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Pathways Recommended: Membrane Transporter/Ion Channel
Targets Recommended: Cannabinoid Receptor GlyT

Results for "Cannabinoid Transporters 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6061

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

17

染料试剂

11

生化试剂

297

多肽产品

6

MCE 试剂盒

5

抗体抑制剂

1656

天然产物

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您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol

    Delta3,2-Hydroxylbakuchiol

    		 Monoamine Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到，Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂，它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
  • HY-10871
    Otenabant

    CP-945598

    		 Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    奥替那班 Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
  • HY-B0590S1
    (+)-Tetrabenazine D6

    		Monoamine Transporter
    (+)-丁苯那嗪 D6 (+)-Tetrabenazine D6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。
  • HY-10013B
    Taranabant ((1R,2R)stereoisomer)

    MK0364 (1R,2R)stereoisomer

    		 Cannabinoid Receptor Others
    泰伦那班(1R,2R)立体异构体 Taranabant (1R，2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。
  • HY-13291
    WIN 55,212-2 Mesylate

    (R)-(+)-WIN 55212

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
  • HY-N0749
    Jatrorrhizine

    		AChE 5-HT Receptor Bacterial Neurological Disease
    Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-N0740
    Jatrorrhizine chloride

    		AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide

    		AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; AZD 7806

    		 Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂， IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)， 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)， 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-100809
    Guvacine hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    去甲槟榔次碱盐酸盐 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
  • HY-122312
    BAY-8002

    		Monocarboxylate Transporter Cancer
    BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
  • HY-125176
    G907

    		Bacterial Infection
    G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
  • HY-133533
    O-2050

    		Cannabinoid Receptor
    O-2050 is a high affinity cannabinoid CB1 receptor silent antagonist. O-2050 also acts as a partial agonist in inhibiting forksolin-induced cyclic AMP stimulation (EC50=40.4 nM). O-2050 antagonizes effects of CP-55940 in vitro.
  • HY-13779
    J-147

    		Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    J-147 是一种特别有效的，具有口服活性的神经保护剂，可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter)，EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
  • HY-15451
    MDA 19

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine

    NBMPR

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点，并且可以穿过血脑屏障。
  • HY-N6932
    Voacamine

    		Cannabinoid Receptor P-glycoprotein Cancer Metabolic Disease
    老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
  • HY-101315
    AHN 1-055 hydrochloride

    3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂，IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力，可作为解决可卡因滥用问题的线索。
  • HY-B1274
    Cinromide

    trans-3-Bromo-N-ethylcinnamamide

    		 Others Metabolic Disease Neurological Disease
    醒隆酰胺 Cinromide 是一种抗惊厥药。Cinromide 抑制上皮中性氨基酸转运蛋白B0AT1 (SLC6A19)，IC50 为 0.5 μM。
  • HY-W013788
    2-Palmitoylglycerol

    2-Palm-Gl

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    		ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-B1704A
    Nisoxetine hydrochloride

    		Monoamine Transporter Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸尼索西汀 Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。
  • HY-109043
    Solriamfetol

    JZP-110; ADX-N05; R228060

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol (JZP-110) 是一种口服有效的，选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-109043A
    Solriamfetol hydrochloride

    JZP-110 hydrochloride; ADX-N05 hydrochloride; R228060 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-B2246A
    D-Carnitine hydrochloride

    (S)-Carnitine hydrochloride

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-左旋肉碱盐酸盐 D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5。D-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。
  • HY-17590
    Radafaxine hydrochloride

    GW-353162A; BW-306U

    		 Monoamine Transporter Neurological Disease
    Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物，DAT/NET 转运体抑制剂，能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。
  • HY-100017
    BAY-876

    		GLUT Cancer
    BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
  • HY-N7433
    4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose

    Ethylidene-glucose

    		 GLUT Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-Cyano-4-hydroxycinnamate

    		 Monocarboxylate Transporter Metabolic Disease
    α-氰基-4-羟基肉桂酸 α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。
  • HY-N0455
    L-Arginine

    (S)-(+)-Arginine

    		 NO Synthase Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-精氨酸 L-Arginine 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞，在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。
  • HY-B1272
    Desipramine hydrochloride

    		Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease Cancer
    盐酸去甲咪嗪 Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
  • HY-18638
    TCID

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
  • HY-B0590A
    Tetrabenazine Racemate

    Ro 1-9569 Racemate

    		 Monoamine Transporter Neurological Disease
    丁苯那嗪外消旋体 Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。
  • HY-123986
    CTPI-2

    		Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂，KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-112683
    V-9302

    		Others Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride

    		Others Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-10013A
    Taranabant racemate

    MK-0364 racemate

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    泰伦那班外消旋体 Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    		 Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-107794
    Clodronate disodium tetrahydrate

    Disodium clodronate tetrahydrate

    		 Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-N0480A
    Reserpine hydrochloride

    		Monoamine Transporter Cancer Neurological Disease
    利血平盐酸盐 Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
  • HY-N0480
    Reserpine

    		Monoamine Transporter Autophagy Neurological Disease Cancer
    利血平 Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
  • HY-133541
    Glucopiericidin A

    		GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物，从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针，可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起，而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡，同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-10716A
    PF-03463275

    		GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
  • HY-110176
    ASP2535

    		GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
  • HY-W011051
    2-Arachidonoylglycerol

    		Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
  • HY-B0457
    Clomipramine hydrochloride

    		Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸氯米帕明 Clomipramine hydrochloride 是5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，Ki 分别为 0.14，54 和 3 nM。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。盐Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-10010
    Ko 143

    		BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-101334
    MPDC

    		GlyT Neurological Disease
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
  • HY-16594
    Lactacystin

    		Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素，链霉菌属的代谢物，是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-15793
    NBI-98782

    (+)-DTBZ; (+)-α-Dihydrotetrabenazine; (+)-α-DHTBZ

    		 Monoamine Transporter Neurological Disease
    (+)-α-二氢丁苯那嗪 NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体（VMAT2）抑制剂，Ki为0.97nM。
  • HY-10914
    UCPH-101

    		Others Neurological Disease
    UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.66 μM。
  • HY-14258
    Escitalopram

    (S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram

    		 Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑 Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-14136
    Rimonabant

    SR141716

    		 Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    SR 141716A Hydrochloride

    		 Cannabinoid Receptor Bacterial Cancer Infection Metabolic Disease
    盐酸利莫那班 Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-124738
    BI 01383298

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。
  • HY-B0457S
    Clomipramine D3 hydrochloride

    		Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，Ki 分别为 0.14，54 和 3 nM。
  • HY-B0457AS
    Clomipramine D3

    		Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    氯米帕明 D3 Clomipramine D3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，Ki 分别为 0.14，54 和 3 nM。
  • HY-14261
    Vilazodone Hydrochloride

    EMD 68843 Hydrochloride; SB659746A Hydrochloride

    		 5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸维拉佐酮 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
  • HY-107526
    NFPS

    		GlyT Neurological Disease
    NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
  • HY-B0937
    Amprolium

    		Parasite Infection
    氨丙啉 Amprolium是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-B0937A
    Amprolium hydrochloride

    		Parasite Infection
    氨丙啉盐酸盐 Amprolium盐酸盐是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-B1110
    Nomifensine

    (±)-Nomifensin

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新 Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
  • HY-18728
    STF-31

    		GLUT Autophagy Cancer
    STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1(GLUT1) 的选择性抑制剂， IC50 为 1 μM。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    		Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-112843
    CNT2 inhibitor-1

    		Others Others
    CNT2 inhibitor-1 是浓缩核苷转运体 2 (CNT2) 的有效抑制剂，其对人 CNT2 的 IC50 值为 640 nM。
  • HY-14258A
    Escitalopram oxalate

    (S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate

    		 Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑草酸盐 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-101037
    Sarcosine

    N-Methylglycine; Sarcosin

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    Sarcosine 是1型甘氨酸转运蛋白 (GlyT) 抑制剂和甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体共激动剂。
  • HY-B0602
    Desvenlafaxine

    O-Desmethylvenlafaxine

    		 Serotonin Transporter Neurological Disease
    去甲文拉法辛 Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
  • HY-107522
    DL-TBOA

    		EAAT2 Neurological Disease
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
  • HY-B0602A
    Desvenlafaxine succinate hydrate

    O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate

    		 Serotonin Transporter Neurological Disease
    琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
  • HY-N0919
    Yangonin

    		Cannabinoid Receptor NF-κB Autophagy Inflammation/Immunology
    甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
  • HY-114381
    GT 949

    		EAAT2 Neurological Disease
    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂，EC50 为 0.26 nM。
  • HY-15443
    AM251

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride

    		Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 抑制血清素转运蛋白(serotonin)，体内试验的IC50值为32 nM。Imipramine hydrochloride 可阻止胰酶的易位，抑制 MV 和外泌体的分泌。
  • HY-18974
    MCT1-IN-2

    		Monocarboxylate Transporter Cancer
    MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。
  • HY-111110
    Olorinab

    APD 371

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
  • HY-19264
    264W94

    		Others Metabolic Disease
    264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂，是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。
  • HY-N2368
    Arecaidine

    		GABA Receptor Neurological Disease
    槟榔次碱 Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
  • HY-13217
    Vanoxerine dihydrochloride

    GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-13217A
    Vanoxerine

    GBR 12909; I893

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    BMY-13754; MJ-13754-1

    		 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
  • HY-N0647
    Silychristin

    		Others Endocrinology
    水飞蓟汀 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC50 为 110 nM。
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride

    (±)-AH5183 hydrochloride

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer Neurological Disease
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    		Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor Cancer Endocrinology
    脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one

    		 Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy Neurological Disease
    孕烯醇酮 Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。
  • HY-B0486
    Lonidamine

    AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

    		 Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    氯尼达明 Lonidamine (AF-1890)，一种抗肿瘤药物，是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体 (分离的大鼠肝线粒体中的 Ki 2.5 μM) 和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也抑制线粒体复合物 II。
  • HY-15529
    S0859

    		Na+/HCO3- Cotransporter Cardiovascular Disease
    S0859 是一种选择性的，高亲和力的 Na+/HCO3- 共转运体 (NBC) 抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复 (Ki=1.7 μM，完全抑制在 30 μM)。
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    TCBZ-SO

    		 Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    		Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢，紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂，对气单胞菌氨肽酶，胞质亮氨酸氨肽酶，微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM，30 nM，52 nM。
  • HY-124658
    G0507

    		Bacterial Infection
    G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物，一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂，并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
  • HY-19753
    KS176

    		BCRP Cancer
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    		Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-16191
    ELR510444

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    ELR510444是新型微管阻断剂，抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM，非P-gp底物分子。
  • HY-108540
    LAT1-IN-1

    BCH

    		 Apoptosis Cancer
    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
  • HY-W008364
    Olivetol

    		Cytochrome P450 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    橄榄醇 Olivetol 是一种天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2，抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性，IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。
  • HY-B1739
    Pregnenolone monosulfate

    3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate

    		 Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy Neurological Disease
    Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。
  • HY-110189
    Pregnenolone monosulfate sodium salt

    3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt

    		 Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Autophagy Neurological Disease
    Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
  • HY-114395
    NVS-ZP7-4

    		Others Inflammation/Immunology
    NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。
  • HY-10863
    Anandamide

    		Cannabinoid Receptor GPR55 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    花生四烯酸乙醇胺 Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-N2003
    D-Tetrahydropalmatine

    		Dopamine Receptor Metabolic Disease
    右旋四氢巴马汀 D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂，对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。
  • HY-15793A
    Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine

    (2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine; (2R,3R,11bR)-rel-DHTBZ

    		 Drug Metabolite Monoamine Transporter Neurological Disease
    顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪 Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine)， 是抗精神病药物Tetrabenazine的体内代谢物，能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2)。
  • HY-D0067
    7ACC1

    DEAC; Coumarin D 1421; D 1421

    		 Monocarboxylate Transporter Cancer
    香豆素D1421 7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量，能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入，但对乳酸流出无影响。
  • HY-N6936
    Sennidin A

    		HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-101453
    Ceefourin 1

    		Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
  • HY-101849
    Fasentin

    		GLUT Cancer Cardiovascular Disease
    Fasentin 是有效的葡萄糖转运抑制剂，可抑制 GLUT-1 和 GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 是死亡受体刺激 FAS 和诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的化学敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    		Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
  • HY-B0590B
    (+)-Tetrabenazine

    (+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine

    		 Monoamine Transporter Cancer
    (+)-丁苯那嗪 (+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。
  • HY-106387
    Dexanabinol

    HU-211

    		 NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease
    Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物，缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用，还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性，可以保证 BBB 的完整性，减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风研究，并且已被证明在动物和人类中是安全的。
  • HY-114395A
    (R)-NVS-ZP7-4

    		Others Inflammation/Immunology
    (R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的药物节点。
  • HY-N6935
    Sennidin B

    		HCV Akt GLUT Infection Metabolic Disease
    Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-W008719
    MPP+ iodide

    		Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride

    		Potassium Channel Cancer Neurological Disease
    四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。
  • HY-111928
    5,7-Dimethoxyluteolin

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    5,7-Dimethoxyluteolin，一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物，是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂，EC50 值为 3.417 μM。
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse)

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    		Others Others
    2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物，可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂，高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
  • HY-116637
    Tetrahydromagnolol

    Magnolignan

    		 Cannabinoid Receptor GPR55 Inflammation/Immunology
    四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
  • HY-112340
    TM38837

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-N0173
    Cinchonidine

    α-Quinidine

    		 Serotonin Transporter Parasite Infection
    Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂，对于dSERT，hSERT，hSERT I172M，hSERT S438T，hSERT Y95F的 Ki 分别为330，4.2，36，196，15 μM。有抗疟活性.。
  • HY-119744
    BAY 38-7271

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
  • HY-W013093
    Uridine triphosphate trisodium salt

    UTP trisodium salt; Uridine 5'-triphosphate trisodium salt

    		 Others Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸，在正常和疾病状态时，调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat)

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-P1091A
    Hemopressin(human, mouse) TFA

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-107372
    Uridine triphosphate

    UTP; Uridine 5'-triphosphate

    		 Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    尿苷三磷酸 Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸，在正常和疾病状态时，调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-126301
    DMT1 blocker 1

    		Others Inflammation/Immunology
    DMT1 blocker 1 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂，IC50 为0.64 μM，可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
  • HY-P1090A
    Hemopressin(rat) TFA

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin(rat) TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-107625A
    SNAP 94847 hydrochloride

    		MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    		Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂，可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-B1190A
    Cefadroxil hydrate

    BL-S 578 hydrate

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    头孢羟氨苄一水合物 Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 是可口服的第一代头孢菌素，具有广谱的抗菌 (antibacterial) 活性。Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 为肽转运蛋白 PEPT1 和 PEPT2 的底物。
  • HY-N0406
    2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin

    		Others Metabolic Disease
    荭草素-2"-0-B-L半乳糖苷 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 除了被动扩散外，还涉及转运蛋白介导的外排，也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。
  • HY-15084A
    (-)-Dizocilpine maleate

    (-)-MK-801 maleate

    		 iGluR Neurological Disease
    (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
  • HY-128974
    N-Dodecyl-β-D-maltoside

    Lauryl Maltoside

    		 Others Others
    N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是芘 (Py) 的衍生物，用作烷基吡喃麦芽糖苷清洁剂，尤其是在转运蛋白和呼吸复合物中。N-Dodecyl-β-D-maltoside 也已用于诸如 RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
  • HY-N4137
    Tormentic acid

    		Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    2Α,19Α-二羟基熊果酸 Tormentic acid 是从 Rosa rugosa 中分离出来的一种三萜，具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    		Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-103430A
    SKF-83566

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    		Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
  • HY-19838
    JNJ-63533054

    		GPR139 Neurological Disease
    JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    		 EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    		Insulin Receptor GLUT NF-κB p38 MAPK Autophagy Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    野漆树苷 Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
  • HY-109067
    Opiranserin

    		GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride

    		Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-116594
    OPC-14523 free base

    		Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-124619
    GPI-1046

    		FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    		TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    		 Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸，在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂。
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    		 Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    		Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    		Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    		 Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    		 Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    		 Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    		Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    		 Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    		 Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    		Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    		Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    		Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    		 HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    		 Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-10917
    GW2580

    		c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    		Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin，分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂，可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用，并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  • HY-B0167A
    Sodium Salicylate

    Salicylic acid sodium salt; 2-Hydroxybenzoic acid sodium salt

    		 COX NF-κB Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸钠 Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    		 COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    		 Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    		 mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂，IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 22 μM。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    		Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    		 HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    		 Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    		 Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成，是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    		 Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    		 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-30008
    Cycloleucine

    		iGluR Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
    环亮氨酸 Cycloleucine 是一种特异性和可逆的核酸甲基化的抑制剂。Cycloleucine 在体外也是 ATP 的竞争性抑制剂：L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  • HY-12041
    SP600125

    		JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119293
    K777

    		Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    		 Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂，也是一种血管生成抑制剂。
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    		Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮，有效的 IQ 诱变性抑制剂，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    		 Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    		DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂，并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    		 mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    		 Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    		 YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    		 Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149)，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
  • HY-124701
    Filastatin

    		Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂，在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附，从酵母到菌丝的形态转变，抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    		CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    		CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    		Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂，是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂。
  • HY-15486
    Salubrinal

    		Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    		HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素，是一种有效的 HIV-1 抑制剂，IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂，IC50 值为 17 nM，可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生，并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    		 Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    		 mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂，可有效抑制肌肉，细菌，脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH)，以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    		PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    		 Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    		Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根，是 tyrosinase 抑制剂，对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂，Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    		 Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    		MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂，也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂。
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    		HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    		 Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    		Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂，可有效抑制肌肉，细菌，脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH)，以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    		 PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    		Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂。
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    		 Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性，选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    		Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy)，还是一种 HADHA 抑制剂。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    		Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    		 Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    		Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    		 Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    		 COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    		 RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制剂。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    		 mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    		 DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    		 DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    		 Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    		Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性，可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    		 Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    		Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin，来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    		Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    		Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis)，可改变细胞的形态，与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力，可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    		Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一，是一种有效的，选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂，IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    		 Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂，具有口服活性，也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢，并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-116767
    BLT-1

    Block lipid transport-1

    		 HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂，选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    		 SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    		 Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂，是一种谷氨酸释放抑制剂，电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂，能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    		 FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    		Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂，IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    		 Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    		 Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    		 PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    		Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素，作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1

    		Bacterial Infection
    LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂，可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成，并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
  • HY-101920
    Autophinib

    		Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-108470
    Ro5-3335

    		Others Cancer
    Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-100932
    ML-9

    		Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-100521
    GKI-1

    		Others Cancer
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂，抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1，IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    		Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 是 V-ATPase 的特异性抑制剂，I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素， 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    		 PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram

    (R)-Rolipram; (-)-Rolipram

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
  • HY-103334
    MAFP

    Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate

    		 Phospholipase Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate

    		Acyltransferase Bacterial Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease
    DL-甘油醛3-磷酸 DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
  • HY-111549
    Bragsin1

    		Others Cancer
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-100760
    Toxoflavin

    Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310

    		 β-catenin Cancer
    Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。
  • HY-15600
    UPF-648

    		Others Neurological Disease
    UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂，1uM浓度下能达到约81%的抑制效果，对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
  • HY-100816
    Rbin-1

    Ribozinoindole-1

    		 Phosphatase Metabolic Disease
    Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。
  • HY-N0288
    Lycorine

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-101796
    NSC-70220

    		Others Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    SCH 58235

    		 Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

    		 Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-16657
    TAPI-1

    		MMP Cancer Inflammation/Immunology
    TAPI-1 是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂，可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
  • HY-100126
    Tubercidin

    7-Deazaadenosine

    		 Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic Infection
    杀结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。
  • HY-15760
    Necrostatin-1

    Nec-1

    		 RIP kinase Autophagy Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Ferroptosis Cancer
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
  • HY-19356
    Rocaglamide

    Roc-A

    		 NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-N3417
    Kongensin A

    		HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-N7119
    Cimicifugoside

    		Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物，是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂，协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性，其优先针对 B 细胞功能，需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    DZNep; 3-Deazaneplanocin

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • HY-N0143
    Phlorizin

    Floridzin; NSC 2833

    		 SGLT Na+/K+ ATPase Metabolic Disease
    根皮苷 Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-14908
    Vidofludimus

    4sc-101; SC12267

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
  • HY-118047
    CI 972 anhydrous

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM) 抑制剂，正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。
  • HY-N1996
    Chebulagic acid

    		COX Lipoxygenase Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。
  • HY-122632
    Ciliobrevin D

    		Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
  • HY-N6734
    K-252b

    		PKC Infection
    K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑，是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜，因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
  • HY-N2204
    Swertiajaponin

    		Tyrosinase Inflammation/Immunology
    日当药黄素 Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂，与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用，IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累，具有较强的抗氧化活性。
  • HY-136426
    Trifludimoxazin

    		Others Others
    Trifludimoxazin 是一种抑制原卟啉原氧化酶的抑制剂、可用作除草剂。
  • HY-B1596
    Ceftizoxime

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Ceftizoxime是一种细菌抑制剂，其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
  • HY-B0218
    Orlistat

    Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    奥利司他 Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂，其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride

    HL 725

    		 Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂，IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
  • HY-15002
    AST 487

    NVP-AST 487

    		 RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-W012595A
    trans-Benzylideneacetone

    trans-Benzalacetone

    		 Phospholipase Inflammation/Immunology
    亚苄基丙酮 trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物，是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
  • HY-W003467
    Rabeprazole Sulfide

    		Proton Pump Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂，可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
  • HY-128747
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-128918
    SIS17

    		HDAC Others
    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM， 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    		 Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
  • HY-105917
    Endovion

    NS3728

    		 Chloride Channel Others
    Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道)，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
  • HY-128747A
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    		Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-103353
    SID 26681509

    		Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-B1639
    Enoximone

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    烯氟酮 Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone

    EZM-K

    		 Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-103261
    SCH28080

    		Proton Pump Endocrinology
    SCH28080 是一种可逆的，K+ 竞争性的胃 (H+/K+)-ATPase 抑制剂，Ki 值 为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂，具有抗溃疡作用。
  • HY-B0876
    Fomepizole

    4-Methylpyrazole

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲吡唑 Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用于乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
  • HY-119808
    Terrein

    		Melanocortin Receptor Apoptosis Antibiotic Cancer
    土曲霉酮 Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
  • HY-N7674A
    Angoline hydrochloride

    		STAT Cancer
    Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。
  • HY-N7674
    Angoline

    		STAT Cancer
    Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。
  • HY-103310
    MRS1845

    		Calcium Channel CRAC Channel Cardiovascular Disease
    MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。
  • HY-12542A
    Dantrolene sodium hemiheptahydrate

    Dantrolene sodium hydrate

    		 Calcium Channel Autophagy Others
    Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-13919
    Napabucasin

    		STAT Cancer
    Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    		 Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-100125
    Timegadine

    SR1368

    		 COX Inflammation/Immunology
    替美加定 Timegadine 是一种新的抗炎药，被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂，同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
  • HY-112345
    PD-089828

    		FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    		 PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂，IC50为 0.2 μM。
  • HY-W014622
    CRT0044876

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-103353A
    SID 26681509 quarterhydrate

    		Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-136538
    LQZ-7I

    		Survivin Cancer
    LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    Lignocaine hydrochloride

    		 Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
  • HY-16712
    LDN-214117

    		TGF-β Receptor Cancer