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Results for "Cayman kinase 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
HY-10421
HY-100556
HY-12358
HY-109574
raf kinase -IN-1
Raf
Cancer
raf kinase -IN-1 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50 <1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。raf kinase -IN-1 可用于癌症研究。
HY-10249A
HY-103032
HY-P1401
HY-112136
TAO Kinase inhibitor 1
Others
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinase s (TAOK) 抑制剂 ,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-100315
HY-P1746
HY-P2505
HY-103002
HY-P1746A
HY-P2503
HY-U00439
HY-112294
HY-P1479
HY-P1479A
HY-19761
HY-P2504
HY-111378A
HY-111378
HY-P2547
HY-107613
R 59-022
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase ) 抑制剂 (IC50 =2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC) 。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
HY-P1289
HY-P1289A
HY-P1289B
HY-P1289C
HY-125957
A-3 hydrochloride
PKA
Casein Kinase
CaMK
PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂 。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-15425A
HY-15979
HY-108313
HY-U00439A
Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
(E)-5-((2-Oxo-6'-(piperazin-1-yl)-1,2-dihydro-[3,3'-bipyridin]-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
DYRK
Cancer
Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂 ,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
HY-15159
HY-102081
HY-100984
HA-100
PKA
PKC
Myosin
Cancer
HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ),蛋白激酶 C (PKC ) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase ) 的抑制剂 ,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
HY-P1029
HY-U00324
HY-115677
HY-101429
RG13022
Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂 ; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50 值为4 μM。
HY-10339
HY-15802
WZ4003
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂 ,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-15141
HY-10578
HY-13280
HY-12524
Bikinin
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinase s 的 ATP 竞争性抑制剂 ,可激活 BR 信号通路。
HY-14596
HY-15490
HY-12134
HY-15424
5-Iodotubercidin
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂 ,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂 。
HY-108431
MN58b
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂 ,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
HY-108606
HY-12828
KH-CB19
CDK
Cancer
KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂 ,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
HY-116423
JH295
Others
Cancer
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
HY-116423A
JH295 hydrate
Others
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂 ,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
HY-100339
HY-59047
HY-108597
HY-108136A
HY-118532
Tyrphostin AG30
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂 。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-32015
HY-13896
HY-12048
HY-100673
HY-18981
HY-129491
O-Desmethyl Midostaurin
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂 ,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-10197
HY-100912
HY-10324
HY-N1372A
Fangchinoline
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Infection
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂 ,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-15358
ALK inhibitor 2
ALK
FAK
Cancer
ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂 。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2 ; IC50 =37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK ; IC50 =5 nM) 抑制剂 。
HY-15463S1
HY-W013857
Lavendustin C
CaMK
EGFR
Src
Cancer
N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II ) 抑制剂 ,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50 =0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50 =0.5 µM)。
HY-15357
ALK inhibitor 1
ALK
FAK
Cancer
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂 。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2 ; IC50 =31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK ; IC50 =2 nM) 抑制剂 。
HY-N0281
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin
EGFR
PKA
PKC
Autophagy
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
瑞香素
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase ) 抑制剂 ,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
HY-123032
Sorivudine
BV-araU
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite ) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase ) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
HY-108642
AMG-548
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
HY-P1113
HY-P1113A
HY-101947
SMI-16a
PIM1/2 kinase Inhibitor VI
Pim
Cancer
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂 ,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50 值分别为0.15,0.02 和48 μM。
HY-10322
Falnidamol
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂 ,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-117155
HY-110328
HY-108355
R59949
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂 ,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-108486
Herbimycin A
Bacterial
Antibiotic
Herbimycin A, an ansamycin antibiotic , acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL . Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
HY-126410
Petunidin chloride
FAK
Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
HY-114702
HY-101053
Src Inhibitor 1
Src kinase Inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂 ,对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-N1441
HY-P2558
HY-131014
FM-479
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂 JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-P2548
HY-50896S
Erlotinib D6
CP-358774 D6; NSC 718781 D6; OSI-774 D6
EGFR
Cancer
Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-P1290
HY-119757
Tyrphostin AG1433
SU1433; AG1433
PDGFR
VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂 ,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-P1290A
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-117391
HY-108485
HY-126323B
TCMDC-135051 hydrochloride
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂 ,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-15838
HY-126323
TCMDC-135051
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂 ,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-P1111
HY-129624A
Bisindolylmaleimide VIII acetate
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂 ,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1111A
HY-N2521
HY-16594
HY-130354
HY-13524
HY-W011109
HY-12895
SKI V
SPHK
PI3K
Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂 ,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-100434
HY-133028
HY-52101A
HY-14440
MP7
PDK1 inhibitor
PDK-1
Cancer
MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1 ) 抑制剂 。
HY-10721
PF-AKT400
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂 ,对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-16420
HY-50946
HY-18901
HY-15979A
HY-110052
TBCA
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂 ,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-10917
HY-15535
HY-U00426
HY-104021
HY-108333
HY-13820
HY-108330
HY-18963
Lavendustin A
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶 抑制剂 ,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A 的诱导。
HY-125402
HY-12045
HY-10395
HY-101872
HY-13687
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-18623
HY-112097
HY-15847
HS38
Others
Others
HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂 ,Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-13518
HY-N6732
K-252a
SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370
PKC
PKA
CaMK
Trk Receptor
Autophagy
Infection
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp. 中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂 ,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
HY-115194
HY-110193
SPP-86
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂 ,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-15985
HY-U00319
HY-101047
HY-131005
HY-19362
HY-12293
HY-14394
TBB
NSC 231634; Casein kinase II Inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂 ,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-13647
HY-10183
HY-N6596
HY-59090
HY-18095B
HY-101756
HY-12008A
HY-15463S
HY-P0222
PKI(5-24)
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-13276
HY-15604
HY-101525
HY-12787
HY-101296
HY-16694
BAMB-4
ITPKA-IN-C14
Others
Cancer
BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂 ,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
HY-P0222A
PKI(5-24) TFA
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-W010128
HY-N2484
Methylnissolin
Astrapterocarpan
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus ) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-15333
HY-18299B
HY-50867
HY-15465A
HY-15465
HY-17541
HY-103161
HY-12008
HY-112094
HY-14987
HY-12401
HY-15154
NG 52
Compound 52
CDK
Cancer
NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
HY-13804
HY-12000
HY-52101
HY-13502
HY-13502A
HY-103489
HY-100368A
HY-107597
HY-100464
HY-10128
HY-16982
HY-101805
HY-N0198
HY-103258
TC ASK 10
MAP3K
Apoptosis
Cancer
TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂 ,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
HY-15951
ML167
CID44968231; NCGC00188654
CDK
Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4 ) 抑制剂 ,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
HY-119917
HY-126750
GNF362
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂 ,IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-13561
AZM475271
M475271
Src
Cancer
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂 ,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂 弱(IC50>10uM)。
HY-112451
HY-135680
HY-13805
PP2
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂 ,抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-10014
R547
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂 ,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-13256
HY-13867
HY-111482
HY-103617
HY-15392
HY-15392A
HY-U00437
HY-20878
Tyrphostin AG 879
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-19635A
HY-100685
HY-108262
UCN-02
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂 ,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-10295
HY-13302B
CP-547632 hydrochloride
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-13302
CP-547632
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-N0262
HY-W008915
HY-17422
Acyclovir
Aciclovir; Acycloguanosine
HSV
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
Infection
阿昔洛韦
Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM),HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-15947
Ravoxertinib
GDC-0994
ERK
Cancer
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂 ,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
HY-15002
HY-15463
Imatinib
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-12444
Y15
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-13256A
HY-N6789
HY-13838
PLX647
c-Fms
c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂 ,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-10804
HY-12003
HY-117273
AZ304
Raf
Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂 ,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50 ,6 nM),CSF1R (IC50 ,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-N0811
Anemarsaponin B
NO Synthase
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-12072
Lck Inhibitor
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂 ,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-100314
HY-13298
HY-18306
HY-13302C
CP-547632 TFA
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-15769A
HY-15769
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-100419
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-13343
HY-114349
HY-10372
HY-Y0061
HY-N2506
HY-13455A
HY-13455
HY-10407
HY-12806
AG1557
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂 ,pIC50 值为 8.194。
HY-114205
HY-15947A
HY-19562
HY-15542A
FRAX597
PAK
Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK )抑制剂 ,作用于 PAK1 ,2 和 3 ,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
HY-43521
HY-123979
ζ-Stat
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂 ,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-123979A
ζ-Stat trisodium
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂 ,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-11107
HY-13278A
HY-10943
GNF-7
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂 。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂 ,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-N0804
HY-78349
HY-129634
HY-19635
G-5555
PAK
Cancer
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂 ,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
HY-128726
HY-15845
HY-108263
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-103097
ST271
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂 ,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-15542B
FRAX486
PAK
Cancer
FRAX486 是一种 PAK 抑制剂 ,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
HY-124330
Tripolin A
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂 ,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-11004
HY-P1597
Malantide
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-12383
HY-14177A
HY-14177
HY-101957
HY-110244
HY-120501
HY-123390
DB07107
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂 。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂 ,IC50 值为 360 nM。
HY-13977A
HY-112815
HY-12299
WH-4-023
Dual LCK/SRC inhibitor
Src
Cancer
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck /Src 抑制剂 ,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
HY-B1156
HY-112345
PD-089828
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-13258A
HY-N6791
HY-50895S
HY-W011428
Olomoucine
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂 。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。
HY-B0941
HY-108518
HY-108263A
(S)-3-Hydroxy Midostaurin
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂 ,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-P1597A
Malantide TFA
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-16082
HY-12008S
Erlotinib D6 hydrochloride
CP-358774 D6 hydrochloride; NSC 718781 D6 hydrochloride; OSI-774 D6 hydrochloride
EGFR
Autophagy
Cancer
Erlotinib D6 hydrochloride (CP-358774 D6 hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。
HY-120097
HY-131446
HY-N1570
HY-W015445
SD-169
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂 ,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-13979
HY-15609
HY-14393
HY-10644
HY-15027
HY-114317
HY-100779
HY-19794
HY-15760
HY-15517B
KN-92 hydrochloride
Others
Cancer
KN-92 hydrochloride 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 hydrochloride 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂 。
HY-11003
HY-12470
HY-10517
HY-11087
HY-126319
SU5204
VEGFR
EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂 ,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM,详细信息请参考专利 US5792783A。
HY-100626
HY-N0737A
HY-N4126
HY-12492
VER-246608
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂 ,抑制 PDK-1 ,PDK-3 ,PDK-2 ,和 PDK-4 ,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
HY-10520
CGP 57380
MNK
Apoptosis
Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂 ,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
HY-N6734
K-252b
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-13524A
HY-12214A
NVP-2
CDK
Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0135
HY-11002
HY-126144
HY-101971
AZ PFKFB3 26
Others
Cancer
AZ PFKFB3 26 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂 ,IC50 为 23 nM。AZ PFKFB3 26 抑制 PFKFB1 和 PFKFB2,IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。
HY-11011
HY-119751
HY-100521
GKI-1
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-P0271
HY-15511
HY-13822
SKI II
SPHK
Wnt
Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂 , 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-100576
HY-111234
HY-15369
FPA-124
Akt
Apoptosis
Cancer
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W062835
CGP77675
Src
Cancer
CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂 。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-50896
Erlotinib
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR
Autophagy
Cancer
埃罗替尼
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N6012
HY-128677
HY-B0789
SU6656
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂 ,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-P0271A
HY-B0764A
HY-10432A
HY-13945
NVP 231
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10205
HY-19825
HY-13277
HY-16590
X-376
ALK
c-Met/HGFR
Cancer
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50 =0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50 =0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-15183
HY-N6258
HY-15590
AZ-23
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂 ,IC50 值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-19383