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Results for "Carolacton molecules 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8417

抑制剂 & 激动剂

45

化合物筛选库

18

染料试剂

13

生化试剂

308

多肽产品

6

MCE 试剂盒

12

抗体抑制剂

1661

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-102034
    Complement factor D-IN-1

    Others Inflammation/Immunology
    Complement factor D-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-molecule reversible factor d) 抑制剂,在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006 和 0.05 μM。
  • HY-124237A
    N-Octanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-octanoyl-L-Homoserine lactone is a small diffusible signaling molecule involved in quorum sensing, thereby controlling gene expression and affecting cellular metabolism. N-octanoyl-L-Homoserine lactone can be used for the infection prevention and regulation of virulence in general and in cystic fibro.
  • HY-N4000
    Digitonin

    Others Cancer
    洋地黄皂苷 Digitonin 是从洋地黄中提取的糖苷,可通过与胆固醇分子结合来增加细胞膜的通透性,并能抑制肿瘤生长。Digitonin 是一种天然去垢剂。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate Sodium

    Sodium tauroursodeoxycholate; Tauroursodeoxycholic acid sodium salt

    ERK Caspase Cancer
    牛磺熊去氧胆酸钠 Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-19696
    Tauroursodeoxycholate

    TUDCA; UR 906; Taurolite

    ERK Caspase Endogenous Metabolite Cancer
    牛磺熊去氧胆酸 Tauroursodeoxycholate (TUDCA; UR 906; Taurolite) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-110086
    RWJ 50271

    Integrin Inflammation/Immunology
    RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate

    TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate

    ERK Caspase Cancer
    牛磺熊脱氧胆酸二水合物 Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-100226
    A-205804

    Integrin Inflammation/Immunology
    A-205804 是抑制 E-selectinICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-12743A
    K-7174 dihydrochloride

    Others Inflammation/Immunology
    K-7174二盐酸盐是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
  • HY-12743
    K-7174

    Others Inflammation/Immunology
    K-7174是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
  • HY-101091
    Importazole

    Apoptosis Cancer
    Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂
  • HY-17641
    Olumacostat glasaretil

    Acetyl-CoA Carboxylase Others
    Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂
  • HY-12879
    IWP-4

    Wnt Cancer
    IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
  • HY-107735
    CYM 9484

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂,IC50 值为 19 nM。
  • HY-15614
    SC144

    Interleukin Related Cancer
    SC144 是 gp130 首创的口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞 IC50 小于1 uM。
  • HY-13321
    Anguizole

    HCV Infection
    Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂,能改变NS4B的亚细胞分布。
  • HY-19959
    Mirin

    Others Cancer
    Mirin是小分子MRN(Mre11,Rad50,和Nbs1)复合物的抑制剂
  • HY-16925
    MI-503

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂
  • HY-19809
    MI-463

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂
  • HY-14987
    AX20017

    Bacterial Infection
    AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂IC50 值为 0.39 μM。
  • HY-101865
    KKL-10

    Bacterial Infection
    KKL-10是一种具有广谱抗菌活性的小分子核糖体拯救抑制剂
  • HY-18237
    KX1-004

    Src Others
    KX1-004是Src-PTK抑制剂
  • HY-19748
    LED209

    Bacterial Infection
    LED209是一种有效的细菌受体QseC小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对QseC具有高度选择性。
  • HY-12559
    Alisporivir

    Debio-025; DEB-025

    HCV Infection
    阿拉泊韦 Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。
  • HY-19707
    4μ8C

    IRE1 Inhibitor III

    IRE1 Metabolic Disease
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-12827
    Sortin1

    Others Others
    Sortin1是液泡蛋白分选抑制剂,植物和酵母可溶性和膜的液泡标记分子。
  • HY-19546
    BAY-598

    Histone Methyltransferase Cancer
    BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N1990
    Gypenoside XLIX

    PPAR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-12796A
    Raxatrigine hydrochloride

    GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂
  • HY-12796
    Raxatrigine

    GSK-1014802; CNV1014802

    Sodium Channel Neurological Disease
    Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂
  • HY-100493
    BP-1-102

    STAT Cancer
    BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
  • HY-50295
    CI-1040

    PD 184352

    MEK Apoptosis Cancer
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
  • HY-12798A
    Netarsudil mesylate

    AR-13324 (mesylate)

    ROCK Others
    奈他地尔甲磺酸 Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂
  • HY-100735
    C 87

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
  • HY-16664
    SJ-172550

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
  • HY-15755
    RKI-1447

    ROCK Cancer
    RKI-1447是高效的ROCK1ROCK2的小分子抑制剂IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。
  • HY-16993
    OICR-9429

    Histone Methyltransferase Cancer
    OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是5 uM,能够抑制增殖。
  • HY-112167
    GDC-0575

    ARRY-575; RG7741

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
  • HY-15796
    GNE0877

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
  • HY-100039
    YYA-021

    HIV Infection
    YYA-021是一种小分子CD4模拟物, 抑制HIV进入, 具有高效抗HIV活性和低细胞毒性。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-16999
    RO8994

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-10217
    Thrombin Inhibitor 2

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Thrombin Inhibitor 2 是小分子 thrombin 抑制剂,源于专利 US8541580B2,化合物 1。 Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓形成的活性。
  • HY-12873
    RBC8

    Ras Cancer
    RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
  • HY-15614A
    SC144 hydrochloride

    Interleukin Related Cancer
    SC144盐酸盐是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
  • HY-18696
    AMG-337

    c-Met/HGFR Cancer
    AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
  • HY-B1406
    Acetrizoic acid

    Others Others
    醋碘苯酸 Acetrizoic acid 是一种小分子化合物,被用作显影剂。
  • HY-13809
    BMS-833923

    XL-139

    Smo Apoptosis Cancer
    BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
  • HY-15241
    NVP-LCQ195

    LCQ-195; AT9311

    CDK Cancer
    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
  • HY-B1053
    Iotalamic acid

    Iothalamic acid

    Others Inflammation/Immunology
    碘他拉酸 Lotalamic acid (Iothalamic acid) 是一种造影剂。
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-107145A
    Ningetinib

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-19708
    KIRA6

    IRE1 Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
  • HY-129655
    Sulfo-SMPB sodium

    ADC Linker Cancer
    Sulfo-SMPB sodium 是一种不可降解 (non-cleavable) 的异双功能化学交联剂,含有 N-羟基丁二酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。
  • HY-12521
    GSK-5498A

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC50,1 μM);抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。
  • HY-10527
    Telatinib

    Bay 57-9352

    c-Kit PDGFR VEGFR Cancer
    替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2VEGFR3PDGFαc-Kit的小分子抑制剂IC50值分别为6,4,15,1 nM。
  • HY-17567
    Heparin

    Autophagy Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    肝素 Heparin是硫酸粘多糖,是注射抗凝剂,是负电荷密度最高的生物分子。Heparin 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
  • HY-10530
    Varlitinib

    ASLAN001; ARRY-334543

    EGFR Cancer
    Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
  • HY-B1106
    Tetrahydroxyquinone

    Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone; Tetrahydroxybenzoquinone

    Reactive Oxygen Species Cancer
    四羟基苯醌 Tetrahydroxyquinone是一种最有名的原始抗白内障药物, 也是高度氧化还原的活性分子, 能与半醌自由基参与氧化还原循环, 导致活性氧 (ROS) 的形成。
  • HY-13769A
    TPT-260 Dihydrochloride

    NSC55712; TPU-260 Dihydrochloride

    Others Others
    TPT-260 Dihydrochloride (NSC55712) 为噻吩硫脲衍生物。
  • HY-133683
    N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone

    3-Oxo-C14-AHL

    Others Metabolic Disease
    N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-16639
    ML314

    Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-133735A
    GRP-60367 hydrochloride

    Others Infection
    GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
  • HY-133954
    19-Heptatriacontanol

    Others Others
    19-Heptatriacontanol 可用于大分子,小分子等的链接。
  • HY-10398
    CTS-1027

    Ro 1130830; RS 130830

    MMP Cancer
    CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2MMP13IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
  • HY-18705
    Azoramide

    Apoptosis Endocrinology
    Azoramide是一种小分子调节剂, 调节未折叠蛋白应答, 具有抗糖尿病活性。
  • HY-125017
    Bozitinib

    PLB-1001; CBT-101

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
  • HY-106101
    Echinomycin

    Quinomycin A; NSC-13502

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
  • HY-Y0337
    L-Cysteine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-半胱氨酸 L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
  • HY-Y0337A
    L-Cysteine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-半胱氨酸盐酸盐 L-Cysteine hydrochloride 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
  • HY-W016715
    L-Cysteine hydrochloride hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-半胱氨酸盐酸盐 一水合物 L-Cysteine hydrochloride hydrate 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride hydrate 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
  • HY-130442
    Mal-PEG2-acid

    ADC Linker Cancer
    Mal-PEG2-acid 是一种用于合成抗体偶联药物 (ADC) 的不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。Mal-PEG2-acid 可与 Tubulysin (HY-128914) 以及其细胞毒衍生物活性结合。
  • HY-N0617
    Sanggenon C

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    桑根酮 C Sanggenon C 是一种黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物,从桑属 (Morus cathayana) 的根皮中分离出来的。 Sanggenon C 通过抑制钙调神经磷酸酶 /NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。 Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 Sanggenon C 具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶 (PL) 作用,IC50 为 3.00 μM。
  • HY-108439
    Neurodazine

    Wnt Hedgehog Neurological Disease
    Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 WntShh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
  • HY-17493
    MI-773

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,高亲和力结合到 MDM2Ki 为 0.88 nM。
  • HY-W040289
    Mal-amido-PEG2-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的,不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质,胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
  • HY-15858A
    AP-III-a4 hydrochloride

    ENOblock hydrochloride

    Enolase Cancer
    AP-III-a4 hydrochloride (ENOblock hydrochloride) 能直接与烯醇酶结合,IC50为576nM,还能抑制体内癌细胞转移。
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-18003
    Oleanolic acid derivative 2

    Others Inflammation/Immunology
    Oleanolic acid derivative 2 是一种oleanolic acid衍生物,是一种三萜类固醇杂合分子。
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-18002
    Oleanolic acid derivative 1

    Others Inflammation/Immunology
    Oleanolic acid derivative 1 是一种oleanolic acid衍生物,是一种三萜类固醇杂合分子。
  • HY-15717
    kobe2602

    Ras Cancer
    kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
  • HY-124781
    ML406

    Bacterial Antibiotic Infection
    ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
  • HY-18741
    VR23

    Proteasome Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-18672
    SMER18

    Autophagy Cancer
    SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
  • HY-113486
    Lathosterol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Lathosterol 是一种胆固醇样分子。血清 Lathosterol 浓度是全身胆固醇合成的指标。
  • HY-125286
    AB-680

    CD73 Cancer
    AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    Aclarubicin hydrochloride

    Proteasome Topoisomerase Cancer
    盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
  • HY-126507
    Mal-amido-PEG1-C2-​NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的,不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质,胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
  • HY-126508
    Mal-amido-PEG5-C2-​NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的,不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质,胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
  • HY-126509
    Mal-amido-PEG10-C2-​NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的,不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质,胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
  • HY-15412
    HhAntag

    Smo Cancer
    HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
  • HY-10922
    Camicinal

    GSK962040

    Motilin Receptor Metabolic Disease
    Camicinal (GSK962040) 是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
  • HY-15827
    NSC 405020

    MMP Cancer
    NSC 405020 是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。
  • HY-113764
    N-Butanoyl-DL-homoserine lactone

    (Rac)-C4-HSL

    Others Infection
    N-Butanoyl-DL-homoserine lactone ((Rac)-C4-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-Butanoyl-DL-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 生物膜的形成。
  • HY-136651
    BNTA

    Others Inflammation/Immunology
    BNTA 是一种有效的细胞外基质 (ECM) 调节剂,通过激活超氧化物歧化酶 3 (SOD3) 促进软骨细胞上软骨结构分子的合成。BNTA 促进软骨细胞外基质的生成并抑制骨关节炎的发展。BNTA 可用于骨关节炎的研究。
  • HY-P0166A
    Alexamorelin Met 1

    (D-Mrp)-Ala-Trp-(D-Phe)

    GHSR Metabolic Disease Endocrinology
    艾瑞莫瑞林 Met 1 Alexamorelin Met 1 是alexamorelin的代谢产物。七肽Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2(Alexamorelin)是在体外试验中抑制生长激素促分泌素结合的合成分子。
  • HY-10591
    Neuropathiazol

    Others Neurological Disease
    Neuropathiazol 是一种小分子化合物,能选择性地诱导多能海马神经祖细胞神经元分化。
  • HY-N1499
    Nystose

    Others Metabolic Disease
    耐斯糖 Nystose 是一个四糖,由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。
  • HY-101744
    Ipsalazide

    Autophagy Inflammation/Immunology
    伊普柳氮 Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
  • HY-128925
    AMAS

    ADC Linker Cancer
    AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的,具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂,其允许含胺和巯基的分子的共价结合,用于 ADC 的常用 linker。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-129039
    Butyrolactone 3

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
  • HY-118697
    N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone

    C12-HSL

    Others Infection
    N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 生物膜的形成。
  • HY-N0003
    Honokiol

    NSC 293100

    Akt ERK Autophagy HCV Cancer
    和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-12185
    BRD7389

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer Metabolic Disease
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10

    Others Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-111498
    RGX-104

    LXR Cancer Inflammation/Immunology
    RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  • HY-W007970
    H-Phe-Phe-OH

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    H-Phe-Phe-OH是两分子苯丙氨酸组成的多肽,苯丙氨酸是一种必需氨基酸,酪氨酸的前体。
  • HY-111556
    BSJ-03-123

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
  • HY-12301
    MK-3697

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。
  • HY-114771
    α-Truxillic acid

    Others Inflammation/Immunology
    α-Truxillic acid 是由两个 α-trans-cinnamic acid 分子构成的二聚体,具有抗炎活性。
  • HY-101950
    KIN1148

    Influenza Virus Infection
    KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。
  • HY-126225
    SJA710-6

    Others Metabolic Disease
    SJA710-6 是一种能够选择性地将 MSCs 分化为肝细胞样的小分子。
  • HY-109804
    CORM-401

    Others Inflammation/Immunology
    CORM-401 是一种对氧化剂敏感的 CO 释放分子,可用于炎症和氧化应激介导的病理学研究。
  • HY-B1025
    Digoxigenin

    Lanadigenin

    Others Inflammation/Immunology
    地谷新配基 Digoxigenin是半抗原,是具有较高抗原性的小分子,用于许多分子生物学应用,作为替代探针,用于标记原位杂交。
  • HY-125176
    G907

    Bacterial Infection
    G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
  • HY-122198
    ML367

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
  • HY-113965
    CUR61414

    Hedgehog Smo Apoptosis Inflammation/Immunology
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
  • HY-N0098
    Vanillin

    p-Vanillin; m-Methoxy-p-hydroxybenzaldehyde; p-Hydroxy-m-methoxybenzaldehyde

    Endogenous Metabolite Others
    香兰素 Vanillin (p-Vanillin) 是从香草豆中提取的单个分子,也是在香水,食品和药物中广泛使用的气味。
  • HY-117930
    Danicopan

    ACH-4471

    Complement System Inflammation/Immunology
    Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
  • HY-16291
    APTO-253

    LOR-253; LT-253

    c-Myc KLF Apoptosis Cancer
    APTO-253 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    Cannabinoid Receptor Fatty Acid Synthase (FASN) Androgen Receptor Cancer Endocrinology
    脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
  • HY-19346
    AR-13324 analog mesylate

    ROCK Others
    AR-13324类似物甲磺酸盐是AR-13324的类似物。
  • HY-18377
    Bioymifi

    DR5 Activator

    TNF Receptor Cancer
    Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
  • HY-18668
    Integrin Antagonists 27

    Integrin Cancer
    Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1

    Bacterial Infection
    LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
  • HY-11109
    Resatorvid

    TAK-242; CLI-095

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Interleukin Related Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    瑞沙托维 Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-RIL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-W040254
    Biotin-LC-LC-NHS

    Others Others
    Biotin-LC-LC-NHS 是 SMCC 交联剂,可用于标记抗体和小分子药物,比如紫杉醇。
  • HY-119810
    Seletracetam

    Ucb 44212

    Others Neurological Disease
    Seletracetam (Ucb 44212) 是一种类似于抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
  • HY-113202
    Stearoylcarnitine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯类脂分子,是人体内源性代谢物。Stearoylcarnitine 能作为早发型子痫前期和晚发性子痫前期的代谢生物学标志物。
  • HY-P1649B
    SPR741 acetate

    NAB741 acetate

    Bacterial Antibiotic Infection
    SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-P1110
    AF12198

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
  • HY-109520
    Glatiramer acetate

    Others Inflammation/Immunology
    Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
  • HY-16438
    RRx-001

    Apoptosis Parasite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。
  • HY-128342
    Complement C5-IN-1

    Complement System Inflammation/Immunology
    Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-P1350
    H-Lys-Trp-Lys-OH

    Bacterial Infection
    H-Lys-Trp-Lys-OH 是一种具有抗细菌和抗病毒活性的小分子肽来自专利 CN 104072579 A,化合物 AMP12。
  • HY-19824
    3PO

    Others Cancer
    3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
  • HY-112331
    SJ000291942

    TGF-β Receptor Cancer
    SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
  • HY-120722
    TCH-165

    Proteasome Cancer
    TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
  • HY-12336
    NIBR189

    EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
  • HY-128965
    N-Glycolylneuraminic acid

    NeuGc; GcNeu

    Influenza Virus Inflammation/Immunology
    N-Glycolylneuraminic acid 是一种非人唾液酸分子,是可以在猪中合成但在人类中不合成的。N-Glycolylneuraminic acid 作为结合甲型流感病毒 (IAVs) 的诱饵受体起作用。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-108831
    Natalizumab

    Integrin Inflammation/Immunology
    那他珠单抗 Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
  • HY-10656
    SB-657510

    Urotensin Receptor Inflammation/Immunology
    SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。
  • HY-N0385
    Gomisin J

    AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-41404
    Piperonylic acid

    Cytochrome P450 Infection
    Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子,模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。
  • HY-W011890
    Cridanimod

    Progesterone Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNαIFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
  • HY-14414
    GSK4112

    SR6452

    Autophagy Metabolic Disease
    GSK4112是一种Rev-erbα激动剂, EC50为0.4 μM, GSK4112是小分子化学探针, 用于核血红素受体REV-erbα的细胞生物学研究。
  • HY-128890
    DOTA-​NHS-​ester

    ADC Linker Cancer
    DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。
  • HY-103045
    CMPD101

    PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
  • HY-101428
    NS-638

    Calcium Channel Neurological Disease
    NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
  • HY-124673
    AF40431

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  • HY-U00141
    ABTL-0812

    α-Hydroxylinoleic acid

    Autophagy Metabolic Disease
    α-羟基油酸 ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy),具有抗癌活性。
  • HY-12396
    Aminothiazole

    2-Aminothiazole; 2-Thiazolylamine

    Bacterial Fungal Virus Protease Infection
    2-氨基噻唑 Aminothiazole (2-Aminothiazole) 是一种典型的杂环胺,是合成多种生物活性分子的前体,包括硫磺药物,杀真菌剂,抗生素,染料和化学反应促进剂。
  • HY-12461
    WS6

    Others Inflammation/Immunology
    WS6是促_beta_细胞增生的新型小分子,在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。
  • HY-108464A
    Phenamil methanesulfonate

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
  • HY-124293
    AA147

    Others Metabolic Disease
    AA147 是一种小分子内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂,选择性激活未折叠蛋白反应 (UPR) 的 ATF6 臂,详细信息请参考专利文献 WO2017117430A1 中的化合物 147*。
  • HY-76648
    NBD-556

    HIV Infection
    NBD-556是CD4的小分子模拟物,能识别HIV-1包膜蛋白gp120。
  • HY-114312
    MD-224

    PROTAC MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  • HY-N0630
    Shanzhiside methyl ester

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    山芝皂苷甲酯 Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
  • HY-12462
    WS3

    Others Inflammation/Immunology
    WS3 是一种的增殖分子,可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖 (β cell proliferation)。WS3 可用于 I 型糖尿病的研究。
  • HY-13453
    BAY 11-7082

    BAY 11-7821

    IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-W012145
    TMPD dihydrochloride

    Others Metabolic Disease
    N,N,N′,N′-四甲基对苯二胺盐酸盐 TMPD dihydrochloride,一种易于氧化的化合物,是一种酶促转化的氧化还原活性底物分子。TMPD dihydrochloride 也是一种电子供体,并作为血红素过氧化物酶的还原共底物。TMPD dihydrochloride 也是一种 complex IV 的底物。
  • HY-19408
    Pyr10

    TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
  • HY-N1912
    Andropanolide

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。 Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
  • HY-B2176
    ATP

    Adenosine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B0389
    D-Glucose

    Glucose; D-(+)-Glucose; Dextrose

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    葡萄糖 D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
  • HY-107091
    Aspartyl-alanyl-diketopiperazine

    DA-DKP

    Others Inflammation/Immunology
    Aspartyl-alanyl-diketopiperazine (DA-DKP) 是一种免疫调节分子,由人血白蛋白的 N 端裂解和环化产生,通过与 T 淋巴细胞无反应相关的分子途径调节炎症免疫反应。
  • HY-100513A
    Dehydroaltenusin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
  • HY-128892
    EN6

    Autophagy Proton Pump Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
  • HY-100279
    RMI 10874

    Others Infection Cancer
    RMI 10874 是一种 Tilorone 类似物。Tilorone 是一种小分子口服有效的抗病毒剂。RMI 10874 完全消除 H-2 阴性 (GR9.B9) MCA 诱导的纤维肉瘤的肺孢子菌定植。
  • HY-W010735
    ATP disodium salt hydrate

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-16994
    OICR-0547

    Others Cancer
    OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 是无活性的化合物,不能与 WDR5 结合。
  • HY-B2176C
    ATP dipotassium

    Adenosine 5'-triphosphate dipotassium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钾 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium adenosine triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-126316
    Zapalog

    FKBP Others
    Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBPDHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
  • HY-111969
    BT18

    Others Neurological Disease
    BT18 是一种功能类似于胶质细胞源神经营养因子 (GDNF) 的分子模拟物。BT18 影响 GDNF 家族受体 GFRα1 和 RET 受体酪氨酸激酶 RetA 的功能。
  • HY-14127
    R121919

    NBI30775

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体,CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。
  • HY-W008956
    Myoseverin

    Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology
    Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100581
    CORM-3

    NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
  • HY-136304
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-122702
    PEG6-(CH2CO2H)2

    PROTAC Linker Others
    PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
  • HY-117389
    Homocarbonyltopsentin

    PK4C9

    Others Others
    Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物,高羰基形成蛋白, 与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变,增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接,EC50 值为 16 μM。
  • HY-43869
    Vipivotide tetraxetan Linker

    PSMA-617 Linker

    ADC Linker Cancer
    Vipivotide tetraxetan Linker (PSMA-617 Linker) 是一种有效的不可降解的肽类 Linker,可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是用于合成 177Lu-PSMA-617 的配体,177Lu-PSMA-617 是用于研究前列腺癌的一种放射性分子。
  • HY-P0323
    GP(33-41)

    Arenavirus Infection
    GP(33-41) 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列,能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
  • HY-B0158
    Cytidine

    Cytosine β-D-riboside; Cytosine-1-β-D-ribofuranoside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Endogenous Metabolite Cancer
    胞苷 Cytidine 是一个核苷分子,是 RNA 的一个组分。cytosine 通过 β-N1-糖苷键连接到核糖环(核呋喃糖)上。cytosine 被转化为尿苷,尿苷可能是胞苷代谢后发挥作用的化合物。
  • HY-P0316
    TP508

    Thrombin NO Synthase Cardiovascular Disease
    TP508 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽,代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。TP508 可激活内皮 NO synthase (eNOS) 并刺激人内皮细胞中 NO 的产生。TP508 通过激活内皮细胞和干细胞以使血管再生和组织再生。
  • HY-111793A
    NUCC-390 dihydrochloride

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
  • HY-130245
    PCSK9 ligand 1

    Ser/Thr Protease Metabolic Disease
    PCSK9 ligand 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
  • HY-111793
    NUCC-390

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
  • HY-N6800A
    Netropsin dihydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Influenza Virus Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    纺锤菌素二盐酸 Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可降解复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中 的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。
  • HY-P0316A
    TP508 TFA

    Thrombin NO Synthase Cardiovascular Disease
    TP508 TFA 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽,代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。TP508 TFA 可激活内皮 NO synthase (eNOS) 并刺激人内皮细胞中 NO 的产生。TP508 TFA 通过激活内皮细胞和干细胞以使血管再生和组织再生。
  • HY-113596
    Acetyl Coenzyme A trisodium

    Acetyl-CoA trisodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰辅酶A三钠盐 Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是一种重要的代谢中间产物。Acetyl Coenzyme A trisodium 是糖酵解丙酮酸进入三羧酸 (TCA) 循环的实际分子,是脂质合成的关键前体,并且是乙酰基乙酰化的唯一供体,还是一种丙酮酸羧化酶 (PC) 的有效变构活化剂。
  • HY-103665
    STING agonist-3

    STING Cancer
    STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
  • HY-129622
    NH2-PEG5-C6-Cl

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG5-C6-Cl (K-7) 是一种 PEG 类 linker。NH2-PEG5-C6-Cl 可用于合成一系列化合物,它们通过自噬诱导细胞内分子降解。
  • HY-N2013
    Aristolactam I

    Aristololactam; Aristolactam

    Caspase Inflammation/Immunology
    Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。 Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-129942
    S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate

    ADC Linker Cancer
    S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate 是一种谷胱甘肽可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs),属于 Alkyl-Chain 类,是 ADCs 用于 mAb 附着的连接体部分。
  • HY-114141
    BI-671800

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。
  • HY-19625
    MCB-613

    Others Cancer
    MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
  • HY-103606
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    PROTAC Cancer
    (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
  • HY-103607
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    PROTAC Cancer
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
  • HY-112495
    VH032-PEG5-C6-Cl

    HaloPROTAC 2

    PROTAC Cancer
    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
  • HY-P2294
    pm26TGF-β1 peptide

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
  • HY-103608
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl

    VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
  • HY-103605
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    PROTAC Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
  • HY-19767A
    GSK 3008348 hydrochloride

    Integrin Cardiovascular Disease
    GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
  • HY-130269
    β-Naphthoflavone-CH2-OH

    β-NF-CH2-OH

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
  • HY-106353
    Smilagenin

    Endogenous Metabolite mAChR Neurological Disease
    Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
  • HY-119109
    Laminaran

    Others Cancer
    Laminaran 是一种中性水溶性 β-1-3-葡聚糖,从褐藻双歧杆菌中分离,Dectin-1 的典型配体,具有强大的免疫调节,辐射防护作用 ,以及抗癌活性。 Laminaran 由具有 β (1→6) 分支的 β (1→3)-葡聚糖组成,可以被葡糖酶诸如 (EC 3.2.1.6) 之类的酶催化,该酶会破坏 β (1→3) 键。 Laminaran 是一种有前途的免疫刺激分子,用于癌症免疫的研究。
  • HY-131614
    TPC2-A1-N

    Calcium Channel Others
    TPC2-A1-N 是一种亲脂性的、膜透异位选择性双孔通道 2 (TPC2) 小分子激动剂。TPC2-A1-N 通过在独立结合位点模拟 NAADP 和 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 对溶酶体活性有反向作用,并以 TPC2 依赖的方式增加溶酶体腔内的 pH。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-101761
    TM5441

    PAI-1 Apoptosis Cancer
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1

    RIP kinase Cancer
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK抑制剂
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一,是一种有效的,选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。