阿塞那平 Asenapine (Org 5222) 是 5-羟色胺受体 (serotonin receptor)、肾上腺素受体 (adrenoceptors)、多巴胺受体 (*dopamine receptors) 和组胺受体 (histamine receptors) 多种受体的拮抗剂，对它们作用的 pK_i* 值的范围分别为 8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。Asenapine 具有抗精神病活性，可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-108057A

Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride	nAChR 5-HT Receptor	Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

HY-P2497

Exendin (5-39)	Glucagon Receptor	Neurological Disease
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。

HY-11052A

Trap-101 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 *NOP receptors* 拮抗剂，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ³⁵S 结合到 CHO_hNOP，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pK_i 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。盐Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-P1471

Adrenomedullin (AM) (22-52), human 22-52-Adrenomedullin (human)	CGRP Receptor	Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH₂ 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

HY-B0281A

Ranitidine hydrochloride	Histamine Receptor Cytochrome P450 Bacterial	Infection Endocrinology Metabolic Disease
盐酸雷尼替丁 Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-B0693

Ranitidine	Histamine Receptor Bacterial Cytochrome P450	Infection Endocrinology Metabolic Disease
雷尼替丁 Ranitidine 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-14136

Rimonabant SR141716	Cannabinoid Receptor Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-14137

Rimonabant Hydrochloride SR 141716A Hydrochloride	Cannabinoid Receptor Bacterial	Cancer Infection Metabolic Disease
盐酸利莫那班 Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， K_i 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-101370

2-Methylthio-ATP tetrasodium	Others	Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

HY-100672

SR59230A	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-103200

SR59230A hydrochloride	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-N0919

Yangonin	Cannabinoid Receptor NF-κB Autophagy	Inflammation/Immunology
甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

HY-14407

Fosaprepitant L-758298	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
福沙吡坦 Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐。

HY-U00313

Tropodifene Tropaphen	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
托泊地芬 Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride N-0923 Hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-15394

(Rac)-Rotigotine hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-P1471A

Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA 22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)	CGRP Receptor	Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH₂ 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

HY-18347A

Conivaptan hydrochloride YM 087	Vasopressin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸考尼伐坦 Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体，K_i 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

HY-13521

SB-505124	TGF-β Receptor	Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC₅₀ 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。

HY-15443

AM251	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC₅₀为39 nM。

HY-14407A

Fosaprepitant dimeglumine MK-0517; L785298	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology Cancer
福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517; L785298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐。

HY-P1112

Sarafotoxin S6a	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-100456

ZL006	iGluR	Neurological Disease
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。

HY-111110

Olorinab APD 371	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB₂) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB₂ 的EC₅₀ 值为 6.2 nM。

HY-136587

Oxomemazine	Histamine Receptor mGluR	Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。

HY-112737

LY223982 CGS23131; SKF107324	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [³H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC₅₀ 值为 13.2 nM。

HY-P1112A

Sarafotoxin S6a TFA	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-121300

Kendomycin (-)-TAN2162	Antibiotic Bacterial Endothelin Receptor CGRP Receptor	Cancer Infection
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。

HY-14959

Ulipristal CDB-3236; Deacetyl CDB-2914	Progesterone Receptor	Cancer Endocrinology
Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合，从而抑制 PR 介导的基因表达，并干扰生殖系统中孕激素的活性。

HY-P1338

PL-017	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对 ¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-P1338A

PL-017 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 TFA 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀ 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

HY-13955

Telmisartan BIBR 277	Angiotensin Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology
替米沙坦 Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC₅₀ 值为 9.2 nM。

HY-103460

IRL 2500	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ET_B 和 ET_A 受体的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

HY-101310

SYM 2081	iGluR	Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效，高选择性的*红藻氨酸受体 (kainate receptor)* 激动剂，抑制 [³H]-kainate 的结合，IC₅₀ 为 35 nM，选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。

HY-U00251

KFM19	Adenosine Receptor	Neurological Disease
KFM19 是一个强效的，选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 50 nM。

HY-13225A

Rivanicline RJR-2403; (E)-Metanicotine	nAChR	Neurological Disease
(E)-位变异烟碱 Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，K_i 为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。

HY-W008350

(+)-Sparteine	nAChR	Neurological Disease
(+)-鹰爪豆碱 (+)-Sparteine 是一种天然生物碱，作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中，(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

HY-101641

NRA-0160	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂，K_i 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor，D3 receptor，大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度，K_i 值分别为 >10000 nM，39 nM，180 nM 和 237 nM。

HY-15539

Niperotidine	Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
尼匹鲁替定 Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。

HY-100803

Hypotaurine 2-Aminoethanesulfinic acid	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
亚牛磺酸 Hypotaurine (2-aminoethanesulfinic acid) 是星形胶质细胞中半胱氨酸的牛磺酸生物合成中间体，是甘氨酸受体 (glycine receptor) 的内源性抑制性氨基酸。

HY-B0004

Doxofylline	Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。

HY-50697

A-740003	P2X Receptor	Neurological Disease
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM。

HY-18325

AN-3485	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体*Toll-Like Receptors(TLRs)* 抑制剂, IC₅₀ 范围为 18~580 nM。

HY-B0151

Pregnenolone 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
孕烯醇酮 Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。

HY-100991

FG 7142 ZK 39106; LSU-65	GABA Receptor	Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (K_i= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC₅₀= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

HY-13280

IRAK inhibitor 6	IRAK	Inflammation/Immunology
IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (*interleukin-1 receptor* associated kinase 4*) 的抑制剂，IC₅₀* 值为 160 nM。

HY-P0073

Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH Met-Enkephalin; Methionine enkephalin	Opioid Receptor	Neurological Disease Cancer
蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 *(opioid receptor)*，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。

HY-101238

Agmatine sulfate	Imidazoline Receptor NO Synthase Endogenous Metabolite	Neurological Disease Cancer
胍基丁胺 Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

HY-N2371

27-Hydroxycholesterol	Estrogen Receptor/ERR LXR Endogenous Metabolite	Cancer
27-羟基胆固醇 27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

HY-15403

Atrasentan ABT-627; (+)-A 127722; A-147627	Endothelin Receptor	Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
阿曲生坦 Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ET_A 的活性，IC₅₀ 值为 0.0551 nM。

HY-W018931

DDR Inhibitor	Discoidin Domain Receptor	Cancer
DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC₅₀ 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

HY-135811

Desethyl chloroquine	Parasite Toll-like Receptor (TLR) Autophagy	Infection
Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 *toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。

HY-P0090

Calcitonin (salmon) Salmon calcitonin	CGRP Receptor	Cancer
降钙素 (鲑鱼) Calcitonin salmon 是一种钙调节激素，是阿米林和卡西宁受体 *(amylin, calcitonin receptor)* 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。

HY-P0018

Pepstatin Pepstatin A	Proteasome HIV Protease Autophagy	Infection Cancer
胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC₅₀ 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

HY-N0054

Osthole Osthol; NSC 31868	Histamine Receptor Apoptosis Parasite HBV	Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
蛇床子素 Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。

HY-16489A

Terodiline hydrochloride	mAChR Calcium Channel	Neurological Disease
盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (*muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 K_b* 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca²⁺) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。

HY-112558

AZ3451	Protease-Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (*protease-activated receptor-2 (PAR2)*) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 23 nM。

HY-10431

SB-431542	TGF-β Receptor	Cancer
SB-431542 是一种有效，选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂，IC₅₀ 值为 94 nM。

HY-B1305

Chloropyramine hydrochloride	FAK Histamine Receptor VEGFR	Cancer Endocrinology
Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (*histamine receptor* H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK** 的生化功能。

HY-B0352S

Mirtazapine D3 Org3770 D3; 6-Azamianserin D3	5-HT Receptor	Neurological Disease
米氮平 D3 Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。

HY-W011400

TLR1	MyD88	Inflammation/Immunology
TLR1 (compound 4a) 是一种低分子量的，细胞穿透 *Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop* 模拟物。TLR1 抑制 IL-1 受体介导的反应。

HY-B0140

Aminophylline	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-15403A

Atrasentan hydrochloride ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride	Endothelin Receptor	Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ET_A 的活性，IC₅₀ 值为 0.0551 nM。

HY-B0418A

Loperamide hydrochloride R-18553 hydrochloride	Opioid Receptor Autophagy	Metabolic Disease Neurological Disease
盐酸洛哌丁胺 Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

HY-135811A

Desethyl chloroquine diphosphate	Parasite Toll-like Receptor (TLR) Autophagy	Infection
Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 *toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

HY-B1739

Pregnenolone monosulfate 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。

HY-110189

Pregnenolone monosulfate sodium salt 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy	Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。

HY-P1016A

BQ-3020 TFA	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ET_B receptor) 激动剂，抑制小脑 [¹²⁵I]ET-1 与 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

HY-N7512

Asimilobine	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Parasite	Cancer Infection
巴婆碱 Asimilobine 是从木兰的植物中分离出的一种阿朴啡型异喹啉生物碱。Asimilobine 是多巴胺 (dopamine) 生物合成的抑制剂，也是血清素能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂。Asimilobine 具有抗疟 (antimalarial) 和抗癌活性。

HY-15484

Pifithrin-α hydrobromide Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide	MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis	Cancer
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 *aryl hydrocarbon receptor* (AhR)** 的激动剂。

HY-127086

Dicarbine	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (*dopamine receptors*) 在大脑不同部位的分布，抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 可用于精神分裂症和酒精性精神病的研究。

HY-32329

Setiptiline Org-8282	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease
司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁试剂 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-17572

Atosiban RW22164; RWJ22164	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology Cancer
阿托西班 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-107500

UVI 3003	RAR/RXR Autophagy	Others
UVI 3003 是一种高度选择性的 *retinoid X receptor* (RXR)** 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.22 和 0.24 μM。

HY-116637

Tetrahydromagnolol Magnolignan	Cannabinoid Receptor GPR55	Inflammation/Immunology
四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC₅₀ 为 170 nM，K_i 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。

HY-120081A

Metixene hydrochloride hydrate	mAChR	Neurological Disease
美噻吨盐酸盐水合物 Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 55 nM 和 15 nM。

HY-120081B

Metixene hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
盐酸麦塞散 Metixene hydrochloride 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 55 nM 和 15 nM。

HY-P1514

Peptide YY (PYY), human	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease Endocrinology
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素，可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (*Neuropeptide Y receptors*) 介导其作用。

HY-16312

MDL-29951	iGluR	Neurological Disease
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂，能够抑制体内体外甘氨酸 ([³H]glycine) 的结合，K_i 值为 0.14 μM。

HY-B0814

Levocetirizine (R)-Cetirizine	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-W010841

Levocetirizine dihydrochloride (R)-Cetirizine dihydrochloride	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-U00238

FRG8701	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
FRG-8701 是一种新组氨酸 H₂-receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.25 至 0.43 μM。

HY-N1943

Ailanthone Δ13-Dehydrochaparrinone	Androgen Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (*androgen receptor* (AR)*) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀* 值分别为 69 nM 和309 nM。

HY-101232

Tiotidine ICI 125211	Histamine Receptor	Cardiovascular Disease
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA₂=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

HY-17572A

Atosiban acetate RW22164 acetate; RWJ22164 acetate	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸阿托西班 Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-13288

Org 27569	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

HY-32329A

Setiptiline maleate MO-8282	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸司普替林 Setiptiline (MO-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁试剂 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT_2A、5-HT_2C 和/或5-HT₃ 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-30234A

Clemizole hydrochloride	Histamine Receptor HCV Protease HCV	Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸克立咪唑 Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。

HY-14542A

Ziprasidone hydrochloride CP-88059 hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸齐拉西酮 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride是一种抗精神病药物，是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 (K_i: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A，5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

HY-12142

Vofopitant GR 205171	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Vofopitant 是一种有效的 NK₁ receptor 拮抗剂，对人，大鼠和雪貂的 NK₁ receptor 的 pK_i 值分别为 10.6，9.5 和 9.8。

HY-14542

Ziprasidone CP-88059	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
齐拉西酮 Ziprasidone (CP-88059) 是一种抗精神病药物，是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (K_i: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A，5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

HY-105542

Niaprazine	Histamine Receptor	Neurological Disease
尼普拉嗪 Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。

HY-12987

Pimozide R6238	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor STAT	Cancer Neurological Disease Endocrinology
匹莫齐特 Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-17407

Ziprasidone hydrochloride monohydrate CP 88059 hydrochloride monohydrate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物，是具有口服活性的 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂的联合用药。Ziprasidone hydrochloride monohydrate对大鼠 (K_i: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A，5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

HY-P1107

Antisauvagine-30 aSvg-30	CRFR	Neurological Disease
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 K_d 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

HY-106660

BP 897	Dopamine Receptor	Neurological Disease
BP 897 是一种有效的，选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂，为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂，K_i 值分别为 0.92 nM 和 61 nM，对 D1 和 D4 受体的亲和性较低，K_i 值分别为 3 和 0.3 µM。

HY-B0524

Betahistine	Histamine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
倍他司汀 Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-D0237

Betahistine mesylate	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-B0524A

Betahistine dihydrochloride	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸倍他司汀 Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-17461A

Cortisone acetate Cortisone 21-acetate	Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Inflammation/Immunology
醋酸可的松 Cortisone acetate (Cortisone 21-acetate)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone acetate 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone acetate 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-10863

Anandamide	Cannabinoid Receptor GPR55 Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
花生四烯酸乙醇胺 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

HY-W011100

Cyclofenil	Estrogen Receptor/ERR Influenza Virus	Infection Endocrinology
Cyclofenil 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和排卵诱导剂。Cyclofenil 对 Vero 细胞中的登革热病毒复制具有抑制作用，EC₅₀ 为 1.62 μM。 Cyclofenil 具有抗登革热病毒的活性。

HY-B0548

Hydroxyzine	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
羟嗪 Hydroxyzine，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-U00365

5-HT2 antagonist 1	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

HY-123205

Oxatomide	Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流，IC₅₀ 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

HY-10562

Ketanserin R41468	5-HT Receptor Potassium Channel Autophagy	Neurological Disease
酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-136338

Cimetidine sulfoxide Cimetidine sulphoxide	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
西咪替丁亚砜 Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H₂ 受体 (H₂-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

HY-W011051

2-Arachidonoylglycerol	Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸羟嗪 Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-B0365A

Memantine hydrochloride D-145 hydrochloride	Cytochrome P450 iGluR Autophagy	Neurological Disease
盐酸美金刚 Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。

HY-U00367

(4E)-SUN9221	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

HY-131256

Cetirizine Impurity C	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

HY-10656

SB-657510	Urotensin Receptor	Inflammation/Immunology
SB-657510 是选择性的 *urotensin II (UII) receptor* (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的受体的 K_i** 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

HY-P0318

Hemorphin-7	Opioid Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin)，是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme)，具有抗伤害、抗高血压的作用。

HY-105634A

Nomegestrol acetate	Progesterone Receptor	Endocrinology
醋酸诺美孕酮 Nomegestrol acetate 是一种有效的高选择性孕激素，可用作孕酮受体 (progesterone receptor) 的完全激动剂，与其他类固醇受体 (包括雄激素和糖皮质激素受体) 没有或具有很低的结合力。

HY-119744

BAY 38-7271	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB₁/CB₂ 激动剂，对人重组 CB₁ 和 CB₂ 作用的 K_i 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

HY-B1808A

Triprolidine hydrochloride	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸曲普立定 Triprolidine hydrochloride 是一种有口服活性的，第一代组胺 H1 受体 *(histamine H1-receptor)* 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride 能阻滞脊髓运动和感觉。

HY-108677

L-368,899 hydrochloride	Oxytocin Receptor	Endocrinology
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

HY-N0790

Lupeol Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
羽扇豆醇 Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-B0561

Spironolactone SC9420	Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy	Metabolic Disease Cancer
螺内酯 Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。

HY-122537A

Arotinolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-10309

Sibrafiban RO 48-3657	Integrin	Cardiovascular Disease
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

HY-14590

Kaempferol Kempferol; Robigenin	Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite	Cancer
山奈酚 Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (*estrogen receptor* α**) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

HY-N0250

Saikosaponin D	STAT NF-κB Estrogen Receptor/ERR Bacterial	Cancer Infection Inflammation/Immunology
柴胡皂苷D Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 *estrogen receptor-β*。

HY-15010

L-371,257	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology
L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

HY-50175

Laropiprant MK-0524	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
拉罗皮兰 Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，K_i 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 K_i 值为 2.95 nM。

HY-17461

Cortisone 17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone; Kendall's compound E	Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Inflammation/Immunology
可的松 Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-100461

C29	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
C29 是一种 *Toll-like receptor* 2 (TLR2)** 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC₅₀ 值分别为 19.7 和 37.6 μM。

HY-102093

ZD 7155(hydrochloride)	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。

HY-106994A

Nebentan potassium YM598	Endothelin Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ET_A receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [¹²⁵I] 内皮素-1 与人内皮素 ET_A 和 ET_B 受体结合，K_i 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

HY-17551

NMDA N-Methyl-D-aspartic acid	iGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
N-甲基-D-天冬氨酸 NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模仿谷氨酸盐的活动。

HY-N2600

Kuwanon H	Bombesin Receptor	Cancer
桑皮酮 H Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，K_i 值为 290 nM。

HY-17589

Chloroquine phosphate	Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic	Cancer Infection Inflammation/Immunology
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 *toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

HY-17589A

Chloroquine	Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic	Cancer Infection Inflammation/Immunology
氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是 autophagy 和 *toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

HY-17589B

Chloroquine dihydrochloride	Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic	Cancer Infection Inflammation/Immunology
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和*toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

HY-135584

Raloxifene 6-Monomethyl Ether	Estrogen Receptor/ERR
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物，其抑制雌激素受体 α (*estrogen receptor* α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞，IC₅₀ 为 250 nM，pIC₅₀** 为 6.6。

HY-116506

Bigelovin	RAR/RXR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy	Cancer
Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (*retinoid X receptor* α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS** 的生成来调节 mTOR 信号通路。

HY-P0216

A 779	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。

HY-10562A

Ketanserin tartrate R41468 tartrate	5-HT Receptor Potassium Channel Autophagy	Neurological Disease
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-135590

Raloxifene 4-Monomethyl Ether	Estrogen Receptor/ERR
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物，其抑制雌激素受体 α (*estrogen receptor* α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞，IC₅₀ 为 1 μM，pIC₅₀** 为 6。

HY-W008364

Olivetol	Cytochrome P450 Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
橄榄醇 Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。

HY-B0640A

Epinastine hydrochloride WAL801 hydrochloride	Histamine Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
盐酸依匹斯汀 Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

HY-P0201

Substance P Neurokinin P	Neurokinin Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease Endocrinology
P物质 Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride Dimebolin dihydrochloride	Amyloid-β Histamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Autophagy	Neurological Disease Endocrinology
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-B0640

Epinastine WAL801	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
依匹斯汀 Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

HY-107604

UBP 302	iGluR	Neurological Disease
UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 K_d=402 nM)，对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。

HY-B0469

Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesterone 17-acetate; MPA	Progesterone Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite	Endocrinology Cancer
醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (*glucocorticoid receptors*) 都有作用。

HY-106994

Nebentan YM598 free base	Endothelin Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ET_A receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [¹²⁵I] 内皮素-1 与人内皮素 ET_A 和 ET_B 受体结合，K_i 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

HY-P0262

Galantide	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease Endocrinology
Galantide 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (K_D 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC₅₀=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide 似乎与单一的 SP 受体群结合 (K_D~40 nM)。

HY-P1209

PG106	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC₅₀= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC₅₀=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

HY-B0075S

Melatonin D4 N-Acetyl-5-methoxytryptamine D4	Melatonin Receptor Autophagy Mitophagy	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
褪黑素 D5 Melatonin D4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。

HY-P1209A

PG106 TFA	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC₅₀= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC₅₀=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

HY-B0845

Prochloraz BTS 40542	Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC₅₀ = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the *estrogen receptor* (ER) and androgen receptor (AR) (IC₅₀*s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor* (AhR; EC₅₀ = 1 μM).

HY-19308

RWJ-51204	GABA Receptor	Neurological Disease
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂，K_i 值为 0.2-2 nM。

HY-B0726

Pilocarpine Hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
匹鲁卡品盐酸盐 Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B1829A

Dexamethasone phosphate disodium Dexamethasone 21-phosphate disodium salt	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
地塞米松磷酸二钠 Dexamethasone phosphate disodium is a glucocorticoid receptor agonist.

HY-112340

TM38837	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

HY-P1376

G-Protein antagonist peptide	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-101658

Pargolol hydrochloride Ko 1400 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
帕高洛尔盐酸盐 Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-16594

Lactacystin	Proteasome	Neurological Disease
蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素，链霉菌属的代谢物，是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。

HY-12987S

Pimozide D4 R6238 D4	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor STAT	Cancer Endocrinology Neurological Disease
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-N7043

Isosilybin A	Apoptosis	Cancer
异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。

HY-113413

Imidazoleacetic acid Imidazolyl-4-acetic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Imidazoleacetic acid是刺激咪唑受体 (*imidazole receptors*) 的内源性配体。

HY-B1006

Pilocarpine nitrate	mAChR	Neurological Disease
匹鲁卡品硝酸盐 Pilocarpine nitrate 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-U00227

U91356	Dopamine Receptor	Neurological Disease
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。

HY-79135

Pasireotide ditrifluoroacetate SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt	Somatostatin Receptor	Endocrinology Cancer
帕瑞肽二三氟乙酸盐 Pasireotide ditrifluoroacetate 是一种稳定的环六肽生长激素抑制素模拟物，与人 somatostatin receptor 具有很高的亲和性，包括 sst1/2/3/4/5，pK_i 值分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。

HY-17589AS

Chloroquine D5	Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV	Cancer Infection Inflammation/Immunology
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 *toll-like receptors (TLRs)* 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor
G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

HY-P1467

[Met5]-Enkephalin, amide 5-Methionine-enkephalin amide	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-B1540

Beclometasone Beclomethasone	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
倍氯米松 Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-135581

Raloxifene 6-glucuronide	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC₅₀ 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

HY-135582

Raloxifene 4'-glucuronide	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC₅₀ 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

HY-P0201A

Substance P TFA Neurokinin P TFA	Neurokinin Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。

HY-13716A

Noscapine hydrochloride (S,R)-Noscapine hydrochloride	Opioid Receptor Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸那可汀 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (*sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin* 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-13716

Noscapine (S,R)-Noscapine	Opioid Receptor Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
那可丁 Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (*sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin* 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-B1193

Terfenadine (±)-Terfenadine; MDL-991	Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 *H1 组胺受体 (histamine receptor)* 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-P2546

Biotin-Substance P	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)

HY-19065

Ru-32514	GABA Receptor	Neurological Disease
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。

HY-12532

Astemizole R 43512	Histamine Receptor Potassium Channel	Inflammation/Immunology Endocrinology
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-101691

Ecastolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
依卡洛尔 Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。

HY-103430A

SKF-83566	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

HY-103430

SKF-83566 hydrobromide	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i= 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。

HY-P1467A

[Met5]-Enkephalin, amide TFA 5-Methionine-enkephalin amide (TFA)	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-14218

Ditolylguanidine 1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG	Sigma Receptor	Neurological Disease
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 *(σ1/σ2 receptor)* 激动剂。

HY-U00316

Vinconate Chanodesethylapovincamine	mAChR	Neurological Disease
Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物，可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。

HY-100903

Norbinaltorphimine dihydrochloride nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。

HY-B1589A

Carbinoxamine maleate salt	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。

HY-107723

CGP71683 hydrochloride CGP71683A	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM，在细胞膜中，对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (K_i，>4000 nM，200 nM)。

HY-P1025

M40	Neuropeptide Y Receptor	Endocrinology
M40 是一个有效的，非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。

HY-P1106

K41498	CRFR	Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-101626

Sigma-LIGAND-1	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体，在DTG和PPP位点的 IC₅₀ 值分别为16和19 nM，在多巴胺受体D2的 K_i 值为4000 nM。

HY-101534

GSK1059865	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

HY-100255

Tiodazosin BL-5111	Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
硫大唑嗪 Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。

HY-B2215

Dimemorfan phosphate	Sigma Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
二甲啡烷磷酸盐 Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。

HY-B0469S

Medroxyprogesterone acetate D3 Medroxyprogesterone 17-acetate D3; MPA D3	Progesterone Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor	Cancer Endocrinology
醋酸甲羟孕酮 D3 Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (*glucocorticoid receptors*) 都有作用。

HY-10792

Eplivanserin SR-46349	5-HT Receptor	Neurological Disease
依利色林 Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。

HY-101600

RPR104632	iGluR	Neurological Disease
RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂，具有神经保护的作用。

HY-16316

Metipranolol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Metipranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β 肾上腺素受体 (β adrenergic receptor) 阻断剂。可用于肺动脉高压及用于青光眼的研究。

HY-N2338

Cholesterol myristate Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate	nAChR GABA Receptor Potassium Channel Endogenous Metabolite	Cancer
胆固醇肉豆蔻酸 Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合，例如 nAChR，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。

HY-128932

Cefminox sodium MT-141	Bacterial PPAR Prostaglandin Receptor Antibiotic	Infection Cardiovascular Disease Endocrinology
头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。

HY-P1375

[D-Trp7,9,10]-Substance P	mAChR
[D-Trp7,9,10]-Substance P is the substance P analog that inhibits activation of Gq/11 by *M1 muscarinic ACh receptors. [D-Trp7,9,10]-Substance P does not inhibit Gi/o activation by M2 ACh receptor*s.

HY-N0553

Gypenoside XVII Gynosaponin S	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
七叶胆苷 XVII Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素，可激活雌激素受体 (*estrogen receptors*)。

HY-B0009

Flumazenil Ro 15-1788	GABA Receptor	Neurological Disease
氟马西尼 Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类药物过量问题。

HY-P0108

Angiotensin II 5-valine Valine angiotensin II; 5-L-Valine angiotensin II	Angiotensin Receptor	Cancer Endocrinology
血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸 Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 *(angiotensin receptor)* 的激动剂。

HY-U00123

Guanoxabenz Hydroxyguanabenz	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
胍诺沙苄 Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。

HY-101254

Luzindole N-0774	Melatonin Receptor	Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel_1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 K_i 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

HY-14538A

Haloperidol hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇盐酸盐 Haloperidol hydrochloride 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。

HY-19163

SC-52012	Others	Cardiovascular Disease
SC-52012 是一种可口服的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂，具有抗血小板的活性。

HY-100583

(-)-(S)-Equol	Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite	Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (*estrogen receptor* β**) 的高亲和力配体。

HY-14538

Haloperidol	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇 Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。

HY-100301

FR167344 free base	Bradykinin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
FR167344 free base是有口服活性，非多肽的缓激肽受体B2 (*bradykinin receptor* B2) 拮抗剂，对B2有高亲和力，IC₅₀**值为65 nM，对B1受体没有结合力。

HY-13338S

Mabuterol-D9	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
马布特罗-D9 Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。

HY-100532

CD437 AHPN	RAR/RXR Autophagy	Cancer
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (*Retinoic Acid Receptor* γ (RARγ)**) 激动剂。

HY-131145

Brombuterol hydrochloride Bromobuterol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
溴布特罗盐酸盐 Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

HY-100191

BMY-25271	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。

HY-14917

Capadenoson BAY 68-4986	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
卡帕诺生 Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。

HY-P1375A

[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA	mAChR
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA is the substance P analog that inhibits activation of Gq/11 by *M1 muscarinic ACh receptors. [D-Trp7,9,10]-Substance P TFA does not inhibit Gi/o activation by M2 ACh receptor*s.

HY-B0031S

Quetiapine D4 fumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 fumarate 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-105634

Nomegestrol	Progesterone Receptor	Endocrinology
Nomegestrol 是一种有效的，可口服的孕酮，为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，对大鼠子宫孕酮受体的 K_d 值为 5.44 nM，具有很强的抗雌性激素活性，适度的抗雄性激素活性。

HY-13201A

CGS 21680 Hydrochloride	Adenosine Receptor	Neurological Disease
CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂，K_i值为为 27 nM。

HY-P1276

Men 10376 Neurokinin-2 Receptor antagonist	Neurokinin Receptor	Endocrinology
Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

HY-N2310

Domoic acid (-)-Domoic acid; L-Domoic acid	iGluR	Neurological Disease
软骨藻酸 Domoic acid ((-)-Domoic acid; L-Domoic acid) 是一种兴奋性神经递质，从海洋植物 Nitzschia pungens 中分离出来。Domoic acid 通过激活海藻酸酯受体 (kainate receptor) 产生神经毒性作用。

HY-101668

Sulamserod RS-100302	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常的功效。

HY-P0298A

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate	Bradykinin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
[Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐 [Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B₁ 受体 (Bradykinin B₁ receptor) 激动剂，对 B₁ 受体的选择性高于 B₂ 受体。

HY-13201

CGS 21680	Adenosine Receptor	Neurological Disease
CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂，K_i 值为 27 nM。

HY-100242

Mivotilate YH439	Aryl Hydrocarbon Receptor	Others
Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。

HY-19661

Tecadenoson CVT-510	Adenosine Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

HY-P1336

Deltorphin I Deltorphin 1; Deltorphin C	Opioid Receptor	Neurological Disease
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

HY-107738

Guggulsterone Z/E-Guggulsterone	Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy	Cancer
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 *NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR)* 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

HY-15122

Sinomenine	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-104003

S 38093	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂，对大鼠，小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，K_i 值分别为 8.8，1.44 和 1.2 µM。

HY-P1866

β-Endorphin, equine	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Endorphin, equine 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (*μ/δ opioid receptors*) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

HY-103473A

Boc-MLF TFA Boc-Met-Leu-Phe-OH (TFA)	Others	Inflammation/Immunology
Boc-MLF (TFA) 是一种多肽，为甲酰肽受体 (*formyl peptide receptor* (FPR)) 拮抗剂，在高浓度下，对甲酰肽样受体 1 FPRL1** 也具有拮抗作用。

HY-129029

Bisoprolol	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
比索洛尔 Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

HY-P0209

Rat CGRP-(8-37)	CGRP Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

HY-111490

Desisobutyryl-ciclesonide CIC-AP; Ciclesonide active principle	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

HY-14390

LAS101057	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
LAS101057 是一种有效的，选择性的，可口服的 A2B receptor 拮抗剂。

HY-101706

CGP48369	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，用于研究抗高血压疾病。

HY-U00293

ZK-90055 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。

HY-118861A

Enclomiphene citrate (E)-Clomiphene citrate; trans-Clomiphene citrate; Enclomifene citrate	Estrogen Receptor/ERR	Inflammation/Immunology
恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素作用。

HY-104026

L-Kynurenine	Aryl Hydrocarbon Receptor Endogenous Metabolite	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

HY-101830

Wy 49051	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Wy 49051 是一种有效的，可口服的 H1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 44 nM。

HY-13724B

Pipendoxifene hydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)。可用于乳腺癌的研究。

HY-P1337

Dynorphin B (1-13)	Opioid Receptor	Neurological Disease
强啡肽 B (1-13) Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

HY-P1470

[Leu5]-Enkephalin, amide Leu-Enkephalin amide	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-18641

Ki16198	LPL Receptor	Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA₁ 和 LPA₃ 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 K_i 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

HY-108324

(Z)-Thiothixene	5-HT Receptor	Neurological Disease
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。

HY-11103

Sitaxsentan sodium IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
司他生坦钠 Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的，选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。

HY-15122A

Sinomenine hydrochloride Cucoline hydrochloride	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-P1390

d[Cha4]-AVP	Vasopressin Receptor
d[Cha4]-AVP is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (K_i values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.

HY-12290A

Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA)	Integrin	Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。

HY-P1866A

β-Endorphin, equine TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (*μ/δ opioid receptors*) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

HY-W015326

3-Hydroxymandelic Acid	Endogenous Metabolite	Others
3-Hydroxymandelic Acid 是 Phenylephrine 的代谢物，Phenylephrine 是 α 受体 *(α-receptor)* 的激动剂。

HY-P1480

Neuropeptide Y (13-36), amide, human Neuropeptide Y (13-36), human	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Neuropeptide Y (13-36), amide, human是神经肽Y受体 (neuropeptide Y receptor) 激动剂。

HY-I0230

Solifenacin hydrochloride YM905 hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

HY-B0031S1

Quetiapine D4 hemifumarate	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
半富马酸奎硫平 D4 Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-B0154

Fluticasone (propionate)	Glucocorticoid Receptor Enterovirus Endogenous Metabolite	Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 K_D 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。

HY-107642

MA-2029	Motilin Receptor	Metabolic Disease
MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC₅₀=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。

HY-16972

SR9243	LXR	Cancer
SR9243 是 *liver-X-receptor* (LXR)** 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

HY-14129

CP 316311	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 6.8 nM。

HY-P1337A

Dynorphin B (1-13) (TFA)	Opioid Receptor	Neurological Disease
强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐 Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

HY-P1390A

d[Cha4]-AVP TFA	Vasopressin Receptor
d[Cha4]-AVP TFA is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (K_i values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP TFA stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.

HY-14538S

Haloperidol D4	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇D4 Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。

HY-P0088

Porcine dynorphin A(1-13) Dynorphin A Porcine Fragment 1-13	Opioid Receptor	Others
强啡肽A(1-13),猪 Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 *(κ opioid receptor)* 激动剂，在生理浓度下它有镇痛作用。

HY-101620

MRZ 2-514	iGluR	Neurological Disease
MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂，K_i 值为 33 μM。

HY-14538S1

Haloperidol (D4')	Dopamine Receptor	Neurological Disease
氟哌啶醇 (D4') Haloperidol D4' 是 Haloperidol 的氘代化合物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。

HY-110037

MRS-3777 hemioxalate	Adenosine Receptor	Neurological Disease
MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。

HY-10259A

PD 123319 ditrifluoroacetate	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的，选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 34 nM。

HY-70037

Cinacalcet AMG 073	CaSR	Cardiovascular Disease
西那卡塞 Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 *Ca receptor* (CaR)** 激动剂，用于心血管疾病研究。

HY-19274

ZD-1611	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
ZD-1611 是一种有效的，可口服的，选择性的 ETA receptor 拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。

HY-14938

Tipelukast KCA 757; MN 001	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是一种可口服的抗炎剂，同时可用于哮喘的研究。

HY-A0002

Solifenacin Succinate YM905	mAChR	Neurological Disease
索非那新琥珀酸盐 Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

HY-101385

L-765314	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-765314 是 *α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor)* 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

HY-101987

BW 245C	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体*prostanoid DP-receptor* (DP1)**激动剂，常用于中风等疾病的研究。

HY-U00356

Tertatolol (±)-Tertatolol; Racemic Tertatolol; dl-Tertatolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
特他洛尔 Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂，具有舒张血管的作用。

HY-106993

Cipralisant GT-2331	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pK_i 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 K_i 值为 0.47 nM；Cipralisant 有潜力用于注意力不集中的过度反应症的研究。

HY-70037A

Cinacalcet hydrochloride AMG-073 hydrochloride	CaSR	Cardiovascular Disease
盐酸西那卡塞 Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 *Ca receptor* (CaR)** 激动剂，用于心血管疾病研究。

HY-B0381A

Betaxolol hydrochloride SL75212	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology