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E3 ubiquitin ligase binding linker

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123937
    THAL-SNS-032
    5 篇以上引用文献

    PROTACs CDK Cancer
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-128845

    PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂,它通过将两种 E3 泛素连接酶(VHL 和 CRBN)相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-114402

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSATMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-158684

    PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
    YX-02-030
  • HY-153424

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC50<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。
    PROTAC SMARCA2 degrader-1
  • HY-173369

    MAGL Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂,可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 和 E3 泛素连接酶 MDM2。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。(E3 连接酶配体:HY-128837;靶蛋白配体 + 连接子:HY-173370;靶蛋白抑制剂:HY-15249)。
    PROTAC MAGL degrader-1
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S degrader-1
  • HY-161960

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体,通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体,来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如,EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联,产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
    EP300/CBP ligand 2
  • HY-161958

    PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC,基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)(red part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
    dCE-2

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